检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2014年第12期34卷 2505-2510页

作者：国翠平彭群龙潘龙张冬梅陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活... 详细信息

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.

关键词：药核相似性简约设计长春碱类似物抗肿瘤药物合成

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(1aRS,7aRS)-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成

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有机化学 2015年第5期35卷 1033-1039页

作者：许男徽陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮... 详细信息

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮骨架的构建方法,并采用约翰逊–科里–柴可夫斯基反应进行色酮骨架上的环丙烷化反应.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.该路线5步反应的总收率为20.1%-29.5%.

关键词： mGluR调控剂全合成碘鎓离子环丙烷化

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抗癌药物达卡巴嗪的合成工艺优化

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有机化学 2015年第5期35卷 1161-1165页

作者：肖胜伟刘志军柳杨陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率... 详细信息

以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率22.3%.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.合成路线具有原料廉价、反应条件温和、总收率较高等特点,是一条经济实用的合成工艺路线.

关键词：达卡巴嗪工艺优化药物合成抗癌

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白花蛇舌草药材的HPLC指纹图谱研究

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中药材 2012年第6期35卷 886-892页

作者：陈妍姚志红戴毅程红温丽荣周光雄姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,结合化学计量学手段,对多批次药材进行质量控制。方法:采用C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(各含0.1‰乙酸)为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长238 nm,柱温30℃;建立白花蛇舌草药... 详细信息

目的:建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,结合化学计量学手段,对多批次药材进行质量控制。方法:采用C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(各含0.1‰乙酸)为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长238 nm,柱温30℃;建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,通过比对化学分离对照品的保留时间,对主要特征峰进行化学指认;对22批药材进行相似度评价,并进行主成分分析和聚类分析。结果:建立了专属性、精密度、重现性和稳定性均较好的白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱;11个特征峰得到明确化学指认;17批白花蛇舌草指纹图谱相似度值明显高于5批伪品;主成分分析结果显示,17批白花蛇舌草密集分布在一个区域,而5批伪品离散分布在此区域外;对22批药材进行聚类分析,17批白花蛇舌草聚为一类,5批伪品均未与其聚为一类;进一步运用聚类分析对17批白花蛇舌草进行质量评价,总共可聚为4类。结论:将HPLC指纹图谱与化学计量学手段相结合,可对白花蛇舌草进行真伪鉴别和质量评价,可为提高其整体质量控制方法提供参考。

关键词：白花蛇舌草高效液相色谱法指纹图谱化学计量学质量控制

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UPLC指纹图谱结合化学计量学的白花蛇舌草真伪鉴别研究

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中药材 2016年第4期39卷 737-742页

作者：姚志红周先强温丽荣龚海标林培戴毅姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:建立白花蛇舌草及其伪品水线草的UPLC指纹图谱,结合化学计量学,进行真伪鉴别。方法:建立白花蛇舌草和水线草的UPLC指纹图谱,对主要色谱峰进行化学指认及快速检识,利用两者化学成分差异结合化学计量学分析,开展真伪鉴别。结果:分别... 详细信息

目的:建立白花蛇舌草及其伪品水线草的UPLC指纹图谱,结合化学计量学,进行真伪鉴别。方法:建立白花蛇舌草和水线草的UPLC指纹图谱,对主要色谱峰进行化学指认及快速检识,利用两者化学成分差异结合化学计量学分析,开展真伪鉴别。结果:分别建立了两者UPLC指纹图谱方法并评价了多批次的相似度;白花蛇舌草22个共有峰中的10个、水线草16个共有峰中的5个及4个非共有峰得到了指认或检识;主成分分析(PCA)可将真品、伪品分为两组;而偏最小二乘法分析(OPLS-DA)显示车叶草酸甲酯等5个色谱峰是分组的主要原因;白花蛇舌草中的(E)-6-O-阿魏酰鸡屎藤次苷甲酯、(Z)-6-O-香豆酰鸡屎藤次苷甲酯,水线草中的槲皮素-3-O-桑布双糖苷可作为两者的3个特征差异峰用于白花蛇舌草真伪鉴别。结论:将UPLC指纹图谱与化学计量学方法相结合,可用于白花蛇舌草真伪鉴别,从而为提高白花蛇舌草整体质量控制方法提供参考。

关键词：白花蛇舌草水线草 UPLC指纹图谱化学计量学真伪鉴别质量控制

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阳春砂仁的酚性成分研究

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中药材 2012年第4期35卷 571-573页

作者：陈程付琛叶文才周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所/广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的:研究阳春砂仁的化学成分。方法:采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20、ODS开放柱层析等手段分离化合物,根据各种光谱数据及其理化性质鉴定化合物的结构。结果:从阳春砂仁中分离得到5个化合物,分别鉴定为:3-乙氧基对羟基苯甲酸(1)、... 详细信息

目的:研究阳春砂仁的化学成分。方法:采用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20、ODS开放柱层析等手段分离化合物,根据各种光谱数据及其理化性质鉴定化合物的结构。结果:从阳春砂仁中分离得到5个化合物,分别鉴定为:3-乙氧基对羟基苯甲酸(1)、香草酸-1-β-D-葡萄糖苷(2)、异鼠李素-3-β-D-葡萄糖苷(3)、黄烷香豆素(4)和异黄烷香豆素(5)。结论:化合物1～5均为首次从该植物中分离得到。

关键词：阳春砂仁化学成分

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阳春砂仁化学成分研究

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中草药 2011年第12期42卷 2410-2412页

作者：付琛陈程周光雄叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的研究阳春砂仁的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、RP C18柱色谱等手段对阳春砂仁的化学成分进行分离纯化,并通过波谱方法鉴定其结构。结果从阳春砂仁中分离得到11个化合物,分别鉴定为龙脑(1)、β-谷甾醇(2)、乙酸龙脑酯(3)... 详细信息

