检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2012年第4期43卷 649-652页

作者：王岩张海宁王文婧张声源张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州 510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州 510632 枣庄市立医院山东枣庄277102

目的研究椿皮的化学成分.方法采用硅胶、凝胶、ODS及RP-HPLC对椿皮化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果从椿皮95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为erythroguaiacylglycerol-β-O-4... 详细信息

目的研究椿皮的化学成分.方法采用硅胶、凝胶、ODS及RP-HPLC对椿皮化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果从椿皮95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为erythroguaiacylglycerol-β-O-4'-coniferyl ether(1)、threo-guaiacylglycerol-β-O-4'-sinapyl ether(2)、threo-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl ether (3)、咖啡酸甲酯(4)、松柏苷(5)、scopoletin (6)、7-methoxy-2H-chromene (7)、香草醛(8)、4-hydroxy-2(E)-nonenoic acid (9)、(9S,12S,13S)-(E)-9,12,13-trihydroxy- 10-octadecaenoic acid (10)、β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12).结论化合物1～5、7、9和10为首次从该属植物中分离得到.

关键词：椿皮 erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-coniferyl ether 松柏苷咖啡酸甲酯香草醛

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番石榴叶总三萜对2型糖尿病大鼠肾损伤的保护作用

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中药材 2012年第1期35卷 94-97页

作者：匡乔婷赵晶晶叶春玲王静茹叶开和张晓琦王英叶文才暨南大学药学院药理学教研室广东广州510632 暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:探讨番石榴叶总三萜(TTPGL)对2型糖尿病大鼠肾脏病变的影响。方法:采用高糖高脂饮食加腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ,35 mg/kg)方法建立2型糖尿病大鼠模型。将造模成功的糖尿病大鼠随机分为5组:糖尿病模型组,番石榴叶总三萜低、中... 详细信息

目的:探讨番石榴叶总三萜(TTPGL)对2型糖尿病大鼠肾脏病变的影响。方法:采用高糖高脂饮食加腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ,35 mg/kg)方法建立2型糖尿病大鼠模型。将造模成功的糖尿病大鼠随机分为5组:糖尿病模型组,番石榴叶总三萜低、中、高剂量组,罗格列酮阳性对照组;另取12只正常大鼠作为正常对照组。给药组灌胃给药1次/d,连续给药6 w。取血清测定大鼠空腹血糖(FPG)、空腹血清胰岛素(FINS)、血清肌酐(Cr)、血清尿素氮(BUN)。另取肾组织,进行常规HE染色进行病理组织学切片。结果:与正常对照组比较,糖尿病模型组空腹血糖显著升高、胰岛素水平及胰岛素敏感指数下降;血清肌酐及尿素氮水平升高;肾脏病理形态学显示:肾小球内皮及系膜细胞增生,毛细血管腔变窄,基底膜增厚,肾小球肿大、肾小囊变窄,肾小管水肿等。与糖尿病模型组比较,TTPGL中、高剂量组大鼠的空腹血糖显著降低,血清胰岛素水平及胰岛素敏感指数显著升高(P<0.01或P<0.05);同时,TTPGL给药组大鼠血清肌酐、尿素氮含量显著降低,肾脏病理形态学损伤明显改善(P<0.01或P<0.05)。结论:番石榴叶总三萜能显著降低2型糖尿病大鼠的血糖水平,提高胰岛素敏感指数,并对糖尿病肾损伤具有明显的保护作用。

关键词：番石榴叶总三萜 2型糖尿病糖尿病肾病

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大叶紫珠苯丙素类衍生物研究

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天然产物研究与开发 2014年第6期26卷 871-875页

作者：孟令杰覃芳敏袁红娥程淼邹惠亮周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、连翘苷B（3）、alyssonoside（4）、天人草甙B（5）、阿克苷（6）、马蒂罗苷（7）、异阿克苷（8）、车前草甙C（9）和异马蒂罗苷（10）。其中,化合物3-10均为首次从该植物中分离得到。

关键词：马鞭草科大叶紫珠苯丙素类衍生物化学成分

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阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶的基因克隆与表达谱分析

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2015年第2期36卷 95-101页

作者：杨恩泽陆颖锶吴秋红王峰暨南大学药学院中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：为了了解阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶（PMK）的功能与表达特性，根据阳春砂的转录组注释设计引物，PCR 克隆阳春砂甲羟戊酸途径中的关键酶磷酸甲羟戊酸激酶基因的编码区 cDNA，使用生物信息学方法对其编码的蛋白进行相似性检索及同源... 详细信息

