检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2016年第11期28卷 1752-1757页

作者：张鑫刘素娟王智磊王福陈鸿平刘友平成都中医药大学药学院中药材质量标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

采用色谱分析方法,研究陈皮在模拟加速试验条件下挥发性成分和黄酮类成分含量的动态变化规律,以探究陈皮"陈久者良"科学内涵。采用静态顶空进样提取挥发性成分,气相色谱-质谱联用(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合K... 详细信息

采用色谱分析方法,研究陈皮在模拟加速试验条件下挥发性成分和黄酮类成分含量的动态变化规律,以探究陈皮"陈久者良"科学内涵。采用静态顶空进样提取挥发性成分,气相色谱-质谱联用(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合Kováts保留指数(Retention index,RI)对挥发性成分进行分析;利用HPLC-DAD法、UV紫外分光光度法测定样品中的黄酮含量。结果表明陈皮挥发性成分的含量均有下降,低沸点成分下降明显;黄酮类成分总黄酮与橙皮苷的含量呈先增后减的趋势,川陈皮素含量呈增加趋势。模拟加速试验方法用于研究中药贮藏过程中化学成分动态变化结果满意,但指标性成分含量变化对于表征陈皮药效组分整体特性变化具有局限性,应研究建立陈皮在贮藏中主要药效物质的化学特性表征谱,从物质基础变化角度阐释陈皮"陈久者良"科学内涵。

关键词：陈皮陈久者良挥发性成分黄酮模拟加速试验

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参附注射液五种活性成分在正常和慢性心力衰竭大鼠的药动学研究

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天然产物研究与开发 2018年第3期30卷 475-479页

作者：李燕党珏曹小玉李芸霞彭成成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

比较参附注射液中五种人参皂苷活性成分在正常和慢性心力衰竭两种模型大鼠体内的药动学过程。取SD大鼠6只以盐酸阿霉素复制慢性心力衰竭模型,作为模型组;另取6只大鼠给药等体积生理盐水,作为正常组。分别对两组尾静脉注射参附注射液,制... 详细信息

比较参附注射液中五种人参皂苷活性成分在正常和慢性心力衰竭两种模型大鼠体内的药动学过程。取SD大鼠6只以盐酸阿霉素复制慢性心力衰竭模型,作为模型组;另取6只大鼠给药等体积生理盐水,作为正常组。分别对两组尾静脉注射参附注射液,制备血浆样品,UPLC-DAD法测定五种人参皂苷成分的血药浓度,Win Nonlin6.3软件计算药动学参数并进行比较。发现给药后模型组大鼠体内的人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1、Rc和Rd的C_(max)、AUC_(last)明显升高,Cl/F明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结果表明慢性心力衰竭会影响大鼠体内参附注射液的五种人参皂苷成分的药动学特征。

关键词：参附注射液活性成分人参皂苷慢性心力衰竭药动学

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附子对妊娠虚寒腹痛模型大鼠的毒效研究

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中药药理与临床 2019年第3期35卷 101-105页

作者：唐欣谢晓芳王文林饶朝龙彭成成都中医药大学药学院中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地中药材标准化教育部重点实验室成都611137

目的:基于附子传统可用于妊娠腹痛的应用特点,研究附子不同炮制品水提液对妊娠虚寒腹痛大鼠的毒理、药理效应。方法:将妊娠大鼠灌胃石膏知母液合冰醋酸刺激法制备大鼠妊娠虚寒腹痛模型,给予灌胃附子不同炮制品(盐附子、黑顺片、白附片... 详细信息

