检索结果-内蒙古大学图书馆

中国现代应用药学 2025年第3期42卷 360-367页

作者：张红瑶张静郭雨虹张睿妮彭金川张颖抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学药学院成都610052

目的制备鼻腔给药的利拉鲁肽温敏凝胶(liraglutide temperature-sensitive in situ gel,Lrg-TS-ISG),改变皮下注射的给药方式,提高患者适应性,提高药效。方法以胶凝温度为主要指标,单因素考察不同温敏凝胶基质的用量比例,采用星点设计-... 详细信息

目的制备鼻腔给药的利拉鲁肽温敏凝胶(liraglutide temperature-sensitive in situ gel,Lrg-TS-ISG),改变皮下注射的给药方式,提高患者适应性,提高药效。方法以胶凝温度为主要指标,单因素考察不同温敏凝胶基质的用量比例,采用星点设计-响应面法优化处方工艺,筛选出最佳处方。对Lrg-TS-ISG进行质量评价、稳定性试验和体外释药。SD大鼠构建2型糖尿病模型,皮下注射利拉鲁肽溶液为阳性对照,鼻腔给予生理盐水为阴性对照,研究Lrg-TS-ISG给药后血糖下降百分比,计算相对生物利用度。通过小鼠鼻腔成像观察鼻腔滞留及荧光强度。结果Lrg-TS-ISG制备的最佳处方:取处方量的P407、P188、PVP加入PBS溶液至10 mL,4℃冷藏溶胀,再加入苯扎溴铵和利拉鲁肽,分散均匀即得。Lrg-TSISG的溶蚀与释放均符合零级动力学方程,大鼠药效学显示出了相比Lrg溶液更高的生物利用度,鼻腔荧光显示利拉鲁肽经凝胶递送可以增强鼻腔滞留。结论Lrg-TS-ISG制备工艺简单,其延长了药物在鼻腔的滞留时间,提高了鼻腔给药的生物利用度。鼻腔给药可改善患者的顺应性,为多肽药物的非注射传递系统的研发提供了新思路。

关键词：利拉鲁肽原位凝胶鼻腔给药药效学

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裂殖酵母中不稳定遗传耐药菌株的筛选及其运用

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遗传 2025年第5期47卷 589-599页

作者：但露凤褚以文王欣荣何向伟成都大学药学院四川抗菌素工业研究所成都大学抗生素研究与再评价四川省重点实验室浙江大学生命科学研究院

发生在DNA序列水平或表观遗传水平的可逆遗传突变可以调控不稳定遗传的表型，其可逆性使得生物体能更好更快地适应外界多变的环境，但也正是因为其遗传的不稳定性，在传统研究(尤其是针对耐药性调控的研究)中往往被忽略。本研究利用雷... 详细信息

发生在DNA序列水平或表观遗传水平的可逆遗传突变可以调控不稳定遗传的表型，其可逆性使得生物体能更好更快地适应外界多变的环境，但也正是因为其遗传的不稳定性，在传统研究(尤其是针对耐药性调控的研究)中往往被忽略。本研究利用雷帕霉素(+咖啡因)对野生型裂殖酵母菌株进行了耐药突变株的分离，共得到173株耐药突变株，经传代培养和子代耐药性试验，发现14株耐药株存在遗传不稳定现象。进一步研究表明，其中部分菌株的不稳定遗传耐药性受到ssp1位点可逆的DNA序列改变调控。本研究对雷帕霉素作为临床抗肿瘤药物治疗过程中易产生不稳定耐药性的分子机制提供了新的思路和相关的科学依据，并为解决其耐药性问题提供了可能的新作用靶点。

关键词：耐药性不稳定遗传可逆突变雷帕霉素

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玫瑰产色链霉菌P450酶体外催化合成16α-羟基泼尼松龙

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精细化工 2019年第12期36卷 2418-2424页

作者：吴倩刘亚洲曾志刚抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学

以泼尼松龙为原料,利用玫瑰产色链霉菌(Streptomyces roseochromogenes)SIIA-1902的胞内细胞色素P450s,通过电子转移配偶体(玫瑰氧还蛋白和玫瑰红素氧还蛋白)将泼尼松龙转化为16α-羟基泼尼松龙。结果表明,P450s可以利用过氧化物以"... 详细信息

