检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2024年第7期36卷 1149-1157页

作者：张宇夏宬涵吴江平王国栋韩军皖南医学院药学院皖南医学院新安医学与中医药现代化研究所安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室安徽中医药高等专科学校芜湖241002

研究“十大皖药”品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性。综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85%乙醇... 详细信息

研究“十大皖药”品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性。综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85%乙醇提取物中共分离得到16个化合物,并通过1 H NMR、13 C NMR、HR-ESI-MS技术鉴定了化合物结构,分别为polygodoside H(1)、polygonatumoside G(2)、25(S)-funkioside B(3)、typaspidoside A(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(12)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(13)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(15)、对羟基肉桂酸甲酯(16),所有化合物均是首次从九华黄精中分离得到。活性筛选结果显示化合物1~3、5~8均能够有效抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO,且无细胞毒作用,IC 50值范围为8.28~41.85μmol/L,表现出一定程度的抗炎活性。

关键词：九华黄精化学成分结构鉴定抗炎活性

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绣球蘑多糖超声提取工艺优化及其体外抗氧化活性研究

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中成药 2025年第4期47卷 1274-1278页

作者：李贵文王国栋张明芮赵欣雅程世俊秦国正皖南医学院药学院安徽省多糖药物工程技术研究中心活性生物大分子研究安徽省重点实验室安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室安徽芜湖241002

目的优化绣球蘑多糖超声提取工艺,并考察其体外抗氧化活性。方法在单因素试验基础上,以提取温度、液料比、提取时间为影响因素,多糖提取率为评价指标,响应面法优化提取工艺。再测定多糖对·DPPH、·OH自由基的清除能力及还原力... 详细信息

目的优化绣球蘑多糖超声提取工艺,并考察其体外抗氧化活性。方法在单因素试验基础上,以提取温度、液料比、提取时间为影响因素,多糖提取率为评价指标,响应面法优化提取工艺。再测定多糖对·DPPH、·OH自由基的清除能力及还原力。结果最优条件为提取温度64℃,提取时间30 min,液料比36∶1,多糖提取率为87.21%。1.6 mg/mL多糖对·DPPH、·OH自由基的清除率分别为40.3%、64%,还原力(吸光度)为0.211。结论该方法稳定可靠,可用于超声提取体外抗氧化活性较强的绣球蘑多糖。

关键词：绣球蘑多糖超声提取工艺体外抗氧化活性响应面法

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甜叶菊根多糖通过调控PI3K/AKT/NF-κB通路缓解肥胖相关炎症

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天然产物研究与开发 2025年

作者：鲍玉龙柳春燕车慧吕秋月周心月邵太丽王国栋皖南医学院药学院安徽省多糖药物工程技术研究中心安徽省代谢性疾病药物基础研究创新中心安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室

探究甜叶菊根多糖（Stevia rebaudiana root polysaccharide，SRRP）对肥胖小鼠炎症反应的影响及其可能机制。采用高脂饮食（high-fat diet，HFD）构建肥胖模型。将肥胖小鼠分为模型组、SRRP高、中、低剂量给药组和阳性药组，每组给予... 详细信息

探究甜叶菊根多糖（Stevia rebaudiana root polysaccharide，SRRP）对肥胖小鼠炎症反应的影响及其可能机制。采用高脂饮食（high-fat diet，HFD）构建肥胖模型。将肥胖小鼠分为模型组、SRRP高、中、低剂量给药组和阳性药组，每组给予相同体积的生理盐水、SRRP或阿托伐他汀钙（atorvastatin calcium，ATV），连续8周。生化法检测血清中脂质水平和氧化应激水平。ELISA法检测肝脏中炎症因子水平。HE染色法对肝脏和附睾脂肪进行组织学分析。Western blot检测磷酸肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）、磷酸化磷酸肌醇3-激酶（p-PI3K）、蛋白激酶B（protein kinase B，AKT）、磷酸化蛋白激酶B（p-AKT）和核因子κB（nuclear factor kappa B，NF-κB）蛋白表达。结果表明，与正常组相比，HFD组小鼠体重明显增加（P<0.01）。HE染色结果提示肝脏内有大量脂肪空泡产生，附睾白色脂肪组织细胞体积变大。血脂水平、氧化应激程度和炎症因子水平显著提高（P<0.01）。与HFD组相比，SRRP和ATV可以降低肥胖小鼠血脂水平、氧化应激程度和炎症因子水平（P<0.01），下调p-PI3K、p-AKT和NF-κB蛋白表达的水平（P<0.01），改善肝脏脂质堆积，减小肥胖小鼠附睾白色脂肪组织细胞体积。由此可见，SRRP可以改善肥胖小鼠血脂水平、肝脏脂质堆积和炎症反应，可能与抑制PI3K/AKT/NF-κB信号通路有关。