目的:基于附子传统可用于妊娠腹痛的应用特点,研究附子不同炮制品水提液对妊娠虚寒腹痛大鼠的毒理、药理效应。方法:将妊娠大鼠灌胃石膏知母液合冰醋酸刺激法制备大鼠妊娠虚寒腹痛模型,给予灌胃附子不同炮制品(盐附子、黑顺片、白附片、炮附片、炮天雄)水提液,测定其最大给药量或半数致死量(LD50)测定,进一步以1/2、1/4 LD50剂量(即1.857、3.714 g/kg)盐附子、阳性对照组(附子汤)灌胃模型大鼠7天,进行补充毒性试验。结果:黑顺片、白附片、炮天雄和炮附片水提液灌胃妊娠虚寒腹痛模型无法测定LD50,测得其最大给药量分别为26.4、28.6、25.4、23.0g/kg;盐附子水提液灌胃模型大鼠有明显毒性,测得其LD50为7.428 g/kg,毒性表现为轻者扎堆、拱背、反应迟钝、食少、呼吸加快,重者出现闭目少动、反应迟钝、呼吸浅快等毒性反应,毒性表现严重的大鼠出现间歇性张口呼吸,口周流涎或口吐白沫,抽搐死亡,或进一步大、小便失禁,无法站立,渐渐死亡。妊娠虚寒腹痛模型大鼠与正常组比较体重增长缓慢,肛温明显降低,扭体潜伏期缩短,扭体次数增多,血清T3、T4、PROG含量显著下降。与模型对照组比较,盐附子3.714 g/kg组死亡2只大鼠,体重普遍降低,肛温在给药第3d显著降低,扭体潜伏期缩短,血清T3有升高趋势;盐附子1.857 g/kg延长大鼠扭体潜伏期、减少扭体次数,T3、T4、PROG含量有升高趋势;附子汤组体重在给药第5 d、第7 d显著增加,扭体潜伏期缩短、扭体次数减少,T4含量显著升高,T3、PROG含量有升高趋势。结论:附子不同炮制品对妊娠虚寒腹痛大鼠的急性毒性不同,以盐附子毒性最大,且对妊娠虚寒腹痛大鼠的大体毒性表现与附子对正常大鼠毒性表现相似;附子对病理状态下可同时存在毒与效,辨证配方准确,仍可用于妇产科临床。

关键词：附子妊娠虚寒腹痛急性毒性

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益母草不同活性组分对血管生成的调节作用

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中华中医药杂志 2018年第10期33卷 4386-4388页

作者：何育霖刘娟周飞周勤梅彭成熊亮成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:考察益母草不同活性组分对人脐静脉血管内皮细胞(HUVECS)增殖以及斑马鱼血管生成的作用。方法:运用MTT法测定益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对HUVECS增殖的影响。采用斑马鱼观察益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对斑马鱼体节间血... 详细信息

目的:考察益母草不同活性组分对人脐静脉血管内皮细胞(HUVECS)增殖以及斑马鱼血管生成的作用。方法:运用MTT法测定益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对HUVECS增殖的影响。采用斑马鱼观察益母草乙酸乙酯部位和正丁醇部位对斑马鱼体节间血管生成的影响。结果:益母草乙酸乙酯部位在3.125～50μg/mL浓度范围对HUVECS细胞具有一定的损伤作用,在6.25～50μg/mL范围可明显抑制斑马鱼体节间血管生成,体节间血管指数显著下降(P<0.01);益母草正丁醇部位在12.5～50μg/mL范围对sunitinib诱导的HUVECS细胞损伤具有一定的保护作用(P<0.01)。在6.25～50μg/mL范围对sunitinib诱导的斑马鱼体节间血管损伤具有明显保护作用,与模型组比较,血管指数上升(P<0.05,P<0.01)。结论:益母草对血管生成具有双向调节作用,与其不同的药效物质密切相关。

关键词：益母草斑马鱼人脐静脉血管内皮细胞血管生成双向调节

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穿心莲内酯的协同抗菌作用及相关机制研究

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中药药理与临床 2017年第6期33卷 45-49页

作者：王丽娟谌立巍何巧金典王玲刘佳玲陈思敏成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

目的:研究穿心莲内酯对左氧氟沙星抗铜绿假单胞菌的协同抗菌作用及相关机制研究。方法:用铜绿假单胞菌PAO1复制小鼠腹腔菌感染模型,考察穿心莲内酯对左氧氟沙星的协同抗菌作用;利用实时荧光定量PCR(Real-Time PCR)技术考察穿心莲内酯在... 详细信息

目的:研究穿心莲内酯对左氧氟沙星抗铜绿假单胞菌的协同抗菌作用及相关机制研究。方法:用铜绿假单胞菌PAO1复制小鼠腹腔菌感染模型,考察穿心莲内酯对左氧氟沙星的协同抗菌作用;利用实时荧光定量PCR(Real-Time PCR)技术考察穿心莲内酯在100μg/ml、1μg/ml、0.01μg/ml剂量下对铜绿假单胞菌PAO1群体感应系统(QS)系统中lasR、rhlR和pvd Q基因mRNA在24h内表达量的影响,分析药物协同抗菌作用的机制;考察穿心莲内酯在100μg/ml、1μg/ml、0.01μg/ml剂量下对PAO1胞内总蛋白和己糖激酶(HK)活性的影响作用。结果:体内抗感染保护性实验显示,左氧氟沙星和穿心莲内酯配比中剂量组(1∶0.1587)和低剂量组(1∶0.0373),感染动物24h^72h死亡率明显降低,作用明显优于单用左氧氟沙星,提示其保护性作用明显加强;Real-Time PCR实验结果显示,穿心莲内酯不同剂量对PAO1 lasR、rhlR和pvd Q基因mRNA的表达均呈现相似的先抑制后加强再抑制的动态调控趋势;在各剂量穿心莲内酯影响下,PAO1胞内总蛋白量未见明显变化,但己糖激酶活力降低明显,各剂量组与空白组比较均存在明显差异。结论:穿心莲内酯对左氧氟沙星呈现体内的协同抗铜绿假单胞菌作用,而且对PAO1 QS系统相关基因存在规律性调控,同时这一调节作用可能与降低细菌胞内己糖激酶活性存在关联。