以泼尼松龙为原料,利用玫瑰产色链霉菌(Streptomyces roseochromogenes)SIIA-1902的胞内细胞色素P450s,通过电子转移配偶体(玫瑰氧还蛋白和玫瑰红素氧还蛋白)将泼尼松龙转化为16α-羟基泼尼松龙。结果表明,P450s可以利用过氧化物以"过氧化物分流"途径完成该转化过程,从而取代天然氧还原途径。经硫酸铵沉淀法浓缩后的P450s酶液在1.0mmol/LNaIO4的支持下发生过氧化物分流反应,16α-羟基泼尼松龙的产量为23.3 mg/L,泼尼松龙转化率为12.9%;在1.0 mmol/L H2O2的支持下,产量升高到45.3 mg/L,泼尼松龙转化率提高到25.1%。对过氧化物分流反应条件进行了进一步优化。当泼尼松龙浓度为0.5mmol/L,羟丙基环糊精的质量浓度为0.2 g/L,n(泼尼松龙)∶n(过氧化氢)=1∶3时,在pH 7.2、30℃下反应24 h,16α-羟基泼尼松龙的产量为64.3 mg/L,泼尼松龙转化率为35.7%。

关键词： P450s 泼尼松龙过氧化物分流反应生物工程

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利用新型氮烷基化方法合成抗组胺药物羟嗪

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有机化学 2016年第11期36卷 2709-2714页

作者：董宏波郑登宇罗红兵杜伟宏林家富曹胜华成都大学四川抗菌素工业研究所药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室成都610052 成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室成都610052

首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、... 详细信息

首次报道了利用Raney-Ni催化的氮烷基化方法合成了抗组胺药物羟嗪(Hydroxyzine,1a),在此基础上优化反应条件,对底物进行拓展,成功合成14个二苯甲基哌嗪类化合物,其中包括抗组胺药物去氯羟嗪(Decloxizine,1j)、美克洛嗪(Meclizine,1l)、布克利嗪(Buclizine,1m)与钙离子通道阻滞剂洛美利嗪(Lomerizine,1n),为此方法在这些药物上的首次应用,提高了其在药物合成方面的应用价值.

关键词：羟嗪药物合成 Raney—Ni 氮烷基化

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适于规模放大的姜黄素脂质立方液晶制备工艺探讨

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中国新药杂志 2017年第8期26卷 946-951页

作者：芶子杰邓盛齐陶静郑钦张亦斌抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所成都大学

目的:制备姜黄素立方液晶,确定其适于规模放大的最佳处方配比及制备工艺条件。方法:采用Bottom-up法制备姜黄素立方液晶,制得的样品用透析法和HPLC法测定其包封率。通过单因素试验和正交试验设计确定姜黄素立方液晶的处方,然后考察搅拌... 详细信息

目的:制备姜黄素立方液晶,确定其适于规模放大的最佳处方配比及制备工艺条件。方法:采用Bottom-up法制备姜黄素立方液晶,制得的样品用透析法和HPLC法测定其包封率。通过单因素试验和正交试验设计确定姜黄素立方液晶的处方,然后考察搅拌时间、超声功率等工艺因素对立方液晶包封率的影响,确定适于规模放大的立方液晶制备工艺。结果:按最佳处方及制备工艺规模放大后制得的姜黄素立方液晶的包封率达(86±2)%。结论:确定的姜黄素立方液晶的制备工艺及处方合理可靠,适于规模放大。

关键词：制备工艺立方液晶姜黄素规模放大

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以蛋白质为载体的纳米制剂质量研究进展

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中国新药杂志 2021年第4期30卷 333-338页

作者：张金霞李楠李晓琴王倩文邓盛齐成都大学抗生素研究与再评价四川省重点实验室四川抗菌素工业研究所

纳米制剂是一类利用纳米技术制备的新型递药系统制剂,可改善药物生物利用度。近年来的相关研究表明,以蛋白质为纳米载体,与疏水性药物形成纳米复合物,使其具有毒性小、选择性好、生物利用度高的优良特性。本文主要对以蛋白质为载体的纳... 详细信息

