检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2025年第4期60卷 1103-1114页

作者：林于茜罗佳怡王淑美谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006

采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢... 详细信息

采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢产物含量的分析方法,Cocktail探针药物法表征治疗风寒感冒的经典方葛根汤和临床上常用于治疗感冒的西药对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、无水咖啡因及盐酸那可汀等对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4等亚酶活性的影响,为它们在临床联合用药安全提供参考。结果表明,所建立的分析方法稳定可靠,符合生物样品测定要求。经优化后,孵育体系中大鼠肝微粒体蛋白浓度为3.00 mg·mL^(-1),孵育时间为240 min,终止剂为乙腈,3种CYP亚酶特异性探针底物右美沙芬、睾酮、甲苯磺丁脲的K_(m)值分别为21.49、87.33、354.7μmol·L^(-1),通过阳性抑制剂验证了所建立孵育体系的有效性。与空白对照组相比,当各西药浓度和葛根汤提取物浓度分别在100.00μmol·L^(-1)和3.00 mg·mL^(-1)以内时,葛根汤提取物、马来酸氯苯那敏及盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP2D6有抑制作用;无水咖啡因对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP3A4有抑制作用;对乙酰氨基酚无明显抑制作用;盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP3A4的诱导作用大于阳性诱导剂活性的40%,提示与盐酸那可汀联合用药时,可能存在一定的药物相互作用风险,应注意药物治疗剂量。本实验按照广东药科大学实验动物福利伦理委员会指导政策严格执行(批准号:gdpulacspf2022137)。

关键词： Cocktail探针法 CYP450酶肝微粒体葛根汤对乙酰氨基酚马来酸氯苯那敏无水咖啡因盐酸那可汀药物相互作用

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超滤亲和质谱结合分子对接探讨丹参活血化瘀功效成分群的显效形式

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中草药 2024年第21期55卷 7217-7229页

作者：胡虹赖莉王淑美谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006

目的采用亲和超滤-液质联用技术(ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)结合体外酶活性实验和分子对接虚拟筛选,发现不同丹参提取物中凝血酶抑制活性成分,并靶向凝血酶探讨丹参活血化瘀功效成... 详细信息

目的采用亲和超滤-液质联用技术(ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)结合体外酶活性实验和分子对接虚拟筛选,发现不同丹参提取物中凝血酶抑制活性成分,并靶向凝血酶探讨丹参活血化瘀功效成分群的显效形式。方法 UF-LC-MS分析结合体外凝血酶活性测定,筛选和鉴定丹参总酚酸提取物和丹参酮提取物的凝血酶抑制活性成分群;结合谱效关系探讨不同活性成分对丹参提取物抗凝活性的贡献;进一步通过分子对接虚拟筛选阐明主要活性成分作用于凝血酶的分子机制。结果 UF-LC-MS分析结合体外凝血酶活性测定,发现丹参中丹酚酸C、紫草酸、丹酚酸A、15,16-二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA和丹参酮I 7种具有直接凝血酶抑制活性的成分;灰色关联分析结果显示,在丹参总酚酸提取物中,紫草酸和丹酚酸A对抗凝活性具有正向促进作用,而在丹参酚酸和丹参酮同时存在的丹参酮提取物中,丹参酮类成分是主要抗凝活性成分,紫草酸和丹酚酸A对抗凝活性具有反向贡献;通过改变不同化合物配比考察多组分同时作用于凝血酶的共同效应,当高浓度(均大于IC_(50))的丹参酚酸类与丹参酮类成分同时存在时,两组成分会竞争凝血酶活性位点,使得整体抗凝活性降低;当丹参酚酸类与丹参酮类成分组的浓度均低于IC_(50)时,凝血酶活性位点充足,两组成分间存在协同增效作用。分子对接虚拟筛选研究发现这种竞争性抑制作用可能与不同活性成分竞争性结合凝血酶同一氨基酸残基有关。结论采用超滤亲和质谱与分子对接虚拟筛选相结合,表征丹参活血化瘀功效成分群作用于凝血酶共同效应,发现活性成分的种类、含量及不同成分的含量比例等均是影响其显效的关键因素,为中药功效机制的探索和质量控制提供了有价值的参考。

关键词：丹参凝血酶亲和超滤质谱法灰色关联分析多成分单靶点共同效应分子对接丹参酚酸丹参酮

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基于多成分定量及化学计量学的4种郁金特征性成分识别与质量评价

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中草药 2024年第2期55卷 622-629页

作者：蓝振威杨小露孟江季德陆兔林王淑美广东药科大学中药学院国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校(省)中药质量工程技术研究中心广东广州510006 南京中医药大学药学院江苏南京210023

目的测定分别来自四川、浙江、广西3个产地的4种郁金共20批中的12种成分含量,并评价其质量。方法采用HPLC法测定4种郁金的化学成分谱,并通过主成分分析法(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘分析法(orthogonal partial ... 详细信息

