溴结构域和额外末端结构域(bromodomain and extra-terminal domain,BET)蛋白家族通过其溴结构域特异性识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸残基,调控基因表达。BET抑制剂通过阻断BET蛋白与组蛋白的相互作用,抑制炎症相关基因的表达,展现出显著...
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溴结构域和额外末端结构域(bromodomain and extra-terminal domain,BET)蛋白家族通过其溴结构域特异性识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸残基,调控基因表达。BET抑制剂通过阻断BET蛋白与组蛋白的相互作用,抑制炎症相关基因的表达,展现出显著的抗炎潜力。慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种以慢性炎症和气流受限为特征的疾病,其发病机制复杂,涉及多种细胞因子和炎症细胞的相互作用。在COPD的病理过程中,BET蛋白家族成员[尤其是溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4,BRD4)]的异常激活与多种炎症信号通路密切相关。BET蛋白通过调控炎症相关基因的表达,推动气道炎症和气道重塑的进程。有研究表明,BET抑制剂能够显著减少炎症细胞因子的表达,抑制气道炎症和重塑,展现出在COPD治疗中的广阔应用前景。本文综述了BET蛋白家族的功能以及BET抑制剂在炎症性疾病,特别是COPD中的作用和研究进展。
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