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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2014年第1期35卷 66-72页

作者：张玉波吴霞李药兰王国才暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20和ODS等色谱技术,对云南重楼的大孔树脂30%乙醇(体积分数)洗脱部位进行分离,得到13个化合物,通过理化常数和波谱手段鉴定其结构.化合物分别鉴定为calonysterone(1),glycoside St-J(2),methyl ester of gl... 详细信息

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20和ODS等色谱技术,对云南重楼的大孔树脂30%乙醇(体积分数)洗脱部位进行分离,得到13个化合物,通过理化常数和波谱手段鉴定其结构.化合物分别鉴定为calonysterone(1),glycoside St-J(2),methyl ester of glycoside St-J(3),cussonoside B(4),methyl 3,4-dihydroxybenzoate(5),α-ecdysone(6),20-hydroxyecdysone(7),pinnatasterone(8),重楼皂苷H(9),重楼皂苷Ⅶ(10),parisaponin I(11),parisyunnanoside B(12)和重楼皂苷Ⅱ(13).其中化合物1-5首次从该属植物中分离得到,1-6首次从该植物中分离得到.

关键词：云南重楼百合科化学成分

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超高效液相色谱法同时测定肿节风中6个成分的含量

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分析测试学报 2016年第6期35卷 641-647页

作者：姚志红王其意韦卓纯龚海标林培戴毅姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

建立了同时测定肿节风中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸、异嗪皮啶6个成分含量的超高效液相色谱方法。采用Waters Acquity UPLC BEH C_(18)柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm)分离,以乙腈-水(各含0.1%甲酸)为流动相进行梯度洗... 详细信息

建立了同时测定肿节风中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸、异嗪皮啶6个成分含量的超高效液相色谱方法。采用Waters Acquity UPLC BEH C_(18)柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm)分离,以乙腈-水(各含0.1%甲酸)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.5 mL·min^(-1),检测波长330 nm,柱温35℃;以异嗪皮啶为参照物,计算其与其余5种目标物的相对校正因子,并考察了不同色谱仪、色谱柱、流动相、流速、柱温对相对校正因子重现性的影响;通过相对校正因子计算各成分的含量,实现一测多评,同时采用外标法测定肿节风中各成分的量,并对一测多评计算值与外标法实测值进行配对t检验。肿节风中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸、异嗪皮啶分别在0.522 0~26.09,1.482~74.13,0.591 0~29.49,0.632 5~31.29,2.612~130.5,0.970 4~48.73μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r≥0.999 7),仪器精密度、方法重复性、样品稳定性的相对标准偏差(RSD)均不大于1.9%,平均加标回收率为98.6%~101.5%,RSD(n=6)不大于1.9%。所建立的相对校正因子重现性良好,外标法实测值与一测多评法计算值无显著性差异(P>0.05),均可用于肿节风中5个咖啡酰类和1个香豆素类成分的同时定量测定。

关键词：肿节风超高效液相色谱法外标法一测多评法定量分析咖啡酰类成分香豆素类成分

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黄连非生物碱类化学成分研究

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中国中药杂志 2012年第9期37卷 1241-1244页

作者：陈亮王磊张庆文张声源叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所&中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 澳门大学中华医药研究院澳门999078

目的:对黄连中非生物碱类化学成分进行分离和鉴定。方法:利用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR,MS等波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从黄连乙醇提取物中分离鉴定了13个化合物,包括7个木脂素,3个简单苯丙素,2个黄酮,1个酚酸... 详细信息

目的:对黄连中非生物碱类化学成分进行分离和鉴定。方法:利用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR,MS等波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从黄连乙醇提取物中分离鉴定了13个化合物,包括7个木脂素,3个简单苯丙素,2个黄酮,1个酚酸,分别为erythro-guaiacylglycerol-8-O-4'-(coniferyl alcohol)ether(1),threo-guaiacylglycerol-8-O-4'-(coniferyl al-cohol)ether(2),(+)-松脂醇[(+)-pinoresinol,3],(+)-5'-甲氧基松脂素[(+)-medioresinol,4],(+)-落叶松树脂醇[(+)-lar-iciresinol,5],(+)-5'-甲氧基落叶松树脂醇[(+)-5'-methoxylariciresinol,6],(+)-异落叶松树脂醇[(+)-isolariciresinol,7],绿原酸(chlorogenic acid,8),阿魏酸(ferulic acid,9),Z-咖啡酸硬脂醇酯(Z-octadecyl caffeate,10),鼠李素(rhamnetin,11),汉黄芩素(wogonin,12),香草酸(vanillic acid,13)。结论:化合物1,2,4,6,10～13为首次从黄连属植物中分离得到。

关键词：黄连化学成分木脂素黄酮

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椿皮化学成分的研究

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中草药 2012年第4期43卷 649-652页

作者：王岩张海宁王文婧张声源张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州 510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州 510632 枣庄市立医院山东枣庄277102

