检索结果-内蒙古大学图书馆

国际药学研究杂志 2013年第6期40卷 790-794页

作者：杨健罗军黄照陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所、广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

目的对N-取代栀子酰胺（gardenamide）A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料，经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物，... 详细信息

目的对N-取代栀子酰胺（gardenamide）A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料，经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物，3步反应的收率分别为89％、80％和22％-44％。结论3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁，但第3步的反应收率尚有待提高。

关键词：栀子酰胺A 京尼平栀子结构修饰

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京尼平及其衍生物的研究进展

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2013年第5期34卷 564-570页

作者：陈河如罗军黄照杨健暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

京尼平及其糖苷是杜仲和栀子的主要药效成分.研究表明,京尼平及其糖苷具有保肝利胆、镇痛、解毒以及改善学习和增强性行为等作用.本研究对京尼平及其衍生物在抗老年痴呆、生物交联剂、抗血栓、降血糖和抗肿瘤作用等方面的研究进展进行综述.

关键词：京尼平京尼平苷杜仲栀子药理作用

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重组人锰超氧化物歧化酶的胃蛋白酶酶解特性及其稳定性

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中国生物制品学杂志 2013年第10期26卷 1426-1429页

作者：张自德张玉波吴秋红张光王峰暨南大学药学院基因组药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的探讨重组人锰超氧化物歧化酶(rhMn-SOD)的胃蛋白酶酶解特性及其稳定性。方法在37℃条件下,用模拟胃液(0.084 mol/L HCl,35 mmol/L NaCl,pH 2.0,4 000 U胃蛋白酶)处理rhMn-SOD不同时间,SDS-PAGE分析酶解效果;使用总SOD测定试剂盒检测... 详细信息

目的探讨重组人锰超氧化物歧化酶(rhMn-SOD)的胃蛋白酶酶解特性及其稳定性。方法在37℃条件下,用模拟胃液(0.084 mol/L HCl,35 mmol/L NaCl,pH 2.0,4 000 U胃蛋白酶)处理rhMn-SOD不同时间,SDS-PAGE分析酶解效果;使用总SOD测定试剂盒检测rhMn-SOD在不同温度(25、37、45、55、65、75℃)下保存不同时间(10、20、30、40、50、60 min)、不同pH(4.0～10.0)、不同化合物(氯仿、甘油、DMSO、10%SDS、β-巯基乙醇、苯酚、30%H2O2)处理后及日光和紫外照射后的相对活力。结果 rhMn-SOD在模拟胃液中处理2 min即可完全酶解。在25～55℃范围内,rhMn-SOD具有较好的热稳定性,在65～75℃范围内,rhMn-SOD的热稳定性较差;在pH 6.0～8.0范围内,rhMn-SOD具有较好的稳定性;rhMn-SOD对甘油和氯仿不敏感,经DMSO、SDS处理后,活力大幅下降,经β-巯基乙醇、苯酚、30%H2O2处理后,基本失活;rhMn-SOD经日光和紫外照射3 h,活力基本不变。结论分析了rhMnSOD的胃蛋白酶酶解特性、热稳定性、pH稳定性、对不同化合物的敏感性以及光稳定性,为其广泛应用于化妆品、药品、食品添加剂等领域奠定了基础。

关键词：超氧化物歧化酶胃蛋白酶蛋白酶解稳定性酶活力

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积雪草酸改善小鼠脂肪细胞胰岛素抵抗的机制研究

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中国病理生理杂志 2013年第7期29卷 1313-1317页

作者：刘清霞叶开和王婧茹叶春玲黄仪张晓琦叶文才暨南大学药学院药理学教研室广东广州510632 暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:观察番石榴叶三萜化合物积雪草酸对小鼠3T3-L1前脂肪细胞增殖、分化以及胰岛素抵抗脂肪细胞糖脂代谢的影响并探讨其作用机制。方法:MTT法检测药物对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响;油红O染色法观察药物对其分化的影响。地塞米松诱导... 详细信息

目的:观察番石榴叶三萜化合物积雪草酸对小鼠3T3-L1前脂肪细胞增殖、分化以及胰岛素抵抗脂肪细胞糖脂代谢的影响并探讨其作用机制。方法:MTT法检测药物对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响;油红O染色法观察药物对其分化的影响。地塞米松诱导建立脂肪细胞胰岛素抵抗模型,药物干预后采用葡萄糖氧化酶法检测培养液中葡萄糖消耗量;比色法检测游离脂肪酸浓度;ELISA法检测脂联素水平;Western blotting法检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)蛋白表达的变化。结果:与溶媒对照组相比,积雪草酸在10～100μmol/L时能显著促进3T3-L1前脂肪细胞增殖,但明显抑制其分化(P<0.05或P<0.01);在30和100μmol/L时,无论是基础状态还是胰岛素刺激状态,均能显著增加胰岛素抵抗脂肪细胞葡萄糖的消耗,减少游离脂肪酸的产生(P<0.05);其对胰岛素抵抗脂肪细胞的脂联素分泌和PPARγ蛋白表达无明显影响(P>0.05),但能显著下调PTP1B蛋白的表达(P<0.05或P<0.01)。结论:积雪草酸能显著改善脂肪细胞胰岛素抵抗,增加胰岛素抵抗脂肪细胞葡萄糖的消耗和减少游离脂肪酸的产生,其机制可能是其下调胰岛素信号转导的负性调节因子PTP1B的表达,增强胰岛素信号转导,从而改善胰岛素抵抗。

