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中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：张建王文婧杨寒冰叶文才张晓琦暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

＜正＞夹竹桃科山橙属植物（Melodinus）在民间常用于治疗小儿疝气、腹痛、小儿疳积、消化不良、睾丸炎、小儿脑膜炎、骨折和风湿性心脏病等。为了寻找新的活性成分,我们对山橙属植物川山橙（***）进行了比较系统的化学成分研究。通过...

＜正＞夹竹桃科山橙属植物（Melodinus）在民间常用于治疗小儿疝气、腹痛、小儿疳积、消化不良、睾丸炎、小儿脑膜炎、骨折和风湿性心脏病等。为了寻找新的活性成分,我们对山橙属植物川山橙（***）进行了比较系统的化学成分研究。通过采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定了22个化合物的

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几种岭南地区中草药的化学成分和生物活性研究

几种岭南地区中草药的化学成分和生物活性研究

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中国化学会第十二届全国天然有机化学学术会议

作者：王英叶文才暨南大学中药及天然药物研究所广东省中药药效物质基础和创新药物研究重点实验室

岭南地区位于我国最南端,主要包括广东、海南全境及广西大部,地理位置特殊、气候独特。复杂、优越的自然环境孕育了岭南地区丰富的植物资源,其植物资源种类多、蕴藏量大,并特产许多质量上乘的道地药材。然而,目前针对岭南地区特色中草... 详细信息

岭南地区位于我国最南端,主要包括广东、海南全境及广西大部,地理位置特殊、气候独特。复杂、优越的自然环境孕育了岭南地区丰富的植物资源,其植物资源种类多、蕴藏量大,并特产许多质量上乘的道地药材。然而,目前针对岭南地区特色中草药的化学成分和生物活性的系统研究较少,尚存在较大的挖掘空间。本课题组迄今为止,已对番石榴、高良姜、何首乌、木豆、水翁等80余种岭南特色中草药的化学成分和生物活性进行了系统研究,共分离鉴定了新化合物500余个,其中新骨架40余类,并发现了一系列具较强抗肿瘤、抗病毒、抗炎、降血糖等生物活性的化合物。

关键词：化学成分生物活性研究岭南地区中草药

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尖山橙的生物碱类成分研究

尖山橙的生物碱类成分研究

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中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：刘智文王文婧宋敏肖华范春林张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

＜正＞尖山橙（Melodinus fusiformis *** Benth）为夹竹桃科（Apocynaceae）山橙属植物,又名竹藤、藤皮黄、鸡腿果,主要分布在中国的广东、广西和贵州等地,全株供药用,具有祛风、活血、补肺、治疗风湿性心脏病等多种功效。前期研究表明...

＜正＞尖山橙（Melodinus fusiformis *** Benth）为夹竹桃科（Apocynaceae）山橙属植物,又名竹藤、藤皮黄、鸡腿果,主要分布在中国的广东、广西和贵州等地,全株供药用,具有祛风、活血、补肺、治疗风湿性心脏病等多种功效。前期研究表明,山橙属植物富含结构复杂多样的吲哚类生物碱,但目前对尖山橙的化学成分研究仍较少。因此,我们对尖山橙枝叶的95%

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仔榄树化学成分的研究

仔榄树化学成分的研究

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中国化学会第9届天然有机化学学术会议

作者：谢乔王岩唐本钦王文婧王磊张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

仔榄树为夹竹桃科(Apocyuaceae)仔榄树属植物仔榄树(Hunteria zeylanica)的干燥叶子,分布于印度尼西亚、缅甸、越南、印度、斯里兰卡、马来西亚以及中国大陆的广东、海南等地。仔榄树性凉,味苦,入心经,具有消炎止痛功能,用于蛇毒咬伤、... 详细信息