关键词：甜叶菊根多糖肥胖炎症脂肪变性 PI3K/AKT/NF-κB信号通路

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黄秋葵粗多糖对脾虚便秘模型小鼠的作用及机制研究

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中药新药与临床药理 2022年第3期33卷 313-318页

作者：何宝佳魏蔚张艳华尹良辰张会宁年四辉皖南医学院安徽芜湖241000 安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室安徽芜湖241000

目的探讨黄秋葵粗多糖对脾虚便秘模型小鼠的作用及机制。方法将60只昆明小鼠随机分为正常组、模型组、麻仁丸组(0.8 g·kg^(-1))及黄秋葵粗多糖低、中、高剂量组(0.4、0.8、1.6 g·kg^(-1))。采用灌胃番泻叶水煎液(每日0.8 mL)... 详细信息

目的探讨黄秋葵粗多糖对脾虚便秘模型小鼠的作用及机制。方法将60只昆明小鼠随机分为正常组、模型组、麻仁丸组(0.8 g·kg^(-1))及黄秋葵粗多糖低、中、高剂量组(0.4、0.8、1.6 g·kg^(-1))。采用灌胃番泻叶水煎液(每日0.8 mL)结合限制饮食饮水、饥饱失常的方法复制脾虚便秘模型小鼠。模型复制成功后,连续灌胃给药(15 mL·kg^(-1))7 d,每日观察小鼠状态。进行小鼠排便功能实验;测定血清中D-木糖含量;计算小肠墨汁推进率;采用免疫组化法测定小鼠肠组织酪氨酸激酶受体(c-kit)及血管活性肠肽(VIP)表达水平。结果与模型组比较,黄秋葵粗多糖中、高剂量组小鼠的首便时间显著缩短(P<0.01),6 h内排便数量、粪便质量及含水量均明显升高(P<0.05,P<0.01);墨汁推进长度、墨汁推进率及血清D-木糖浓度均明显升高(P<0.05,P<0.01);c-kit阳性细胞像素面积比值和H-score评分明显升高(P<0.01),VIP阳性细胞像素面积比值和H-score评分明显降低(P<0.01)。结论黄秋葵粗多糖对脾虚便秘小鼠具有治疗作用,可能与上调肠道组织中的c-kit表达水平及下调VIP表达水平有关。

关键词：黄秋葵粗多糖脾虚便秘排便功能酪氨酸激酶受体血管活性肠肽小鼠

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在抑郁症大鼠模型中MiRNA-103-3p调控Rab10促进神经细胞自噬

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南方医科大学学报 2024年第7期44卷 1315-1326页

作者：张叶明张袁祥沈学彬王国栋朱磊皖南医学院药学院安徽芜湖241002 安徽省多糖药物工程技术研究中心安徽芜湖241002 安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室安徽芜湖241002 安徽省代谢性疾病药物基础研究创新中心安徽芜湖241002

目的探讨与神经保护相关的基因Rab10在抑郁症体内外模型中发挥的功能和作用机制。方法选取36只大鼠作为慢性应激模型组(CUMS组),每只大鼠单笼饲养,进行6周慢性不可预测温和应激,另选取12只作为对照组。CUMS组大鼠完成6周CUMS刺激后,根... 详细信息

