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中国药理学与毒理学杂志 2015年第2期29卷 302-309页

作者：江洁冰周培岚郑志兵苏瑞斌广西医科大学药学院广西南宁530021 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体(GPCR),是内源性阿片肽及阿片类药物结合的靶点,阿片受体激活后对神经系统、免疫及内分泌系统具有调节作用。但阿片受体在反复激活后,容易出现耐受,导致阿片成瘾。受体的内吞和再循环对受体复敏具有... 详细信息

阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体(GPCR),是内源性阿片肽及阿片类药物结合的靶点,阿片受体激活后对神经系统、免疫及内分泌系统具有调节作用。但阿片受体在反复激活后,容易出现耐受,导致阿片成瘾。受体的内吞和再循环对受体复敏具有重要意义。近年来研究发现,受体的泛素化修饰参与了GPCR的转运过程,并且多数配体作用于阿片受体后,受体的泛素化水平明显升高。将阿片受体的泛素化位点突变后,对不同阿片受体亚型的内吞和降解过程产生了不同的影响,进而影响了阿片受体的信号转导过程。本文着重对阿片受体3种亚型的泛素化修饰特点及泛素化对受体转运的调节作用进行综述。

关键词： G蛋白偶联受体泛素化阿片受体溶酶体

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梓醇防治阿尔茨海默病作用研究进展

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国际药学研究杂志 2016年第2期43卷 199-204页

作者：李孟宇程肖蕊周文霞张永祥广西医科大学南宁530021 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室中药与神经免疫药理研究室北京100850

阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)是一种缓慢发展的神经退行性疾病,发病机制复杂,至今尚无有效治疗药物。梓醇是一种环烯醚萜苷类化合物,在AD动物和细胞模型上的研究结果表明,梓醇具有保护神经、抗炎、抗衰老等作用,提示梓醇可能... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)是一种缓慢发展的神经退行性疾病,发病机制复杂,至今尚无有效治疗药物。梓醇是一种环烯醚萜苷类化合物,在AD动物和细胞模型上的研究结果表明,梓醇具有保护神经、抗炎、抗衰老等作用,提示梓醇可能具有防治AD的作用。本文对梓醇抗AD作用及其机制进行综述,为防治AD药物的研发奠定基础。

关键词：梓醇阿尔茨海默病神经保护抗炎抗衰老

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高效液相色谱法测sGC-003片的含量及溶出度

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国际药学研究杂志 2016年第5期43卷 989-993页

作者：孙佳星孙建绪郭飞李迎张慧郑爱萍徐州医科大学药物分析教研室徐州221004 军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的建立可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)-003片的含量及溶出度测定方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定。HPLC条件如下:色谱柱:Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(40∶60,V/V);流速:1.0 ml/min;检测波长为:... 详细信息

目的建立可溶性鸟苷酸环化酶(s GC)-003片的含量及溶出度测定方法。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定。HPLC条件如下:色谱柱:Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(40∶60,V/V);流速:1.0 ml/min;检测波长为:214 nm;柱温:40℃;进样量:20μl(溶出度检测进样量80μl)。溶出度方法采用《中国药典》2015版溶出度测定第二法(桨法),以900 ml pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸缓冲液及水为溶出介质,以50、75 r/min作为转速进行溶出条件的筛选。结果该法专属性良好;s GC-003在0.25~50μg/ml范围内线性关系良好(R^2=1);平均回收率为99.58%(RSD为0.75%,n=9);供试品溶液在12 h内保持稳定(RSD=0.39%,n=8)。确立了以900 ml pH 6.8磷酸缓冲液为溶出介质,桨法转速为50 r/min的溶出方法,30 min时溶出度达80%。结论所选溶出条件适用于s GC-003片溶出度检测。所建HPLC方法简便,灵敏,精密度高,重现性好,专属性强,结果准确,可用于s GC-003片含量测定和溶出度检测。

关键词：高效液相色谱法含量测定溶出度

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五味子醇甲对小鼠抑郁样行为的影响

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中国药理学与毒理学杂志 2017年第3期31卷 244-249页

作者：许方敏薛瑞叶洪涛苏瑞斌张有志广西医科大学药学院广西南宁530021 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的研究中药五味子的木脂素类成分五味子醇甲(SCH)的抗抑郁作用及其机制。方法小鼠单次ig给予SCH 5,10和30 mg·kg^(-1)后1 h,采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验评价其抗抑郁活性;采用自发活动实验评价其对中枢兴奋性的影响;采用利... 详细信息

