检索结果-内蒙古大学图书馆

菌物学报 2025年第3期44卷 9-28页

作者：邹录惠邱平张寒翠熊桂玉谢集照广西维威制药有限公司广西南宁530031 广西医科大学药学院广西生物活性分子研究与评价重点实验室广西南宁530021

树舌灵芝Ganoderma applanatum是我国重要的药用真菌之一,在我国及东亚地区均有广泛的药用历史和临床应用。长期以来以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物被认为是树舌灵芝真菌主要的次级代谢产物和功能成分。树舌灵芝三萜化... 详细信息

树舌灵芝Ganoderma applanatum是我国重要的药用真菌之一,在我国及东亚地区均有广泛的药用历史和临床应用。长期以来以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物被认为是树舌灵芝真菌主要的次级代谢产物和功能成分。树舌灵芝三萜化合物种类繁多,其中7,8-环氧-9(11)-烯-12-酮-灵芝三萜是树舌灵芝区别于灵芝属其他真菌的特征性次生代谢产物之一。近年来,随着各种类型杂萜不断被发现,表明杂萜是树舌灵芝中另一大类重要的次级代谢产物。它们的结构新颖多样,主要类型为含10个碳原子长链的杂萜、含内酯基团的杂萜、含5/6/7元碳环的杂萜、含桥环的杂萜、含氮原子杂萜及二聚体杂萜。不同的结构特征决定了树舌灵芝化合物的药理活性也多种多样。这些化合物具有护肝、促进血管生成、保护神经系统、抑制脂肪细胞分化、抗炎、抑菌等药理活性。本文整理了文献报道的树舌灵芝中天然来源的98个灵芝三萜化合物和67个杂萜化合物的结构及药理活性,旨在为树舌灵芝的深入研究和开发利用提供参考。

关键词：树舌灵芝三萜杂萜药理活性

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2-苯基苯并咪唑类RORγ反向激动剂的3D-QSAR、分子对接和分子动力学研究

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化学通报(中英文) 2025年第3期88卷 335-343页

作者：吴伟俊吴峥李梦婷广西医科大学药学院南宁530021 广西医科大学广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021

维甲酸受体相关孤儿受体γ(RORγ)在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞增殖、存活和迁移中起重要作用。研究表明,RORγ反向激动剂能有效地克服CRPC耐药,极具开发前景。本文基于Topomer CoMFA技术构建了预测能力较优的RORγ反向激动剂3D-QSA... 详细信息

维甲酸受体相关孤儿受体γ(RORγ)在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞增殖、存活和迁移中起重要作用。研究表明,RORγ反向激动剂能有效地克服CRPC耐药,极具开发前景。本文基于Topomer CoMFA技术构建了预测能力较优的RORγ反向激动剂3D-QSAR模型(q2=0.934,r^(2)=0.990,r^(2)_(pred)=0.986),在此基础上应用Topomer Search技术对472,316个类药化合物开展虚拟筛选,获得了5个预测活性和Total Score均优于文献的新型2-苯基苯并咪唑RORγ反向激动剂衍生物。然后,挑选Total Score得分最高的化合物D02进行分子动力学研究,结果表明化合物D02能够与RORγ蛋白(PDB ID:6J1L)上的关键氨基酸残基稳定结合。ADMET预测结果表明,经过虚拟筛选所获得的5个化合物均具有较好的生物利用度,血脑屏障透过率低,低毒且易合成,具备进一步开发为先导化合物的潜力。

关键词： 2-苯基苯并咪唑类衍生物去势抵抗性前列腺癌 3D-QSAR 虚拟筛选分子对接分子动力学 ADMET

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小白菊内酯脂质体的制备工艺优化及体外评价

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中草药 2025年第8期56卷 2799-2810页

作者：丘炜桉卢光照俞千雪黄艳秋何永平朱煜张裕彦叶勇刘悦广西医科大学药学院海军军医大学药学系广西生物活性分子研究与评价重点实验室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室

目的运用Box-Behnken设计-效应面法（Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM）优化小白菊内酯脂质体（parthenolide liposomes,Par-Lips）处方，并对其进行质量表征及初步体外药效评价。方法采用薄膜分散法制备Par-Lips，以包封率、载药量、ζ电位、粒径和PDI为考察指标，通过单因素考察和BBD-RSM优化Par-Lips处方，并对其进行制剂学评价，同时采用CCK-8法考察其对胆管癌TFK-1细胞的体外药效作用。结果 Par-Lips最佳处方工艺：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)用量为68.68 mg，膜材比为150∶1，药脂比为1∶10.15。Par-Lips包封率为（83.18±0.90）%，载药量为（5.87±0.06）%,ζ电位为（-7.36±0.02）m V、粒径为（67.38±0.33）nm、PDI为0.200±0.003。Par-Lips体外释放相较于小白菊内酯原料药具有一定的缓释效果；体外抗肿瘤活性实验表明，相对于小白菊内酯原料药溶液，Par-Lips体外抑制胆管癌TFK-1细胞生长效果显著（P<0.001）。结论经BBD-RSM筛选获得Par-Lips的最佳处方工艺，该制剂粒径均一、稳定性较好，具有一定缓释作用，且能显著抑制胆管癌TFK-1细胞生长。