关键词：穿心莲内酯铜绿假单胞菌PAO1 QS系统 lasR、rhlR和pvdQ 总蛋白己糖激酶

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连翘提取物和连翘挥发油对酵母致热大鼠的解热机制研究

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天然产物研究与开发 2017年第9期29卷 1542-1545,1594页

作者：党珏袁岸罗林全云云赵梦杰李芸霞成都中医药大学药学院教育部中药材标准化重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

对比观察连翘提取物和连翘挥发油对酵母菌所致发热大鼠的解热效应和机制。酵母菌皮下注射复制大鼠发热模型。测基础体温后,随机分为空白组、模型组、连翘提取物组(25生药g/kg)和连翘挥发油组(26.7生药g/kg)四组,动态观察给药后大鼠2 h... 详细信息

对比观察连翘提取物和连翘挥发油对酵母菌所致发热大鼠的解热效应和机制。酵母菌皮下注射复制大鼠发热模型。测基础体温后,随机分为空白组、模型组、连翘提取物组(25生药g/kg)和连翘挥发油组(26.7生药g/kg)四组,动态观察给药后大鼠2 h体温和下丘脑c AMP和PGE2含量。结果表明连翘提取物和连翘挥发油均可显著降低酵母致热大鼠的体温(P<0.01或P<0.05),能显著降低下丘脑中c AMP(P<0.05)含量;另外连翘提取物能显著降低下丘脑中PGE2(P<0.05)含量。连翘提取物有下调下丘脑中c AMP、PGE2作用,连翘挥发油通过下调下丘脑c AMP发挥解热作用,可用于临床发热的对症治疗。

关键词：解热连翘提取物连翘挥发油下丘脑cAMP PGE2

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轴手性在药物研究与开发中的重要性

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中国实验方剂学杂志 2018年第1期24卷 201-208页

作者：苏海国周勤梅沈垠桥郭力戴鸥成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地

在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的... 详细信息

在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的不良反应事件发生,如欧洲＂反应停＂事件,使药物研发人员对药物中的手性因素更加关注。轴手性是手性的一种特殊形式,是由于空间位阻或电子效应导致共价键不能自由旋转而产生。轴手性对于化合物的药理活性、代谢性质也有广泛的影响,但由于分子中不具手性中心,而容易被忽视。药物研发是一个漫长而昂贵的过程,因此在早期阶段就应该给予轴手性足够的重视,最大的降低药物后期研发和临床试验的风险。对于具手性中心的手性药物,FDA已于1992年出台相关文件指导其研究开发,但是对于轴手性药物的研发却没有明确规定。本文从轴手性化合物的产生、构型判断、轴手性-活性关系以及轴手性药物发展趋势4个方面对轴手性化合物的研究进展进行综述和探讨,阐述轴手性在药物研发过程中的重要性,为轴手性药物的研究和开发提供参考。

关键词：轴手性阻转异构活性差异构型判断

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藁本内酯对糖氧剥夺-再灌注诱导的血管内皮细胞凋亡和ERK磷酸化水平的影响

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中药药理与临床 2016年第6期32卷 33-38页

作者：杜旌畅谢晓芳于思彭成成都中医药大学药学院成都610075 中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地成都610075 中药材标准化教育部重点实验室成都610075

目的:研究藁本内酯预处理对糖氧剥夺-复糖氧损伤人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)损伤和凋亡自噬蛋白及ERK磷酸化水平的影响。方法:将融合生长的HUVEC给予藁本内酯预处理1h后,用连二亚硫酸钠(Na2S2O4)制备糖氧剥夺-复糖氧损伤(oxygen-glucos... 详细信息

