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中华中医药学会中药炮制分会2018年学术年会

作者：路咪咪程沛孟江王淑美广东药科大学中药学院国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东(省)高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006

研究牡丹皮中5个药效组分的整合药代动力学与药效作用之间的相关性。大鼠分为3组，给药组于给药后采用UPLC-MS测得在不同时间点下5个成分的血药浓度，根据自定义权重系数计算得到相应的整合血药浓度。同时结合酶联免疫吸附法(ELISA)法... 详细信息

研究牡丹皮中5个药效组分的整合药代动力学与药效作用之间的相关性。大鼠分为3组，给药组于给药后采用UPLC-MS测得在不同时间点下5个成分的血药浓度，根据自定义权重系数计算得到相应的整合血药浓度。同时结合酶联免疫吸附法(ELISA)法测定血清中不同时间点的TXB2(血栓素B2)和TXB2/6-Keto-PGF1α(6-酮-前列腺素F1α)值，并进行整合药代动力学与药效之间的相关性分析。牡丹皮药效组分的不同时间点整合血药浓度与不同时间点药效值TXB2和TXB2/6-Keto-PGF1α随时间的变化具有一定的相关性。牡丹皮药效组分整合药代动力学与相关药效作用的研究具有一定的科学性和可行性。

关键词：牡丹皮整合药代动力学药效学相关性

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桂枝饮片标准汤剂质量标准研究

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中草药 2017年第8期48卷 1577-1583页

作者：刘冲刘荫贞乐智勇车海燕林伟雄梁生旺广东药科大学国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006 康美(北京)药物研究院有限公司北京102629 广东药科大学中药学院广东广州510006

目的制备桂枝饮片标准汤剂,并进行质量标准研究。方法依照标准汤剂的制备要求,制备15批桂枝饮片标准汤剂,以肉桂酸作为定量检测指标,计算转移率与出膏率,并建立其HPLC指纹图谱分析方法。结果通过对15批桂枝标准汤剂进行测定,肉桂酸转移... 详细信息

目的制备桂枝饮片标准汤剂,并进行质量标准研究。方法依照标准汤剂的制备要求,制备15批桂枝饮片标准汤剂,以肉桂酸作为定量检测指标,计算转移率与出膏率,并建立其HPLC指纹图谱分析方法。结果通过对15批桂枝标准汤剂进行测定,肉桂酸转移率为56.93%~94.06%,出膏率为3.30%~9.40%;并用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012A)软件进行指纹图谱分析,标定了9个共有峰,确认4个,分别为原茶儿酸(1号峰)、香豆素(4号峰)、肉桂酸(6号峰)、桂皮醛(7号峰)。对15批桂枝饮片标准汤剂分别进行了相似度评价,其相似度均高于0.95。结论建立了桂枝饮片标准汤剂指纹图谱,该方法精密度、稳定性和重复性良好,具有一定的鉴别意义,可为桂枝配方颗粒的质量控制提供参考。

关键词：桂枝标准汤剂 HPLC 指纹图谱质量标准转移率出膏率原茶儿酸香豆素肉桂酸桂皮醛相似度

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苦参黄酮抑制血管新生活性成分的虚拟筛选

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中国中药杂志 2017年第6期42卷 1140-1145页

作者：陈锡欣刘怡黄荣赵林林陈磊王淑美广东药科大学中药学院广东广州510006 南方医科大学中医药学院广东广州510515 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006

血管新生是一个动态的、多步骤的过程,现在已知大约70种疾病与血管新生紊乱相关。作者前期研究及文献报道均表明苦参黄酮类成分有明显抑制血管新生的作用,但其药效物质基础和作用机制尚未明确。该研究应用分子对接技术虚拟筛选苦参黄酮... 详细信息

血管新生是一个动态的、多步骤的过程,现在已知大约70种疾病与血管新生紊乱相关。作者前期研究及文献报道均表明苦参黄酮类成分有明显抑制血管新生的作用,但其药效物质基础和作用机制尚未明确。该研究应用分子对接技术虚拟筛选苦参黄酮抑制血管新生的药效物质,搜集现已分离鉴定的126个苦参黄酮类化合物组成配体数据库,选择VEGF-a,TEK,KDR等6个与血管新生密切相关的靶点组成受体数据库,以DrugBank中对各靶点有抑制作用并已上市的小分子药物为参照,设定各靶点对应的已上市小分子药物最低打分为阈值,应用Discovery Studio 2.5(DS2.5)软件的LibDock模块进行分子对接,虚拟筛选出打分高于阈值且排名前10%的化合物共37个。对比分析了原配体、已上市药物和苦参黄酮作用于各靶点的主要活性位点,初步揭示了苦参黄酮抑制血管新生的作用机制,为研发血管新生抑制剂类药物提供了一定的参考。