仔榄树为夹竹桃科(Apocyuaceae)仔榄树属植物仔榄树(Hunteria zeylanica)的干燥叶子,分布于印度尼西亚、缅甸、越南、印度、斯里兰卡、马来西亚以及中国大陆的广东、海南等地。仔榄树性凉,味苦,入心经,具有消炎止痛功能,用于蛇毒咬伤、跌打肿痛诸症。为阐明其药效物质基础,我们对仔榄树化学成分展开了系统研究。用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法,从仔榄树的95%乙醇提取物中分离得到了12个化合物,运用UV、IR、MS、CD、1D-及2D-NMR等谱学和化学的方法鉴定了它们的结构。它们分别为:kaempferol-3-O-β-D-glucoside(ZL-1),[(2S)-l,2-dihydro-7-hydroxy-4-(4-hydroxy-3.5-dimethoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-6-methoxy-3-naphthalenyl]methyl(ZL-2),[(2R)-1,2-dihydro-7-hydroxy-4-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(hydroxy-methyl)-6-methoxy-3-naphthalenyl]methyl(ZL-3),2-octenoic acid(ZL-4),丁香酸葡萄糖苷(ZL-5),(7R,8R)-Guaiacyl glycerol(ZL-6),(7S,8S)-guaiacyl glycerol(ZL-7),刺五加苷D(ZL-8),2,6-二甲氧基-4-羟基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ZL-9),3,5-二甲氧基-苄醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ZL-1o),2-甲基-苯酚(ZL-11),1,3,5-三甲氧基-苯(ZL-12)。其中,ZL-2和ZL-3为新的木脂素类化合物,ZL-1、4～10为首次从该属植物中分离得到。

关键词：仔榄树化学成分木脂素

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狗牙花根的生物碱类成分研究

狗牙花根的生物碱类成分研究

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中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议

作者：刘智文丁云汤少男张清华张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所/暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

狗牙花[Ervatamia divaricata (L,) ***]为夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属植物,又名白狗牙、狮子花、豆腐花等,民间用其根治疗头痛和骨折,其叶有降低血压功能、清凉解热、利水消肿等功效[1].该药用植物资源丰富,广泛栽培于亚洲热带及亚...

狗牙花[Ervatamia divaricata (L,) ***]为夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属植物,又名白狗牙、狮子花、豆腐花等,民间用其根治疗头痛和骨折,其叶有降低血压功能、清凉解热、利水消肿等功效[1].该药用植物资源丰富,广泛栽培于亚洲热带及亚热带地区.前期研究[2]表明,该属植物富含骨架复杂、结构多样的单萜吲哚类生物碱,尤其是依波加因型生物碱.依波加因型生物碱具有良好的抗成瘾[3l、镇痛[4]、抑制乙酰胆碱酯酶[5]等生物活性.因此,我们对狗牙花根的95％乙醇提取物的总生物碱部位进行了系统的化学成分研究,综合运用多种色谱分离技术得到了1 8个单萜吲哚类生物碱,并通过UV、IR、NMR、MS、ECD和单晶X衍射等方法鉴定了这些化合物的结构,分别为15个依波加因型生物碱ervadivanine A(1),ervadivanine B(2),ervadivanine C(3), ervadivanine D(4), voacangine (5), isovoacangine (6), coronaridine(7), 3-oxocoronaridine (8), 3-oxocoronaridine (9), heyneanine (10), 19-epi-heyneanine(11), 7S-coronaridine hydroxyindolenine (12), 7R-coronaridine hydroxyindolenine (13),1 0-methoxy-7S-coronaridine hydroxyindolenine (14)和ervatamine G(15);2个狗牙花型生物碱ervatamine (16)和19,20-dehydroervatamine (17);以及1个白坚木型生物碱(+)-Conoflorine (18).以上化合物中,1～4为新化合物.

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红树林真菌泡盛酒曲霉中两个新的甾类成分及环氧环己烷体系特殊构象研究

红树林真菌泡盛酒曲霉中两个新的甾类成分及环氧环己烷体系特殊构...

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中国菌物学会2009学术年会

作者：高昊陈国栋唐金山姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室

真菌是新颖结构及活性次生代谢产物的重要来源。前期研究中我们发现一株红树林真菌（094811）"泡盛酒曲霉"显示强的细胞毒活性,从该菌株中我们曾报道了一系列新的多羟基甾醇的脂肪酸酯（Gao et al.2007）。本研究报道从该菌... 详细信息

