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中草药 2010年第4期41卷 509-514页

作者：于洋高昊戴毅李小霞李嘉明姚新生沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室广东广州510632

目的研究栀子Gardenia jasminoides果实60%乙醇提取物的化学成分。方法采用各种现代色谱技术进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定了12个木脂素类化合物,其结构分别为栀子脂素甲(1)、丁香脂素(2)、松脂素(3)... 详细信息

目的研究栀子Gardenia jasminoides果实60%乙醇提取物的化学成分。方法采用各种现代色谱技术进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定了12个木脂素类化合物,其结构分别为栀子脂素甲(1)、丁香脂素(2)、松脂素(3)、丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、落叶松脂素(5)、八角枫木脂苷D(alangilignosideD,6)、落叶脂素(7)、落叶脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、蛇菰宁(balanophonin,9)、山橘脂酸(10)、榕醛(ficusal,11)、肥牛木素(12)。结论化合物1为一新化合物,命名为栀子脂素甲,化合物2～6、9～12为首次从该属中分离得到。

关键词：栀子木脂素栀子脂素甲

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龙胆属秦艽组植物的化学成分和药理作用研究进展

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中国中药杂志 2009年第16期34卷 2012-2017页

作者：穆祯强于洋高昊焦伟华姚新生沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳100016 暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室广东广州510632

龙胆属秦艽组植物是传统中药秦艽的基原植物。秦艽组植物主要含有环烯醚萜、三萜和甾体等成分,其主要药理作用是抗炎镇痛及健胃抑菌等。作者系统总结了关于这些化学成分和药理作用的研究进展,为秦艽组植物的进一步开发利用提供参考。

关键词：龙胆属秦艽组化学成分药理作用环烯醚萜

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大叶紫珠苯丙素类衍生物研究

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天然产物研究与开发 2014年第6期26卷 871-875页

作者：孟令杰覃芳敏袁红娥程淼邹惠亮周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁（1）、（7R,8S）-脱氢松柏醇-8,5＇-脱氢松柏醛-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、连翘苷B（3）、alyssonoside（4）、天人草甙B（5）、阿克苷（6）、马蒂罗苷（7）、异阿克苷（8）、车前草甙C（9）和异马蒂罗苷（10）。其中,化合物3-10均为首次从该植物中分离得到。

关键词：马鞭草科大叶紫珠苯丙素类衍生物化学成分

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岗梅根化学成分的研究

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中草药 2010年第9期41卷 1426-1429页

作者：蔡艳张庆文李旨君范春林王磊张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 澳门大学中华医药研究院

目的研究岗梅Ilexasprella根的化学成分。方法采用硅胶、凝胶和RP-HPLC等色谱方法对岗梅根的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从岗梅根的70%乙醇提取物中分离得到10个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴... 详细信息

目的研究岗梅Ilexasprella根的化学成分。方法采用硅胶、凝胶和RP-HPLC等色谱方法对岗梅根的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从岗梅根的70%乙醇提取物中分离得到10个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid（1）、冬青苷XXIX（ilexo-side XXIX,2）、冬青苷B（ilexoside B,3）、刺参苷F（monepaloside F,4）、长圆冬青苷B（oblonganoside B,5）、3-O-β-D-xylopyranosyl-3β-hydroxyurs-12,18（19）-dien-28-oic acid 28-β-D-glucopyranosyl ester（6）、毛冬青皂苷B（ilexsapo-nin B,7）、randialic acid B（8）、毛冬青酸（ilexolic acid,9）和19-去氢乌索酸（19-dehydroursolic acid,10）。结论化合物1~9均为首次从该植物中分离得到。

关键词：岗梅根三萜三萜皂苷

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何首乌中1个新的黄酮二苯乙烯苷

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中国中药杂志 2020年第5期45卷 1114-1119页

作者：谢秋杰李硕果黄晓君吴振龙叶文才王英暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础和创新药物研究重点实验室广东广州510632 广东药科大学中药学院广东广州510006

广东德庆为何首乌药材的道地产区之一,该研究综合运用大孔树脂(HP-20)、硅胶、凝胶(Sephadex LH-20)、制备型HPLC等色谱技术,从广东德庆产何首乌的块根中分离得到了1个化合物,并通过理化常数、波谱技术、计算圆二色谱及化学方法鉴定了... 详细信息

广东德庆为何首乌药材的道地产区之一,该研究综合运用大孔树脂(HP-20)、硅胶、凝胶(Sephadex LH-20)、制备型HPLC等色谱技术,从广东德庆产何首乌的块根中分离得到了1个化合物,并通过理化常数、波谱技术、计算圆二色谱及化学方法鉴定了其结构,为1个新的黄酮二苯乙烯苷,命名为何首乌黄酮茋B(polygonflavanol B,1)。