关键词：苦参黄酮抗血管新生分子对接虚拟筛选

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苦参黄酮类化合物中GLUT4转运蛋白激动剂的虚拟筛选

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药学研究 2018年第5期37卷 249-252,290页

作者：黄佩南于雅楠黄晓斌李晓芝陈锡欣刘怡陈磊王淑美广东药科大学中药学院广东广州510006 南方医科大学中医药学院广东广州510515 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006

目的采用分子对接技术虚拟筛选苦参黄酮类化合物中葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)转运蛋白激动剂。方法搜集现已分离鉴定的128个苦参黄酮类化合物组成配体数据库,检索RCSB PDB数据库中葡萄糖转运蛋白4蛋白晶体结构并确定本研究用优势构象,以蛋... 详细信息

目的采用分子对接技术虚拟筛选苦参黄酮类化合物中葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)转运蛋白激动剂。方法搜集现已分离鉴定的128个苦参黄酮类化合物组成配体数据库,检索RCSB PDB数据库中葡萄糖转运蛋白4蛋白晶体结构并确定本研究用优势构象,以蛋白优势结构对应DrugBank中已上市的小分子药物平均打分为阈值,应用Discovery Studio 2.5(DS2.5)软件的CDOCKER模块进行分子对接。结果虚拟筛选出打分高于阈值且排名前10%的化合物共12个并归纳了苦参黄酮作用靶点的主要活性位点,初步揭示了苦参黄酮抗糖尿病的作用机制。结论基于分子对接的虚拟筛选可推断苦参黄酮化合物中促进葡萄糖转运蛋白4转运蛋白激动的有效成分,为进一步构效关系研究及研发基于新靶点的抗糖尿病类药物提供了一定的参考。

关键词：苦参黄酮糖尿病分子对接葡萄糖转运蛋白4

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基于尿液代谢组学的交泰丸治疗失眠的作用研究

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中药新药与临床药理 2017年第5期28卷 654-658页

作者：龚梦鹃岳贺周祥羽王淑美梁生旺邹忠杰广东药科大学中药学院广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006

目的从代谢网路层面阐明交泰丸干预对氯苯丙氨酸(p-chlorophenylalanine,PCPA)致大鼠失眠的药效及作用机制。方法采用一次性腹腔注射PCPA建立失眠大鼠模型;酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠下丘脑、海马、前额叶皮质和血清中的谷氨酸(Glu... 详细信息

目的从代谢网路层面阐明交泰丸干预对氯苯丙氨酸(p-chlorophenylalanine,PCPA)致大鼠失眠的药效及作用机制。方法采用一次性腹腔注射PCPA建立失眠大鼠模型;酶联免疫吸附法(ELISA)检测大鼠下丘脑、海马、前额叶皮质和血清中的谷氨酸(Glu)、胆囊收缩素8(CCK-8)水平;采用核磁共振氢谱(~1H-NMR)技术结合多变量数据分析方法,研究失眠所致大鼠尿液代谢物谱的变化并鉴定相关代谢标志物,从整体代谢表型和代谢标志物角度评价交泰丸疗效。结果与正常组比较,模型组大鼠的下丘脑、海马、前额叶皮质和血清中的Glu水平显著升高(P<0.05),CCK-8水平显著降低(P<0.05),尿液代谢物组发生显著改变,筛选得到9种与失眠相关生物标志物;与模型组比较,交泰丸能明显降低大鼠下丘脑、海马、前额叶皮质和血清中Glu水平,升高CCK-8水平,差异有统计学意义(P<0.05);交泰丸能对失眠大鼠尿液代谢紊乱产生有效干预,对尿液中与失眠相关的9个潜在生物标志物中的8个产生显著回调,与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论交泰丸可能通过调节神经递质及干预机体能量代谢和肠道菌群代谢紊乱对失眠起到治疗作用。

关键词：交泰丸失眠代谢组学核磁共振对氯苯丙氨酸

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藿香正气口服液对湿困脾胃证大鼠尿液代谢组学的影响

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中药新药与临床药理 2017年第4期28卷 499-503页