纳米制剂是一类利用纳米技术制备的新型递药系统制剂,可改善药物生物利用度。近年来的相关研究表明,以蛋白质为纳米载体,与疏水性药物形成纳米复合物,使其具有毒性小、选择性好、生物利用度高的优良特性。本文主要对以蛋白质为载体的纳米制剂的质量研究现状进行综述,总结了运用现代分析技术建立的相关质量指标,旨在为这类制剂的研究发展提供有效便捷的质量控制方法和参考。

关键词：纳米制剂蛋白质纳米载体质量控制

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他克莫司眼用微乳-原位凝胶的研制

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中国药学杂志 2019年第5期54卷 390-399页

作者：高燕张颖王兰成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室成都610052

目的研究他克莫司眼用微乳-原位凝胶剂,并对其质量和安全性进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为温敏型凝胶基质,以原位凝胶溶液经模拟泪液(STF)稀释前后的胶凝温度(T_g)为复合指标,通过正交设计试验筛选最佳处方,将... 详细信息

目的研究他克莫司眼用微乳-原位凝胶剂,并对其质量和安全性进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为温敏型凝胶基质,以原位凝胶溶液经模拟泪液(STF)稀释前后的胶凝温度(T_g)为复合指标,通过正交设计试验筛选最佳处方,将他克莫司微乳制备成温敏型凝胶剂。并对该微乳-原位凝胶的外观,粒径,形态,胶凝温度,流变性质、体外释放特性等进行考察。同时,以他克莫司的混悬型滴眼液为对照,考察微乳-原位凝胶剂的在体滞留时间;以生理盐水为对照,根据Draize评分原则和标准,评价所制眼用制剂的单次与多次给药刺激性。结果含1 mg·mL^(-1)他克莫司的最佳微乳-原位凝胶处方中凝胶基质的组成为140 mg·m L^(-1)F127和20 mg·m L^(-1)F68;其眼内外的平均胶凝温度分别为27.1、33.9℃,平均粒径为18.70 nm,乳滴在微乳及微乳-原位凝胶中均呈规整椭圆形态均匀分布。体外溶蚀及释放试验表明,他克莫司微乳-原位凝胶符合零级动力学特性。他克莫司微乳-原位凝胶剂的兔眼滞留时间为22.67 min,比其混悬滴眼液和微乳的滞留时间长并具有显著性差异;其刺激性评价结果显示无刺激性。结论在微乳处方基础上制备他克莫司温度敏感型原位凝胶可行,其制备工艺简便可控,具有良好的温敏性和铺展性,刺激性较小。与他克莫司的混悬滴眼液相比,微乳-原位凝胶可平稳缓慢释药,有望成为疏水性药物的一种优良眼用给药系统。

关键词：他克莫司微乳-原位凝胶眼用制剂体外释放刺激性

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卡巴他赛纳米脂质载体的制备与评价

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中国药学杂志 2021年第5期56卷 386-392页

作者：罗玉莹陈宇婷邓盛齐张金霞张淼刘喜阳成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室成都610052

目的制备卡巴他赛纳米脂质载体(cabazitaxel nanostructured lipid carriers,Cbz-NLCs),对处方进行优化,对制剂进行质量评价,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备Cbz-NLCs,响应面Box-Behnken Design筛选最优处... 详细信息

目的制备卡巴他赛纳米脂质载体(cabazitaxel nanostructured lipid carriers,Cbz-NLCs),对处方进行优化,对制剂进行质量评价,并初步考察其体外抗肿瘤活性。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备Cbz-NLCs,响应面Box-Behnken Design筛选最优处方,并制成冻干粉。采用Malvern激光粒度仪、透射电镜、差示扫描量热(differential scanning calorimeter,DSC)考察该制剂冻干粉的理化性质,采用透析法考察其体外释放规律,在低温条件下考察其初步稳定性,通过细胞毒性实验初步考察其体外抗肿瘤活性。结果按优化条件制备的Cbz-NLCs冻干粉呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为(186.9±3.6)nm,多分散系数(polydispersity index,PDI)为(0.213±0.003),Zeta电位为(-40.2±0.3)mV,包封率为(94.35±1.17)%,载药量为(1.11±0.32)%。DSC结果表明,卡巴他赛以无定形态存在于纳米脂质载体内。体外释放结果显示,Cbz-NLCs在8 h时释药44.48%。初步稳定性实验结果表明,Cbz-NLCs冻干粉在4℃低温条件下放置90 d内具有良好的稳定性。细胞学实验表明,与游离的卡巴他赛原料药相比,Cbz-NLCs对鼠源乳腺癌4T1细胞具有增强的细胞毒性。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备的Cbz-NLCs粒径较小,分布均匀,包封率高,具有明显的药物缓释作用和增强的细胞毒性。