目的探讨与神经保护相关的基因Rab10在抑郁症体内外模型中发挥的功能和作用机制。方法选取36只大鼠作为慢性应激模型组(CUMS组),每只大鼠单笼饲养,进行6周慢性不可预测温和应激,另选取12只作为对照组。CUMS组大鼠完成6周CUMS刺激后,根据旷场实验数据和体质量分成3组(12只/组):CUMS+生理盐水组、CUMS+AAV载体组和CUMS+AAV过表达Rab10组,CUMS+saline组大鼠侧脑室注射生理盐水;CUMS+AAV组大鼠侧脑室注射AAV空病毒载体;CUMS+AAV-oe-Rab10组大鼠侧脑室注射AAV过表达Rab10载体实现Rab10基因过表达,CUMS刺激在整个实验期间持续进行。对照组大鼠始终不进行任何刺激。利用大鼠行为学指标的变化评价大鼠抑郁状态。构建CORT诱导的PC12细胞模型,CCK-8法检测细胞活力。通过TargetScan数据库预测与Rab10相互作用的miRNA及miRNA结合位点,并结合双荧光素酶和RIP实验探究miRNA-103-3p与Rab10的相互作用。在CORT刺激的PC12细胞中过表达Rab10,或在转染miRNA-103-3p inhibitor基础上沉默Rab10,qRT-PCR法检测miRNA-103-3p和Rab10的表达水平;Western blotting检测细胞中Rab10、BDNF、CREB、p62、Beclin-1、Wnt3a、Gsk3β、磷酸化(p)-Gsk3β和β-catenin的蛋白含量。结果病毒过表达Rab10后明显改善CUMS大鼠行为学指标(P<0.05)。qRT-PCR和Western blotting证实Rab10基因在CUMS大鼠海马与CORT诱导的PC12细胞中表达下调(P<0.05)。生物信息学结合双荧光素酶和RIP实验证实miRNA-103-3p靶向Rab10(P<0.05)。过表达Rab10或沉默miRNA-103-3p激活了Wnt/β-catenin信号通路,上调BDNF、CREB和Beclin-1的含量,下调p62蛋白的表达(P<0.05);下调miRNA-103-3p的基础上沉默Rab10逆转了miRNA-103-3p的作用(P<0.05)。结论miRNA103-3p靶向Rab10激活Wnt/β-catenin信号通路,改善神经细胞的可塑性,促进细胞自噬,从而对抗CORT诱导的PC12细胞损伤。

关键词： Rab10 miRNA-103-3p 神经可塑性自噬抑郁症

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黄精多糖结构特征及其生物活性研究进展

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天然产物研究与开发 2023年第3期35卷 519-530页

作者：田磊柳春燕韩军王国栋皖南医学院药学院药物研发中心安徽省多糖药物工程技术研究中心安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室活性生物大分子研究安徽省重点实验室芜湖241002

中药黄精为百合科黄精属植物黄精(Polygonatum sibiricum *** Redoute)、滇黄精(Polygonatum kingianum *** Hemsl)与多花黄精(Polygonatum cyrtonema Hua)的干燥根茎,具有悠久的药用历史。黄精多糖是黄精中最重要的活性化合物之一,具... 详细信息

中药黄精为百合科黄精属植物黄精(Polygonatum sibiricum *** Redoute)、滇黄精(Polygonatum kingianum *** Hemsl)与多花黄精(Polygonatum cyrtonema Hua)的干燥根茎,具有悠久的药用历史。黄精多糖是黄精中最重要的活性化合物之一,具有抗氧化、调节免疫、抗肿瘤、抗骨质疏松、降血糖、降血脂和抗动脉粥样硬化等多种生物活性,已经成为黄精开发应用研究的热点。本文综述了近年来国内外对黄精多糖的结构特征、生物活性及其相关机制的研究进展,以期为黄精多糖的深入研究与开发提供理论参考。

关键词：黄精多糖结构特征生物活性作用机制

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异钩藤碱调控ERK/p27^(Kip1)信号通路改善博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化

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天然产物研究与开发 2022年第5期34卷 750-760页