关键词：小白菊内酯脂质体胆管癌细胞毒性 Box-Behnken设计-效应面法薄膜分散法制剂学 CCK-8法抗肿瘤

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桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03次生代谢产物及其生物活性研究

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广西医科大学学报 2025年

作者：代子腾韦霞刘妍颍游证喨吴承华王娟沈张扬幸尚平黄倩婵朱丹广西医科大学药学院广西生物活性分子研究与评价重点实验室广西药物精准检测与筛选重点实验室

目的：研究红树植物桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03的次生代谢产物的分离纯化及其潜在的生物活性。方法：菌株采用大米培养基经规模发酵，乙酸乙酯浸泡提取后经减压浓缩得到乙酸乙酯粗提物。采用多种现代色谱技术如硅... 详细信息

目的：研究红树植物桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03的次生代谢产物的分离纯化及其潜在的生物活性。方法：菌株采用大米培养基经规模发酵，乙酸乙酯浸泡提取后经减压浓缩得到乙酸乙酯粗提物。采用多种现代色谱技术如硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等对粗提物进行化学成分分离。通过高分辨质谱，核磁共振波谱等综合谱学技术确定单体化合物结构。采用CCK-8法和Griess法初步评估单体化合物的抗肿瘤活性和抗炎活性。结果：从Aspergillus fumigatus 06T03大米发酵产物中分离鉴定出9个化合物，分别为：Monomethylsulochrin(1);Questin(2);Demethylsulochrin(3);Fumiquinazoline C(4);Fumiquinazoline J(5);Azaspirofurans A(6);Pseurotin A(7);N-[2-(4-hydroxyphenyl) ethenyl]formamide(8);Pyripyropene A(9)。其中，化合物1～3属于蒽醌类化合物，4～9属于生物碱类化合物。活性结果显示，化合物1～9对肝癌细胞（Huh7）、卵巢癌细胞（A2780）、乳腺癌细胞（MDA-MB-231）未发现有明显抗肿瘤活性，化合物1、3、6、7、8和9具有一定抗炎活性。结论：从桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03中分离得到9个单体化合物，除化合物2，其余化合物均为首次从桐花树内生真菌中分离得到，化合物1、3、6、7、8和9具有一定的抗炎活性。本研究丰富了桐花树土壤内生真菌次生代谢产物的化学多样性，为后续深入开发提供了基础数据。

关键词：桐花树内生真菌烟曲霉次生代谢产物生物活性

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纤维素离子凝胶的研究进展及应用

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微纳电子技术 2025年第2期62卷 38-54页

作者：潘海树梁霞陆安松梁亚飞沈南君孔令涌范玲靳荣华广西民族大学化学化工学院林产化学与工程国家民委重点实验室广西林产化学与工程重点实验室/协同创新中心南宁530006 广西医科大学药学院广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021

近年来,纤维素离子凝胶由于其性质和应用的可变性已被广泛研究,将离子液体捕获在可生物降解的固体基质中而不失去其特性的能力使这种材料成为化石燃料衍生材料的替代品。离子液体作为具有高热稳定性和化学稳定性的非挥发性溶剂,可以为... 详细信息

近年来,纤维素离子凝胶由于其性质和应用的可变性已被广泛研究,将离子液体捕获在可生物降解的固体基质中而不失去其特性的能力使这种材料成为化石燃料衍生材料的替代品。离子液体作为具有高热稳定性和化学稳定性的非挥发性溶剂,可以为纤维素加工提供更环保的可调平台。通过基于离子液体和纤维素材料的研究,获得了更高强度、更高电导率及更富泛用性的凝胶。综述了以各种纤维素及其衍生物作为基底制备的纤维素离子凝胶在柔性传感器、聚合物电解质和医学等方面的应用,以期对该类材料的进一步研究起到促进作用。

关键词：纤维素离子液体离子凝胶柔性传感器聚合物电解质

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桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03次生代谢产物的分离及其生物活性研究

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广西医科大学学报 2025年第2期42卷 210-217页