关键词：番石榴叶三萜化合物积雪草酸 3T3-L1前脂肪细胞胰岛素抵抗过氧化物酶体增殖物激活受体γ 蛋白酪氨酸磷酸酶1B

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Pd/C催化氢化高效脱除含氮糖中的苄基型保护基

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2013年第3期34卷 319-323页

作者：刘巧珍江富祥王果陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

通过抽真空脱除Pd/C催化剂表面吸附的有害气体以及利用高纯氮气对反应体系进行脱气,本实验方法能够高效脱除苄基保护的N-取代fagomine衍生物的保护基,而且哌啶环N-苄基型取代基也可以被脱去.其中,N-非苄基型取代fagomine衍生物的脱保护... 详细信息

通过抽真空脱除Pd/C催化剂表面吸附的有害气体以及利用高纯氮气对反应体系进行脱气,本实验方法能够高效脱除苄基保护的N-取代fagomine衍生物的保护基,而且哌啶环N-苄基型取代基也可以被脱去.其中,N-非苄基型取代fagomine衍生物的脱保护反应的收率为94%～98%.所有化合物的结构均经质谱和核磁共振谱确证.

关键词：催化氢化脱保护 (2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇(fagomine) 含氮糖

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多西他赛脂质体热原和细菌内毒素检查方法的研究

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药物分析杂志 2013年第2期33卷 326-330页

作者：潘卫松周永标张讷敏肖瑛广州市药品检验所广州510610 暨南大学药学院广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

目的:对注射用多西他赛脂质体进行热原检查和细菌内毒素检查试验,建立注射用多西他赛脂质体的热原控制方法。方法:按2010年版中国药典(二部)"热原检查"和"细菌内毒素检查法",用家兔法对注射用多西他赛脂质体进行热... 详细信息

目的:对注射用多西他赛脂质体进行热原检查和细菌内毒素检查试验,建立注射用多西他赛脂质体的热原控制方法。方法:按2010年版中国药典(二部)"热原检查"和"细菌内毒素检查法",用家兔法对注射用多西他赛脂质体进行热原检查,并用不同厂家的鲎试剂对不同批号的注射用多西他赛脂质体分别进行细菌内毒素检查试验,并对结果进行比较。结果:注射用多西他赛脂质体以60%乙醇溶解后,稀释到640倍时(0.03 ***-1)对细菌内毒素检查法无干扰作用。结论:对注射用多西他赛脂质体进行细菌内毒素检查是可行的,优于使用家兔法的热原检查对该项目的质量控制。

关键词：注射用多西他赛脂质体热原检查细菌内毒素检查法鲎试剂干扰试验

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广东桑叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶活性研究

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中草药 2013年第22期44卷 3109-3113页

作者：唐本钦杨婷婷杨文强王文婧张晓琦叶文才中国药科大学天然药物化学教研室江苏南京210009 暨南大学药学院中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作... 详细信息

目的研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性。方法采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果从广东桑叶乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为l-脱氧野尻霉素(1)、fagomine(2)、胞苷(3)、2-(1′,2′,3′,4′-四羟基丁基)-5-(2″,3″,4″-三羟基丁基)-吡嗪(4)、2-(1′,2′,3′,4′-四羟基丁基)-6-(2″,3″,4″-三羟基丁基)-吡嗪(5)、2-(1′,2′,3′,4′-四羟基丁基)-5-(1″,2″,3″,4″-四羟基丁基)-吡嗪(6)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷(9)、菊苣苷(10)、roseoside(11)、植醇(12)、伞形花内酯(13)、3-醛基吲哚(14)、咖啡酸乙酯(15)、蔗糖(16)、β-谷甾醇(17)、胡萝卜苷(18)。结论化合物5、6、14、15为首次从桑属植物中分离得到,化合物3、4、7～13、16为首次从该植物中分离得到。化合物1～6具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶的活性。

关键词：广东桑多羟基生物碱 α-葡萄糖苷酶胞苷伞形花内酯

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消渴丸化学成分的研究

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中成药 2013年第10期35卷 2205-2209页

作者：周杰孙一蕊邓海鸣张冬梅范春林叶文才广州白云山中一药业有限公司产品研发部广东广州510530 暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的对消渴丸(黄芪、地黄、葛根、山药、玉米须、南五味子、天花粉与格列本脲)的化学成分进行研究,为其质量控制提供物质基础。方法消渴丸制丸前药粉用75%乙醇提取,提取液浓缩后加水稀释,稀释液用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯部位浓缩至干,利... 详细信息

