检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2022年第14期57卷 1137-1145页

作者：范欣悦杨璐铭扶佳俐郭乔如周雯敏张建业广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室广州511436

鸦胆子是较常用的传统中药之一,基源植物为苦木科(Simaroubaceae)鸦胆子属(Brucea),共有6种,其中鸦胆子(Brucea javanica)为主要入药品种。鸦胆子的化学成分是其药理活性的重要基础,主要包括有苦木内酯类(nigakilactones)、生物碱类(alk... 详细信息

鸦胆子是较常用的传统中药之一,基源植物为苦木科(Simaroubaceae)鸦胆子属(Brucea),共有6种,其中鸦胆子(Brucea javanica)为主要入药品种。鸦胆子的化学成分是其药理活性的重要基础,主要包括有苦木内酯类(nigakilactones)、生物碱类(alkaloids)、三萜类(triterpenes)、甾体类(steroids)、苯丙素类(phenylpropanoids)、黄酮类(flavonoids)等,目前已分离鉴定出约200种单一化学成分。现代药理研究表明,鸦胆子具有良好的抗肿瘤、抗炎、抗寄生虫等活性,临床上鸦胆子主要可用于赘疣、鸡眼的治疗,以及止痢治泻、杀虫截疟、清热解毒等,具有良好开发潜力。本文综述了近年来鸦胆子化学成分与药理作用研究进展,希望能够为其进一步的研究及其应用提供参考。

关键词：鸦胆子苦木内酯生物碱药理作用抗肿瘤

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蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展

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沈阳药科大学学报 2023年第1期40卷 124-136页

作者：黄东宇杨璐铭钟映琪范欣悦扶佳俐周雯敏郭乔如张建业广州医科大学药学院、广东省分子靶标与临床药理学重点实验室、呼吸疾病国家重点实验室广东广州511436

目的对蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展进行综述。方法通过查阅近十年来国内外的文献,对蟾酥的活性成分及其药理作用进行归纳和分析。结果蟾酥的化学成分包括蟾蜍二烯内酯类、吲哚生物碱类、甾醇类及其他类化合物,近年来关于蟾蜍二... 详细信息

目的对蟾酥活性成分及其药理作用的研究进展进行综述。方法通过查阅近十年来国内外的文献,对蟾酥的活性成分及其药理作用进行归纳和分析。结果蟾酥的化学成分包括蟾蜍二烯内酯类、吲哚生物碱类、甾醇类及其他类化合物,近年来关于蟾蜍二烯内酯类活性单体成分的研究较多。蟾酥及其活性成分具有抗肿瘤、强心、抗炎、镇痛、抗菌等药理作用,目前的研究主要集中于抗肿瘤作用及强心作用。结论蟾酥作为中国传统中药材之一,在临床上具有广泛的应用。本文详细地归纳了蟾酥的活性成分,综述了其药理作用,特别是其抗肿瘤作用,以期为基于蟾酥及其活性成分的研究提供一定的依据。

关键词：蟾酥蟾蜍二烯内酯类吲哚生物碱抗肿瘤作用强心作用

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异补骨脂素酰胺类化合物的合成及其AKR1C3抑制活性

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化学试剂 2023年第4期45卷 160-166页

作者：孙明娜江晓怡曾思莹黄萍郑雪花刘欢张超广州医科大学药学院广东省分子靶标&临床药理学重点实验室与呼吸疾病国家重点实验室广东广州511436 广州医科大学附属第五医院广东广州511436

以7-羟基香豆素为初始原料,经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物;利用HR-MS、1HNMR及13 CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3... 详细信息

以7-羟基香豆素为初始原料,经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物;利用HR-MS、1HNMR及13 CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用。合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物;初步酶活性测试结果显示,N,N-二正丙基-4-甲基-2-氧-2 H-呋喃并[2,3-h]色烯-8-甲酰胺对AKR1C3具有一定的选择性抑制作用。采用上述方法可成功合成异补骨脂素酰胺类化合物,化合物5e具有一定的选择性AKR1C3抑制作用,可为后续研究提供一定的依据。

关键词：异补骨脂素酰胺 AKR1C3 呋喃香豆素合成

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酶@氢键有机框架复合材料的原位组装方法

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中国科学：化学 2024年第9期54卷 1576-1586页

作者：黄维杨煌盛黄思铭陈国胜欧阳钢锋中山大学化学工程与技术学院珠海519082 中山大学化学学院生物无机与合成化学教育部重点实验室广州510275 广州医科大学药学院第五附属医院国家药监局广州市及广东省分子靶点与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室广州511436