目的研究中药五味子的木脂素类成分五味子醇甲(SCH)的抗抑郁作用及其机制。方法小鼠单次ig给予SCH 5,10和30 mg·kg^(-1)后1 h,采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验评价其抗抑郁活性;采用自发活动实验评价其对中枢兴奋性的影响;采用利血平拮抗实验和育亨宾毒性实验评价其对中枢单胺神经功能的影响。结果在行为绝望模型中,与正常对照组相比,SCH 30 mg·kg^(-1)可显著缩短小鼠悬尾和强迫游泳的不动时间(P<0.05);自发活动实验结果显示,SCH在受试剂量范围内对中枢神经系统无兴奋或抑制作用;在利血平拮抗实验中,与模型组相比,SCH 30 mg·kg^(-1)可拮抗利血平(2.5 mg·kg^(-1),ip)引起的小鼠眼睑下垂和运动不能(P<0.05),对肛温下降无显著影响;在育亨宾毒性实验中,SCH各剂量对育亨宾阈致死剂量(30 mg·kg^(-1),sc)引起的小鼠死亡率无显著影响。结论 SCH具有潜在的抗抑郁药理活性。

关键词：抑郁五味子五味子醇甲

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LXT101及其系列结构修饰物在胰酶体系中的稳定性评价研究

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国际药学研究杂志 2017年第6期44卷 600-603页

作者：孙会仙郭磊谢剑炜刘克良武警北京总队医院北京100027 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的探索系列多肽结构修饰物的功能性基团与抑制酶降解能力之间的关系,以期寻找到能有效抑制蛋白酶对多肽降解的功能基。方法应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究新药LXT101及其结构修饰物LZN系列和LMP系列在胰混合酶体系中的体外代谢... 详细信息

目的探索系列多肽结构修饰物的功能性基团与抑制酶降解能力之间的关系,以期寻找到能有效抑制蛋白酶对多肽降解的功能基。方法应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究新药LXT101及其结构修饰物LZN系列和LMP系列在胰混合酶体系中的体外代谢性质,检测波长均为225 nm。结果多肽药物的浓度在4.0~400μg/ml范围内与其峰面积呈良好线性关系(r>0.9990),绝对回收率为95.0%~98.7%,日内相对标准偏差(RSD)<1.5%,日间RSD<2.5%。半衰期为LZN系列>LMP系列>LXT101。结论 LZN和LMP系列达到了结构修饰的目的,即具有质子给体或受体的基团如氨甲酰基(Cbm)、乙酰基(Ac)、对氨基苯丙氨酸(Aph)和对脲基苯丙氨酸(Uph)等的修饰可延长此类多肽化合物的代谢半衰期,为研发长效、高活性的肽类药物提供了重要信息。

关键词：肽类药物反相高效液相色谱胰混合酶半衰期

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防治阿尔茨海默病多靶点药物研究进展

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国际药学研究杂志 2016年第2期43卷 205-215页

作者：雷曦王健辉程肖蕊周文霞广西医科大学南宁530021 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室中药与神经免疫药理研究室北京100850

阿尔茨海默病(AD)是一种复杂的神经退行性疾病,临床上用于AD治疗的药物均为单靶点药物。但AD可引起全身性病理变化,其发病过程涉及多种调控因子和调控网络且囊括多种疾病假说。因此,对于AD的治疗策略目前更倾向于多靶点治疗。本文将近... 详细信息

阿尔茨海默病(AD)是一种复杂的神经退行性疾病,临床上用于AD治疗的药物均为单靶点药物。但AD可引起全身性病理变化,其发病过程涉及多种调控因子和调控网络且囊括多种疾病假说。因此,对于AD的治疗策略目前更倾向于多靶点治疗。本文将近期报道的各类多靶点AD防治药物及化合物区分为单一化学实体多靶点药物、多组分药物和联合用药3类,分别对其研究进展进行综述。

关键词：阿尔茨海默病多靶点药物多组分药物联合用药

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亚硫酸氢钠穿心莲内酯对人肾小管上皮HK-2细胞的毒性作用(英文)

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中国药理学与毒理学杂志 2015年第3期29卷 353-362页