目的研究椿皮的化学成分.方法采用硅胶、凝胶、ODS及RP-HPLC对椿皮化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果从椿皮95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为erythroguaiacylglycerol-β-O-4... 详细信息

目的研究椿皮的化学成分.方法采用硅胶、凝胶、ODS及RP-HPLC对椿皮化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果从椿皮95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为erythroguaiacylglycerol-β-O-4'-coniferyl ether(1)、threo-guaiacylglycerol-β-O-4'-sinapyl ether(2)、threo-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl ether (3)、咖啡酸甲酯(4)、松柏苷(5)、scopoletin (6)、7-methoxy-2H-chromene (7)、香草醛(8)、4-hydroxy-2(E)-nonenoic acid (9)、(9S,12S,13S)-(E)-9,12,13-trihydroxy- 10-octadecaenoic acid (10)、β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12).结论化合物1～5、7、9和10为首次从该属植物中分离得到.

关键词：椿皮 erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-coniferyl ether 松柏苷咖啡酸甲酯香草醛

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海芋的化学成分研究

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中国药学杂志 2012年第13期47卷 1029-1031页

作者：朱玲花黄肖生叶文才周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物资基础与创新药物研究重点实验室广州510632

目的研究海芋[Alocasia macrorrhiza(L.)Schott]的化学成分。方法采用有机溶剂提取,硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC和重结晶等方法分离纯化化合物,通过化合物的理化性质和质谱、核磁等光谱数... 详细信息

目的研究海芋[Alocasia macrorrhiza(L.)Schott]的化学成分。方法采用有机溶剂提取,硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC和重结晶等方法分离纯化化合物,通过化合物的理化性质和质谱、核磁等光谱数据鉴定其结构。结果从海芋的根茎中分离并鉴定了9个化合物,分别是山橘脂酸(1)、反式-阿魏酰酪胺(2)、grossa-mide(3)、原儿茶酸(4)、香草酸(5)、对羟基苯甲酸(6)、尼泊金甲酯(7)、β-胡萝卜苷(8)、β-谷甾醇(9)。结论化合物1～9均为首次从该植物中分离得到。

关键词：海芋木脂素酰胺苯环衍生物甾体山橘脂酸反式-阿魏酰酪胺 grossamide

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新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年第6期44卷 1870-1883页

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标... 详细信息

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标化合物对大鼠脑胶质瘤细胞(C6)、小鼠黑色素瘤复苏细胞(K1735)、人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌细胞(SW620)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人恶性黑色素瘤(A357)共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性.Pcb对小鼠黑色素瘤细胞(B16)敏感,在孵育48 h条件下,2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a)、2-(6-甲氧基-2-基)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9b)和2-(3-溴)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9i)均表现出比Pcb更强的抗癌活性;9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的抗癌活性,其中,对MDA-MB-231细胞的IC50值为(10.8±0.9)μmol/L;13b对C6的抑制活性最强,IC50值为(15.9±3.1)μmol/L;9e则对SW620的抑制活性最高,IC50值为(62.7±1.4)μmol/L.对于化合物9a~9j,当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时,通常处于间位比处于对位的抗癌活性要高(9g>9f,9i>9h);而当取代基为供电子效应的基团时,就没有这样的规律性;对于SW620而言,芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利.化合物9a、9b、13a和13b对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的增殖抑制活性较高,尤其是化合物9a和13a,在孵育48 h条件下IC50值分别为(24.9±1.2)和(13.9±1.7)μmol/L.

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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由1,5-二羟基多羟基烃合成哌啶衍生物

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应用化学 2013年第7期30卷 769-775页

作者：江富祥刘巧珍王果陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以1,5-二羟基多羟基烃为原料,通过磺酰化转化为活泼的1,5-二磺酸酯,再与不同类型的伯胺化合物反应生成多羟基哌啶衍生物。探讨了反应温度、反应时间和伯胺类型等条件对成环反应的影响,当反应温度为90～100℃、反应时间为18 h时,成环反... 详细信息

以1,5-二羟基多羟基烃为原料,通过磺酰化转化为活泼的1,5-二磺酸酯,再与不同类型的伯胺化合物反应生成多羟基哌啶衍生物。探讨了反应温度、反应时间和伯胺类型等条件对成环反应的影响,当反应温度为90～100℃、反应时间为18 h时,成环反应的收率达到了74%～94%。

关键词：二羟基多羟基烃哌啶多羟基哌啶有机合成

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番石榴叶总三萜对2型糖尿病大鼠肾损伤的保护作用

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中药材 2012年第1期35卷 94-97页

作者：匡乔婷赵晶晶叶春玲王静茹叶开和张晓琦王英叶文才暨南大学药学院药理学教研室广东广州510632 暨南大学药学院中药及天然药物研究所/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:探讨番石榴叶总三萜(TTPGL)对2型糖尿病大鼠肾脏病变的影响。方法:采用高糖高脂饮食加腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ,35 mg/kg)方法建立2型糖尿病大鼠模型。将造模成功的糖尿病大鼠随机分为5组:糖尿病模型组,番石榴叶总三萜低、中... 详细信息