关键词：何首乌黄酮二苯乙烯苷何首乌黄酮茋B 绝对构型

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由1,5-二羟基多羟基烃合成哌啶衍生物

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应用化学 2013年第7期30卷 769-775页

作者：江富祥刘巧珍王果陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以1,5-二羟基多羟基烃为原料,通过磺酰化转化为活泼的1,5-二磺酸酯,再与不同类型的伯胺化合物反应生成多羟基哌啶衍生物。探讨了反应温度、反应时间和伯胺类型等条件对成环反应的影响,当反应温度为90～100℃、反应时间为18 h时,成环反... 详细信息

以1,5-二羟基多羟基烃为原料,通过磺酰化转化为活泼的1,5-二磺酸酯,再与不同类型的伯胺化合物反应生成多羟基哌啶衍生物。探讨了反应温度、反应时间和伯胺类型等条件对成环反应的影响,当反应温度为90～100℃、反应时间为18 h时,成环反应的收率达到了74%～94%。

关键词：二羟基多羟基烃哌啶多羟基哌啶有机合成

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椿皮化学成分的研究

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中草药 2012年第4期43卷 649-652页

作者：王岩张海宁王文婧张声源张晓琦叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州 510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州 510632 枣庄市立医院山东枣庄277102

目的研究椿皮的化学成分.方法采用硅胶、凝胶、ODS及RP-HPLC对椿皮化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果从椿皮95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为erythroguaiacylglycerol-β-O-4... 详细信息

目的研究椿皮的化学成分.方法采用硅胶、凝胶、ODS及RP-HPLC对椿皮化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果从椿皮95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为erythroguaiacylglycerol-β-O-4'-coniferyl ether(1)、threo-guaiacylglycerol-β-O-4'-sinapyl ether(2)、threo-guaiacylglycerol-β-O-4'-dihydroconiferyl ether (3)、咖啡酸甲酯(4)、松柏苷(5)、scopoletin (6)、7-methoxy-2H-chromene (7)、香草醛(8)、4-hydroxy-2(E)-nonenoic acid (9)、(9S,12S,13S)-(E)-9,12,13-trihydroxy- 10-octadecaenoic acid (10)、β-谷甾醇(11)和胡萝卜苷(12).结论化合物1～5、7、9和10为首次从该属植物中分离得到.

关键词：椿皮 erythro-guaiacylglycerol-β-O-4'-coniferyl ether 松柏苷咖啡酸甲酯香草醛

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靶向抗肿瘤药N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb)的环境友好合成及其透过血脑屏障活性评价

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有机化学 2020年第2期40卷 536-540页

作者：张潮刘志军李艳冰何业谱林晓洪陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N... 详细信息

利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N’-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N-异丙基-4-甲酰基苯酰胺,随后还原胺化得Pcb.最后与N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酸缩合得Z-GP-Pcb,总收率49.9%.另外,本研究还建立了体外平行人造膜渗透测血脑屏障(PAMPA-BBB)方法评价Z-GP-Pcb透过血脑屏障(BBB)活性,发现其透膜常数(Pe)为(19.22±4.25)×10^-6cm·s^-1,大于母药Pcb[(11.14±1.34))×10^-6cm·s^-1],具有较高的透过BBB活性.

关键词：药物合成丙卡巴肼药物设计靶向抗肿瘤成纤维细胞激活蛋白α

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酪丝缬肽的结构修饰及其稳定性和安全性的初步评价

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中山大学学报（自然科学版） 2013年第2期52卷 101-105页

作者：陈鹏吴弄国翠平蔡绍晖陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学药学院药理教研室广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%。分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发现两者在PBS和DMEM中都很稳定,但YSV在大鼠血浆中温浴... 详细信息

通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%。分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发现两者在PBS和DMEM中都很稳定,但YSV在大鼠血浆中温浴2 h后基本降解完全;而Z-GP-YSV-NH2温浴12h后只降解67%。还评价了YSV和Z-GP-YSV-NH2对人胚肾细胞293的细胞毒性,发现两者的细胞毒性都很低。当剂量为200μg/mL时,其增殖抑制率分别为20%和10.3%。

关键词：酪丝缬肽结构修饰抗肿瘤肽

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栀子属植物化学成分的研究进展

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中草药 2010年第1期41卷 148-153页

作者：于洋高昊戴毅姚新生沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省重点实验室广东广州510632

栀子属植物广泛分布于东半球的热带和亚热带地区,已被研究报道的该属植物有20余种。该属植物化学成分多样,包括单萜、三萜、黄酮、藏红花素、有机酸及挥发油等成分。系统的总结了栀子属植物的化学成分研究进展,为该属植物的进一步研究... 详细信息

栀子属植物广泛分布于东半球的热带和亚热带地区,已被研究报道的该属植物有20余种。该属植物化学成分多样,包括单萜、三萜、黄酮、藏红花素、有机酸及挥发油等成分。系统的总结了栀子属植物的化学成分研究进展,为该属植物的进一步研究开发提供参考。

关键词：栀子属环烯醚萜类三萜类黄酮类

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