作者：代子腾韦霞刘妍颖游证喨吴承华王娟沈张扬幸尚平黄倩婵朱丹广西医科大学药学院南宁530021 广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021 广西药物精准检测与筛选重点实验室南宁530021

目的:研究红树植物桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03的次生代谢产物的分离纯化及其潜在的生物活性。方法:菌株采用大米培养基经规模发酵,乙酸乙酯浸泡提取后经减压浓缩得到乙酸乙酯粗提物。采用多种现代色谱技术如硅胶柱... 详细信息

目的:研究红树植物桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03的次生代谢产物的分离纯化及其潜在的生物活性。方法:菌株采用大米培养基经规模发酵,乙酸乙酯浸泡提取后经减压浓缩得到乙酸乙酯粗提物。采用多种现代色谱技术如硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等对粗提物进行化学成分分离。通过高分辨质谱、核磁共振波谱等综合谱学技术确定单体化合物结构。采用CCK-8法和Griess法初步评估单体化合物的抗肿瘤活性和抗炎活性。结果:从Aspergillus fumigatus 06T03大米发酵产物中分离鉴定出9个化合物,分别为:Monomethylsulochrin(1)、Questin(2)、Demethylsulochrin(3)、Fumiquinazoline C(4)、Fumiquinazoline J(5)、Azaspirofurans A(6)、Pseurotin A(7)、N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethenyl]formamide(8)、Pyripyropene A(9)。其中,化合物1~3属于蒽醌类化合物,4~9属于生物碱类化合物。化合物1~9对肝癌细胞(Huh7)、卵巢癌细胞(A2780)、乳腺癌细胞(MDA-MB-231)无明显抗肿瘤活性,化合物1、3、6、7、8和9具有一定抗炎活性。结论:从桐花树土壤内生真菌Aspergillus fumigatus 06T03中分离得到9个单体化合物,除化合物2,其余化合物均为首次从桐花树内生真菌中分离得到,化合物1、3、6、7、8和9具有一定的抗炎活性。本研究丰富了桐花树土壤内生真菌次生代谢产物的化学多样性,为后续深入开发提供了基础数据。

关键词：桐花树内生真菌烟曲霉次生代谢产物生物活性

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岩黄连化学成分、药理作用、临床应用研究进展及质量标志物预测分析

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中国新药杂志 2023年第13期32卷 1325-1335页

作者：曾勇珠钟华帅苏晓丹陆建媚麦琬婷黄秋洁叶勇广西医科大学药学院广西中医药大学药学院广西生物活性分子研究与评价重点实验室

岩黄连(Corydalis saxicola Bunting)主要分布于广西、贵州、云南等地，为广西民间道地药材。岩黄连主要含有生物碱、黄酮、甾体类等化学成分，具有护肝、抗肿瘤、抗氧化等药理作用，常用于治疗疮疖肿毒、肝炎、肝硬化、肝癌等疾病。本... 详细信息

岩黄连(Corydalis saxicola Bunting)主要分布于广西、贵州、云南等地，为广西民间道地药材。岩黄连主要含有生物碱、黄酮、甾体类等化学成分，具有护肝、抗肿瘤、抗氧化等药理作用，常用于治疗疮疖肿毒、肝炎、肝硬化、肝癌等疾病。本文对岩黄连的化学成分和药理作用进行归纳总结，并基于质量标志物(Q-Marker)的核心理念，对岩黄连Q-Marker进行预测分析，为岩黄连质量评价体系的建立提供科学依据及其药用价值开发提供参考。

关键词：岩黄连化学成分药理作用临床应用质量标志物

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老鼠簕内生真菌及其次生代谢产物研究进展

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中国抗生素杂志 2023年第9期48卷 961-972页

作者：严石焕刘妍颖杨春霞庞秋娟朱丹广西医科大学药学院南宁530021 广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021

老鼠簕是一种药用红树植物,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化和保肝等药理作用,然而其资源匮乏,发展与应用受到限制。已有研究表明,内生真菌可与宿主植物产生相似或相同的次生代谢产物,利用其次生代谢产物发现药理活性分子或先导化合物是解决... 详细信息

老鼠簕是一种药用红树植物,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化和保肝等药理作用,然而其资源匮乏,发展与应用受到限制。已有研究表明,内生真菌可与宿主植物产生相似或相同的次生代谢产物,利用其次生代谢产物发现药理活性分子或先导化合物是解决药用植物资源匮乏问题的重要举措之一。本文系统地总结了过去20年老鼠簕内生真菌的国内外研究文献,从内生真菌分类及其次级代谢产物的化学成分与药理活性方面进行综述,旨在为老鼠簕内生真菌进一步开发和利用提供参考。