目的:探讨番石榴叶总三萜(TTPGL)对2型糖尿病大鼠肾脏病变的影响。方法:采用高糖高脂饮食加腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ,35 mg/kg)方法建立2型糖尿病大鼠模型。将造模成功的糖尿病大鼠随机分为5组:糖尿病模型组,番石榴叶总三萜低、中、高剂量组,罗格列酮阳性对照组;另取12只正常大鼠作为正常对照组。给药组灌胃给药1次/d,连续给药6 w。取血清测定大鼠空腹血糖(FPG)、空腹血清胰岛素(FINS)、血清肌酐(Cr)、血清尿素氮(BUN)。另取肾组织,进行常规HE染色进行病理组织学切片。结果:与正常对照组比较,糖尿病模型组空腹血糖显著升高、胰岛素水平及胰岛素敏感指数下降;血清肌酐及尿素氮水平升高;肾脏病理形态学显示:肾小球内皮及系膜细胞增生,毛细血管腔变窄,基底膜增厚,肾小球肿大、肾小囊变窄,肾小管水肿等。与糖尿病模型组比较,TTPGL中、高剂量组大鼠的空腹血糖显著降低,血清胰岛素水平及胰岛素敏感指数显著升高(P<0.01或P<0.05);同时,TTPGL给药组大鼠血清肌酐、尿素氮含量显著降低,肾脏病理形态学损伤明显改善(P<0.01或P<0.05)。结论:番石榴叶总三萜能显著降低2型糖尿病大鼠的血糖水平,提高胰岛素敏感指数,并对糖尿病肾损伤具有明显的保护作用。

关键词：番石榴叶总三萜 2型糖尿病糖尿病肾病

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沙蟾毒精抑制血管生成的作用

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药学学报 2011年第5期46卷 527-533页

作者：刘俊珊张冬梅陈敏锋李满妹罗青岛栗原博叶文才暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 广州市天河区妇幼保健院广东广州510632

探讨沙蟾毒精(arenobufagin)对体内外血管生成的抑制作用。采用MTT法检测沙蟾毒精对人鼻咽癌细胞(CNE-2)、人喉癌细胞(Hep2)、人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)、人结肠癌细胞(LOVO)、人前列腺癌细胞(PC-3及DU145)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的... 详细信息

探讨沙蟾毒精(arenobufagin)对体内外血管生成的抑制作用。采用MTT法检测沙蟾毒精对人鼻咽癌细胞(CNE-2)、人喉癌细胞(Hep2)、人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)、人结肠癌细胞(LOVO)、人前列腺癌细胞(PC-3及DU145)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的细胞毒性及运用光学显微镜观察细胞形态的变化,发现沙蟾毒精剂量依赖性抑制CNE-2、Hep2、SH-SY5Y、LOVO、PC-3、DU145和HUVECs增殖,且在对人癌细胞亚细胞毒浓度下能够有效抑制HUVECs的增殖。采用鸡胚尿囊膜(chick embryo chorioallantoic membrane,CAM)模型观察新生血管的生成,结果发现沙蟾毒精作用24 h后,尿囊膜新生血管生成明显减少。采用细胞周期分析法观察到沙蟾毒精阻滞HUVECs于G2/M期,且随着浓度增加,细胞出现sub-G1凋亡峰。运用流式细胞术检测沙蟾毒精作用HUVECs后的凋亡现象以及线粒体膜电位的变化,确证沙蟾毒精呈时间和剂量依赖性诱导HUVECs凋亡,同时检测到线粒体膜电位下降。Western blotting检测发现,沙蟾毒精作用HUVECs后,凋亡标志分子PARP被切割。上述研究表明,沙蟾毒精具有明显的体内外抑制血管生成作用,其抑制作用可能与诱导血管内皮细胞周期阻滞及凋亡有关。

关键词：沙蟾毒精血管生成鸡胚尿囊膜周期阻滞细胞凋亡

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大叶紫珠苯丙素类衍生物研究

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天然产物研究与开发 2014年第6期26卷 871-875页

作者：孟令杰覃芳敏袁红娥程淼邹惠亮周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、连翘苷B（3）、alyssonoside（4）、天人草甙B（5）、阿克苷（6）、马蒂罗苷（7）、异阿克苷（8）、车前草甙C（9）和异马蒂罗苷（10）。其中,化合物3-10均为首次从该植物中分离得到。

关键词：马鞭草科大叶紫珠苯丙素类衍生物化学成分

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