作者：陈晓李泽朋何晓伟李先伟皖南医学院药学院药理学教研室安徽省皖南植物药活性物质筛选与再评价工程实验室芜湖241002

基于细胞外调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)、p27^(Kip1)信号通路探究异钩藤碱(isorhynchophylline,IRN)对博莱霉素(bleomycin,BLM)诱导的小鼠肺纤维化(pulmonary fibrosis,PF)的作用及机制。C57BL/6J小鼠48只,随机正常组、BLM组、BLM+IRN(10、20 mg/kg)两个剂量组,每组12只。气管注射BLM(5000 U/kg)诱导PF小鼠模型,造模后连续灌胃给药21天。HE和Masson染色观察肺组织病理变化及胶原沉积情况。免疫组化检测肺组织α-平滑肌肌动蛋白(alpha-smooth muscle actin,α-SMA)的表达。体外培养小鼠原代肺成纤维细胞,实验设对照组、转化生长因子-β1(transforming growth factor-beta 1,TGF-β1)(10 ng/mL)组和TGF-β1+IRN(5、10、20μmol/L)三个剂量组。EdU掺入法和流式细胞术检测细胞增殖,Transwell观察细胞的迁移能力。RT-qPCR检测肺组织或肺成纤维细胞TGF-β1、collagen I和α-SMA mRNA的表达。Western blot检测肺组织和(或)肺成纤维细胞TGF-β1、collagen I、α-SMA、p-ERK1/2,p27^(Kip1)、CDK2和Cyclin E1的蛋白水平。动物实验结果显示,与BLM组相比,不同剂量IRN均能明显减轻肺组织结构的损伤、降低炎症细胞的浸润和胶原的沉积;此外,IRN不同程度地降低肺组织TGF-β1、collagen I和α-SMA mRNA和蛋白的表达;同时,IRN还抑制了肺组织ERK1/2的磷酸化、上调p27^(Kip1)和下调CDK2和Cyclin E1的蛋白表达。细胞实验结果显示,与TGF-β1组相比,不同剂量IRN能够明显抑制TGF-β1诱导的肺成纤维细胞增殖、显著降低细胞迁移能力;明显降低TGF-β1诱导的collagen I和α-SMA mRNA和蛋白的表达,同时降低ERK1/2的磷酸化水平、上调p27^(Kip1)和下调CDK2和Cyclin E1的蛋白表达。以上结果表明IRN可能通过抑制ERK1/2信号通路、上调p27^(Kip1)的表达而抑制了肺成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化,从而减轻了BLM诱导的PF。

关键词：异钩藤碱 ERK1/2 p27^(Kip1) 肺纤维化

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皖产葛根化学成分及其体外降脂活性研究

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中成药 2025年第5期47卷 1531-1539页

作者：喻杰杨吕秋月王国栋韩军吴江平皖南医学院药学院安徽芜湖241002 皖南医学院新安医学与中医药现代化研究所安徽芜湖241002 安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室安徽芜湖241002 芜湖市现代中药与功能性食品技术研发中心安徽芜湖241002

目的研究皖产葛根化学成分及其体外降脂活性。方法采用D101大孔树脂、硅胶、MCI及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用棕榈酸诱导肝细胞AML12建立脂质聚积模型,评价体外降脂活性。结果从中分... 详细信息

目的研究皖产葛根化学成分及其体外降脂活性。方法采用D101大孔树脂、硅胶、MCI及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用棕榈酸诱导肝细胞AML12建立脂质聚积模型,评价体外降脂活性。结果从中分离得到21个化合物,分别鉴定为carboxymethyl isoferulate(1)、methyl(E)feruloylglycolate(2)、ariscucurbin-A(3)、trans-p-coumaroygly colic acid(4)、3-吲哚甲醛(5)、β-谷甾醇(6)、葛根苷元A(7)、葛根苷C(8)、拟雌内酯(9)、dihydrofurocoumarin(10)、前胡苷Ⅴ(11)、psoralen dimer(12)、bergapten dimer(13)、异甘草素(14)、新异草苷(15)、毛蕊异黄酮(16)、大豆苷元(17)、3′,4′,7-三羟基异黄酮(18)、芒柄花苷(19)、染料木素(20)、染料木苷(21)。化合物1~4、7~10、13与17~19可显著抑制AML12细胞内脂质堆积,化合物9可抑制PPAR-γ表达。结论化合物1~6,10~13为首次从葛属植物中分离。化合物1~4、7~10、13、17~19具有良好的降脂活性。

关键词：葛根乙酸乙酯部位化学成分分离鉴定体外降脂活性

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隐孔菌倍半萜类成分抗肿瘤的作用机制:基于分子对接方法

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南方医科大学学报 2022年第1期42卷 71-77页

作者：周凌云赵梓童熊枫陈云艳孙玉皖南医学院药学院安徽芜湖241002 安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室安徽芜湖241002 中国科学院昆明植物研究所云南昆明650201