目的：为了了解阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶（PMK）的功能与表达特性，根据阳春砂的转录组注释设计引物，PCR 克隆阳春砂甲羟戊酸途径中的关键酶磷酸甲羟戊酸激酶基因的编码区 cDNA，使用生物信息学方法对其编码的蛋白进行相似性检索及同源序列比对，构建进化树，预测二级及三级结构并分析其功能，探索其各器官中的表达差异．结果：获得了全长1539 bp 的编码阳春砂 PMK 的 cDNA 序列，命名为 AvPMK （GenBank 登录号：KF569902），编码由512个氨基酸组成的磷酸甲羟戊酸激酶，该蛋白含有 GHMP 激酶超家族特异的 N －保守区域、C －保守区域和 ATP 结合位点 *** 与其他植物的 PMK 氨基酸相似性达61％～69％，进化树结果显示其与二穗短柄草（Brachypodium distachyon）等单子叶植物具有较近的亲缘关系．AvPMK 蛋白包含14个α-螺旋（Alpha helix），占37.1％；16个β链（Beta strand），占15.6％；32个无规则卷曲结构，占47.3％，无跨膜结构域，其3级结构含有一个催化反应的口袋状结构域．实时荧光定量 PCR 结果显示 AvPMK 基因在叶中表达量较高，茎、根中表达量相对较低．结论：首次从阳春砂仁中扩增磷酸甲羟戊酸激酶的基因片段，为分析其基因表达特性及其在砂仁萜类生物合成中的功能奠定基础．

关键词：磷酸甲羟戊酸激酶阳春砂萜类化合物基因克隆表达谱分析

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沙蟾毒精抑制血管生成的作用

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药学学报 2011年第5期46卷 527-533页

作者：刘俊珊张冬梅陈敏锋李满妹罗青岛栗原博叶文才暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 广州市天河区妇幼保健院广东广州510632

探讨沙蟾毒精(arenobufagin)对体内外血管生成的抑制作用。采用MTT法检测沙蟾毒精对人鼻咽癌细胞(CNE-2)、人喉癌细胞(Hep2)、人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)、人结肠癌细胞(LOVO)、人前列腺癌细胞(PC-3及DU145)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的... 详细信息

探讨沙蟾毒精(arenobufagin)对体内外血管生成的抑制作用。采用MTT法检测沙蟾毒精对人鼻咽癌细胞(CNE-2)、人喉癌细胞(Hep2)、人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)、人结肠癌细胞(LOVO)、人前列腺癌细胞(PC-3及DU145)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的细胞毒性及运用光学显微镜观察细胞形态的变化,发现沙蟾毒精剂量依赖性抑制CNE-2、Hep2、SH-SY5Y、LOVO、PC-3、DU145和HUVECs增殖,且在对人癌细胞亚细胞毒浓度下能够有效抑制HUVECs的增殖。采用鸡胚尿囊膜(chick embryo chorioallantoic membrane,CAM)模型观察新生血管的生成,结果发现沙蟾毒精作用24 h后,尿囊膜新生血管生成明显减少。采用细胞周期分析法观察到沙蟾毒精阻滞HUVECs于G2/M期,且随着浓度增加,细胞出现sub-G1凋亡峰。运用流式细胞术检测沙蟾毒精作用HUVECs后的凋亡现象以及线粒体膜电位的变化,确证沙蟾毒精呈时间和剂量依赖性诱导HUVECs凋亡,同时检测到线粒体膜电位下降。Western blotting检测发现,沙蟾毒精作用HUVECs后,凋亡标志分子PARP被切割。上述研究表明,沙蟾毒精具有明显的体内外抑制血管生成作用,其抑制作用可能与诱导血管内皮细胞周期阻滞及凋亡有关。

关键词：沙蟾毒精血管生成鸡胚尿囊膜周期阻滞细胞凋亡

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栀子属植物化学成分的研究进展

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中草药 2010年第1期41卷 148-153页

作者：于洋高昊戴毅姚新生沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室广东广州510632

栀子属植物广泛分布于东半球的热带和亚热带地区,已被研究报道的该属植物有20余种。该属植物化学成分多样,包括单萜、三萜、黄酮、藏红花素、有机酸及挥发油等成分。系统的总结了栀子属植物的化学成分研究进展,为该属植物的进一步研究... 详细信息

