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中国药学杂志 2020年第17期55卷 1460-1469页

作者：张绮雯贾萌萌杨晶姚志红秦子飞张晓坚姚新生郑州大学第一附属医院药学部郑州450052 河南省精准临床药学重点实验室郑州450052 暨南大学药学院中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

目的研究不同剂型霉酚酸类药物在早期肾移植患者体内的药动学特征与不良反应的相关性。方法肾移植患者121例,术后分别服用吗替麦考酚酯胶囊(骁悉,MMF)(给药剂量分别为500,750,1000 mg)、吗替麦考酚酯分散片(赛可平,MMF-T)(给药剂量分别... 详细信息

目的研究不同剂型霉酚酸类药物在早期肾移植患者体内的药动学特征与不良反应的相关性。方法肾移植患者121例,术后分别服用吗替麦考酚酯胶囊(骁悉,MMF)(给药剂量分别为500,750,1000 mg)、吗替麦考酚酯分散片(赛可平,MMF-T)(给药剂量分别为500,750,1000 mg)、吗替麦考酚酯分散片(国药川抗,MMF-DT)(给药剂量分别为500,750 mg)和麦考酚钠肠溶片(米芙,EC-MPS)(给药剂量分别为360,540,720,900 mg),每12 h给药1次;分别于术后第7天服药前和服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10和12 h采集静脉血样2 mL;采用超高效液相色谱法(UHPLC-DAD)测定MPA的血药浓度;以WinNoLin6.3软件,采用非房室模型计算药动学参数,并分析AUC0-12 h与不良反应的相关性。结果不同剂型给药组的平均ρ0变化不大,基本维持在1.0~3.0μg·mL^-1;平均ρmax在4~12μg·mL^-1之间,相应的tmax基本维持在1~3 h;各组别半衰期t1/2基本在4~9 h以内;除MMF-T组的AUC0-12 h小于30μg·h·mL^-1,其余3组的AUC0-12 h基本维持在治疗窗30~60μg·h·mL^-1内。MMF和MMF-T均在500~1000 mg(bid)、MMF-DT在500~750 mg(bid)和EC-MPS在360~900 mg(bid)剂量范围内,各组别药物剂量与AUC0-12 h呈非线性关系,而AUC0-12 h与ρ0,ρmax呈不确定地线性关系(r=0.591~0.817,P<0.01)。肾移植术后早期患者主要出现中度贫血,血压异常,腹泻等不良反应,超出MPA的AUC0-12 h治疗窗范围,更容易出现各种不良反应。结论患者个体间MPA的药动学差异较大;MMF组(500~1000 mg,bid),MMF-T组(500~1000 mg,bid),MMF-DT组(500~750 mg,bid)和EC-MPS组(360~900 mg,bid)的药物剂量与AUC0-12 h呈非线性关系,AUC0-12 h值基本一致;AUC0-12 h与ρ0,ρmax之间相关性一般;治疗窗范围内不良反应出现例数较少。

关键词：霉酚酸类药物早期肾移植药动学剂量依赖性不良反应

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HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量

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天然产物研究与开发 2011年第3期23卷 490-493,516页

作者：宋婕邓洁丽周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广州510632

采用HPLC-ELSD法对桑植株各部位所含的1-脱氧野尻霉素(DNJ)进行了含量测定,使用TSKgel Am-ide-80(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为:乙腈-水(84∶16,6.5 mM醋酸铵),流速为1.00 mL/min,柱温:30℃,线性范围为0.505μg～20.2μg(r=0.9991,n=6),平均回收率为94.95%(n=5),RSD=1.98。测定结果表明,野桑叶、嫩枝和根皮部位的DNJ含量较高,而家桑的叶、枝皮和根皮中含量较高。本方法准确度高、重现性好,能快速检测桑树资源及类似植物和相关产品中1-脱氧野尻霉素的含量。

关键词： 1-脱氧野尻霉素高效液相色谱法蒸发光散射检测器桑

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大叶冬青的三萜皂苷类成分研究

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中国药学杂志 2010年第16期45卷 1228-1232页

作者：范春林范龙张晓琦王英张俊清叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632 海南医学院海南省热带药用植物研究开发重点实验室海南571101

目的对中药苦丁茶主要品种大叶冬青叶的三萜皂苷类成分进行研究。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20和反相ODS柱色谱分离大叶冬青叶的水提物,通过光谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。结果从大叶冬青的水提液中分离得到11个化合物,分别... 详细信息