作者：胡中慧吴纯启李加恒王翔董延生原野丁日高廖明阳王全军军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 兰州军区联勤部药品仪器检验所甘肃兰州730050 抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的探讨亚硫酸氢钠穿心莲内酯(ASB)对人肾小管上皮细胞HK-2的细胞毒性作用。方法HK-2细胞在DMEM/F12培养液培养24 h后,在经ASB作用2 h前,分别加入N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)10 mmol·L-1、2-氨基-4(丁基磺酸亚氨)-丁酸(BSO)2 mmol... 详细信息

目的探讨亚硫酸氢钠穿心莲内酯(ASB)对人肾小管上皮细胞HK-2的细胞毒性作用。方法HK-2细胞在DMEM/F12培养液培养24 h后,在经ASB作用2 h前,分别加入N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)10 mmol·L-1、2-氨基-4(丁基磺酸亚氨)-丁酸(BSO)2 mmol·L-1及30 min前分别加入过氧化氢酶(CAT)1000 U·L-1、环孢素A(Cs A)50μmol·L-1,再经ASB作用24 h,MTT法检测细胞存活率;用酶标仪检测乳酸脱氢酶(LDH)和丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、还原型谷胱甘肽(GSH)、总ATP酶(T-ATP)活性;流式细胞仪检测细胞周期、细胞凋亡、线粒体膜电位(MMP)和活性氧(ROS);Western蛋白质印迹法检测胱天蛋白酶酶原3、Bcl-2、Bax和细胞色素c(Cyt c)蛋白的表达。结果 ASB呈浓度依赖性地抑制HK-2细胞增殖,作用24和48 h后IC50值分别为19.1±3.6和(11.6±3.9)g·L-1。ASB 20 g·L-1处理HK-2细胞24 h后,G2/M期细胞由对照组的(23.3±1.0)%增至(37.0±0.8)%(P<0.01)。与正常对照组相比,ASB组LDH漏出率和ROS水平明显增加,MMP呈下降趋势;与ASB 20 g·L-1组相比,加入还原剂NAC后,细胞存活率和MMP水平明显增加(P<0.05),LDH和ROS水平明显降低(P<0.05);加入Cs A后,细胞存活率显著降低(P<0.01),LDH和细胞内ROS水平明显增加(P<0.05)。随着ASB浓度增加,HK-2细胞上清液中的MDA水平明显增加,GSH,SOD和T-ATP酶活性逐渐减弱;同时细胞内胱天蛋白酶原3、Bax和Cyt c蛋白表达升高。结论 ASB对HK-2细胞的毒性作用可能是通过干扰HK-2细胞线粒体能量代谢,改变细胞内氧化还原状态,耗竭细胞内GSH和SOD,导致细胞内ROS大量堆积,引发脂质过氧化作用,破坏细胞膜的通透性,导致Cyt c等凋亡因子从线粒体释放,进而引发细胞凋亡或坏死。

关键词：亚硫酸氢钠穿心莲内酯 HK-2细胞细胞凋亡线粒体膜电位活性氧

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噻吩诺啡抑制阿片及非阿片类物质诱导的急性抓挠行为

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药学学报 2024年第4期59卷 965-971页

作者：马芳周培岚苏瑞斌南京中医药大学江苏南京210046 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

本文旨在用急性阿片及非阿片类物质建立小鼠瘙痒模型,探究阿片受体部分激动剂噻吩诺啡对致痒物质所致急性瘙痒行为的影响,揭示噻吩诺啡改善急性瘙痒的作用机制。本文用无侵害性小鼠抓挠行为分析系统测试瘙痒行为。C57 BL/6J小鼠分别给... 详细信息