作者：李春苑周祥羽巫圣乾龚梦鹃王淑美梁生旺邹忠杰广东药科大学中药学院广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006

目的从代谢网路层面阐明大鼠湿困脾胃证本质及藿香正气口服液的治疗效果。方法采用综合物理造模方法造成湿困脾胃证大鼠。观察大鼠脏器系数变化和结肠组织病理改变,采用酶联免疫吸附(ELISA)法检测大鼠血清免疫球蛋白G(IgG)水平,并利用... 详细信息

目的从代谢网路层面阐明大鼠湿困脾胃证本质及藿香正气口服液的治疗效果。方法采用综合物理造模方法造成湿困脾胃证大鼠。观察大鼠脏器系数变化和结肠组织病理改变,采用酶联免疫吸附(ELISA)法检测大鼠血清免疫球蛋白G(IgG)水平,并利用核磁共振氢谱(~1H-NMR)技术建立大鼠尿液的代谢物谱图,分析藿香正气口服液治疗湿困脾胃证大鼠后相关潜在生物标志物的变化。结果与对照组比较,湿困脾胃证大鼠(模型组)脾脏、胸腺系数及血清IgG水平显著降低(P<0.05),尿液代谢物组发生显著改变(P<0.05)。与模型组比较,藿香正气口服液能提高湿困脾胃证大鼠胸腺、脾脏系数及IgG水平,差异有统计学意义(P<0.05)。藿香正气口服液能对湿困脾胃证大鼠尿液代谢紊乱产生有效的干预,并对尿液中与湿困脾胃证相关的5个潜在生物标志物产生显著的回调,与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论藿香正气口服液治疗大鼠湿困脾胃证的机制可能与调节IgG水平以及机体三羧酸循环、肠道菌群改变有关。

关键词：藿香正气口服液湿困脾胃证代谢组学核磁共振免疫球蛋白G

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半夏与近缘品虎掌南星薄层色谱鉴别

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亚太传统医药 2018年第2期14卷 44-46页

作者：陈雨邱蕴绮梁生旺广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省药品检验所广东广州510180

目的:建立半夏与虎掌南星的薄层色谱鉴别方法,解决目前市场上存在的部分掺伪现象。方法:以乙醇为提取溶剂,三氯甲烷-甲醇-水(6∶4∶0.5)为展开剂,10%硫酸乙醇溶液为显色剂,对半夏与虎掌南星进行薄层色谱鉴别。结果:在365nm紫外灯下,半... 详细信息

目的:建立半夏与虎掌南星的薄层色谱鉴别方法,解决目前市场上存在的部分掺伪现象。方法:以乙醇为提取溶剂,三氯甲烷-甲醇-水(6∶4∶0.5)为展开剂,10%硫酸乙醇溶液为显色剂,对半夏与虎掌南星进行薄层色谱鉴别。结果:在365nm紫外灯下,半夏与虎掌南星的薄层色谱图存在明显差异,半夏薄层色谱图中有两个黄绿色斑点,而虎掌南星只有一个黄绿色斑点。结论:该方法可以快速有效鉴别半夏和虎掌南星,且重复性好,专属性强,可解决市场上半夏伪品问题,提高临床用药的安全性和可靠性。

关键词：半夏虎掌南星薄层色谱鉴别

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基于星点设计-效应面法槟榔炒炭的工艺优选

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时珍国医国药 2017年第11期28卷 2645-2648页

作者：梁清光叶晓嘉孙萌孟江梁生旺广东药科大学中药学院国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006

目的利用星点设计-效应面法筛选槟榔炒炭的最佳炮制工艺。方法用滚筒式炒药机进行炒制,以炮制温度、炮制时间、炒药机转速为自变量,以色差值、吸附力、槟榔次碱含量、去甲槟榔次碱含量、槟榔碱含量、去甲槟榔碱含量的总评"归一值&q... 详细信息

目的利用星点设计-效应面法筛选槟榔炒炭的最佳炮制工艺。方法用滚筒式炒药机进行炒制,以炮制温度、炮制时间、炒药机转速为自变量,以色差值、吸附力、槟榔次碱含量、去甲槟榔次碱含量、槟榔碱含量、去甲槟榔碱含量的总评"归一值"为因变量,采用星点设计-效应面法筛选槟榔炭的最佳炮制工艺,并进行预测分析。结果槟榔炒炭的最佳工艺为炮制温度230℃,炮制时间8 min,转速41 r/min。最佳工艺制备的槟榔炭的实测OD值与预测值的偏差为-1.07%。结论采用星点设计-效应面法优选的槟榔炭炮制工艺,其稳定可行且预测性良好,可为槟榔炭的规范化生产提供依据。