目的测定分别来自四川、浙江、广西3个产地的4种郁金共20批中的12种成分含量,并评价其质量。方法采用HPLC法测定4种郁金的化学成分谱,并通过主成分分析法(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘分析法(orthogonal partial least squares-discriminate analysis,OPLS-DA)进行分析,识别4种郁金的特征成分,建立综合评价模式。结果4种郁金的化学成分谱各具特征,通过PCA得到3个新变量累计方差贡献率达90.476%,在组间差异成份的基础上采用因子得分表达式综合评价郁金质量:黄丝郁金>温郁金>绿丝郁金>桂郁金,并根据郁金主要药理作用相关的化合物评价4种郁金,验证了评价模型的有效性。通过OPLS-DA模型的变量重要性投影(variable importance projection,VIP)值确定莪术二酮、吉马酮为种间差异的关键化合物,并应用模型的回归系数识别了4种郁金各自的特征性成分。结论建立的郁金多成分测定方法线性关系良好、稳定可靠,通过化学计量学方法可以更全面、准确地评价郁金种间的优劣,识别各自的特征性成分,为郁金资源的合理应用和质量评价提供了理论与方向。

关键词：化学计量学郁金主成分分析正交偏最小二乘分析法质量评价莪术二酮吉马酮

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中药方剂干预糖尿病并发症研究进展与思考

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中华中医药杂志 2025年第1期40卷 311-317页

作者：陈冲邓思敏古文婷王淑美汤丹广东药科大学中药学院广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广州510006

糖尿病会引发包括脑、肾、心、周围神经等多器官损伤,严重者有致残致死的风险。目前西医临床实践中专科药物缺乏,对症治疗存在诸多问题。文章首先对中药方剂治疗糖尿病代表性并发症及其机制进行综述,发现中药方剂可通过调节糖脂代谢紊... 详细信息

糖尿病会引发包括脑、肾、心、周围神经等多器官损伤,严重者有致残致死的风险。目前西医临床实践中专科药物缺乏,对症治疗存在诸多问题。文章首先对中药方剂治疗糖尿病代表性并发症及其机制进行综述,发现中药方剂可通过调节糖脂代谢紊乱、缓解氧化应激、抑制炎症反应等途径发挥作用。同时,本团队针对目前本领域药理研究中存在的与中医理论脱节的问题,以糖尿病并发症“毒邪损络”病机为例,提出了“内生毒邪”生物学基础的假说,并以“从毒论治”为指导,开展解毒类经典名方的相关基础研究,以期为糖尿病并发症的治疗提供理论基础及科学依据。

关键词：中药方剂糖尿病并发症毒邪损络内生毒邪从毒论治

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山楂化浊降脂功效成分筛选及质量控制方法研究

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中国中药杂志 2024年第1期49卷 100-109页

作者：孙飞吴相亲何琼曹玉华王建刚梁生旺王淑美广东药科大学中药学院广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 山东博康中药饮片有限公司山东潍坊262500

山楂具有化浊降脂的功效,在临床上用于治疗高脂血症,但其功效成分尚不清楚。该文采用“谱效”关系结合体内药效评价的方式筛选、验证山楂化浊降脂功效成分,并采用液相色谱质谱联用(liquid chromatography-mass spectrometry, LC-MS)技... 详细信息

山楂具有化浊降脂的功效,在临床上用于治疗高脂血症,但其功效成分尚不清楚。该文采用“谱效”关系结合体内药效评价的方式筛选、验证山楂化浊降脂功效成分,并采用液相色谱质谱联用(liquid chromatography-mass spectrometry, LC-MS)技术建立山楂质量控制方法。首先,复制高脂血症大鼠模型,灌胃给予山楂提取物不同极性部位及其组合,比较其对模型大鼠血清中总胆固醇(total cholesterol, TC)、甘油三酯(triglycerides, TG)和低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein-cholesterol, LDL-C)的影响;采用正交偏最小二乘(orthogonal partial least squares, OPLS)算法建立山楂提取物不同极性部位及组合中24个化学成分与药效指标间的“谱效”关系模型,筛选山楂化浊降脂功效成分,并通过体内实验对功效成分进行验证;最后,以枸橼酸、奎尼酸等10个化学成分为指标,采用LC-MS建立山楂的质量控制方法。结果表明,山楂提取物不同极性部位及其组合对高脂血症模型大鼠血清中TG、TC和LDL-C均有不同程度的调节作用,其中乙酸乙酯部位的效果最优;通过OPLS模型筛选山楂化浊降脂功效成分为牡荆素-4″-O-葡萄糖苷、牡荆素-2″-O-鼠李糖苷、芦丁、枸橼酸、苹果酸和奎尼酸;灌胃给予高脂血症模型大鼠功效成分混悬液能显著降低模型大鼠血清中TC和TG水平;50批山楂中枸橼酸、奎尼酸、芦丁、没食子酸、牡荆素-4″-O-葡萄糖苷、牡荆素-2-O″-鼠李糖苷、苹果酸、香草酸、新绿原酸和延胡索酸的平均质量分数分别为38、11、0.018、0.009 5、0.037、0.017、8.1、0.009 5、0.073、0.98 mg·g^(-1)。该文初步阐明了山楂化浊降脂的功效成分,并建立了山楂的含量测定方法,为科学评价山楂的质量提供了数据和方法支撑。