目的:研究藁本内酯预处理对糖氧剥夺-复糖氧损伤人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)损伤和凋亡自噬蛋白及ERK磷酸化水平的影响。方法:将融合生长的HUVEC给予藁本内酯预处理1h后,用连二亚硫酸钠(Na2S2O4)制备糖氧剥夺-复糖氧损伤(oxygen-glucose deprivation-reperfusion injury,OGD-R)模型,观察细胞一般形态,微板法检测细胞外乳酸脱氢酶(LDH)含量;高内涵分析系统检测Beclin-1、p53的表达与细胞周期,蛋白免疫印迹法测定细胞内ERK磷酸化水平及Bax、Bcl-2蛋白的表达。结果:与溶剂对照组比较,OGD-R损伤的HUVEC细胞形态异常,细胞外LDH含量增加,细胞内Beclin-1、p53、Bax、Bcl-2表达和ERK磷酸化水平明显上升;藁本内酯20、40、60μmol/L可改善OGD-R损伤的HUVEC的形态,降低细胞外LDH含量,降低细胞内Beclin-1、p53、Bax,提升Bcl-2的表达和进一步提高ERK磷酸化水平。结论:藁本内酯预处理对OGD-R损伤的HUVEC有保护作用,可缓解OGDR损伤导致的细胞凋亡与自噬,该作用与ERK相关通路的激活有关。

关键词：藁本内酯血管内皮细胞糖氧剥夺-再灌注凋亡 ERK

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蝉花的化学成分

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应用与环境生物学报 2022年第3期28卷 638-644页

作者：巨凤郭文秀陈瑶左艺李新爱郭大乐罗禹邓赟成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地成都611137 西南医科大学药学院泸州646000

采用树脂、硅胶、Sephadex-LH 20等现代色谱分离技术对蝉花(Cordyceps cicadae)90%甲醇提取物进行分离纯化,结合NMR、MS等多种波谱数据进行化学成分的鉴定,共分离得到13个化合物.分别为白僵菌素(1),白僵菌酮(2),cordycepamide E(3),(E)-... 详细信息

采用树脂、硅胶、Sephadex-LH 20等现代色谱分离技术对蝉花(Cordyceps cicadae)90%甲醇提取物进行分离纯化,结合NMR、MS等多种波谱数据进行化学成分的鉴定,共分离得到13个化合物.分别为白僵菌素(1),白僵菌酮(2),cordycepamide E(3),(E)-(2R,3S)-2-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-(N-acetyl-2″-aminethylene)-1,4-benzodioxane)(4),(E)-(2R,3S)-2-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-6-(N-acetyl-2′′-aminoethylene)-1,4-benzodioxane(5),(2R,3S)-2-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-(N-acetyl-2′′-aminoethyl)-1,4-benzodioxane(6),(2R,3S)-2-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-6-(N-acetyl-2′′-aminoethyl)-1,4-benzodioxane(7),(Z)-(2R,3S)-2-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-(N-acetyl-2″-aminethylene)-1,4-benzodioxane(8),5-hydroxy-4-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-2(5H)-furanone(9),1H-indole-3-carboxaldehyde(10),对羟基苯甲醛(11),对羟基苯甲酸甲酯(12),对羟基苯乙酸甲酯(13).化合物3、5-13均为首次从蝉花***中分离.采用MTT法对化合物进行肿瘤细胞毒活性测定,并利用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7对化合物4-8进行抗炎活性测试.细胞毒活性测试结果表明,化合物1对Hela、SH-SY5Y、HCT116、MCF-7、MDA-MB-231、4T1细胞株具有一定的抑制作用,IC50值分别为3.511±0.325、3.555±0.232、4.367±0.320、9.395±1.014、16.92±3.444、7.476±0.634μmol/L.抗炎活性测试结果表明化合物4-8均能降低LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO、TNF-α和IL-6的量,具有抗炎活性.(图4表1参42)

关键词：蝉花化学成分细胞毒活性抗炎活性

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桂枝挥发油化学成分的研究进展

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天然产物研究与开发 2017年第3期29卷 532-541页

作者：徐锋王德健曾南成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川省中药资源系统研究与开发利用重点实验室--省部共建国家重点实验室培育基地成都611137

桂枝挥发油为临床常用中药桂枝的主要活性部位群。目前从桂枝挥发油中已鉴定出化合物200多个,主要是烯烃、醇类、醛类、酯类、酮类和酸类化合物等成分,其中不乏药用价值较高的活性成分。本文对桂枝挥发油已鉴定的化学成分进行梳理、归纳... 详细信息

桂枝挥发油为临床常用中药桂枝的主要活性部位群。目前从桂枝挥发油中已鉴定出化合物200多个,主要是烯烃、醇类、醛类、酯类、酮类和酸类化合物等成分,其中不乏药用价值较高的活性成分。本文对桂枝挥发油已鉴定的化学成分进行梳理、归纳,以期为桂枝挥发油进一步的研究、开发提供参考。

关键词：桂枝挥发油桂皮醛烯烃醇类醛类酯类酮类酸类

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