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Wnt/β-catenin信号通路参与脑缺血后神经血管单元调控及相关药物的研究进展

中国药理学通报 2016年第3期32卷 310-314页

作者：文静王建罗世兰彭婉任奕米成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

Wnt信号通路广泛存在于各种生物中,参与调控细胞增殖、分化、凋亡等多种生理病理过程。近年来的研究发现,Wnt/β-catenin信号通路在缺血性脑中风神经血管单元保护中可能发挥重要调控作用。舒林酸、雌二醇等化药,红景天等含苷类成分的中... 详细信息

Wnt信号通路广泛存在于各种生物中,参与调控细胞增殖、分化、凋亡等多种生理病理过程。近年来的研究发现,Wnt/β-catenin信号通路在缺血性脑中风神经血管单元保护中可能发挥重要调控作用。舒林酸、雌二醇等化药,红景天等含苷类成分的中药,姜黄等含挥发油的中药以及丹龙醒脑方等复方可通过调控该通路发挥神经血管保护作用。该文拟对近年来Wnt/β-catenin信号通路在缺血性脑中风后神经血管单元保护中的调节作用等相关研究进展以及目前通过调控该信号通路发挥神经血管保护作用的化学药及中药予以综述,以期为缺血性脑中风的药物改善机制提供方法学基础,同时为研究降低中风后遗症致残率新药提供思路。

关键词： Wnt/β-catenin信号通路缺血性脑中风神经血管单元化学药中药及复方研究进展

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江南紫金牛的化学成分研究

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中草药 2015年第14期46卷 2048-2051页

作者：胡佳王泽宇康敏张兵邓赟成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的对江南紫金牛Ardisia faberi全草的化学成分进行分离、鉴定。方法采用正相硅胶、D101大孔吸附树脂、MCI、Sephadex LH-20、C18、C8等柱色谱方法进行分离纯化,并运用波谱分析的方法鉴定化合物的结构。结果从江南紫金牛全草80%乙醇渗... 详细信息

目的对江南紫金牛Ardisia faberi全草的化学成分进行分离、鉴定。方法采用正相硅胶、D101大孔吸附树脂、MCI、Sephadex LH-20、C18、C8等柱色谱方法进行分离纯化,并运用波谱分析的方法鉴定化合物的结构。结果从江南紫金牛全草80%乙醇渗漉液的醋酸乙酯部位和正丁醇部位分离得到11个化合物,分别鉴定为鲍尔烯醇(1)、油酸(2)、(Z)-10-heneicosenoic acid(3)、蚱蜢酮(4)、岩白菜素(5)、mallonanoside A(6)、没食子酸乙酯(7)、落新妇苷(8)、槲皮苷(9)、百两金皂苷B(10)、ardicrenin(11)。结论化合物2、7、9、10、11是首次从该植物中分离得到,化合物3、4、6、8是首次从该属植物中分离得到。

关键词：江南紫金牛蚱蜢酮没食子酸乙酯落新妇苷槲皮苷百两金皂苷B

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基于甘草中2种成分同时测定的附子理中丸溶出行为研究

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中国中药杂志 2018年第5期43卷 952-958页

作者：江茂源张臻石金凤章津铭傅超美林夏刘玉梅成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 澳门大学中华医药研究院中药质量研究国家重点实验室澳门999078

通过同时测定甘草苷、甘草酸2种成分的溶出度，对附子理中丸的溶出行为进行初步研究，为附子理中丸质量控制提供依据，同时为体内溶出行为研究奠定基础。建立附子理中丸中甘草苷、甘草酸的HPLC同时检测方法；测定5个厂家15个批次附子理... 详细信息

通过同时测定甘草苷、甘草酸2种成分的溶出度，对附子理中丸的溶出行为进行初步研究，为附子理中丸质量控制提供依据，同时为体内溶出行为研究奠定基础。建立附子理中丸中甘草苷、甘草酸的HPLC同时检测方法；测定5个厂家15个批次附子理中丸在不同时间点的2种有效成分的溶出量，并求算出累积溶出度、绘制累积溶出度曲线图；采用厶相似因子法，基于相同厂家评价不同批次所得溶出曲线的相似性，基于相同有效成分评价不同厂家溶出曲线的相似性；对溶出数据进行模型拟合以归属附子理中丸的溶出模型。以0．25％十二烷基硫酸钠作为溶出介质的溶出效果最为理想。附子理中丸中有效成分甘草苷、甘草酸的溶出基本同步，且溶出行为可持续到48h。厂家2～5的3批次之间溶出行为均相似，表明绝大多数厂家溶出行为的相似度较好。厂家1的3批间存在2种有效成分溶出不相似的情况。不同厂家有效成分的溶出数据拟合结果一致，均以Weibull模型为最佳。5个厂家15批次样品均在48h内持续溶出，表明“丸者缓也”的缓慢释放特征明显。溶出曲线相似情况总体较好，表明大多数厂家不同批次之间的制剂质量具有一定稳定性。不同厂家间的甘草苷、甘草酸溶出曲线相似度具有一定的差异性，可能由于不同厂家的药材或制剂生产工艺参数不一致造成的。