关键词：山楂高脂血症谱效关系含量测定质量控制

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龙脷叶的化学成分、药理活性及质量分析研究进展

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武汉大学学报（理学版） 2024年第2期70卷 201-212页

作者：周有文黄晟鸿王峰王淑美向丽敏广东药科大学中药学院广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006

龙脷叶为大戟科守宫木属植物,其叶片具有清热润肺、化痰止咳等功效,是一味具有岭南特色的药食两用中药。龙脷叶的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、萜类、糖类及糖类衍生物、苯丙素类、甾体类、脂肪酸及其他类化合物。现代药理学研究... 详细信息

龙脷叶为大戟科守宫木属植物,其叶片具有清热润肺、化痰止咳等功效,是一味具有岭南特色的药食两用中药。龙脷叶的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、萜类、糖类及糖类衍生物、苯丙素类、甾体类、脂肪酸及其他类化合物。现代药理学研究表明,龙脷叶具有止咳平喘、抗炎镇痛、抗氧化、抗过敏、抗菌等药理活性。本文系统总结了近年来龙脷叶化学成分、药理活性及质量分析的研究进展,同时对其未来研究方向进行了展望,以期为龙脷叶资源的进一步研究和开发利用提供参考。

关键词：中草药药食龙脷叶化学成分药理活性质量分析

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高效液相色谱法同时测定海南裸花紫珠中6种抗炎活性成分的含量与质量评价

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药学学报 2024年第5期59卷 1408-1421页

作者：陈娟胡虹施悦康兴东王淑美谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 江西普正制药股份有限公司江西吉安331409

本研究采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导大鼠全身感染性炎症模型,通过苏木精-伊红(hematoxylin eosin,H&E)染色观察模型大鼠肺和结肠组织病理改变,并以炎症因子一氧化氮(nitric oxide,NO)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6... 详细信息

本研究采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导大鼠全身感染性炎症模型,通过苏木精-伊红(hematoxylin eosin,H&E)染色观察模型大鼠肺和结肠组织病理改变,并以炎症因子一氧化氮(nitric oxide,NO)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)为指标,评价裸花紫珠水提物干浸膏的抗炎作用。实验按照广东药科大学实验动物福利伦理委员会指导政策严格执行(批准号:gdpulac2022132)。通过网络药理学预测裸花紫珠提取物中具有抗炎作用的化学成分和潜在作用靶点,甄别质量标志物,并采用高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法测定它们的含量。结果表明,裸花紫珠水提物干浸膏可显著减少炎症大鼠体TNF-α和IL-6的释放,降低NO水平(P<0.01)。裸花紫珠中83个化学成分通过调控磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶(phosphatidylinositol-3-hydroxykinase-protein kinase,PI3K-Akt)信号通路、酪氨酸激酶-信号转导因子和转录激活因子3(Janus kinase-signal transducer and activator of transcription 3,JAK-STAT3)信号通路等发挥抗炎作用。结合质量标志物特有性、有效性、可测性以及量值传递规律等要素筛选得到6-羟基木犀草苷、木犀草苷、咖啡酸、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷和连翘酯苷B可能为裸花紫珠提取物的抗炎活性成分,通过LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症模型验证了它们的抗炎活性。最后,以这6个化合物作为含量测定指标成分,评价了16批海南产裸花紫珠药材的质量。综上,本研究通过体内外实验证实了裸花紫珠水提物干浸膏的抗炎作用,6-羟基木犀草苷、木犀草苷、咖啡酸、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷和连翘酯苷B是裸花紫珠抗炎活性成分,可用于裸花紫珠药材及系列制剂的质量评价。

关键词：裸花紫珠抗炎网络药理学质量标志物多指标定量分析质量评价

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基于偏最小二乘算法探究山楂和焦山楂消食健脾功效成分

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中国中药杂志 2023年第4期48卷 958-965页

作者：孙飞吴相亲戚悦陈星宇曹玉华王建刚王淑美梁生旺广东药科大学中药学院广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 山东博康中药饮片有限公司山东潍坊262500