关键词：槟榔炭炮制工艺星点设计-效应面法色差吸附力

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脑得生固体分散体胶囊的质量控制研究

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时珍国医国药 2017年第7期28卷 1551-1554页

作者：罗兰李明丽康家珍王淑美梁生旺广东药科大学中药学院国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校中药质量工程技术研究中心广东广州510006

目的建立脑得生固体分散体胶囊(三七、川芎、红花、葛根、山楂)的质量控制方法。方法采用薄层色谱法对该复方制剂中三七、川芎、红花、葛根、山楂进行定性鉴别,同时采用比色法测定三七总皂苷的含量,并采用高效液相法测定羟基红花黄色素... 详细信息

目的建立脑得生固体分散体胶囊(三七、川芎、红花、葛根、山楂)的质量控制方法。方法采用薄层色谱法对该复方制剂中三七、川芎、红花、葛根、山楂进行定性鉴别,同时采用比色法测定三七总皂苷的含量,并采用高效液相法测定羟基红花黄色素A的含量。结果供试品色谱中,在与对照品、对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点,阴性样品无干扰;三七总皂苷对照品在0.042~0.119mg·ml^(-1)(r=0.9995)范围内线性关系良好,加样回收率均值为99.47%,RSD为2.43%;羟基红花黄色素A在0.259~1.554μg(r=0.9999)范围内线性关系良好,加样回收率均值为99.33%,RSD为1.03%。结论所建立的方法操作简便,准确,重复性好,能够有效地控制脑得生固体分散体胶囊的质量。

关键词：脑得生固体分散体胶囊质量标准薄层色谱三七总皂苷羟基红花黄色素A

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基于血清和肝代谢组学研究护肝片的保肝作用

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中国药房 2017年第34期28卷 4776-4780页

作者：龚梦鹃巫圣乾岳贺王淑美梁生旺邹忠杰广东药科大学中药学院广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广州510006 广东高校中药质量工程技术研究中心广州510006

目的:从代谢通路角度阐明护肝片保肝作用的药效及作用机制。方法:将36只雄性SD大鼠随机分成正常组(0.5%羧甲基纤维素钠)、模型组(0.5%羧甲基纤维素钠)和护肝片组(1.7 g/kg),每组12只,每天ig给药1次,连续给药9 d。末次给药后1 h,模型组... 详细信息

目的:从代谢通路角度阐明护肝片保肝作用的药效及作用机制。方法:将36只雄性SD大鼠随机分成正常组(0.5%羧甲基纤维素钠)、模型组(0.5%羧甲基纤维素钠)和护肝片组(1.7 g/kg),每组12只,每天ig给药1次,连续给药9 d。末次给药后1 h,模型组和护肝片组大鼠ip 50%四氯化碳(CCl_4)花生油溶液1 mL/kg诱导肝损伤。造模24 h后,检测大鼠肝组织中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平;利用核磁共振氢谱(~1H-NMR)代谢组学技术建立大鼠血清和肝代谢物谱,分析护肝片对CCl_4致急性肝损伤大鼠血清和肝代谢轮廓变化和潜在生物标志物的影响。结果:与正常组比较,模型组大鼠肝组织中MDA水平显著升高(P<0.05),SOD、GSH-Px水平显著降低(P<0.05);大鼠机体生理及物质代谢均发生了明显的改变,11种血清代谢潜在生物标志物和14种肝代谢潜在生物标志物水平均显著升高/降低(P<0.05)。与模型组比较,护肝片组大鼠肝组织中MDA水平显著降低(P<0.05),SOD、GSH-Px水平显著升高(P<0.05)。大鼠血清和肝代谢趋于正常,6种血清代谢潜在生物标志物(异亮氨酸、亮氨酸、3-羟基丁酸、丙酮、乙酰乙酸、胆碱)和8种肝代谢潜在生物标志物(3-羟基丁酸、丙氨酸、谷氨酸、丙酮酸、琥珀酸、胆碱、乳酸、葡萄糖)得到显著回调(P<0.05)。结论:护肝片保肝的机制可能与抗氧化应激及调控脂质代谢、糖代谢和氨基酸代谢有关。

关键词：护肝片急性肝损伤代谢组学核磁共振潜在生物标志物大鼠

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