关键词：附子理中丸溶出行为甘草苷甘草酸

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基于云端-互联便携式近红外技术现场快检西红花真伪

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光谱学与光谱分析 2020年第10期40卷 3029-3037页

作者：李庆闫晓剑赵魁李蘭彭善贵罗霄文永盛严铸云成都中医药大学中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137 成都市食品药品检验研究院四川成都610045 国家药品监督管理局中药材质量监测评价重点实验室四川成都610045 成都虹微技术有限公司四川成都610041

利用云端-互联便携式近红外技术结合化学计量学对名贵药材西红花与其常见伪品(红花、玉米须、莲须、菊花、纸浆)和掺伪品进行现场快速真伪鉴别及掺伪量的定量预测。用移动手机控制的PV500R-I便携式近红外仪采集西红花与其伪品和掺伪品... 详细信息

利用云端-互联便携式近红外技术结合化学计量学对名贵药材西红花与其常见伪品(红花、玉米须、莲须、菊花、纸浆)和掺伪品进行现场快速真伪鉴别及掺伪量的定量预测。用移动手机控制的PV500R-I便携式近红外仪采集西红花与其伪品和掺伪品光谱数据。对原始光谱数据进行一阶导,二阶导,三阶导,标准正态变量转换和光散射校正前处理。采用偏最小二乘判别分析分步建立西红花与其伪品、西红花与其掺伪品鉴别模型。结果表明,一个最优模型可将西红花与其五类伪品彼此完全区分;两个最优模型分步区分西红花与其五类掺伪品,外部预测准确率最低为93%,西红花掺入红花、玉米须、莲须、菊花和纸浆的识别水平分别为0.5%,0.5%,4.0%,0.5%和0.5%。采用偏最小二乘回归对五类西红花掺伪品的掺伪量建立定量预测模型,五个最优模型的外部预测相关系数范围为0.920~0.999,RMSEP范围为0.005~0.044,当西红花掺入红花、菊花、莲须、纸浆和玉米须的掺伪量大于8%时,其外部预测相对误差分别低于8%,8%,3%,10%和5%,表明最终模型能较好地预测西红花掺伪品的掺伪量。基于云端-互联便携式近红外光谱技术所建立的西红花真伪鉴别方法和掺伪品掺伪量预测方法快速准确,经济环保,能满足西红花现场快速无损伤真伪鉴别要求。

关键词：云端-互联便携式近红外技术化学计量学西红花伪品掺伪品

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参附注射液五种活性成分在正常和慢性心力衰竭大鼠的药动学研究

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天然产物研究与开发 2018年第3期30卷 475-479页

作者：李燕党珏曹小玉李芸霞彭成成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

比较参附注射液中五种人参皂苷活性成分在正常和慢性心力衰竭两种模型大鼠体内的药动学过程。取SD大鼠6只以盐酸阿霉素复制慢性心力衰竭模型,作为模型组;另取6只大鼠给药等体积生理盐水,作为正常组。分别对两组尾静脉注射参附注射液,制... 详细信息

比较参附注射液中五种人参皂苷活性成分在正常和慢性心力衰竭两种模型大鼠体内的药动学过程。取SD大鼠6只以盐酸阿霉素复制慢性心力衰竭模型,作为模型组;另取6只大鼠给药等体积生理盐水,作为正常组。分别对两组尾静脉注射参附注射液,制备血浆样品,UPLC-DAD法测定五种人参皂苷成分的血药浓度,Win Nonlin6.3软件计算药动学参数并进行比较。发现给药后模型组大鼠体内的人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1、Rc和Rd的C_(max)、AUC_(last)明显升高,Cl/F明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结果表明慢性心力衰竭会影响大鼠体内参附注射液的五种人参皂苷成分的药动学特征。

关键词：参附注射液活性成分人参皂苷慢性心力衰竭药动学

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小分子苦味淬灭剂应用于口服液体制剂的研究概况

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中国药学杂志 2017年第18期52卷 1569-1575页

作者：张婷张定堃林俊芝韩雪姜红许润春马鸿雁谭庆刍杨明韩丽成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137 成都中医药大学附属医院中心实验室成都610072 江西中医药大学南昌330004