关键词：老鼠簕内生真菌次生代谢产物

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裂果薯总皂苷制备工艺优化及其质量控制方法研究

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中国药学杂志 2024年第23期59卷 2278-2287页

作者：李昊李锦华莫宇雪吕美娴郭心怡梁梓樱王燕雪刘布鸣梁钢袁建童无广西医科大学药学院南宁530021 广西中药质量标准研究重点实验室南宁530015 广西医科大学靶向肿瘤学国家重点实验室南宁530021 广西生物活性分子研究与评价重点实验室南宁530021

目的建立从裂果薯药材中制备总皂苷的方法,并建立总皂苷的质量控制方法。方法采用水浴回流的方法从裂果薯块茎粉末中提取总皂苷粗提取物,用溶剂萃取和大孔树脂对粗提物进行富集纯化,制成裂果薯总皂苷(SSPHs),分别建立薄层色谱法、紫外... 详细信息

目的建立从裂果薯药材中制备总皂苷的方法,并建立总皂苷的质量控制方法。方法采用水浴回流的方法从裂果薯块茎粉末中提取总皂苷粗提取物,用溶剂萃取和大孔树脂对粗提物进行富集纯化,制成裂果薯总皂苷(SSPHs),分别建立薄层色谱法、紫外可见分光光度法和超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS)联用对SSPHs进行质量评价。结果所建立的制备方法从裂果薯块茎中制备总皂苷制品得率0.29%~2.81%,总皂苷纯度57.30%~77.02%,经检测其中含有裂果薯皂苷Ⅰ(SSPHⅠ)和裂果薯皂苷Ⅱ(SSPHⅡ)等皂苷类物质,SSPHⅠ含量为10.77~85.60 mg·g^(-1),SSPHⅡ含量为0.19~4.75 mg·g^(-1)。结论所建立的制备方法简单、高效、环保,产品品质高,所建立的定性、定量检测方法能有效反映SSPHs的质量情况,可为裂果薯总皂苷的质量控制提供方法参考。

关键词：裂果薯总皂苷超高效液相-串联质谱质量控制

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N-甲基-D-天冬氨酸受体阻断剂缓解HIV-1/gp120诱导大鼠学习记忆障碍的作用及机制

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中国药理学通报 2023年第6期39卷 1149-1156页

作者：梁美余佳佳项锡勇夏思雨李珊曾怡蓉王俪璇周怡俊周燕广西医科大学药学院广西南宁530021 广西医科大学护理学院广西南宁530021 广西医科大学生物活性分子研究与评价重点实验室广西南宁530021

目的研究阻断N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor,NMDAR)对gp120诱导大鼠学习记忆障碍的缓解作用及机制。方法(1)32只SD大鼠随机分为空白对照组、假手术组、gp120组、gp120+Memantine组。除空白对照组外,其余组... 详细信息

目的研究阻断N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor,NMDAR)对gp120诱导大鼠学习记忆障碍的缓解作用及机制。方法(1)32只SD大鼠随机分为空白对照组、假手术组、gp120组、gp120+Memantine组。除空白对照组外,其余组均双侧海马注射,建立大鼠学习记忆障碍模型。Memantine于造模前3天腹腔注射给药。注射后第3~8天进行水迷宫实验,第10天分离各组大鼠海马,qRT-PCR检测TNF-α、IL-10、CXCL-12表达。(2)以gp120和NMDA诱导建立细胞损伤模型;将细胞分为空白对照组、gp120组、gp120+Memantine组、NMDA组、NMDA+Memantine组。Memantine需预先处理40 min。MTT、LDH法检测细胞存活率和LDH含量,ELISA法检测细胞IL-1β、TNF-α含量,AO/EB染色检测细胞凋亡,qRT-PCR检测IRE1α、JNK、GRP78和CHOP表达。结果(1)与gp120组相比,gp120+Memantine组逃避潜伏期及游泳距离明显减少,目标象限时间百分比和平台穿越次数增加,TNF-α、CXCL-12的mRNA表达量减少。(2)与gp120组和NMDA组相比,gp120+Memantine组和NMDA+Memantine组细胞活力上升,细胞状态良好,IL-1β、TNF-α、IRE1α、JNK、GRP78和CHOP的表达量下降。结论NMDAR参与了gp120诱导的HAND,阻断NMDAR可以显著改善gp120诱导的大鼠学习记忆障碍和神经细胞损伤,其机制与抑制神经炎症、凋亡反应和内质网应激相关IRE1α-JNK-CHOP通路有关。

关键词： NMDA受体 gp120 学习记忆障碍炎症凋亡内质网应激

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