栀子属植物广泛分布于东半球的热带和亚热带地区,已被研究报道的该属植物有20余种。该属植物化学成分多样,包括单萜、三萜、黄酮、藏红花素、有机酸及挥发油等成分。系统的总结了栀子属植物的化学成分研究进展,为该属植物的进一步研究开发提供参考。

关键词：栀子属环烯醚萜类三萜类黄酮类

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由1,5-二羟基多羟基烃合成哌啶衍生物

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应用化学 2013年第7期30卷 769-775页

作者：江富祥刘巧珍王果陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以1,5-二羟基多羟基烃为原料,通过磺酰化转化为活泼的1,5-二磺酸酯,再与不同类型的伯胺化合物反应生成多羟基哌啶衍生物。探讨了反应温度、反应时间和伯胺类型等条件对成环反应的影响,当反应温度为90～100℃、反应时间为18 h时,成环反... 详细信息

以1,5-二羟基多羟基烃为原料,通过磺酰化转化为活泼的1,5-二磺酸酯,再与不同类型的伯胺化合物反应生成多羟基哌啶衍生物。探讨了反应温度、反应时间和伯胺类型等条件对成环反应的影响,当反应温度为90～100℃、反应时间为18 h时,成环反应的收率达到了74%～94%。

关键词：二羟基多羟基烃哌啶多羟基哌啶有机合成

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霸王花黄酮类成分研究

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中药材 2011年第5期34卷 712-716页

作者：易衍巫鑫王英叶文才张庆文澳门大学中华医药研究院澳门大学中药质量研究国家重点实验室暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:研究霸王花的化学成分。方法:采用各种现代色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从霸王花的95%乙醇提取物中分离并鉴定了13种黄酮醇及其苷类化合物,分别为:山柰酚(1)、槲皮素(2)、异鼠李素(3)... 详细信息

目的:研究霸王花的化学成分。方法:采用各种现代色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果:从霸王花的95%乙醇提取物中分离并鉴定了13种黄酮醇及其苷类化合物,分别为:山柰酚(1)、槲皮素(2)、异鼠李素(3)、山柰酚3-O-α-L-阿拉伯糖苷(4)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、异鼠李素3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚3-O-β-D-半乳糖苷(8)、槲皮素3-O-β-D-半乳糖苷(9)、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷(10)、异鼠李素3-O-β-D-芸香糖苷(11)、山柰酚3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷(12)和异鼠李素3-O-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷(13)。结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：霸王花化学成分

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甘松根茎化学成分研究

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中药材 2011年第8期34卷 1216-1219页

作者：刘春力段营辉戴毅姚新生暨南大学/中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016

目的:研究甘松根茎的化学成分。方法:运用大孔树脂Diaion HP-20、硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱方法,结合制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质和MS、NMR等波谱学数据进行结构鉴定。结果:从甘松根茎中分离鉴定了6个化合物,分别... 详细信息

目的:研究甘松根茎的化学成分。方法:运用大孔树脂Diaion HP-20、硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱方法,结合制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质和MS、NMR等波谱学数据进行结构鉴定。结果:从甘松根茎中分离鉴定了6个化合物,分别为:8-羟基松脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、8-羟基松脂醇-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、8-羟基松脂醇-4-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、环橄榄脂素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、阿魏酸(5)、绿原酸甲酯(6)。结论:化合物1～6均为首次从该属植物中分离得到。

关键词：甘松根茎化学成分

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新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年第6期44卷 1870-1883页

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标... 详细信息

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标化合物对大鼠脑胶质瘤细胞(C6)、小鼠黑色素瘤复苏细胞(K1735)、人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌细胞(SW620)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人恶性黑色素瘤(A357)共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性.Pcb对小鼠黑色素瘤细胞(B16)敏感,在孵育48 h条件下,2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a)、2-(6-甲氧基-2-基)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9b)和2-(3-溴)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9i)均表现出比Pcb更强的抗癌活性;9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的抗癌活性,其中,对MDA-MB-231细胞的IC50值为(10.8±0.9)μmol/L;13b对C6的抑制活性最强,IC50值为(15.9±3.1)μmol/L;9e则对SW620的抑制活性最高,IC50值为(62.7±1.4)μmol/L.对于化合物9a~9j,当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时,通常处于间位比处于对位的抗癌活性要高(9g>9f,9i>9h);而当取代基为供电子效应的基团时,就没有这样的规律性;对于SW620而言,芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利.化合物9a、9b、13a和13b对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的增殖抑制活性较高,尤其是化合物9a和13a,在孵育48 h条件下IC50值分别为(24.9±1.2)和(13.9±1.7)μmol/L.

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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