利用纳米限域效应固定天然酶是设计新一代多功能、高稳定生物复合材料的重要策略.氢键有机框架(hydrogen-bonded organic frameworks,HOFs)是一类由有机分子通过氢键作用有序连接而成的多孔材料,具有结晶条件温和、骨架生物相容性高、... 详细信息

利用纳米限域效应固定天然酶是设计新一代多功能、高稳定生物复合材料的重要策略.氢键有机框架(hydrogen-bonded organic frameworks,HOFs)是一类由有机分子通过氢键作用有序连接而成的多孔材料,具有结晶条件温和、骨架生物相容性高、化学组分丰富、孔隙率高和溶剂加工性优异等优点.开发生物相容的组装技术,调控HOF在酶表面的原位生长是一项前沿的纳米生物技术,该技术可合理整合HOF的框架化学特性和酶分子的生物学功能,在化学、生物和材料科学等交叉领域引起了广泛关注.本文介绍了原位组装酶@HOF复合材料的基本原理,总结了酶@HOF复合材料在生物传感、蛋白质递送、抗菌治疗、纳米马达和水体修复等的研究进展,最后讨论了这一领域面临的挑战和未来的发展方向.

关键词：氢键有机框架酶原位组装生物复合材料

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千金子二萜醇衍生物抗非小细胞肺癌的作用及机制

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中南大学学报（医学版） 2022年第2期47卷 143-152页

作者：闫燕艳周雯敏郭乔如张海燕季红杨璐铭张建业山西大同大学医学院免疫研究所山西大同037009 广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室广州511436

目的:非小细胞肺癌占所有肺癌的85%,具有较高的发病率和病死率。非小细胞肺癌的治疗研究和新药开发迫在眉睫。本研究主要探讨千金子二萜醇衍生物的活性及其抑制非小细胞肺癌细胞生长的作用机制。方法:以千金子二萜醇为原料合成3个千金... 详细信息

目的:非小细胞肺癌占所有肺癌的85%,具有较高的发病率和病死率。非小细胞肺癌的治疗研究和新药开发迫在眉睫。本研究主要探讨千金子二萜醇衍生物的活性及其抑制非小细胞肺癌细胞生长的作用机制。方法:以千金子二萜醇为原料合成3个千金子二萜醇衍生物,采用磁共振验证结构;采用MTT法检测上述衍生物对非小细胞肺癌细胞(A549和H1299细胞)增殖活力的影响,筛选出活性最佳的化合物进行后续实验。集落形成、划痕、Transwell实验分别用于检测A549和H1299细胞的体外增殖、迁移和侵袭能力,实时荧光定量PCR(real-time RT-PCR)和蛋白质印迹法用于检测A549细胞中E-cadherin、N-cadherin、β-catenin、MMP2等mRNA和蛋白质的表达水平。结果:3个千金子二萜醇衍生物均呈剂量依赖性地抑制A549和H1299细胞的生长,且对正常细胞Beas-2B和16HBE细胞抑制作用较弱,具有一定的选择性杀伤作用。其中C-5苯甲酰化千金子二萜醇的活性最佳,作为后续实验的药物。与对照组相比,处理组的A549和H1299细胞克隆团明显变小且数目明显减少,相对迁移率明显降低,侵袭细胞数目明显减少(均P<0.05)。在mRNA水平上,integrinα2、integrinβ1、MMP2、MMP9、β-catenin、N-cadherin表达均降低,E-cadherin表达增高(均P<0.05);在蛋白质水平上,N-cadherin、β-catenin、MMP2和integrinαV表达均降低,E-cadherin表达增高(均P<0.05)。结论:本研究合成的千金子二萜醇衍生物抑制非小细胞肺癌的活性较好,其中C-5苯甲酰化千金子二萜醇可能通过调控上皮间质转化过程显著抑制非小细胞肺癌细胞的体外增殖、迁移和侵袭能力。

关键词：千金子二萜醇衍生物非小细胞肺癌细胞增殖迁移侵袭上皮间质转化

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非编码RNA对肺源性心脏病的表观遗传调控

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中国药理学通报 2021年第3期37卷 317-322页

作者：李冠烈申翱余细勇广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室药理学组广州511436

肺源性心脏病(肺心病)是中国常见心血管病,其晚期致死率高。目前肺心病的治疗主要为延缓疾病进程,无法有效改善并治愈疾病,亟需寻找新的治疗手段。表观遗传调控在疾病的发生和病理进程中发挥重要作用,通过非编码RNA(ncRNA)影响疾病进程... 详细信息