目的对中药苦丁茶主要品种大叶冬青叶的三萜皂苷类成分进行研究。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20和反相ODS柱色谱分离大叶冬青叶的水提物,通过光谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。结果从大叶冬青的水提液中分离得到11个化合物,分别鉴定为α-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅰ)、α-苦丁内酯3-O-β-D吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅱ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅳ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅴ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅵ)、γ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅶ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅷ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅸ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅹ)及δ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅺ)。结论化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ及Ⅺ为首次从该植物中分离得到。

关键词：大叶冬青苦丁茶化学成分三萜皂苷

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多西他赛脂质体热原和细菌内毒素检查方法的研究

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药物分析杂志 2013年第2期33卷 326-330页

作者：潘卫松周永标张讷敏肖瑛广州市药品检验所广州510610 暨南大学药学院广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

目的:对注射用多西他赛脂质体进行热原检查和细菌内毒素检查试验,建立注射用多西他赛脂质体的热原控制方法。方法:按2010年版中国药典(二部)"热原检查"和"细菌内毒素检查法",用家兔法对注射用多西他赛脂质体进行热... 详细信息

目的:对注射用多西他赛脂质体进行热原检查和细菌内毒素检查试验,建立注射用多西他赛脂质体的热原控制方法。方法:按2010年版中国药典(二部)"热原检查"和"细菌内毒素检查法",用家兔法对注射用多西他赛脂质体进行热原检查,并用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用多西他赛脂质体分别进行细菌内毒素检查试验,并对结果进行比较。结果:注射用多西他赛脂质体以60%乙醇溶解后,稀释到640倍时(0.03 ***-1)对细菌内毒素检查法无干扰作用。结论:对注射用多西他赛脂质体进行细菌内毒素检查是可行的,优于使用家兔法的热原检查对该项目的质量控制。

关键词：注射用多西他赛脂质体热原检查细菌内毒素检查法鲎试剂干扰试验

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广东桑叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶活性研究

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中草药 2013年第22期44卷 3109-3113页

作者：唐本钦杨婷婷杨文强王文婧张晓琦叶文才中国药科大学天然药物化学教研室江苏南京210009 暨南大学药学院中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作... 详细信息

目的研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果从广东桑叶乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为l-脱氧野尻霉素(1)、fagomine(2)、胞苷(3)、2-(1′,2′,3′,4′-四羟基丁基)-5-(2″,3″,4″-三羟基丁基)-吡嗪(4)、2-(1′,2′,3′,4′-四羟基丁基)-6-(2″,3″,4″-三羟基丁基)-吡嗪(5)、2-(1′,2′,3′,4′-四羟基丁基)-5-(1″,2″,3″,4″-四羟基丁基)-吡嗪(6)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷(9)、菊苣苷(10)、roseoside(11)、植醇(12)、伞形花内酯(13)、3-醛基吲哚(14)、咖啡酸乙酯(15)、蔗糖(16)、β-谷甾醇(17)、胡萝卜苷(18)。结论化合物5、6、14、15为首次从桑属植物中分离得到,化合物3、4、7～13、16为首次从该植物中分离得到。化合物1～6具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶的活性。

关键词：广东桑多羟基生物碱 α-葡萄糖苷酶胞苷伞形花内酯

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氨甲苯酸注射液引起溶血反应原因的实验研究

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中国临床药理学与治疗学 2012年第8期17卷 878-883页

作者：潘卫松周永标张讷敏肖瑛广州市药品检验所暨南大学药学院暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

目的:研究氨甲苯酸注射液引起溶血反应的原因。方法:按照《中国药典》2010年版二部附录规定测定引起溶血反应的氨甲苯酸注射液及其原料的pH值和摩尔渗透压,考察其引发溶血反应的原因。结果:氨甲苯酸注射液引发溶血反应的原因与其pH值范... 详细信息

目的:研究氨甲苯酸注射液引起溶血反应的原因。方法:按照《中国药典》2010年版二部附录规定测定引起溶血反应的氨甲苯酸注射液及其原料的pH值和摩尔渗透压,考察其引发溶血反应的原因。结果:氨甲苯酸注射液引发溶血反应的原因与其pH值范围相关,与其摩尔渗透压无关。结论:产品成品的溶液pH值控制在该品种规定的4.3～4.5之间即可达到保证该品种溶血试验符合规定的目的,同时还可避免可能出现的不良反应。

关键词：氨甲苯酸注射液溶血试验 pH值不良反应

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川芎嗪硝酮衍生物在脑缺血模型大鼠脑中浓度

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中国临床药理学杂志 2011年第6期27卷 446-449+453页

作者：黎赛李沙陈海南孙业伟张高小王兴立蒋杰赵文王玉强暨南大学药学院新药研究所暨南大学药学院药剂学教研室暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室暨南大学药学院实验技术中心

