检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2014年第12期34卷 2505-2510页

作者：国翠平彭群龙潘龙张冬梅陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活... 详细信息

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.

关键词：药核相似性简约设计长春碱类似物抗肿瘤药物合成

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(1aRS,7aRS)-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成

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有机化学 2015年第5期35卷 1033-1039页

作者：许男徽陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮... 详细信息

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮骨架的构建方法,并采用约翰逊–科里–柴可夫斯基反应进行色酮骨架上的环丙烷化反应.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.该路线5步反应的总收率为20.1%-29.5%.

关键词： mGluR调控剂全合成碘鎓离子环丙烷化

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福寿草的化学成分研究

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中草药 2014年第23期45卷 3361-3366页

作者：尹蕾张冤田海妍江仁望暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的研究福寿草Adonis amurensis带根全草的化学成分。方法运用硅胶、凝胶、小孔树脂及PR-HPLC等多种色谱技术对福寿草带根全草的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从福寿草带根全草95%乙醇提取物... 详细信息

目的研究福寿草Adonis amurensis带根全草的化学成分。方法运用硅胶、凝胶、小孔树脂及PR-HPLC等多种色谱技术对福寿草带根全草的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从福寿草带根全草95%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离鉴定了15个化合物,其中强心苷类化合物7个,分别为毒毛旋花子苷元（1）、铃兰毒苷（2）、铃兰毒原苷（3）、索马林（4）、洋地黄毒苷元（5）、罗布麻苷（6）、叶含杠柳鼠李糖苷（7）;黄酮类化合物5个,分别为木犀草素（8）、芹菜素（9）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸（10）、荭草苷（11）、异槲皮苷（12）;木脂素类化合物3个,分别为松脂素（13）、松脂素-8-O-β-D-葡萄糖苷（14）、9′-脱羧迷迭香酸-4′-O-（1→4）-半乳糖鼠李糖苷（15）。结论化合物10、13~15是首次从该属植物中分离得到,化合物3、10、13~15为首次从该植物中分离得到。

关键词：福寿草铃兰毒原苷叶含杠柳鼠李糖苷芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸松脂素松脂素-8-O-β-D-葡萄糖苷

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鸭脚木指纹图谱研究及3种三萜皂苷类化合物的含量测定

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中药材 2012年第7期35卷 1062-1065页

作者：吴春王国才段营辉吴霞周光雄叶文才李药兰暨南大学中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室广东广州510632

目的:建立鸭脚木药材HPLC指纹图谱,并同时测定鹅掌柴熊果酸皂苷F、鹅掌柴熊果酸皂苷D和鹅掌柴齐墩果酸皂苷D 3种主要成分的含量,为鸭脚木药材的质量控制提供有效的方法。方法:采用Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱... 详细信息

目的:建立鸭脚木药材HPLC指纹图谱,并同时测定鹅掌柴熊果酸皂苷F、鹅掌柴熊果酸皂苷D和鹅掌柴齐墩果酸皂苷D 3种主要成分的含量,为鸭脚木药材的质量控制提供有效的方法。方法:采用Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.1%冰醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min,以蒸发光散射检测器(ELSD)检测,记录10批不同来源鸭脚木药材样品的色谱图,并同时测定3种主要成分的含量。结果:建立了10批鸭脚木药材的HPLC-ELSD指纹图谱,3种三萜皂苷分离度较好。结论:此方法简便、可靠,指纹图谱结合含量测定可以更好的控制鸭脚木药材的内在质量。

关键词：鸭脚木 HPLC-ELSD 指纹图谱三萜皂苷

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仙灵骨葆胶囊UPLC-PDA指纹图谱研究

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中国药学杂志 2016年第18期51卷 1551-1556页

作者：何亮亮姚志红吴肖蒙周先强张为戴毅姚新生暨南大学中药及天然药物研究所广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

目的建立复方仙灵骨葆胶囊(XLGB)的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,结合化学计量学方法对多批次市售制剂进行质量评价。方法采用ACQUITY UPLC BEH Shield RP18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);以乙腈-水(各含体积分数为0.1%的甲酸)为... 详细信息

目的建立复方仙灵骨葆胶囊(XLGB)的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,结合化学计量学方法对多批次市售制剂进行质量评价。方法采用ACQUITY UPLC BEH Shield RP18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);以乙腈-水(各含体积分数为0.1%的甲酸)为流动相进行梯度洗脱;流速0.5 m L·min^(-1);柱温30℃;检测波长0~4.6 min,246 nm以及4.6~18 min,270nm;通过对比保留时间和紫外吸收特征,结合峰纯度考察,对建立的指纹图谱中的主要特征峰进行准确指认,并归属组方中药来源;采用相似度软件,结合PCA以及PLS-DA方法,对16批市售产品进行质量评价。结果建立了仙灵骨葆胶囊UPLC指纹图谱,对其中27个峰进行了化学指认和药材归属,相似度在0.959~0.988之间,造成相似度差异的化合物主要为来源于淫羊藿中的朝藿定C和补骨脂中的补骨脂酚、异补骨脂苷和补骨脂苷。结论该方法专属性强,高效快速,可用于市售产品质量评价,为提升仙灵骨葆胶囊整体质量控制方法提供一定实验依据。

关键词：仙灵骨葆胶囊超高效液相色谱法指纹图谱质量评价

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小飞蓬化学成分研究

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中药材 2011年第5期34卷 718-720页

作者：刘红丽刘百联王国才戴毅叶文才李药兰暨南大学中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室广东广州510632

