检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2021年第23期46卷 6243-6250页

作者：马婧任越赵博文林力张燕玲北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室中药制药与新药开发关键技术教育部工程研究中心北京102488 中国中医科学院西苑医院基础医学研究所中药药理北京市重点实验室北京100091

血府逐瘀汤为活血化瘀的经典方剂,在临床上应用广泛且疗效显著,然而其发挥活血功效的物质基础尚不清晰,因此该研究基于活血功效关键靶点进行血府逐瘀汤有效成分群的辨识研究。研究通过检索中药化学成分数据库收集血府逐瘀汤化学成分,基... 详细信息

血府逐瘀汤为活血化瘀的经典方剂,在临床上应用广泛且疗效显著,然而其发挥活血功效的物质基础尚不清晰,因此该研究基于活血功效关键靶点进行血府逐瘀汤有效成分群的辨识研究。研究通过检索中药化学成分数据库收集血府逐瘀汤化学成分,基于实验室前期获得的活血功效关键靶点构建其分子对接模型,与血府逐瘀汤成分进行对接,挑选每个靶点打分值前5且含量可测的活性成分作为方剂的潜在活血有效成分群。关键药效成分以及高含量成分为中药发挥药效的核心,中药整体活性在一定程度上可表征关键药效成分以及高含量成分的活性。研究以抗血小板聚集药效部分表征活血功效,通过寻找血府逐瘀汤潜在有效成分群的来源中药进行体内活性实验以验证有效成分群的准确性。结果显示,基于中药成分数据库筛选获得血府逐瘀汤210个化学成分,与活血功效关键靶点进行分子对接,挑选每个靶点打分值前5且含量可测的活性成分,最终选择川芎嗪、毛蕊花糖苷、柚皮苷、橙皮苷、甘草苷、新橙皮苷、羟基红花黄色素A、阿魏酸、梓醇、甘草酸作为血府逐瘀汤发挥活血功效的潜在有效成分群。将其来源中药川芎、地黄、枳壳、甘草及红花进行抗血小板聚集活性验证,血小板聚集率为9.82%±5.11%。与空白组相比,实验组可显著抑制二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)诱导的血小板聚集(P<0.01),验证了有效成分群的准确性。该研究为血府逐瘀汤的物质基础研究提供了指导,同时也为经典名方的开发利用提供了研究思路。

关键词：血府逐瘀汤活血功效分子对接有效成分群

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基于靶标活性谱的理气功效和活血功效靶点分析

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中国中药杂志 2021年第15期46卷 3970-3979页

作者：马婧任越张嘉宁林力张燕玲北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室中药制药与新药开发关键技术教育部工程研究中心北京102488 中国中医科学院西苑医院基础医学研究所/中药药理北京市重点实验室北京100091

活血中药和理气中药,二者在中医临床上常常配伍使用,然而2类中药功效发挥作用的机制尚不清晰。中药靶标活性谱是能够标示中药活性成分及其作用靶标、作用强度的图谱,可用于中药功效作用机制的探索。该研究基于中药成分数据库获得常用活... 详细信息

活血中药和理气中药,二者在中医临床上常常配伍使用,然而2类中药功效发挥作用的机制尚不清晰。中药靶标活性谱是能够标示中药活性成分及其作用靶标、作用强度的图谱,可用于中药功效作用机制的探索。该研究基于中药成分数据库获得常用活血中药集、理气中药集及非活血、理气的阴性集化学成分。通过活血中药化学成分与DrugBank数据库中化学成分的相似度分析获得活血中药化学成分预测靶标,以两者的相似值作为活血中药化学成分与预测靶点的活性值,进而对成分-靶标活性值赋予权重。将每味中药作用于同一靶点的活性值进行融合,分别构建活血、理气、阴性中药靶标活性谱。选取活血、理气中药作用活性值大于阴性中药的靶点作为功效潜在作用靶点,分别构建蛋白-蛋白相互作用网络,进行拓扑、GO、KEGG富集分析,确定活血、理气功效的关键靶点。结果显示,基于DrugBank数据库收集获得成分-靶点活性信息,共包含4 499个化合物、627个靶点及11 295条作用关系。活血功效蛋白-蛋白相互作用网络包含206个节点和1 728条边,理气功效蛋白-蛋白相互作用网络包含230个节点和986条边。通过拓扑、GO、KEGG富集分析发现,活血中药主要通过作用于VEGF/VEGFR2介导的信号级联通路、ERK信号通路、钙信号通路、PI3K-AKT信号通路发挥抗炎、神经保护、血管生成等药效进而产生活血功效,关键靶点为丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen activated protein kinases 3,MAPK3)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src,SRC)、丝裂原活化蛋白激酶1(mitogen activated protein kinases 1,MAPK1)、人表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)、磷脂酰肌醇-3-激酶亚基α(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform,PIK3CA)、过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferators-activated receptor gamma,PPARG)、内皮型一氧化氮合酶(nitric oxide synthase 3,NOS3)、前列腺素G/H合成酶2(prostaglandin G/h synthetase 2,PTGS2)、基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase-9,MMP9)、血管内皮细胞生长因子A(vascular endothelial growth factor A,VEGFA)。理气中药主要通过作用于MAPK信号通路、PI3K-AKT信号通路发挥抗炎、神经保护等药效进而产生理气功效,关键靶点为丝裂原活化蛋白激酶8(mitogen activated protein kinases 8,MAPK8)、SRC、丝裂原活化蛋白激酶14(mitogen activated protein kinases 14,MAPK14)、PIK3CD、EGFR、RAC-α丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase,AKT1)、丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen activated protein kinases 3,MAPK3)。研究基于靶标活性谱进行了理气、活血功效的靶点分析,为中药功效靶标研究提供了借鉴,也为临床应用提供一定的科学依据。

关键词：靶标活性谱理气活血数据挖掘网络药理学

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2017-2018.8中药制剂发展状况分析

2017-2018.8中药制剂发展状况分析

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山东中医药学会中药制剂专业委员会中医药科研产业化分会换届改选会议暨第二届一次学术年会

作者：倪健教育部中药制药与新药开发工程研究中心北京市中药新药与基础研究重点实验室北京中医药大学中药学院

文章阐述了中医药法特色，中药新药审批概况，中药经典名方复方制剂，中成药工艺核查及变更，传统工艺配制中药制剂，药品注册管理办法，国自然中药药剂中标概况，中药药剂文章概况(国内)等方面内容。

关键词：中药制剂新药审批工艺核查注册管理

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