本文旨在用急性阿片及非阿片类物质建立小鼠瘙痒模型,探究阿片受体部分激动剂噻吩诺啡对致痒物质所致急性瘙痒行为的影响,揭示噻吩诺啡改善急性瘙痒的作用机制。本文用无侵害性小鼠抓挠行为分析系统测试瘙痒行为。C57 BL/6J小鼠分别给予吗啡、蛙皮素(鞘内注射,i.t)或五羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、氯喹(皮内注射,i.d),建立瘙痒模型,探究噻吩诺啡(0.75、1.5、3 mg·kg^(-1))对致痒物质所致急性瘙痒行为的作用和机制。采用Western blot检测噻吩诺啡对致痒物质诱导的小鼠脊髓段蛋白激酶Cδ(protein kinase Cδ,PKCδ)蛋白表达的影响。实验中所有操作均获得军事医学研究院实验动物伦理委员会批准(批准号:IACUC-2021-017W)。结果显示,吗啡(1 nmol)、蛙皮素(0.3 nmol)、5-HT(5 nmol)、氯喹(20 nmol)分别给药后皆能显著增加小鼠的抓挠行为。噻吩诺啡(1.5 mg·kg^(-1))能够显著抑制阿片类药物吗啡和非阿片类物质蛙皮素、5-HT、氯喹诱导的抓挠行为,并且噻吩诺啡能够明显逆转阿片类药物吗啡和非阿片类致痒物质5-HT诱导的PKCδ蛋白表达的变化。本研究表明,阿片受体部分激动剂噻吩诺啡具有广谱抗瘙痒作用,能够通过不同途径逆转PKCδ而抑制阿片类和非阿片物质诱导的瘙痒行为,为探究和治疗瘙痒提供了新的思路。

关键词：噻吩诺啡瘙痒阿片类非阿片类蛋白激酶C δ 瘙痒治疗

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MALDI质谱成像中的关键技术探讨及其研究进展

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药学学报 2023年第1期58卷 63-75页

作者：覃露媛王闯徐斌郭磊谢剑炜军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 中央民族大学药学院民族医药教育部重点实验室北京100081

基质辅助激光解吸电离质谱成像(matrix-assisted laser desorption/ionization mass spectrometry imaging,MALDI-MSI)是一种新型的无标记、快速、高通量的成像技术,具有非靶向全分析型的数据通量及靶向分析的高准确性,在组织表面的药... 详细信息

基质辅助激光解吸电离质谱成像(matrix-assisted laser desorption/ionization mass spectrometry imaging,MALDI-MSI)是一种新型的无标记、快速、高通量的成像技术,具有非靶向全分析型的数据通量及靶向分析的高准确性,在组织表面的药物、代谢产物、多肽及蛋白质等多种生物分子空间分布分析方面发展迅速。适当的样品制备方法是获取高灵敏度、高空间分辨率、稳定性好的MSI响应的核心前提,灵活多样的数据处理手段则有助于挖掘非靶向数据,实现可视化示踪、空间分布、多指标应用等需求,利于揭示数据下的科学规律。本文简要总结了MALDI-MSI中的样品制备流程、数据处理和可视化中的关键技术研究进展,详细阐述了关键技术特征、难点及可能的解决方案。

关键词：基质辅助激光解吸电离质谱成像样品制备数据分析应用进展

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蛋白质磷酸化修饰参与经典致幻剂诱导的大鼠甩头反应

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中国药理学通报 2023年第10期39卷 1899-1904页

作者：王劭文周亚男孙毅苏瑞斌南京中医药大学江苏南京210000 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的探究经典致幻剂通过蛋白质翻译后修饰(protein post-translational modifications,PTMs)调控急性甩头反应机制。方法大鼠单次腹腔注射经典致幻剂LSD、DOM和Psilocin进行甩头反应实验,选取甩头次数最高的剂量建立甩头反应动物模型;We... 详细信息

目的探究经典致幻剂通过蛋白质翻译后修饰(protein post-translational modifications,PTMs)调控急性甩头反应机制。方法大鼠单次腹腔注射经典致幻剂LSD、DOM和Psilocin进行甩头反应实验,选取甩头次数最高的剂量建立甩头反应动物模型;Western blot检测经典致幻剂给药10和30 min后大鼠前额叶皮层中蛋白质的磷酸化、乙酰化、泛素化修饰变化情况。结果LSD(0.025 mg·kg^(-1),i.p.)、DOM(3 mg·kg^(-1),i.p.)、Psilocin(8 mg·kg^(-1),i.p.)为大鼠甩头反应动物模型最佳剂量;经典致幻剂给药10 min和30 min后大鼠前额叶皮层中蛋白质磷酸化变化明显。结论蛋白质磷酸化修饰参与经典致幻剂诱导的大鼠甩头反应。

关键词：经典致幻剂动物模型甩头反应前额叶皮层蛋白质翻译后修饰磷酸化乙酰化泛素化

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