肺源性心脏病(肺心病)是中国常见心血管病,其晚期致死率高。目前肺心病的治疗主要为延缓疾病进程,无法有效改善并治愈疾病,亟需寻找新的治疗手段。表观遗传调控在疾病的发生和病理进程中发挥重要作用,通过非编码RNA(ncRNA)影响疾病进程为开发新药提供了全新思路。由于肺心病中的ncRNA研究尚处于少且浅、杂和散的阶段,本文首次总结了与肺心病各种疾病表型相关的ncRNA,探讨了ncRNA对肺心病的表观遗传调控。

关键词：肺源性心脏病非编码RNA 表观遗传右心重塑肺高压心力衰竭

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两面针化学成分及药理活性研究进展

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药学学报 2021年第8期56卷 2169-2181页

作者：扶佳俐杨璐铭范欣悦郭乔如周雯敏张建业广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室广东广州511436

两面针是我国传统中药,可用于风寒湿痹、筋骨疼痛、跌打骨折、疝痛、咽喉肿痛、牙痛等病症的治疗。由于其具有优良及温和的药理活性,迄今为止,国内外学者对两面针开展了较为深入的研究,目前已从两面针中分离得到100多个化合物。氯化两... 详细信息

两面针是我国传统中药,可用于风寒湿痹、筋骨疼痛、跌打骨折、疝痛、咽喉肿痛、牙痛等病症的治疗。由于其具有优良及温和的药理活性,迄今为止,国内外学者对两面针开展了较为深入的研究,目前已从两面针中分离得到100多个化合物。氯化两面针碱是两面针中最重要的生物碱成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等活性。本文将对两面针的化学成分、氯化两面针碱药理活性以及作用机制进行综述,希望为两面针的研究和开发提供依据。

关键词：两面针氯化两面针碱化学成分药理活性机制

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鱼藤素及其衍生物的研究进展

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沈阳药科大学学报 2025年第1期42卷 10-25页

作者：郑骏意缪迎羚李明慧叶颖丹吴沅欣李启鑫夏诗咏孙明娜广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室/呼吸疾病国家重点实验室广东广州511436 广州医科大学附属中医医院广东广州510000

鱼藤素是大量存在于豆科植物中的一种鱼藤酮类化合物,具有多种生物学活性,如杀虫、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗糖尿病神经病变以及抗骨质疏松等。然而,高剂量的鱼藤素可导致呼吸抑制、心脏毒性和神经传导阻断等剂量相关的不良影响,这推动... 详细信息

鱼藤素是大量存在于豆科植物中的一种鱼藤酮类化合物,具有多种生物学活性,如杀虫、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗糖尿病神经病变以及抗骨质疏松等。然而,高剂量的鱼藤素可导致呼吸抑制、心脏毒性和神经传导阻断等剂量相关的不良影响,这推动了负载鱼藤素的新制剂和鱼藤素结构修饰类似物的不断发展。本文通过检索SciFinder、Web of science、PubMed、CNKI等数据库中已发表的关于鱼藤素及其衍生物的相关文献资料,对鱼藤素的来源、生物活性、毒性、及其衍生物的研究进展,特别是针对其抗肿瘤活性的结构修饰与优化研究进行了综述,经分析和归纳总结发现针对鱼藤素的结构修饰主要集中于B、C、E环骨架和A环上的取代基,其目的主要是提高抗肿瘤活性并降低毒性,所得衍生物多数是作为Hsp90 C端抑制剂而表现出优良的抗肿瘤活性。本综述研究将为后续基于鱼藤素的生物活性研究和新药研发,特别是关于鱼藤素及其衍生物在抗肿瘤领域的深入研究和探索提供一定的借鉴和参考。

关键词：鱼藤素衍生物生物活性抗肿瘤天然分子

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7-羧酸类蛇床子素衍生物的合成及其抑制AKR1C3活性研究

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化学试剂 2025年第3期47卷 98-105页

作者：李启鑫李丽明郑雪花姚梓青许志森孙明娜广州医科大学附属中医医院广东广州510000 广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室广东广州511436 广州医科大学药学院呼吸疾病国家重点实验室广东广州511436

合成7-羧酸类蛇床子素衍生物,评价该类化合物对醛酮还原酶1C3(AKR1C3)催化活性的影响。蛇床子素在三溴化硼的催化下脱除甲基,生成7-羟基-8-溴代烷基香豆素中间体1。在碳酸铯的碱性条件下,中间体1的7-位羟基与不同的溴代酸酯发生William... 详细信息

