该试验主要研究槲皮苷在大鼠肠道菌群中的代谢情况及其可能的生物转化途径,为中药糖苷类成分的代谢机制奠定基础。建立超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱测定槲皮苷及其代谢产物的分析方法,流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈,梯度洗脱,流速为0.3 m L·min^(-1),扫描方式为电喷雾负离子模式,将大鼠肠道菌群在体外与槲皮苷共同孵育使其发生代谢,采用此方法对其代谢产物进行检测分析,结合Metabolite ToolsT M,质量亏损过滤(MDF)等技术,对代谢产物进行筛查分析以及推测代谢产物化学式。结果显示,槲皮苷发生脱糖、脱氧、乙酰化等反应,脱糖生成的苷元槲皮素进一步发生羟基化、脱氧、还原、开环等反应,得到槲皮素脱氧代谢产物山柰酚、槲皮素C2-C3双键加氢还原产物花旗松素、槲皮苷脱糖基产物槲皮素等。研究结果表明槲皮苷能够在大鼠肠道菌群中发生代谢,增加了化合物的疏水性和化学多样性。
目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光...
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目的研究小叶买麻藤Gnetum parvifolium(Warb.)*** ex Chun茎的化学成分及其黄嘌呤氧化酶抑制活性。方法小叶买麻藤茎95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用紫外分光光度法测定黄嘌呤氧化酶的抑制活性。结果从中分离得到17个化合物,分别鉴定为异单叶大黄素(1)、白藜芦醇(2)、对羟基苯甲醛(3)、环桉树醇(4)、(E)-1-(3′,5′-dimethoxyphenyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethene(5)、豆甾-4-烯-3-酮(6)、medioresinol(7)、白杨素(8)、金色酰胺醇酯(9)、(-)-松脂醇(10)、对羟基苯甲酸酯(11)、2-甲氧基对苯二酚(12)、gnetumontain C(13)、丁香脂素(14)、高圣草素(15)、香草醛(16)、β-谷甾醇(17)。化合物1~3、15~16的IC_(50)值分别为(11.4±0.54)、(14.1±1.06)、(320.4±0.75)、(360.6±0.78)、(386.3±0.71)μmol/L。结论化合物3~4为首次从该植物中分离得到,化合物5~13为首次从买麻藤属植物中分离得到。化合物1~3、15~16具有黄嘌呤氧化酶抑制活性。
目的:探讨一种新型融合蛋白RANKL-Fc对裸鼠乳腺癌骨转移的治疗作用。方法:64只BALB-C-nu/nu雌性裸鼠随机分为假手术组、模型组及RANKL-Fc高、低剂量组。模型组及RANKL-Fc高、低剂量组左心室注射MCF-7瘤细胞悬液,假手术组左心室注射等量生理盐水,分组实验重复1次。术前2 h,RANKL-Fc高低剂量组分别肌内注射0.2,0.04 mg药物。术后35 d X线检查,取四肢骨骼行病理组织学检查,测血钙含量等。结果:病理组织学检查显示模型组骨转移发生率为44.4%。RANKL-Fc高剂量组骨转移发生率为25%,低剂量组骨转移率为32.3%。RANKL-Fc高、低剂量组与模型组血钙浓度较模型组均无显著差异。结论:由此得出,RANKL-Fc可抑制裸鼠乳腺癌骨转移,显著延长实验裸鼠存活率。该结果表明了该融合蛋白具有一定的抗乳腺癌骨转移的体内活性。
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