检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2018年第5期30卷 744-752页

作者：全云云周忆梦刘美辰李芸霞成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

首次用斑马鱼模型探索何首乌中18种成分的肝脏毒性作用,为何首乌的肝毒性物质基础研究提供依据。对肝脏荧光转基因斑马鱼给以高、中、低剂量的18种何首乌主要成分72 h,并分别于给药后24、48、72 h用荧光显微镜对其进行拍照。拍好的图片... 详细信息

首次用斑马鱼模型探索何首乌中18种成分的肝脏毒性作用,为何首乌的肝毒性物质基础研究提供依据。对肝脏荧光转基因斑马鱼给以高、中、低剂量的18种何首乌主要成分72 h,并分别于给药后24、48、72 h用荧光显微镜对其进行拍照。拍好的图片通过Image J软件进行肝脏面积和荧光强度分析。大黄素组、大黄酸组、芦荟大黄素组、大黄素-1-O-葡萄糖苷组、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷组、芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷组及阳性对照组(对乙酰氨基酚)的肝脏面积和肝脏荧光强度与空白组相比显著降低;而大黄酚组、大黄素甲醚组、大黄素-8-O-葡萄糖苷组、大黄酸-8-O-葡萄糖苷组、大黄酚-1-O-葡萄糖苷组、大黄酚-8-O-葡萄糖苷组、芦荟大黄素-3-羟甲基葡萄糖苷组、白藜芦醇组、没食子酸组、儿茶素组、表儿茶素组的肝脏面积和肝脏荧光强度与空白组相比无显著差异;此外,二苯乙烯苷组的肝脏荧光强度与空白组相比显著增高。由此可见大黄素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷对斑马鱼幼鱼肝脏具有一定毒性作用。何首乌的肝毒性作用可能还是由蒽醌类化合物介导,其物质基础与上述6种蒽醌成分有关,并以结合蒽醌为主。

关键词：斑马鱼何首乌肝毒性蒽醌

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基于甘草中2种成分同时测定的附子理中丸溶出行为研究

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中国中药杂志 2018年第5期43卷 952-958页

作者：江茂源张臻石金凤章津铭傅超美林夏刘玉梅成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 澳门大学中华医药研究院中药质量研究国家重点实验室澳门999078

通过同时测定甘草苷、甘草酸2种成分的溶出度，对附子理中丸的溶出行为进行初步研究，为附子理中丸质量控制提供依据，同时为体内溶出行为研究奠定基础。建立附子理中丸中甘草苷、甘草酸的HPLC同时检测方法；测定5个厂家15个批次附子理... 详细信息

通过同时测定甘草苷、甘草酸2种成分的溶出度，对附子理中丸的溶出行为进行初步研究，为附子理中丸质量控制提供依据，同时为体内溶出行为研究奠定基础。建立附子理中丸中甘草苷、甘草酸的HPLC同时检测方法；测定5个厂家15个批次附子理中丸在不同时间点的2种有效成分的溶出量，并求算出累积溶出度、绘制累积溶出度曲线图；采用厶相似因子法，基于相同厂家评价不同批次所得溶出曲线的相似性，基于相同有效成分评价不同厂家溶出曲线的相似性；对溶出数据进行模型拟合以归属附子理中丸的溶出模型。以0．25％十二烷基硫酸钠作为溶出介质的溶出效果最为理想。附子理中丸中有效成分甘草苷、甘草酸的溶出基本同步，且溶出行为可持续到48h。厂家2～5的3批次之间溶出行为均相似，表明绝大多数厂家溶出行为的相似度较好。厂家1的3批间存在2种有效成分溶出不相似的情况。不同厂家有效成分的溶出数据拟合结果一致，均以Weibull模型为最佳。5个厂家15批次样品均在48h内持续溶出，表明“丸者缓也”的缓慢释放特征明显。溶出曲线相似情况总体较好，表明大多数厂家不同批次之间的制剂质量具有一定稳定性。不同厂家间的甘草苷、甘草酸溶出曲线相似度具有一定的差异性，可能由于不同厂家的药材或制剂生产工艺参数不一致造成的。

关键词：附子理中丸溶出行为甘草苷甘草酸

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桑白皮提取物中桑根酮C、桑根酮D及桑辛素的HPLC含量测定

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亚太传统医药 2019年第10期15卷 46-49页

作者：魏敏杜鸿灵金玲施翠英张舜杰李秋霞王金兰张旭成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都中医大养生保健科技有限公司