目的研究阳春砂仁的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、RP C18柱色谱等手段对阳春砂仁的化学成分进行分离纯化,并通过波谱方法鉴定其结构。结果从阳春砂仁中分离得到11个化合物,分别鉴定为龙脑(1)、β-谷甾醇(2)、乙酸龙脑酯(3)、香草酸(4)、原儿茶酸(5)、槲皮素(6)、异槲皮苷(7)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(8)、β-胡萝卜苷(9)、对甲氧基桂皮酸(10)、对羟基桂皮酸(11)。结论化合物6、8、10、11为首次从该植物中分离得到。

关键词：阳春砂仁乙酸龙脑酯异槲皮苷 3,3′,4,4′-四羟基联苯对甲氧基桂皮酸对羟基桂皮酸

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文多灵对大鼠肾血管的舒张作用

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中国药理学通报 2012年第8期28卷 1096-1100页

作者：李勇邓丽娟武小林杨小林叶文才张冬梅暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的研究文多灵对大鼠肾血管的舒张效应及作用机制。方法快速分离大鼠肾动脉并固定于多通道微血管肌动扫描仪中,预孵育不同的受体抑制剂或离子通道阻断剂,记录给药后血管环等张力的变化。结果文多灵对由苯肾上腺素、KCl预收缩的血管呈... 详细信息

目的研究文多灵对大鼠肾血管的舒张效应及作用机制。方法快速分离大鼠肾动脉并固定于多通道微血管肌动扫描仪中,预孵育不同的受体抑制剂或离子通道阻断剂,记录给药后血管环等张力的变化。结果文多灵对由苯肾上腺素、KCl预收缩的血管呈剂量依赖性地舒张;四乙铵(TEA+)、Ro-32-0432能部分拮抗文多灵的舒张血管效应,而格列本脲、BaCl2或Y-27632对其舒张作用没有明显的影响;文多灵在无钙的高钾溶液中能浓度依赖性地抑制CaCl2的血管收缩作用以及舒张由(-)Bay K8644预收缩的血管。此外,与文多灵舒血管效应与内皮细胞无关。结论文多灵在体外可能通过抑制血管平滑肌细胞外钙内流、TEA+-敏感的钾离子通道或蛋白激酶C途径舒张大鼠肾血管。

关键词：文多灵肾动脉血管舒张内皮细胞钙内流蛋白激酶C

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地骨皮化学成分研究

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中草药 2014年第15期45卷 2139-2142页

作者：孟令杰刘百联张英周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的研究地骨皮Lycii Cortex(root bark of Lycium chinense)的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从地骨皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到12个... 详细信息

目的研究地骨皮Lycii Cortex(root bark of Lycium chinense)的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从地骨皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为反式-N-对羟基香豆酰酪胺(1)、反式-N-阿魏酰酪胺(2)、二氢咖啡酰酪胺(3)、芹菜素(4)、阿魏酸(5)、对羟基香豆酸(6)、3-羟基-1-(4-羟基苯基)-丙基-1-酮(7)、3,4-二羟基苯丙酸(8)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、4-甲氧基水杨酸(11)、烟酸(12)。结论化合物8和9为新的天然产物,化合物1、6、11及12为从该植物中首次分离得到。

关键词：地骨皮反式-N-对羟基香豆酰酪胺反式-N-阿魏酰酪胺芹菜素阿魏酸

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基于HPLC-UVD-ELSD指纹图谱结合主要代表成分同时定量的仙灵骨葆整体质控研究

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中国药学杂志 2018年第17期53卷 1504-1510页

作者：姚志红郑远茹周先强李梦森陈子林戴毅姚新生暨南大学中药及天然药物研究所广州510632 暨南大学药学院中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

目的建立仙灵骨葆胶囊(XLGB)多波长高效液相色谱-紫外真空波-蒸发光散射检测器(HPLC-UVD-ELSD)指纹图谱结合主要代表成分同时定量的方法,对市售制剂进行整体质量控制。方法采用Poroshell 120 EC-C18色谱柱(4. 6 mm×100mm,2. 7μm)... 详细信息

目的建立仙灵骨葆胶囊(XLGB)多波长高效液相色谱-紫外真空波-蒸发光散射检测器(HPLC-UVD-ELSD)指纹图谱结合主要代表成分同时定量的方法,对市售制剂进行整体质量控制。方法采用Poroshell 120 EC-C18色谱柱(4. 6 mm×100mm,2. 7μm);检测波长分别为240、270、334 nm; ELSD漂移管温度105℃;载气流速2. 0 L·min-1;建立XLGB多波长HPLCUVD-ELSD指纹图谱,对主要特征峰进行明确化学指认并确定组方中药来源,运用相似度软件对15批市售制剂进行相似度评价,同时在市售制剂批间差异小的前提下测定主要代表成分的含量。结果建立了XLGB多波长HPLC-UVD-ELSD指纹图谱结合6个代表成分同时定量的方法;覆盖该复方6味组方中药的31个主要特征峰得到明确化学指认,并初步确定了26个特征峰的组方中药来源; 15批市售制剂的指纹图谱与对照指纹图谱的相似度值在0. 943~0. 997之间; 6个定量成分线性关系良好(r=0. 999 0~0. 999 6),且平均回收率为98. 5%~104. 9%。结论该方法专属、快速、高效,能全面反映XLGB的整体质量;且贴近实际生产,有望进一步规范、提升成为企业内控标准。

关键词：仙灵骨葆胶囊高效液相色谱-紫外检测器-蒸发光散射检测器指纹图谱含量测定整体质控

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