口服液体制剂中苦味药物多以分子态或胶体形式存在,分散度大,能瞬时形成广泛而强烈的刺激,使得传统掩味与矫味方法难以完全掩蔽苦味,严重制约患者服用的顺应性。近年来,小分子苦味淬灭剂的发现,为改善口服液体制剂的口感提供了新的选择... 详细信息

口服液体制剂中苦味药物多以分子态或胶体形式存在,分散度大,能瞬时形成广泛而强烈的刺激,使得传统掩味与矫味方法难以完全掩蔽苦味,严重制约患者服用的顺应性。近年来,小分子苦味淬灭剂的发现,为改善口服液体制剂的口感提供了新的选择,逐渐成为掩味技术研究的热点。基于此,笔者阐释了小分子苦味淬灭剂的概念与特点,归纳了苦味淬灭的作用机制与影响因素,介绍了常用的小分子苦味淬灭剂及其特点和应用,以期推动小分子苦味淬灭剂在口服液体制剂中的开发应用,为口服液体制剂的苦味掩蔽提供科学的理论指导与技术支持,对于推动口服液体制剂现实问题的解决、处方设计优化与产品品质提升具有重要理论价值与实践意义。

关键词：口服液抑苦结构特点小分子苦味淬灭剂

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芪连颗粒的吸湿性研究

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中成药 2013年第12期35卷 2746-2749页

作者：李小芳舒予文怡静吴珊刘玲杨红成都中医药大学中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的筛选芪连颗粒的适宜辅料配方。方法建立中药颗粒剂吸湿的数学模型,根据吸湿时间曲线和平衡吸湿量,筛选防潮辅料。结果芪连颗粒的最适宜辅料配方是浸膏粉∶微晶纤维素∶乳糖为5∶2∶3。结论采用Excel软件对吸湿曲线进行曲线拟合,可... 详细信息

目的筛选芪连颗粒的适宜辅料配方。方法建立中药颗粒剂吸湿的数学模型,根据吸湿时间曲线和平衡吸湿量,筛选防潮辅料。结果芪连颗粒的最适宜辅料配方是浸膏粉∶微晶纤维素∶乳糖为5∶2∶3。结论采用Excel软件对吸湿曲线进行曲线拟合,可得到拟合度较高的二项式回归曲线,分析得出的特性参数-平衡吸湿量可作为芪连颗粒对不同辅料抗吸湿性规律的考察指标,可为颗粒剂选择适宜的辅料提供实验依据和理论支持。

关键词：芪连颗粒剂吸湿曲线吸湿特性参数平衡吸湿量

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附子对妊娠虚寒腹痛模型大鼠的毒效研究

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中药药理与临床 2019年第3期35卷 101-105页

作者：唐欣谢晓芳王文林饶朝龙彭成成都中医药大学药学院中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地中药材标准化教育部重点实验室成都611137

目的:基于附子传统可用于妊娠腹痛的应用特点,研究附子不同炮制品水提液对妊娠虚寒腹痛大鼠的毒理、药理效应。方法:将妊娠大鼠灌胃石膏知母液合冰醋酸刺激法制备大鼠妊娠虚寒腹痛模型,给予灌胃附子不同炮制品(盐附子、黑顺片、白附片... 详细信息

目的:基于附子传统可用于妊娠腹痛的应用特点,研究附子不同炮制品水提液对妊娠虚寒腹痛大鼠的毒理、药理效应。方法:将妊娠大鼠灌胃石膏知母液合冰醋酸刺激法制备大鼠妊娠虚寒腹痛模型,给予灌胃附子不同炮制品(盐附子、黑顺片、白附片、炮附片、炮天雄)水提液,测定其最大给药量或半数致死量(LD50)测定,进一步以1/2、1/4 LD50剂量(即1.857、3.714 g/kg)盐附子、阳性对照组(附子汤)灌胃模型大鼠7天,进行补充毒性试验。结果:黑顺片、白附片、炮天雄和炮附片水提液灌胃妊娠虚寒腹痛模型无法测定LD50,测得其最大给药量分别为26.4、28.6、25.4、23.0g/kg;盐附子水提液灌胃模型大鼠有明显毒性,测得其LD50为7.428 g/kg,毒性表现为轻者扎堆、拱背、反应迟钝、食少、呼吸加快,重者出现闭目少动、反应迟钝、呼吸浅快等毒性反应,毒性表现严重的大鼠出现间歇性张口呼吸,口周流涎或口吐白沫,抽搐死亡,或进一步大、小便失禁,无法站立,渐渐死亡。妊娠虚寒腹痛模型大鼠与正常组比较体重增长缓慢,肛温明显降低,扭体潜伏期缩短,扭体次数增多,血清T3、T4、PROG含量显著下降。与模型对照组比较,盐附子3.714 g/kg组死亡2只大鼠,体重普遍降低,肛温在给药第3d显著降低,扭体潜伏期缩短,血清T3有升高趋势;盐附子1.857 g/kg延长大鼠扭体潜伏期、减少扭体次数,T3、T4、PROG含量有升高趋势;附子汤组体重在给药第5 d、第7 d显著增加,扭体潜伏期缩短、扭体次数减少,T4含量显著升高,T3、PROG含量有升高趋势。结论:附子不同炮制品对妊娠虚寒腹痛大鼠的急性毒性不同,以盐附子毒性最大,且对妊娠虚寒腹痛大鼠的大体毒性表现与附子对正常大鼠毒性表现相似;附子对病理状态下可同时存在毒与效,辨证配方准确,仍可用于妇产科临床。

