检索结果-内蒙古大学图书馆

中国实验方剂学杂志 2019年第24期25卷 15-22页

作者：江茂源林夏杨莎莎赵生嘉魏馨怡黄友张臻傅超美成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地

目的:基于前期对附子理中丸中甘草成分溶出度的研究结果,通过同时测定君药附子中的3种指标成分苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱的溶出度,进一步对附子理中丸的溶出行为进行研究,为该丸剂的质量控制提供依据,同时为该丸剂... 详细信息

目的:基于前期对附子理中丸中甘草成分溶出度的研究结果,通过同时测定君药附子中的3种指标成分苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱的溶出度,进一步对附子理中丸的溶出行为进行研究,为该丸剂的质量控制提供依据,同时为该丸剂的体内释药行为研究奠定基础。方法:建立同时测定附子理中丸中苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱含量的HPLC-QQQ-MS;测定5个厂家共15批附子理中丸在不同时间点3种指标成分的溶出量,计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用f2相似因子法,比较同一厂家不同批次样品中3个指标成分溶出曲线的相似性和同一厂家样品中不同指标成分间溶出曲线的相似性;对溶出数据进行模型拟合以归属附子理中丸的溶出模型。结果:以p H 1. 2的盐酸溶液作为溶出介质时,3种生物碱溶出效果最为理想。附子理中丸中3种单酯型乌头碱的溶出基本同步,且溶出行为可持续到24 h。厂家1,3,4,5的各自3批样品之间溶出行为相似,表明绝大多数厂家样品溶出行为的相似度较好。厂家2中批次1样品与批次2,3样品的溶出行为存在一定的差异性,提示厂家2不同批次样品的质量可能存在一定差异性。不同厂家样品中有效成分的溶出数据拟合结果一致,且均以Weibull模型为最佳。结论:5个厂家15批样品中指标成分均在24 h内持续溶出,表明样品具有"丸者缓也"的缓慢溶释特征。同一厂家样品的溶出曲线相似情况总体较好,表明大多数厂家的批次间制剂质量具有稳定性。不同厂家样品间的苯甲酰新乌头碱、苯甲酰乌头碱、苯甲酰次乌头碱溶出曲线相似度具有一定的差异性,可能由于不同厂家的药材或制剂生产工艺参数不一致造成的。

关键词：附子理中丸溶出行为苯甲酰新乌头碱苯甲酰乌头碱苯甲酰次乌头碱剂型特征 Weibull模型

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雷公藤甲素单用及联合用药抗肿瘤的作用及机制研究进展

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中国中药杂志 2019年第16期44卷 3391-3398页

作者：石金凤罗尧尧李佳鑫罗锐锋陈梁李杰章津铭傅超美成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大慢性病,如何有效地控制以及治愈肿瘤是当今医学领域中亟待解决的首要问题之一。目前手术以及放疗化疗仍是其主要治疗方式,其中放化疗带来的毒副作用不容小觑。因此寻找低毒高效并且对肿瘤细胞具有靶向... 详细信息

恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大慢性病,如何有效地控制以及治愈肿瘤是当今医学领域中亟待解决的首要问题之一。目前手术以及放疗化疗仍是其主要治疗方式,其中放化疗带来的毒副作用不容小觑。因此寻找低毒高效并且对肿瘤细胞具有靶向性的新型抗肿瘤药物具有重要的现实意义。随着肿瘤发病率的不断升高,中药抗肿瘤作用日益成为研究热点,雷公藤甲素是一种来源于雷公藤的天然二萜类活性成分,作为雷公藤的高活性成分之一,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等多重作用。大量的体内外研究证实其对多种癌症具有良好的抗肿瘤活性,通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞自噬、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞迁移、侵袭和转移、逆转肿瘤多药耐药、介导肿瘤免疫和抑制肿瘤血管生成等方式进而发挥抗肿瘤作用。该文在文献报道的基础上,对雷公藤甲素的抗肿瘤作用及其机制进行综述,并针对目前有关雷公藤甲素的联合应用现状做分析,以促进雷公藤甲素研究的开展及临床上更好的应用。

关键词：雷公藤甲素抗肿瘤作用机制联合应用

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地榆水溶性化学成分研究(Ⅱ)