目的:建立HPLC同时测定桑白皮提取物中桑根酮C、桑根酮D及桑辛素的含量测定方法,为其质量控制和评价提供参考。方法:采用InterSustain AQ-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈(A)-0.1%醋酸水(B),梯度洗脱(0~20 min,45%~70%... 详细信息

目的:建立HPLC同时测定桑白皮提取物中桑根酮C、桑根酮D及桑辛素的含量测定方法,为其质量控制和评价提供参考。方法:采用InterSustain AQ-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈(A)-0.1%醋酸水(B),梯度洗脱(0~20 min,45%~70%A;20~26 min,70%~80%A);流速1 mL·min^-1;柱温30℃;检测波长276 nm。结果:3种成分均能实现完全分离,且与其他成分分离度良好。3种成分分别在0.280~4.480μg、0.196~3.136μg、0.054~0.865μg范围内呈良好的线性关系,回归系数分别为1.0000、0.9992、0.9992。桑根酮C、桑根酮D及桑辛素的平均加样回收率(n=6)分别为95.41%、101.02%、101.27%,RSD分别为1.91%、2.31%、1.84%。结论:所用方法操作简便,测定准确,重复性好,可用于桑白皮提取物的质量控制与评价。

关键词：桑白皮提取物桑根酮C 桑根酮D 桑辛素 HPLC

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桑椹发酵汁和鲜果汁主要成分含量测定及其润肠通便功效研究

桑椹发酵汁和鲜果汁主要成分含量测定及其润肠通便功效研究

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第十届全国中西医结合营养学术会议

作者：张存艳陈胡兰李美凤叶强刘红梅郭力成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地

为探究桑椹发酵汁和鲜果汁中的粗多糖、总黄酮含量及其润肠通便作用,本研究以桑椹为原料,采用榨汁法和发酵法得到样品溶液,采用紫外分光光度法测定粗多糖和总黄酮的含量;以灌胃洛哌丁胺建立小鼠便秘模型,评价桑椹发酵汁和鲜果汁的润肠... 详细信息

为探究桑椹发酵汁和鲜果汁中的粗多糖、总黄酮含量及其润肠通便作用,本研究以桑椹为原料,采用榨汁法和发酵法得到样品溶液,采用紫外分光光度法测定粗多糖和总黄酮的含量;以灌胃洛哌丁胺建立小鼠便秘模型,评价桑椹发酵汁和鲜果汁的润肠通便作用。结果发现桑椹发酵汁和鲜果汁的粗多糖含量分别为1.13 mg/mL、5.16 mg/mL,总黄酮的含量分别为1.73 mg/mL、2.34 mg/mL。两者均具有明显的润肠通便作用(p<0.05)。表明桑椹经发酵后,发酵汁中粗多糖和总黄酮的含量降低;两者均具有润肠通便的功效,且鲜果汁通便作用优于发酵汁,说明桑椹润肠通便作用与粗多糖和总黄酮含量有关。

关键词：桑椹鲜果汁发酵汁粗多糖总黄酮润肠通便

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参附注射液五种活性成分在正常和慢性心力衰竭大鼠的药动学研究

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天然产物研究与开发 2018年第3期30卷 475-479页

作者：李燕党珏曹小玉李芸霞彭成成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

比较参附注射液中五种人参皂苷活性成分在正常和慢性心力衰竭两种模型大鼠体内的药动学过程。取SD大鼠6只以盐酸阿霉素复制慢性心力衰竭模型,作为模型组;另取6只大鼠给药等体积生理盐水,作为正常组。分别对两组尾静脉注射参附注射液,制... 详细信息

比较参附注射液中五种人参皂苷活性成分在正常和慢性心力衰竭两种模型大鼠体内的药动学过程。取SD大鼠6只以盐酸阿霉素复制慢性心力衰竭模型,作为模型组;另取6只大鼠给药等体积生理盐水,作为正常组。分别对两组尾静脉注射参附注射液,制备血浆样品,UPLC-DAD法测定五种人参皂苷成分的血药浓度,Win Nonlin6.3软件计算药动学参数并进行比较。发现给药后模型组大鼠体内的人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1、Rc和Rd的C_(max)、AUC_(last)明显升高,Cl/F明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结果表明慢性心力衰竭会影响大鼠体内参附注射液的五种人参皂苷成分的药动学特征。

关键词：参附注射液活性成分人参皂苷慢性心力衰竭药动学

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益母草不同活性组分对血管生成的调节作用

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中华中医药杂志 2018年第10期33卷 4386-4388页