该文采用偏最小二乘(partial least squares,PLS)算法分别建立山楂和焦山楂化学成分与消食健脾功效的“谱效”关系模型,辨识山楂、焦山楂消食健脾功效成分,阐明山楂炮制机制。分别制备山楂、焦山楂水提物不同极性部位及其组合,采用超高... 详细信息

该文采用偏最小二乘(partial least squares,PLS)算法分别建立山楂和焦山楂化学成分与消食健脾功效的“谱效”关系模型,辨识山楂、焦山楂消食健脾功效成分,阐明山楂炮制机制。分别制备山楂、焦山楂水提物不同极性部位及其组合,采用超高效液相色谱-质谱联用技术测定山楂、焦山楂水提物不同极性部位及其组合中24种化学成分的含量;复制大鼠胃肠动力障碍模型,测定胃排空率和小肠推进率比较山楂、焦山楂水提物不同极性部位及其组合对模型大鼠的影响;采用PLS算法分别建立山楂、焦山楂“谱效”关系模型。结果表明,山楂、焦山楂水提物不同极性部位及其组合中24种化学成分的含量差异明显;山楂、焦山楂水提物不同极性部位及其组合对模型大鼠的改善作用有明显差别;通过PLS模型参数辨识山楂消食健脾功效成分为牡荆素-4″-O-葡萄糖苷、牡荆素-2″-O-鼠李糖苷、新绿原酸、芦丁、没食子酸、香草酸、枸橼酸、苹果酸、奎尼酸和延胡索酸,焦山楂消食健脾功效成分为新绿原酸、隐绿原酸、芦丁、没食子酸、香草酸、枸橼酸、奎尼酸和延胡索酸。该文为阐明山楂炮制机制提供数据支撑和科学依据。

关键词：山楂焦山楂消食健脾功效成分偏最小二乘谱效关系炮制机制

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高灵敏光学和电化学适配体传感器在真菌毒素快速检测中的研究进展

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分析试验室 2022年第2期41卷 212-224页

作者：关凯仪黄仁堂张磊王淑美广东药科大学中药学院广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东省中药质量工程技术研究中心广州510006 广东药科大学药学院广州510006

高灵敏的生物传感器在痕量真菌毒素污染的快速检测中备受关注。适配体除具有与抗体类似的高选择性外,还具有可体外合成和易修饰等独特优势,已成为现阶段生物传感器中常用的识别元件。随着指数富集的配体系统进化(SELEX)技术的发展,筛选... 详细信息

高灵敏的生物传感器在痕量真菌毒素污染的快速检测中备受关注。适配体除具有与抗体类似的高选择性外,还具有可体外合成和易修饰等独特优势,已成为现阶段生物传感器中常用的识别元件。随着指数富集的配体系统进化(SELEX)技术的发展,筛选获得的真菌毒素适配体越来越多,为不同真菌毒素的检测提供了基础条件,而适配体结合现代新型纳米材料扩展了生物传感体系中生物识别与传感的范围。光学和电化学生物传感器技术属于目前极具吸引力的分析方法,介绍了近年来基于适配体的光学和电化学生物传感器检测真菌毒素的构建原理、方法特点和相关应用进展,并提出了面临的挑战与发展趋势,以期为真菌毒素检测相关研究的开展提供参考。

关键词：适配体生物传感器真菌毒素纳米材料

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姜炭炮制前后饮片差异质量标志物研究

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中国中药杂志 2022年第7期47卷 1765-1775页

作者：黄宇婷孙悦孟江王淑美广东药科大学中药学院国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校(省)中药质量工程技术研究中心广东广州510006

在课题组前期研究成果及文献总结基础上,以姜炭饮片为研究对象,进行了化学物质组辨识、效应机制、药效学及药动学研究,以期确定姜炭炮制前后差异质量标志物(Q-marker)。课题组前期物质基础研究明确了姜炭炮制前后差异成分;药效学研究确... 详细信息

在课题组前期研究成果及文献总结基础上,以姜炭饮片为研究对象,进行了化学物质组辨识、效应机制、药效学及药动学研究,以期确定姜炭炮制前后差异质量标志物(Q-marker)。课题组前期物质基础研究明确了姜炭炮制前后差异成分;药效学研究确定了姜炭温经止血作用;效应机制研究明确了姜炭温经止血作用的潜在靶点与通路及其内源性生物标志物;药动学研究明确了姜炭炮制前后入血成分在体内的动力学过程;并采用HPLC-DAD-ESIMS建立质量标志物的含量测定方法。综合研究结果,文章最终确定以姜酮、6-姜烯酚、二乙酰基-6-姜酚作为姜炭饮片质量标志物,以6-姜酚、8-姜酚、10-姜酚作为干姜饮片的质量标志物,旨在为姜炭炮制前后饮片质量标准的建立提供参考。

关键词：姜炭质量标志物姜酮 6-姜烯酚二乙酰基-6-姜酚 6-姜酚 8-姜酚 10-姜酚

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