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中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：刘国王文婧刘智文王磊张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

海南狗牙花(Ervatamia hainanensis Tsiang)为夹竹桃科狗牙花属植物,又名单根木、山辣椒树、独根木,产于广东、广西和海南等省区。研究表明,狗牙花属植物中含有丰富的单萜吲哚生物碱类化合物,而此类生物碱类化合物又通常具有降血压、镇... 详细信息

海南狗牙花(Ervatamia hainanensis Tsiang)为夹竹桃科狗牙花属植物,又名单根木、山辣椒树、独根木,产于广东、广西和海南等省区。研究表明,狗牙花属植物中含有丰富的单萜吲哚生物碱类化合物,而此类生物碱类化合物又通常具有降血压、镇痛、麻醉、抗肿瘤等多种生理活性,因而引起了世界各国植物化学家们对狗牙花属植物的广泛关注。我国产夹竹桃科狗牙花属15种,3个变种,但研究及相关文献的报道均较少。其中,仅云南狗牙花(E.

关键词：海南狗牙花狗牙花属生物碱类成分研究

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海南狗牙花化学成分的研究

海南狗牙花化学成分的研究

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中国化学会第9届天然有机化学学术会议

作者：杨婷婷王文婧范春林王英张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

海南狗牙花（EruatamiahainanensisTsiang）又名单根木、山辣椒树、独根木,是夹竹桃科狗牙花属植物,产于广东、广西和云南等省区。本植物有清热解毒、降压、消肿止痛之功效,用于高血压、咽喉肿痛、风湿痹痛、动脉粥样硬化、病毒性肝炎... 详细信息

海南狗牙花（EruatamiahainanensisTsiang）又名单根木、山辣椒树、独根木,是夹竹桃科狗牙花属植物,产于广东、广西和云南等省区。本植物有清热解毒、降压、消肿止痛之功效,用于高血压、咽喉肿痛、风湿痹痛、动脉粥样硬化、病毒性肝炎等疾病的治疗。目前,国内外虽已对海南狗牙花的化学成分进行了一定研究,但也多集中在生物碱类成分,为了进一步阐明海南狗牙花的药效物质基础,本课题组对海南狗牙花进行了系统的化学成分研究,采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS及RP-HPLC对海南狗牙花95%乙醇提取物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,从中分离鉴定了12个化合物,分别为coronaridine（1）、19S-heyneanine（2）、19R-heyneanine（3）、coronaridine hydroxyindolenine（4）、乌苏酸（5）、积雪草酸（6）、（+）-8-hydroxypinoresinol（7）、syringaresinol（8）、ulopterol（9）、1-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-2-（4-（4-（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-y1）-2,6-dimethoxyphenoxy）propane-1,3-diol（10）、meranzin hydrate（1 1）、thero-2,3-bis-（4-hydroxy-3-methoxypheyl）-3-methoxy-propanol（12）。其中,化合物5～12为首次从该植物中分离得到。

关键词：海南狗牙花化学成分生物碱

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川山橙枝叶的化学成分研究

川山橙枝叶的化学成分研究

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中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：张建王文婧杨寒冰叶文才张晓琦暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

＜正＞夹竹桃科山橙属植物（Melodinus）在民间常用于治疗小儿疝气、腹痛、小儿疳积、消化不良、睾丸炎、小儿脑膜炎、骨折和风湿性心脏病等。为了寻找新的活性成分,我们对山橙属植物川山橙（***）进行了比较系统的化学成分研究。通过...

＜正＞夹竹桃科山橙属植物（Melodinus）在民间常用于治疗小儿疝气、腹痛、小儿疳积、消化不良、睾丸炎、小儿脑膜炎、骨折和风湿性心脏病等。为了寻找新的活性成分,我们对山橙属植物川山橙（***）进行了比较系统的化学成分研究。通过采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定了22个化合物的

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鸭脚木指纹图谱研究及3种三萜皂苷类化合物的含量测定

鸭脚木指纹图谱研究及3种三萜皂苷类化合物的含量测定

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《中国中药杂志》第十届编委会暨中药新产品创制与产业化发展战略研讨高端论坛

作者：吴春王国才段营辉吴霞周光雄叶文才李药兰暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室，广东广州 510632