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中草药 2019年第13期50卷 3017-3023页

作者：王丽娜金梦莹冯丹曹钰镁李民主邓赟郭大乐成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地

目的研究地榆Sanguisorba officinalis水溶性化学成分。方法采用大孔树脂(D101、HP-20)、透析袋、Toyopearl HW-40、反相硅胶RP18等柱色谱方法进行分离纯化,并运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果从地... 详细信息

目的研究地榆Sanguisorba officinalis水溶性化学成分。方法采用大孔树脂(D101、HP-20)、透析袋、Toyopearl HW-40、反相硅胶RP18等柱色谱方法进行分离纯化,并运用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱方法对化合物进行结构鉴定。结果从地榆10%乙醇部位中分离并鉴定了25个化合物,分别为4-(4′-hydroxyphenyl)-2-butanone-4′-O-β-Dglucopyranoside(1)、phenethanol-β-vicianoside(2)、junipetrioloside A(3)、citroside A(4)、corchoionoside C(5)、adenosine(6)、tryptophan(7)、tachinoside(8)、d-mandelicacid-β-D-glucopyranoside(9)、(+)-(7S,8S)-guaiacylglycerol8-O-β-Dglucopyranoside(10)、biophenol(11)、3,5-dihydroxyphenethyl alcohol 3-O-β-glucopyranoside(12)、syringin(13)、(2E,5E)-3,7-dimethyl-2,5-octadiene-1,7-diol(14)、(±)-3-hydroxy-3,7-dimethyloct-6-enoic acid(15)、(2Z)-2,6-dimethyl-2,7-octadiene-1,6-diol(16)、phlorizin(17)、(+)-cyclo-olivil-6-O-β-D-glucopyranoside(18)、5′-methoxy-8′-hydroxyl-(+)-isolariciresinol-4′-O-β-Dglucopyranoside(19)、phenethyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucoside(20)、gaultherin(21)、benzyl-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside (22)、(2E)-7-hydroxy-3,7-dimethyl-2-octenyl-6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (23)、3,3′,4′-tri-O-methylellagic acid(24)、methyl-4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-hydroxy-5-methoxybenzoate(25)。结论化合物1~22为首次从该植物中分离得到。

关键词：地榆水溶性 junipetrioloside A citroside A corchoionoside C

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甘草黄酮自微乳化释药系统的制备及其质量评价

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中草药 2019年第13期50卷 3044-3051页

作者：仲粒李小芳廖艳梅刘罗娜龙家英张琳琳成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地

目的研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选甘草黄酮自微乳的处方组成;以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标,采用单纯形网格法优化处方,并... 详细信息

目的研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选甘草黄酮自微乳的处方组成;以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标,采用单纯形网格法优化处方,并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油(10%)、乳化剂为RH-40(55%)、助乳化剂为1,2-丙二醇(35%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(16.30±0.22)nm,多分散指数0.155±0.008,Zeta电位(-20.11±0.50)m V,载药量(86.03±0.37)mg/g。溶出度实验表明,甘草黄酮30min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明,高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性,应低温避光保存。结论甘草黄酮自微乳制备工艺简单,质量稳定,能显著增加药物的溶解度,从而提高甘草黄酮的口服生物利用度,为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。

关键词：甘草黄酮自微乳单纯形网格法体外溶出度稳定性

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薄荷酮对内毒素致炎症模型小鼠的保护作用研究

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中国药理学通报 2017年第2期33卷 227-234页

作者：王凤温桃群徐锋桑文涛陈仁曾南成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的观察薄荷酮对内毒素(LPS)致炎症模型小鼠的保护作用,并初步探讨与NLRP3炎症小体激活相关的调控作用机制。方法♂C57BL/6J小鼠按体质量分层随机分为空白对照组、模型对照组、地塞米松组(5 mg·kg^(-1))、薄荷酮0.25 g·kg^(... 详细信息