真菌是新颖结构及活性次生代谢产物的重要来源。前期研究中我们发现一株红树林真菌（094811）"泡盛酒曲霉"显示强的细胞毒活性,从该菌株中我们曾报道了一系列新的多羟基甾醇的脂肪酸酯（Gao et al.2007）。本研究报道从该菌株活性部位中得到的两个新的多羟基甾类成分（1和2）。这两个新化合物的结构通过各种波谱学方法鉴定为22E-7α-甲氧基-5α,6α-环氧麦角甾-8（14）,22-二烯-3β-醇（1）和22E-3β-羟基-5α,6α,8α,14α-二环氧麦角甾-22-烯-7-酮（1）。化合物1和2在DMSO-d和CDCl两种溶剂中的氢谱、碳谱数据被报道,并被全归属。化合物1和2抑制A549细胞增殖的活性被评价(化合物1的IC:70μM;化合物2的IC:64μM)。并且,基于NOE分析,对化合物1中B环的构象进行了详细的研究。化合物1的B环属于环氧环己烷体系。一般的环氧环己烷体系都是以半椅式构象存在（Abraham et al.1 999;Pawar and Noe 1 998;Samoshin et al.1996;Traetteberg et al.1980）,但化合物1的B环则以内-船式构象存在,对于这一特殊构象我们归因于结构中C-8/C-14双键的存在。虽然,5α,6α-环氧甾醇的结构较为普遍,但关于其B环构象的深入研究未见报道。本研究的发现丰富了对小环体系构象的认识,具有重要的理论价值。

关键词：红树林真菌泡盛酒曲霉 5α,6α-环氧甾醇细胞毒活性内-船式构象环氧环己烷

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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究

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中国药物化学杂志 2012年第6期22卷 499-502页

作者：刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反... 详细信息

目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。

关键词：丙卡巴肼抗肿瘤合成工艺

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长春质碱的自身偶合以及抗肿瘤作用研究

长春质碱的自身偶合以及抗肿瘤作用研究

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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：肖绪枝郑晶陈敏峰张冬梅陈河如叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室

长春碱(vinblastine,VBL)、长春新碱(vincristine,VCR)以及半合成的长春酰胺(vindesine,VDS)、长春瑞滨(vinorelbine,VNB)在化学结构上相似,母核都是长春质碱(catharanthine)和文朵灵(vindoline)环通过碳桥相连的二聚吲哚结构,结构

关键词：抗肿瘤作用长春质碱化合物

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取代苯乙烯基吲哚类化合物的设计合成及抗肿瘤作用研究

取代苯乙烯基吲哚类化合物的设计合成及抗肿瘤作用研究

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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：郑晶肖绪枝陈敏峰张冬梅陈河如叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室

抗肿瘤药物硫酸长春碱在化学结构上属于长春质碱和文朵灵环通过碳桥相连的二聚吲哚类化合物。对长春碱类化合物的构效关系研究表明:碳桥连接的双吲哚结构是抗肿瘤活性的关键"药核",并且有研究显示单吲哚类化合物也有一定的抗... 详细信息

抗肿瘤药物硫酸长春碱在化学结构上属于长春质碱和文朵灵环通过碳桥相连的二聚吲哚类化合物。对长春碱类化合物的构效关系研究表明:碳桥连接的双吲哚结构是抗肿瘤活性的关键"药核",并且有研究显示单吲哚类化合物也有一定的抗肿瘤作

关键词：抗肿瘤作用吲哚类化合物取代苯乙烯基

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RP-HPLC法测定布渣叶中水仙苷的含量

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中国药房 2013年第11期24卷 1018-1020页

作者：杨茵李硕果陈琳田海妍叶文才江仁望暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础与创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632 暨南大学第一临床医学院广州510632

目的:建立测定布渣叶中水仙苷含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Cosmosil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%醋酸水(18:82,V/V),流速为1.0ml/min,检测波长为256nm,柱温为25℃。结果:水仙苷的进样量在0.67... 详细信息

目的:建立测定布渣叶中水仙苷含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Cosmosil C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%醋酸水(18:82,V/V),流速为1.0ml/min,检测波长为256nm,柱温为25℃。结果:水仙苷的进样量在0.67～10.72μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9998);平均加样回收率为98.79%,RSD=2.26%(n=6)。结论:本方法快速、简便、重复性好,可用于布渣叶中水仙苷的含量测定,以控制布渣叶药材及其制剂的质量。

关键词：布渣叶水仙苷反相高效液相色谱法含量测定

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