作者：何育霖刘娟周飞周勤梅彭成熊亮成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:考察益母草不同活性组分对人脐静脉血管内皮细胞(HUVECS)增殖以及斑马鱼血管生成的作用。方法:运用MTT法测定益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对HUVECS增殖的影响。采用斑马鱼观察益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对斑马鱼体节间血... 详细信息

目的:考察益母草不同活性组分对人脐静脉血管内皮细胞(HUVECS)增殖以及斑马鱼血管生成的作用。方法:运用MTT法测定益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对HUVECS增殖的影响。采用斑马鱼观察益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对斑马鱼体节间血管生成的影响。结果:益母草乙酸乙酯部位在3.125～50μg/mL浓度范围对HUVECS细胞具有一定的损伤作用,在6.25～50μg/mL范围可明显抑制斑马鱼体节间血管生成,体节间血管指数显著下降(P<0.01);益母草正丁醇部位在12.5～50μg/mL范围对sunitinib诱导的HUVECS细胞损伤具有一定的保护作用(P<0.01)。在6.25～50μg/mL范围对sunitinib诱导的斑马鱼体节间血管损伤具有明显保护作用,与模型组比较,血管指数上升(P<0.05,P<0.01)。结论:益母草对血管生成具有双向调节作用,与其不同的药效物质密切相关。

关键词：益母草斑马鱼人脐静脉血管内皮细胞血管生成双向调节

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瓦楞子及不同炮制品对大鼠急性胃溃疡的保护作用比较研究

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中药药理与临床 2018年第6期34卷 116-121页

作者：方皓鄢玉芬陶明宝陈林刘友平陈鸿平成都中医药大学药学院中药标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:探讨瓦楞子及不同炮制品对无水乙醇诱导大鼠急性胃溃疡的影响及其可能机制。方法:104只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、硫糖铝组、生品组、750℃煅品组、850℃煅品组、1000℃煅品组、煅醋淬品组、煅盐水淬品组、煅水淬品组、... 详细信息

目的:探讨瓦楞子及不同炮制品对无水乙醇诱导大鼠急性胃溃疡的影响及其可能机制。方法:104只Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、硫糖铝组、生品组、750℃煅品组、850℃煅品组、1000℃煅品组、煅醋淬品组、煅盐水淬品组、煅水淬品组、碳酸钙组、氧化钙组、碳酸钙:氧化钙(1∶1)组,采用无水乙醇烧灼法致大鼠急性胃溃疡模型,计算各组溃疡指数,测定大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、血管内皮生长因子(VEGF)和钙离子(Ca2+)含量,测定胃液p H、胃组织一氧化氮(NO)和前列腺素E2(PGE2)含量,并对胃组织进行形态学观察。结果:与模型组相比,瓦楞子及不同炮制品组均能明显降低胃黏膜溃疡指数和胃液p H值;显著升高大鼠血清中SOD含量及VEGF含量,降低大鼠血清中MDA含量,碳酸钙组和碳酸钙:氧化钙(1∶1)组大鼠血清中Ca2+含量显著升高;给药各组均显著升高大鼠胃组织中NO及PGE2含量。结论:瓦楞子及不同炮制品制酸止痛的疗效依次为:硫糖铝组>瓦楞子750℃煅品组>煅淬品组>生品组> 850℃煅品组、1000℃煅品组>碳酸钙:氧化钙(1∶1)组、碳酸钙组、氧化钙组;瓦楞子及不同炮制品制酸止痛的疗效均优于碳酸钙、氧化钙和碳酸钙:氧化钙(1∶1),表明瓦楞子制酸止痛的疗效除了与主成分碳酸钙有关外,还与瓦楞子的一些小分子物质有关。

关键词：瓦楞子不同炮制品急性胃溃疡溃疡指数保护作用

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轴手性在药物研究与开发中的重要性

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中国实验方剂学杂志 2018年第1期24卷 201-208页

作者：苏海国周勤梅沈垠桥郭力戴鸥成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地

在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的... 详细信息

在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的不良反应事件发生,如欧洲＂反应停＂事件,使药物研发人员对药物中的手性因素更加关注。轴手性是手性的一种特殊形式,是由于空间位阻或电子效应导致共价键不能自由旋转而产生。轴手性对于化合物的药理活性、代谢性质也有广泛的影响,但由于分子中不具手性中心,而容易被忽视。药物研发是一个漫长而昂贵的过程,因此在早期阶段就应该给予轴手性足够的重视,最大的降低药物后期研发和临床试验的风险。对于具手性中心的手性药物,FDA已于1992年出台相关文件指导其研究开发,但是对于轴手性药物的研发却没有明确规定。本文从轴手性化合物的产生、构型判断、轴手性-活性关系以及轴手性药物发展趋势4个方面对轴手性化合物的研究进展进行综述和探讨,阐述轴手性在药物研发过程中的重要性,为轴手性药物的研究和开发提供参考。