目的观察薄荷酮对内毒素(LPS)致炎症模型小鼠的保护作用,并初步探讨与NLRP3炎症小体激活相关的调控作用机制。方法♂C57BL/6J小鼠按体质量分层随机分为空白对照组、模型对照组、地塞米松组(5 mg·kg^(-1))、薄荷酮0.25 g·kg^(-1)及0.5 g·kg^(-1)剂量组。除地塞米松组实验当日腹腔注射给药1次外,其余各组小鼠连续灌胃给药5 d,每天1次。各组小鼠末次给药30 min后,除空白组小鼠外,其余各组小鼠腹腔注射LPS(15 mg·kg^(-1),10 m L·kg^(-1))制备炎症反应模型,造模12 h后,小鼠取血分离血清,采用ELISA及液相蛋白芯片技术测定炎症因子IL-18、IL-1β、IL-5、TNF-α、IFN-γ、粒细胞集落刺激因子(G-CSF)、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)及巨噬细胞炎性蛋白-1β(MIP-1β)的水平;取小鼠全血进行白细胞(WBC)计数;剖取肺组织计算肺脏指数,并测定肺组织中NO含量,进行肺组织病理组织学检查;RT-PCR法检测肺组织中NLRP3、caspase-1及IFN-α mRNA表达;免疫组化法观察肺组织中cathepsin B、P2X7R蛋白表达。结果 0.5 g·kg^(-1)薄荷酮明显降低内毒素致炎症模型小鼠血清IL-18、IL-1β、IL-5、TNF-α、IFN-γ、G-CSF、GM-CSF、MIP-1β的水平(P<0.05或P<0.01),下调模型小鼠肺组织NLRP3、IFN-α mRNA表达及cathepsin-B、P2X7R蛋白表达(P<0.05或P<0.01),明显降低模型小鼠肺组织中NO的含量(P<0.05);0.25 g·kg^(-1)薄荷酮明显降低模型小鼠血清中IL-1β、IL-5、TNF-α、MIP-1β含量(P<0.05),下调肺组织中P2X7R蛋白表达及NO水平(P<0.05或P<0.01);病理组织学检查显示0.5、0.25 g·kg^(-1)薄荷酮能明显减少肺组织切片中嗜中性粒细胞数量(P<0.01),减轻肺泡膈的增厚;薄荷酮对模型小鼠全血白细胞计数与肺指数的升高表现出降低趋势。结论薄荷酮对内毒素致炎症模型小鼠有保护作用,能抑制血清多种炎性细胞因子的释放而减轻肺部炎性损伤,该作用可能与干扰NLRP3炎症小体的激活有关。

关键词：薄荷酮内毒素炎症因子 NLRP3炎症小体 cathepsin-B P2X7R

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茶皂素稳定的芹菜素纳米乳制备及其体外释放研究

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中草药 2022年第17期53卷 5348-5355页

作者：张旭敏谢龙赵雨芯李芝蓓李小芳成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的以茶皂素为天然乳化剂制备芹菜素纳米乳液(AP-NE),并对其进行稳定性和体外释放特性的考察,以期获得新型绿色的纳米制剂。方法采用高速剪切结合高压均质技术制备AP-NE,以平均粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)法... 详细信息

目的以茶皂素为天然乳化剂制备芹菜素纳米乳液(AP-NE),并对其进行稳定性和体外释放特性的考察,以期获得新型绿色的纳米制剂。方法采用高速剪切结合高压均质技术制备AP-NE,以平均粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)法对数据进行处理,采用Box-Behnken效应面法优化处方并进行验证,并对最优处方制备的AP-NE进行理化性质和体外释放特性考察。结果优化结果表明AP-NE的最优制备处方为芹菜素质量分数0.40%、茶皂素质量浓度2.0 mg/mL、油相用量(蓖麻油-辛癸酸甘油酯1∶3)3 mL;测得AP-NE的平均粒径为(259.5±3.6)nm、PDI为0.103±0.005、ζ电位为(-35.81±0.42)mV、电导率为(88.60±1.00)μS/cm,pH为7.37±0.08,溶解度为(128.12±1.35)μg/mL,载药量为(5.77±0.08)%,浊度为(99.45±1.69)cm^(-1)(n=3);经染色法鉴别为O/W乳液,透射电子显微镜观察乳滴不粘连,大小均一,呈圆球状;稳定性试验表明AP-NE稳定性良好;体外释放研究表明AP-NE中芹菜素的释放具有缓慢和持续的趋势。结论以茶皂素作为乳化剂制备的纳米乳可明显提高芹菜素的溶解度和稳定性,是一种潜在的可提高药物有效性的新型纳米制剂。