目的：建立鸭脚木药材 HPLC 指纹图谱，并同时测定鹅掌柴熊果酸皂苷F、鹅掌柴熊果酸皂苷D 和鹅掌柴齐墩果酸皂苷D 3 种主要成分的含量，为鸭脚木药材的质量控制提供有效的方法。方法：采用Agilent Zorbax SB-C18 (4.6×250 mm, 5μ... 详细信息

目的：建立鸭脚木药材 HPLC 指纹图谱，并同时测定鹅掌柴熊果酸皂苷F、鹅掌柴熊果酸皂苷D 和鹅掌柴齐墩果酸皂苷D 3 种主要成分的含量，为鸭脚木药材的质量控制提供有效的方法。方法：采用Agilent Zorbax SB-C18 (4.6×250 mm, 5μm）色谱柱，甲醇-0.1%冰醋酸水溶液为流动相梯度洗脱，流速1 mL·min-1，以蒸发光散射检测器（ELSD）检测，记录10批不同产地鸭脚木药材样品的色谱图，并同时测定3 种主要成分的含量。结果：建立了10批鸭脚木药材的HPLC-ELSD 指纹图谱，3 种三萜皂苷分离度较好。结论：此方法简便、可靠,指纹图谱结合含量测定可以更好的控制鸭脚木药材的内在质量。

关键词：鸭脚木 HPLC-ELSD法指纹图谱三萜皂苷

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尖山橙的生物碱类成分研究

尖山橙的生物碱类成分研究

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中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：刘智文王文婧宋敏肖华范春林张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

＜正＞尖山橙（Melodinus fusiformis *** Benth）为夹竹桃科（Apocynaceae）山橙属植物,又名竹藤、藤皮黄、鸡腿果,主要分布在中国的广东、广西和贵州等地,全株供药用,具有祛风、活血、补肺、治疗风湿性心脏病等多种功效。前期研究表明...

＜正＞尖山橙（Melodinus fusiformis *** Benth）为夹竹桃科（Apocynaceae）山橙属植物,又名竹藤、藤皮黄、鸡腿果,主要分布在中国的广东、广西和贵州等地,全株供药用,具有祛风、活血、补肺、治疗风湿性心脏病等多种功效。前期研究表明,山橙属植物富含结构复杂多样的吲哚类生物碱,但目前对尖山橙的化学成分研究仍较少。因此,我们对尖山橙枝叶的95%

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狗牙花根的生物碱类成分研究

狗牙花根的生物碱类成分研究

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中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议

作者：刘智文丁云汤少男张清华张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所/暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

狗牙花[Ervatamia divaricata (L,) ***]为夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属植物,又名白狗牙、狮子花、豆腐花等,民间用其根治疗头痛和骨折,其叶有降低血压功能、清凉解热、利水消肿等功效[1].该药用植物资源丰富,广泛栽培于亚洲热带及亚...

狗牙花[Ervatamia divaricata (L,) ***]为夹竹桃科(Apocynaceae)狗牙花属植物,又名白狗牙、狮子花、豆腐花等,民间用其根治疗头痛和骨折,其叶有降低血压功能、清凉解热、利水消肿等功效[1].该药用植物资源丰富,广泛栽培于亚洲热带及亚热带地区.前期研究[2]表明,该属植物富含骨架复杂、结构多样的单萜吲哚类生物碱,尤其是依波加因型生物碱.依波加因型生物碱具有良好的抗成瘾[3l、镇痛[4]、抑制乙酰胆碱酯酶[5]等生物活性.因此,我们对狗牙花根的95％乙醇提取物的总生物碱部位进行了系统的化学成分研究,综合运用多种色谱分离技术得到了1 8个单萜吲哚类生物碱,并通过UV、IR、NMR、MS、ECD和单晶X衍射等方法鉴定了这些化合物的结构,分别为15个依波加因型生物碱ervadivanine A(1),ervadivanine B(2),ervadivanine C(3), ervadivanine D(4), voacangine (5), isovoacangine (6), coronaridine(7), 3-oxocoronaridine (8), 3-oxocoronaridine (9), heyneanine (10), 19-epi-heyneanine(11), 7S-coronaridine hydroxyindolenine (12), 7R-coronaridine hydroxyindolenine (13),1 0-methoxy-7S-coronaridine hydroxyindolenine (14)和ervatamine G(15);2个狗牙花型生物碱ervatamine (16)和19,20-dehydroervatamine (17);以及1个白坚木型生物碱(+)-Conoflorine (18).以上化合物中,1～4为新化合物.