合成7-羧酸类蛇床子素衍生物,评价该类化合物对醛酮还原酶1C3(AKR1C3)催化活性的影响。蛇床子素在三溴化硼的催化下脱除甲基,生成7-羟基-8-溴代烷基香豆素中间体1。在碳酸铯的碱性条件下,中间体1的7-位羟基与不同的溴代酸酯发生Williamson醚化反应,同时,8-位溴代烷基在该碱性条件下发生消除溴化氢的反应,生成7-位酯类蛇床子素衍生物。随后,酯类衍生物在氢氧化锂的作用下水解,进而酸化后得到7-位含有羧基的蛇床子素衍生物;利用HR-MS,1HNMR及13 CNMR确证化合物的结构;通过中通量抑酶活性测试方法评价所合成化合物对AKR1C3催化活性的影响,并计算其IC 50值。以蛇床子素为起始原料,经脱甲基、取代、水解反应合成了8个7-羧酸类蛇床子素衍生物,其中,7-(8-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-7-羟基-2 H-苯并吡喃-2-酮氧基)庚酸显示出良好的AKR1C3抑制活性,可为后续研究提供一定的依据。

关键词：蛇床子素醛酮还原酶1C3 羧酸合成衍生物香豆素

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n-3多不饱和脂肪酸对糖尿病心肌病小鼠心脏的保护作用

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中国病理生理杂志 2021年第8期37卷 1376-1386页

作者：陈显桐左盛佳李可欣刘已斌王超群肖佩仪赵泽新余细勇江雪燕广州医科大学药学院广东省分子靶标与临床药理学重点实验室呼吸疾病国家重点实验室药理学组广州医科大学附属第五医院广东广州511436

目的:探讨n-3多不饱和脂肪酸(n-3 PUFAs)对糖尿病心肌病(DCM)小鼠心脏的保护作用及调控机制。方法:将6~8周龄雄性野生型(WT)C57BL/6J小鼠和Fat-1(编码n-3脂肪酸脱饱和酶,促n-3 PUFAs合成)转基因(Fat-1^(+/+))小鼠随机分成4组:WT组、Fat-... 详细信息

目的:探讨n-3多不饱和脂肪酸(n-3 PUFAs)对糖尿病心肌病(DCM)小鼠心脏的保护作用及调控机制。方法:将6~8周龄雄性野生型(WT)C57BL/6J小鼠和Fat-1(编码n-3脂肪酸脱饱和酶,促n-3 PUFAs合成)转基因(Fat-1^(+/+))小鼠随机分成4组:WT组、Fat-1^(+/+)组、WT+DCM组和Fat-1^(+/+)+DCM组。通过腹腔注射50 mg/kg链脲佐菌素并以45%高脂饲料喂养20周建立DCM模型;对照组则腹腔注射等体积柠檬酸缓冲液并给予普通饲料喂养。造模期间每隔2周测定小鼠血糖及体重,并采用小动物超声仪检测小鼠左心室收缩及舒张功能变化。DCM造模结束后进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT),并采用RT-qPCR和Western blot检测心肌凋亡、纤维化及NLRP3炎症小体通路相关分子的mRNA和蛋白水平。结果:DCM造模20周后,WT+DCM组和Fat-1^(+/+)+DCM组小鼠血糖比造模前均显著升高且体重显著降低(P<0.05),但Fat-1^(+/+)+DCM组与WT+DCM组相比血糖显著降低,体重显著升高,OGTT曲线下面积显著减少(P<0.01)。心脏超声检测结果显示DCM造模20周后WT+DCM组和Fat-1^(+/+)+DCM组小鼠左心室收缩功能(LVEF和LVFS)和舒张功能(E/A和E´/A´)与造模前相比均显著降低,但Fat-1^(+/+)+DCM组小鼠左心室收缩和舒张功能较WT+DCM组显著改善(P<0.01)。RT-qPCR和Western blot检测结果显示,心肌组织中凋亡执行蛋白caspase-3和促纤维化蛋白TGF-β的表达在DCM造模后均显著升高,但Fat-1^(+/+)+DCM组两者表达均比WT+DCM组显著减少(P<0.05)。此外,经DCM造模后心脏组织中NLRP3炎症小体及相关炎症细胞因子(NLRP3、ASC、caspase-1、IL-1β和IL-18)的mRNA和蛋白表达水平较造模前均显著升高,但其在Fat-1^(+/+)+DCM组较WT+DCM组显著降低(P<0.05)。结论:n-3 PUFAs对糖尿病小鼠的血糖、体重及左心室收缩和舒张功能均有显著改善作用;其机制可能是通过减少心肌细胞凋亡和纤维化并抑制NLRP3炎症小体及相关炎症因子的转录激活,从而减轻心肌损伤。

关键词： n-3多不饱和脂肪酸糖尿病心肌病 NLRP3炎症小体 Fat-1转基因小鼠

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