关键词：轴手性阻转异构活性差异构型判断

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UPLC-MS/MS同时测定人血浆中替米沙坦与氨氯地平浓度

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中国测试 2019年第7期45卷 66-73页

作者：李艳玲王曼王振磊王鸿芡夏伯姗岳娇梁秀芳南峰向瑾王永生秦永平张梅成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 四川大学华西医院国家药物临床试验机构临床药理研究室四川成都610041 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物生物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

建立UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中替米沙坦与氨氯地平的浓度,用于研究替米沙坦/氨氯地平片的药代动力学.采用Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,流动相A:甲酸:氨水:水(1:0.2:1000,v/v/v),流动相B:甲酸:氨水:乙腈:水(1:0.... 详细信息

建立UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中替米沙坦与氨氯地平的浓度,用于研究替米沙坦/氨氯地平片的药代动力学.采用Waters BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,流动相A:甲酸:氨水:水(1:0.2:1000,v/v/v),流动相B:甲酸:氨水:乙腈:水(1:0.2:950:50,v/v/v/v),进行梯度洗脱,流量0.3 mL/min,以d3-替米沙坦、d4-氨氯地平作内标.血浆样本液液萃取后,采用SHIMADZU SIL-30 AD型UPLC进样分离,美国AB Sciex QTRAP 5500质谱仪在MRM模式下检测.结果表明:替米沙坦在0.50~500 ng/mL范围内,氨氯地平在0.05~8.00 ng/mL范围内线性良好;替米沙坦及内标的保留时间均为1.43 min,氨氯地平及内标的保留时间均为1.31 min;替米沙坦萃取回收率103.0%~104.2%、氨氯地平萃取回收率54.6%~66.5%;方法的特异性、灵敏性、线性、精密度、准确度、基质效应以及稳定性验证数据均符合相关要求.该法快速、灵敏、专属性强、重现性好,适用于替米沙坦/氨氯地平的血药浓度测定.

关键词： UPLC-MS/MS 替米沙坦氨氯地平血药浓度

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息风止痉类动物药在中枢神经系统疾病中的研究进展

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中国中药杂志 2018年第6期43卷 1086-1092页

作者：余志杰李劲松彭伟王平熊亮刘玉杰徐颖孙涛成都中医药大学中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 广元市第一人民医院四川广元628017

中枢神经系统疾病严重影响人类的生命健康，但其发病机制尚不完全清楚。目前，用于治疗中枢神经系统疾病药物主要为受体调节剂、神经递质抑制剂等，其副作用较大，临床用于治疗的药物较为缺乏。研究表明中药动物药主要含蛋白、多肽及小... 详细信息

中枢神经系统疾病严重影响人类的生命健康，但其发病机制尚不完全清楚。目前，用于治疗中枢神经系统疾病药物主要为受体调节剂、神经递质抑制剂等，其副作用较大，临床用于治疗的药物较为缺乏。研究表明中药动物药主要含蛋白、多肽及小分子化合物等，作用于中枢神经系统，具有镇静、抗惊厥、改善腩组织等药理作用。大量的研究表明动物药具有活性强、疗效佳的特性，在研究开发治疗中枢神经系统疾病药物方面具有广阔的前景。基于此，该文在系统查阅文献的基础上，对具有息风止痉功效中药动物药的活性成分及其在中枢神经系统疾病癫痫、脑缺血的主要药理作用进行了综述，探讨了其研究价值及应用前景。结果表明动物药蛋白质、多肽的研究较为浅显，部分动物药的研究尚处于空白点，笔者认为动物药氨基酸、小分子化合物的研究应转移至寡肽、短肽上，采用先进的蛋白质提取、分离技术，进行蛋白多肽类成分的结构鉴定与药效研究．利用生物制品技术方法开发治疗中枢神经系统疾病的肽类生物制品。该文可为开发治疗中枢神经系统疾病的动物药制品研究提供思路与借鉴。

关键词：息风止痉动物药活性成分中枢神经系统疾病药理作用

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