目的对消渴丸(黄芪、地黄、葛根、山药、玉米须、南五味子、天花粉与格列本脲)的化学成分进行研究,为其质量控制提供物质基础。方法消渴丸制丸前药粉用75%乙醇提取,提取液浓缩后加水稀释,稀释液用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯部位浓缩至干,利用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱和Sephadex LH-20凝胶色谱及制备型高效液相色谱分离纯化,通过物理化学性质和波谱技术鉴定化合物的结构。结果从消渴丸中分离得到13个化合物,分别鉴定为葛根素(1)、大豆素(2)、3'-甲氧基大豆素(3)、刺芒柄花素(4)、毛蕊异黄酮(5)、大豆苷(6)、五味子甲素(7)、五味子酯甲(8)、黄芪甲苷(9)、黄芪皂苷Ⅱ(10)、咖啡酸甲酯(11)、3,4-二羟基苯乙酮(12)、胡萝卜苷(13)。结论消渴丸乙酸乙酯部位来自葛根、南五味子、黄芪和玉米须。

关键词：消渴丸化学成分结构鉴定

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川西獐芽菜化学成分研究

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中草药 2013年第8期44卷 942-946页

作者：罗翠婷毛双双陈河如李玉林暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 中国科学院西北高原微生物研究所青海西宁810008

目的研究川西獐牙菜Swertia mussotii的化学成分。方法采用柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定化合物结构。结果从川西獐牙菜75%乙醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为1-羟基-3,4,7,8-四甲氧基呫吨酮(1)、1,7-二羟... 详细信息

目的研究川西獐牙菜Swertia mussotii的化学成分。方法采用柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定化合物结构。结果从川西獐牙菜75%乙醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为1-羟基-3,4,7,8-四甲氧基呫吨酮(1)、1,7-二羟基-3-甲氧基呫吨酮(2)、1,3,7-三羟基呫吨酮(3)、1,3,7,8-四羟基呫吨酮(4)、1,3,8-三羟基-7-甲氧基呫吨酮(5)、1,3-二羟基-7,8-二甲氧基呫吨酮(6)、1,5,8-三羟基-3,4-二甲氧基呫吨酮(7)、1-羟基-3,4,5,8-四甲氧基呫吨酮(8)、1-羟基-3,5,8-三甲氧基呫吨酮(9)、(S)-(+)-龙胆内酯(10a)、(R)-()-龙胆内酯(10b)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基呫吨酮(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基呫吨酮(12)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基呫吨酮(13)、1,7,8-三羟基-3-甲氧基呫吨酮(14)、1,3,5,8-四羟基呫吨酮(15)、1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基呫吨酮(16),芒果苷(17)、齐墩果酸(18)。结论化合物1～9均为首次从该种植物中分离得到,化合物10a和10b为首次从獐牙菜属植物中分离得到。

关键词：川西獐牙菜 1,3,7-三羟基呫吨酮龙胆内酯芒果苷齐墩果酸

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“仙灵骨葆”灌胃给药大鼠后吸收入血成分的HPLC-MS/MS分析

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分析测试学报 2013年第4期32卷 420-426页

作者：秦子飞姚志红戴毅耿剑亮林舒颖吴肖蒙姚新生暨南大学药学院广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 沈阳药科大学天然药物化学教研室辽宁沈阳110016

采用高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS),对中药复方制剂"仙灵骨葆"经大鼠灌胃给药后吸收入血的成分进行分析。以甲醇-乙腈(2∶1,体积比)对血清样本进行前处理,采用C18色谱柱,以乙腈-水(各含0.1%甲酸)为流动相进行梯度洗脱,... 详细信息

采用高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS),对中药复方制剂"仙灵骨葆"经大鼠灌胃给药后吸收入血的成分进行分析。以甲醇-乙腈(2∶1,体积比)对血清样本进行前处理,采用C18色谱柱,以乙腈-水(各含0.1%甲酸)为流动相进行梯度洗脱,选择正离子采集模式下的一级、二级质谱全扫描,对"仙灵骨葆"给药后血清、空白血清及"仙灵骨葆"制剂进行液相色谱串联质谱对比分析,根据色谱峰保留时间及质谱碎裂规律,结合文献和空白血清加入对照品的相关信息,确认了"仙灵骨葆"13个吸收入血原型成分并推测了2个代谢物,这些入血成份主要来源于淫羊藿、补骨脂、续断和知母四味组方中药,提示这四味中药可能对该复方体内发挥药效的贡献较大。上述研究可为揭示该复方在体内抗骨质疏松药效物质提供一定实验依据。

关键词：仙灵骨葆吸收入血成分 HPLC—MS MS 抗骨质疏松药效物质大鼠

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