目的:研究小飞蓬的化学成分。方法:采用HP20大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20和十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等多种色谱技术,对小飞蓬进行分离纯化;根据理化常数和波谱数据鉴定所分离化合物的结构。结果:从小飞蓬醇提物的水部位分离了6个... 详细信息

目的:研究小飞蓬的化学成分。方法:采用HP20大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20和十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等多种色谱技术,对小飞蓬进行分离纯化;根据理化常数和波谱数据鉴定所分离化合物的结构。结果:从小飞蓬醇提物的水部位分离了6个化合物,分别鉴定为:Eugenyl-βPsd(1)、野黄芩苷(2)、木犀草素-7-O--βD-葡萄糖醛酸苷(3)、槲皮素(4)、异槲皮素苷(5)和木犀草素(6)。结论:化合物1、3、5和6为首次从小飞蓬中分离得到。

关键词：小飞蓬化学成分

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伸筋草的化学成分研究

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中草药 2015年第1期46卷 33-37页

作者：李墨娇刘杰张玉波陈能花王国才李药兰暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的研究伸筋草Lycopodii Herba（石松Lycopodium japonicum全草）的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备型HPLC等技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从伸筋草中分离得到13个化合物... 详细信息

目的研究伸筋草Lycopodii Herba（石松Lycopodium japonicum全草）的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备型HPLC等技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从伸筋草中分离得到13个化合物,其中生物碱类1个,三萜类化合物4个,其他类型化合物8个,分别为白桦脂醇（1）、邻苯二甲酸二（2-乙基）己酯（2）、α-芒柄花素（3）、16-oxo-3α-hydroxyserrat-14-en-21β-ol（4）、3-表伸筋草醇（5）、（24S）-24-甲基胆甾醇（6）、lycopodiin A（7）、毛樱桃烷B（8）、α-玉柏碱（9）、石松醇（10）、千层塔烯二醇（11）、（-）-1-（4′-hydroxy-3′-methoxyphenyl）-2-（4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl）propan-3-ol（12）、13,13-ethylenedioxy-15,16-dinorlabd-7-en-6β-ol（13）。结论其中化合物1、2、6、8、11-13为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、6、8、12为首次从该属植物中分离得到。

关键词：石松伸筋草白桦脂醇 α-芒柄花素石松醇千层塔烯二醇

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洋蒲桃枝叶化学成分研究

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中药材 2015年第4期38卷 754-757页

作者：吴泳樟张玉波陈能花王国才李药兰暨南大学中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：研究桃金娘科蒲桃属植物洋蒲桃枝叶的化学成分。方法：采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶、制备型HPLC等多种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果：从洋蒲桃枝叶95%乙醇提取物的氯仿部分中分离得到14个化合物... 详细信息

目的：研究桃金娘科蒲桃属植物洋蒲桃枝叶的化学成分。方法：采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶、制备型HPLC等多种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果：从洋蒲桃枝叶95%乙醇提取物的氯仿部分中分离得到14个化合物,分别鉴定为：熊果醛（1）、白桦脂醇（2）、白桦脂醛（3）、白桦脂酸（4）、羽扇豆醇（5）、β-谷甾醇（6）、5,7-二羟基-6-甲基二氢黄酮（7）、2＇,4＇-二羟基-6＇-甲氧基-3＇-甲基二氢査耳酮（8）、2＇,4＇-二羟基-6＇-甲氧基-3＇-甲基査耳酮（9）、5,7-二羟基-6,8-二甲基二氢黄酮（10）、5,7-二羟基二氢黄酮（11）、2＇,4＇-二羟基-6＇-甲氧基-3＇,5＇-二甲基二氢查耳酮（12）、2＇-羟基-4＇,6＇-二甲氧基-3＇-甲基査耳酮（13）、对羟基苯甲醛（14）。结论：其中,化合物1~4、14为首次从该植物中分离得到。

关键词：洋蒲桃化学成分

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连钱草的化学成分研究

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中国中药杂志 2014年第4期39卷 695-698页

作者：刘杰李国强吴霞李药兰王国才暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS和HPLC等色谱技术对连钱草全草进行化学成分研究，得到14个化合物。通过理化数据和波谱等手段鉴定其结构，化合物分别鉴定为stilbosteminB（1），trilepisiumicacid（2），3，4-二羟基苯基乙醇酮（... 详细信息

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、ODS和HPLC等色谱技术对连钱草全草进行化学成分研究，得到14个化合物。通过理化数据和波谱等手段鉴定其结构，化合物分别鉴定为stilbosteminB（1），trilepisiumicacid（2），3，4-二羟基苯基乙醇酮（3），岩白菜素（4），oresbiusinA（5），norbergenin（6），stilbosteminD（7），ehretiosideB（8），阿魏酸乙酯（9），反式对羟基肉桂酸（10），没食子酸甲酯（11），原儿茶酸（12），对羟基苯乙酮（13），E-3—2，4-二羟基苯基-2-丙烯酸（14），其中化合物1—10及化合物13为首次从该植物中分离得到。

关键词：连钱草唇形科化学成分

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抗癌药物达卡巴嗪的合成工艺优化

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有机化学 2015年第5期35卷 1161-1165页

作者：肖胜伟刘志军柳杨陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率... 详细信息

以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率22.3%.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.合成路线具有原料廉价、反应条件温和、总收率较高等特点,是一条经济实用的合成工艺路线.

关键词：达卡巴嗪工艺优化药物合成抗癌

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