关键词：

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仔榄树化学成分的研究

仔榄树化学成分的研究

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中国化学会第9届天然有机化学学术会议

作者：谢乔王岩唐本钦王文婧王磊张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

仔榄树为夹竹桃科(Apocyuaceae)仔榄树属植物仔榄树(Hunteria zeylanica)的干燥叶子,分布于印度尼西亚、缅甸、越南、印度、斯里兰卡、马来西亚以及中国大陆的广东、海南等地。仔榄树性凉,味苦,入心经,具有消炎止痛功能,用于蛇毒咬伤、... 详细信息

仔榄树为夹竹桃科(Apocyuaceae)仔榄树属植物仔榄树(Hunteria zeylanica)的干燥叶子,分布于印度尼西亚、缅甸、越南、印度、斯里兰卡、马来西亚以及中国大陆的广东、海南等地。仔榄树性凉,味苦,入心经,具有消炎止痛功能,用于蛇毒咬伤、跌打肿痛诸症。为阐明其药效物质基础,我们对仔榄树化学成分展开了系统研究。用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法,从仔榄树的95%乙醇提取物中分离得到了12个化合物,运用UV、IR、MS、CD、1D-及2D-NMR等谱学和化学的方法鉴定了它们的结构。它们分别为:kaempferol-3-O-β-D-glucoside(ZL-1),[(2S)-l,2-dihydro-7-hydroxy-4-(4-hydroxy-3.5-dimethoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-6-methoxy-3-naphthalenyl]methyl(ZL-2),[(2R)-1,2-dihydro-7-hydroxy-4-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-2-(hydroxy-methyl)-6-methoxy-3-naphthalenyl]methyl(ZL-3),2-octenoic acid(ZL-4),丁香酸葡萄糖苷(ZL-5),(7R,8R)-Guaiacyl glycerol(ZL-6),(7S,8S)-guaiacyl glycerol(ZL-7),刺五加苷D(ZL-8),2,6-二甲氧基-4-羟基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ZL-9),3,5-二甲氧基-苄醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(ZL-1o),2-甲基-苯酚(ZL-11),1,3,5-三甲氧基-苯(ZL-12)。其中,ZL-2和ZL-3为新的木脂素类化合物,ZL-1、4～10为首次从该属植物中分离得到。

关键词：仔榄树化学成分木脂素

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抗癌药物丙卡巴肼的合成工艺优化研究

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中国药物化学杂志 2012年第6期22卷 499-502页

作者：刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反... 详细信息

目的对丙卡巴肼的合成工艺进行优化。方法以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4;甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5;4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼。结果与结论优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9%、单步收率75%～90%合成目标化合物。所有化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。

关键词：丙卡巴肼抗肿瘤合成工艺

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长春质碱的自身偶合以及抗肿瘤作用研究

长春质碱的自身偶合以及抗肿瘤作用研究

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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：肖绪枝郑晶陈敏峰张冬梅陈河如叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室

长春碱(vinblastine,VBL)、长春新碱(vincristine,VCR)以及半合成的长春酰胺(vindesine,VDS)、长春瑞滨(vinorelbine,VNB)在化学结构上相似,母核都是长春质碱(catharanthine)和文朵灵(vindoline)环通过碳桥相连的二聚吲哚结构,结构

关键词：抗肿瘤作用长春质碱化合物

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取代苯乙烯基吲哚类化合物的设计合成及抗肿瘤作用研究

取代苯乙烯基吲哚类化合物的设计合成及抗肿瘤作用研究

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2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：郑晶肖绪枝陈敏峰张冬梅陈河如叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室

抗肿瘤药物硫酸长春碱在化学结构上属于长春质碱和文朵灵环通过碳桥相连的二聚吲哚类化合物。对长春碱类化合物的构效关系研究表明:碳桥连接的双吲哚结构是抗肿瘤活性的关键"药核",并且有研究显示单吲哚类化合物也有一定的抗... 详细信息

抗肿瘤药物硫酸长春碱在化学结构上属于长春质碱和文朵灵环通过碳桥相连的二聚吲哚类化合物。对长春碱类化合物的构效关系研究表明:碳桥连接的双吲哚结构是抗肿瘤活性的关键"药核",并且有研究显示单吲哚类化合物也有一定的抗肿瘤作

关键词：抗肿瘤作用吲哚类化合物取代苯乙烯基

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