关键词：卡巴他赛纳米脂质载体 Box-Behnken Design 冻干粉体外抗肿瘤

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他克莫司眼用微乳的制备及载药量测定方法

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国际药学研究杂志 2017年第5期44卷 453-460页

作者：高燕张颖符海娟李佳成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室成都610052

目的制备他克莫司眼用微乳剂,并建立其载药量的测定方法。方法采用溶解度实验与滴定法绘制的伪三元相图研究各处方成分对微乳形成的影响,结合星点设计-效应面法优化微乳处方;通过高效液相色谱法(HPLC)建立他克莫司微乳载药量检测方法并... 详细信息

目的制备他克莫司眼用微乳剂,并建立其载药量的测定方法。方法采用溶解度实验与滴定法绘制的伪三元相图研究各处方成分对微乳形成的影响,结合星点设计-效应面法优化微乳处方;通过高效液相色谱法(HPLC)建立他克莫司微乳载药量检测方法并进行方法学验证。结果理想的他克莫司眼用微乳剂是以Labrafil M1944CS为油相,Kolliphor EL为乳化剂,Labrasol为助乳化剂,双蒸水为水相形成的o/w型微乳;其pH值为7.57±0.02,渗透压为(305±1.68)mOsm/kg,平均粒径为(22.01±1.80)nm。HPLC法测定微乳中他克莫司的平均载药量为(0.9924±0.0084)mg/ml(n=3)。结论所制备的眼用微乳为粒径小且分布均匀的热力学稳定体系;建立的HPLC法测定他克莫司眼用微乳的载药量简单准确,为该制剂的进一步研究奠定了基础。

关键词：他克莫司眼用微乳伪三元相图高效液相色谱法载药量测定

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姜黄素通过调控microRNA-21的表达来抑制肝癌细胞的转移和侵袭

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中国药学杂志 2020年第9期55卷 722-727页

作者：何玉娇黄茂林乐燕郑哲彬成都大学四川抗菌素工业研究所抗生素研究与再评价四川省重点实验室成都610052

目的探讨姜黄素抑制肝癌细胞转移和侵袭的生物学机制研究。方法采用Am-Blue方法检测细胞毒;构建稳转细胞系检测microRNA-21的表达;应用qRT-PCR检测前体及成熟microRNA-21的mRNA的表达;采用免疫印迹法检测蛋白的表达;应用划痕实验、trans... 详细信息

目的探讨姜黄素抑制肝癌细胞转移和侵袭的生物学机制研究。方法采用Am-Blue方法检测细胞毒;构建稳转细胞系检测microRNA-21的表达;应用qRT-PCR检测前体及成熟microRNA-21的mRNA的表达;采用免疫印迹法检测蛋白的表达;应用划痕实验、transwell及martrigel基质胶分别检测肿瘤的迁移和侵袭能力。结果姜黄素能够显著抑制microRNA-21的表达,同时抑制前体pri-miR-21、pre-miR-21及成熟microRNA-21的mRNA的表达。姜黄素能够显著增强microRNA-21靶蛋白PTEN和PDCD4的表达水平。姜黄素抑制了上皮-间充质转化(epithelial-mesenchymal transition,EMT)过程,其中E-cadherin和β-catenin表达升高,N-cadherin和vimentin表达降低。姜黄素能够抑制肝癌细胞的迁移和侵袭。结论姜黄素通过抑制microRNA-21的表达进而抑制肝癌细胞的转移和侵袭。

关键词：姜黄素 microRNA-21 肝癌转移侵袭

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