关键词：附子妊娠虚寒腹痛急性毒性

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益母草不同活性组分对血管生成的调节作用

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中华中医药杂志 2018年第10期33卷 4386-4388页

作者：何育霖刘娟周飞周勤梅彭成熊亮成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:考察益母草不同活性组分对人脐静脉血管内皮细胞(HUVECS)增殖以及斑马鱼血管生成的作用。方法:运用MTT法测定益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对HUVECS增殖的影响。采用斑马鱼观察益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对斑马鱼体节间血... 详细信息

目的:考察益母草不同活性组分对人脐静脉血管内皮细胞(HUVECS)增殖以及斑马鱼血管生成的作用。方法:运用MTT法测定益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对HUVECS增殖的影响。采用斑马鱼观察益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对斑马鱼体节间血管生成的影响。结果:益母草乙酸乙酯部位在3.125～50μg/mL浓度范围对HUVECS细胞具有一定的损伤作用,在6.25～50μg/mL范围可明显抑制斑马鱼体节间血管生成,体节间血管指数显著下降(P<0.01);益母草正丁醇部位在12.5～50μg/mL范围对sunitinib诱导的HUVECS细胞损伤具有一定的保护作用(P<0.01)。在6.25～50μg/mL范围对sunitinib诱导的斑马鱼体节间血管损伤具有明显保护作用,与模型组比较,血管指数上升(P<0.05,P<0.01)。结论:益母草对血管生成具有双向调节作用,与其不同的药效物质密切相关。

关键词：益母草斑马鱼人脐静脉血管内皮细胞血管生成双向调节

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穿心莲内酯的协同抗菌作用及相关机制研究

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中药药理与临床 2017年第6期33卷 45-49页

作者：王丽娟谌立巍何巧金典王玲刘佳玲陈思敏成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:研究穿心莲内酯对左氧氟沙星抗铜绿假单胞菌的协同抗菌作用及相关机制研究。方法:用铜绿假单胞菌PAO1复制小鼠腹腔菌感染模型,考察穿心莲内酯对左氧氟沙星的协同抗菌作用;利用实时荧光定量PCR(Real-Time PCR)技术考察穿心莲内酯在... 详细信息

目的:研究穿心莲内酯对左氧氟沙星抗铜绿假单胞菌的协同抗菌作用及相关机制研究。方法:用铜绿假单胞菌PAO1复制小鼠腹腔菌感染模型,考察穿心莲内酯对左氧氟沙星的协同抗菌作用;利用实时荧光定量PCR(Real-Time PCR)技术考察穿心莲内酯在100μg/ml、1μg/ml、0.01μg/ml剂量下对铜绿假单胞菌PAO1群体感应系统(QS)系统中lasR、rhlR和pvd Q基因mRNA在24h内表达量的影响,分析药物协同抗菌作用的机制;考察穿心莲内酯在100μg/ml、1μg/ml、0.01μg/ml剂量下对PAO1胞内总蛋白和己糖激酶(HK)活性的影响作用。结果:体内抗感染保护性实验显示,左氧氟沙星和穿心莲内酯配比中剂量组(1∶0.1587)和低剂量组(1∶0.0373),感染动物24h^72h死亡率明显降低,作用明显优于单用左氧氟沙星,提示其保护性作用明显加强;Real-Time PCR实验结果显示,穿心莲内酯不同剂量对PAO1 lasR、rhlR和pvd Q基因mRNA的表达均呈现相似的先抑制后加强再抑制的动态调控趋势;在各剂量穿心莲内酯影响下,PAO1胞内总蛋白量未见明显变化,但己糖激酶活力降低明显,各剂量组与空白组比较均存在明显差异。结论:穿心莲内酯对左氧氟沙星呈现体内的协同抗铜绿假单胞菌作用,而且对PAO1 QS系统相关基因存在规律性调控,同时这一调节作用可能与降低细菌胞内己糖激酶活性存在关联。

关键词：穿心莲内酯铜绿假单胞菌PAO1 QS系统 lasR、rhlR和pvdQ 总蛋白己糖激酶

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