目的应用分子对接技术及分子动力学模拟,探讨隐孔菌中倍半萜类成分抗肿瘤作用对应靶基因及可能的作用机制。方法基于该类成分化学结构,利用在线反向找靶网站Pharm Mapper、SEA、Target Hunter及相关文献研究对可能的抗肿瘤靶标进行初步... 详细信息

目的应用分子对接技术及分子动力学模拟,探讨隐孔菌中倍半萜类成分抗肿瘤作用对应靶基因及可能的作用机制。方法基于该类成分化学结构,利用在线反向找靶网站Pharm Mapper、SEA、Target Hunter及相关文献研究对可能的抗肿瘤靶标进行初步预测。运用Discovery Studio 4.0(Libdock功能)和Maestro12.3将隐孔菌中倍半萜分子与潜在可能靶标进行分子对接,根据打分情况,推测可能结合靶标;通过2D相互作用图对倍半萜分子与靶标相互作用情况进行分析;结合实验测得活性数据,推测不同倍半萜骨架对于活性的影响因素;选取体外细胞毒活性最好的化合物4结合的最佳构象与靶标形成复合物,与纯靶标蛋白序列一起进行分子动力学模拟,分析均方根偏差(RMSD)值和均方根浮动(RMSF)值,探讨化合物与靶标结合的稳定性。结果隐孔菌类倍半萜类化合物与Akt(蛋白激酶B)前端蛋白序列(1UNQ)结合最优。2D相互作用图显示氢键和静电力是两者产生相互作用的最主要方式。通过分析不同倍半萜骨架分子的结合最优3D构象,认为分子骨架的微小改变产生了位阻效应,引起各分子活性差异。通过对化合物4的最佳构象与1UNQ形成复合物进行10 ns的动力学模拟,其RMSD值小于靶标纯蛋白序列的RMSD值,表明化合物4与1UNQ结合稳定。结合文献报道的1UNQ活性位点,推测隐孔菌中倍半萜类分子抗肿瘤的作用机制是该类分子能够引起Lys-14位乙酰化,导致Akt无法与下游PIP3结合,从而影响肿瘤细胞的增殖。结论隐孔菌中倍半萜类化合物潜在作用靶点为蛋白激酶B前端蛋白序列1UNQ,通过对靶标Lys-14位乙酰化的方式影响肿瘤细胞的增殖,该研究为隐孔菌中倍半萜类成分作用机制的研究和进一步开发利用提供了科学依据。

关键词：分子对接隐孔菌倍半萜类化合物抗肿瘤作用机制

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甜叶菊化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物(Q-Marker)预测

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中草药 2024年第3期55卷 1014-1025页

作者：鲍玉龙柳春燕邵太丽韩军王国栋皖南医学院药学院药物研发中心安徽芜湖241002 安徽省多糖药物工程技术研究中心安徽芜湖241002 安徽省皖南地区植物药活性物质筛选与再评价工程实验室安徽芜湖241002 活性生物大分子研究安徽省重点实验室安徽芜湖241002 安徽中医药高等专科学校安徽芜湖241002 皖南医学院新安医学与中医药现代化研究所安徽芜湖241002

甜叶菊Stevia rebaudiana是一种应用广泛的菊科植物,具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、降血压、调血脂等多种药理作用,其化学成分主要包括二萜类、黄酮类、多酚类、多糖等。基于甜叶菊化学成分和药理作用的研究进展,从植物亲缘性和化... 详细信息

甜叶菊Stevia rebaudiana是一种应用广泛的菊科植物,具有降血糖、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、降血压、调血脂等多种药理作用,其化学成分主要包括二萜类、黄酮类、多酚类、多糖等。基于甜叶菊化学成分和药理作用的研究进展,从植物亲缘性和化学成分特有性、成分可测性、成分有效性及传统药性等方面对甜叶菊质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,初步预测甜菊苷、莱鲍迪苷A、莱鲍迪苷C、黄酮苷、绿原酸等可作为甜叶菊的主要Q-Marker,为完善甜叶菊质量评价体系提供参考。

关键词：甜叶菊二萜黄酮多糖质量标志物甜菊苷莱鲍迪苷A 黄酮苷绿原酸杜尔可苷

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