关键词：芹菜素纳米乳茶皂素高速剪切-高压均质技术 Box-Behnken效应面法理化性质稳定性体外释放

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以茶皂素为天然乳化剂制备水飞蓟素纳米乳及其理化性质考察

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中草药 2021年第21期52卷 6528-6536页

作者：邓茂李小芳陈慧娟谢龙张旭敏刘凯成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的以茶皂素为天然乳化剂制备水飞蓟素纳米乳(silymarin nanoemulsion,SM-NE)。方法使用高速剪切联合高压均质法制备SM-NE,以平均粒径、粒度多分散系数(polydispersity index,PDI)、分层指数和外观为主要评价指标,采用单因素试验对处... 详细信息

目的以茶皂素为天然乳化剂制备水飞蓟素纳米乳(silymarin nanoemulsion,SM-NE)。方法使用高速剪切联合高压均质法制备SM-NE,以平均粒径、粒度多分散系数(polydispersity index,PDI)、分层指数和外观为主要评价指标,采用单因素试验对处方和制备工艺进行优化;以摩尔增溶比(molar solubilization ratio,MSR)和胶束-水分配系数(Km)作为评价指标探究了茶皂素对水飞蓟素的增溶能力;对最佳处方和工艺制备的SM-NE进行了理化性质和稳定性考察。结果SM-NE的最佳处方为水飞蓟素用量0.15%,茶皂素用量为0.3%,油相用量为5%,最佳制备工艺为剪切速率16000 r/min,剪切时间3 min,均质压力为100 MPa,均质次数为8次;茶皂素对水飞蓟素增溶参数值MSR和Km分别为0.0111和2.31;制得的SM-NE的平均粒径为(204.1±2.8)nm,PDI为0.058±0.007,电导率为(117.8±0.9)μs/cm,pH值为7.31±0.10,浊度为(59.75±1.10)cm^(−1),水飞蓟素溶解度为(1.22±0.05)mg/mL;稳定性结果显示,SM-NE具有良好的离心稳定性和储存稳定性。结论以茶皂素为天然乳化剂成功制备了稳定的SM-NE,茶皂素是一种潜在的用于水飞蓟素新型绿色纳米制剂生产的天然增溶剂。

关键词：纳米乳茶皂素水飞蓟素理化性质增溶高速剪切联合高压均质法

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Box-Behnken效应面法优化大黄素/小檗碱-壳聚糖双载药纳米粒的处方工艺研究

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中草药 2021年第6期52卷 1614-1622页

作者：谢青璇李小芳谢龙王娴曹怡梁由单成都中医药大学药学院/中药材标准化教育部重点实验室/四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的优化大黄素(Emo)与小檗碱(Ber)壳聚糖双载药纳米粒的制备工艺和处方,并考察其稳定性及溶出度。方法以壳聚糖(CS)为载体,三聚磷酸钠(TPP)为交联剂,采用离子交联法包载大黄素/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和小檗碱,得到载药纳米粒(Emo/... 详细信息

目的优化大黄素(Emo)与小檗碱(Ber)壳聚糖双载药纳米粒的制备工艺和处方,并考察其稳定性及溶出度。方法以壳聚糖(CS)为载体,三聚磷酸钠(TPP)为交联剂,采用离子交联法包载大黄素/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和小檗碱,得到载药纳米粒(Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs),以粒径和多分散指数(PDI)为自变量,运用总评归一值(OD)法进行数据处理,采用Box-Behnken效应面法优化处方并进行验证。最后对纳米粒的最佳冻干条件进行筛选,考察保护剂种类和用量。并对制剂进行表征和溶出度考察。结果优化得到的最佳制备工艺为壳聚糖与TPP质量比为3∶1,小檗碱与载体质量比为0.166∶1,Emo/HP-β-CD与载体质量比为0.2∶1。测得Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs的平均粒径为(178.0±2.0)nm,PDI为0.187±0.006,平均OD值为0.9536,实测值与预测值接近。大黄素和小檗碱的载药量分别为0.34%和0.95%。稳定性考察结果表明,纳米粒胶体溶液在9 d内以4℃储存物理性质稳定,以6%葡萄糖为保护剂制得的冻干制剂效果较好,复溶迅速,再分散后的平均粒径为(161.8±4.8)nm,PDI为0.263±0.047。体外释放研究表明载药纳米粒冻干粉溶解度和溶出度显著提高。结论Box-Behnken效应面法所建立的模型能较好的用于Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs制剂的处方优化,精度高,预测效果较好,且Emo/HP-β-CD-Ber-CS NPs制备工艺稳定可行。