目的考察脑缺血模型大鼠与正常大鼠脑组织中(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(TBN)的浓度差异。方法用线栓法,建立大脑中动脉栓塞脑缺血大鼠模型,按不同剂量或在不同再灌注时间后给药,用HPLC方法测定脑组织中TBN浓度。结果以不同剂量... 详细信息

目的考察脑缺血模型大鼠与正常大鼠脑组织中(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(TBN)的浓度差异。方法用线栓法,建立大脑中动脉栓塞脑缺血大鼠模型,按不同剂量或在不同再灌注时间后给药,用HPLC方法测定脑组织中TBN浓度。结果以不同剂量、在不同再灌注时间后给药,TBN在模型大鼠脑中的浓度均基本高于正常大鼠。模型鼠脑中TBN浓度随剂量增加而增大,两者呈良好的线性关系。于不同再灌注时间后给药,对脑中TBN浓度影响明显。结论在脑缺血再灌注后,TBN能更有效地透过大鼠血脑屏障,产生更高的脑药浓度。

关键词：川芎嗪硝酮衍生物脑缺血脑组织浓度高效液相色谱法

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丙酮酸及其衍生物的某些特异反应研究

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化学研究与应用 2012年第5期24卷 764-768页

作者：杨福蕊高培培陈河如蔡绍晖暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 暨南大学药学院药理教研室广东广州510632

合成了3个丙酮酸的衍生物。结果发现,2'-(N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰胺基)丙酮酸乙酯不稳定,该化合物可以通过自催化水解;与其他脂肪酸不同,丙酮酸与N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)反应形成稳定的加合物,该加合物对醇以及二级胺不敏感;在... 详细信息

合成了3个丙酮酸的衍生物。结果发现,2'-(N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰胺基)丙酮酸乙酯不稳定,该化合物可以通过自催化水解;与其他脂肪酸不同,丙酮酸与N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)反应形成稳定的加合物,该加合物对醇以及二级胺不敏感;在酰肼的作用下,1-氯-N,N,2-三甲基丙烯胺不能将丙酮酸转化为丙酮酰氯,而是得到2-羟基丙烯酸异丁基酯。

关键词：丙酮酸自催化酰肼还原

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黄皮核的化学成分

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2012年第5期33卷 506-509页

作者：申文伟李雯王国才吴霞叶文才李药兰暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 暨南大学广东省中医院广东广州510120

采用各种色谱技术从芸香科(Rutaceae)黄皮属植物黄皮Clausena lansium(Lour.)Skeels核的乙醇提取物中分离得到11个化合物,利用波谱技术和理化常数鉴定其化学结构,分别为:N-甲基桂皮酰胺(N-methyl-cin-namamide,1),桂皮酰胺(cinnamamide,2),黄皮新肉桂酰胺A(lansiumamide A,3),黄皮新肉桂酰胺B(lansi-umamide B,4),dihydroalatamide(5),黄皮酰胺(clausenamide,6),(2E)-3-phenyl-2-propenoic acid-2-oxo-2-phenyle-thyl ester(7),3-苄基香豆素(3-benzylchromen-2-one,8),4-hydroxy-4-methyl-2-cyclohexen-1-one(9),胡萝卜苷(daucosterol,10)和β-谷甾醇(β-sitosterol,11),化合物2、5、7-11为首次从该植物中分离得到.

关键词：黄皮核芸香科化学成分

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胆木叶生物碱类成分研究

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药学学报 2010年第6期45卷 747-751页

作者：范龙范春林王英张晓琦张庆文张俊清叶文才暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 澳门大学中华医药研究院海南医学院海南省热带药用植物研究开发重点实验室海南海口571101

为了研究胆木叶中的化学成分,采用硅胶、Sephadex LH-20、反相键合硅胶柱色谱等方法从胆木叶的95%乙醇提取物中分离得到8个生物碱类化合物,并通过NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物的结构,分别为naucleactonin C(1)、strictosamide(2)、vin... 详细信息

为了研究胆木叶中的化学成分,采用硅胶、Sephadex LH-20、反相键合硅胶柱色谱等方法从胆木叶的95%乙醇提取物中分离得到8个生物碱类化合物,并通过NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物的结构,分别为naucleactonin C(1)、strictosamide(2)、vincosamide(3)、pumiloside(4)、angustoline(5)、angustine(6)、18,19-dihydroangustine(7)和naucleofficine D(8)。化合物1为一新的吲哚类生物碱,化合物6和7为首次从该植物中分离得到。

关键词：胆木吲哚类生物碱 naucleactonin C

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