关键词：大黄素羟丙基-β-环糊精小檗碱壳聚糖纳米粒 Box-Behnken效应面法总评归一值法离子交联法

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以甘草酸为稳定剂制备水飞蓟素纳米混悬剂及稳定机制研究

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中草药 2020年第4期51卷 971-977页

作者：唐海龙李小芳龙家英邓茂谢龙廖艳梅成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室——省部共建国家重点实验室培育基地四川成都611137

目的制备以甘草酸为稳定剂的水飞蓟素纳米混悬剂(silymarin nanosuspension,SM-NS),并考察体外释放特性和电荷稳定机制。方法用高速剪切-高压均质法制得SM-NS,用冷冻干燥法制成SM-NS冻干粉并进行理化特性表征和体外释放特性评价。从离... 详细信息

目的制备以甘草酸为稳定剂的水飞蓟素纳米混悬剂(silymarin nanosuspension,SM-NS),并考察体外释放特性和电荷稳定机制。方法用高速剪切-高压均质法制得SM-NS,用冷冻干燥法制成SM-NS冻干粉并进行理化特性表征和体外释放特性评价。从离子强度,pH值的角度对SM-NS进行了稳定机制研究。结果稳定剂甘草酸(GA)用量为0.15%,制备工艺为剪切速率19000 r/min、剪切时间4 min、均质压力100 MPa、均质次数12次,冻干保护剂为甘露醇,其用量3%,制得的SM-NS冻干粉平均粒径为(516.4±10.4)nm,多分散指数(PDI)为0.260±0.046;体外释放结果表明SM-NS冻干粉的溶出速率和溶解度显著提高;电荷稳定机制研究表明甘草酸能提供良好的电荷稳定作用,抗环境冲击能力较强。结论SM-NS是一种潜在的安全性高的新型纳米药物,其通过甘草酸的电荷稳定作用显著提高水飞蓟素的溶解度及稳定性。

关键词：纳米混悬剂水飞蓟素甘草酸制备工艺稳定机制高速剪切-高压均质技术释放特性冷冻干燥法溶解度稳定性

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基于UPLC-Q-Orbitrap HRMS的川佛手化学成分分析

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中国实验方剂学杂志 2020年第7期26卷 148-155页

作者：胡瀚文赵永艳杨天龙郑振兴彭腾邓放成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:应用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS)技术,分析鉴定中药川佛手中的化学成分。方法:采用Thermo Scientific AccucoreTMC18色谱柱(3 mm×100 mm,2.6μm),流动相0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙... 详细信息

目的:应用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-Q-Orbitrap HRMS)技术,分析鉴定中药川佛手中的化学成分。方法:采用Thermo Scientific AccucoreTMC18色谱柱(3 mm×100 mm,2.6μm),流动相0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液梯度洗脱,流速0.3 m L·min-1,柱温30℃。高分辨质谱采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式扫描,扫描方式为全扫描/数据依赖二级扫描(Full MS/dd-MS2)。数据运用Compound Discoverer 3.0软件分析,根据化合物的精确相对分子质量、色谱保留时间、特征离子碎片信息,结合mz Cloud网络数据库、中药成分高分辨质谱数据库(OTCML)、文献信息和相关对照品进行鉴定。结果:从川佛手中共鉴定了54个化学成分,包括黄酮类16个,香豆素类17个,柠檬苦素类3个,核苷及其碱基类6个,有机酸类2个,芳香醛类3个,氨基酸类1个,其他类成分6个。结论:该法可全面、准确地分析鉴定川佛手中的主要化学成分,研究结果为阐明川佛手的药效物质基础、优选质量控制指标提供了方法学参考和理论依据,对进一步开发利用川佛手资源具有指导意义。

关键词：川佛手化学成分超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱黄酮香豆素柠檬苦素

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