检索结果-内蒙古大学图书馆

栀子酰胺A-他克林杂合体的设计合成及其对6-羟多巴胺诱导的PC12细胞损伤的保护作用

有机化学 2017年第4期37卷 873-880页

作者：张馨怡袁盛赵家强张磊张潮王日康陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330006 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

设计合成了7个栀子酰胺A(GA)-他克林杂合物.首先以京尼平为原料,经5步反应合成10-栀子酰胺A醛(DG),总收率20.4%;再以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经4步反应合成N-末端氨基烷基他克林(TN-n),总收率50.0%~65.4%;随后,DG与TN-n在合适的还原剂... 详细信息

设计合成了7个栀子酰胺A(GA)-他克林杂合物.首先以京尼平为原料,经5步反应合成10-栀子酰胺A醛(DG),总收率20.4%;再以邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经4步反应合成N-末端氨基烷基他克林(TN-n),总收率50.0%~65.4%;随后,DG与TN-n在合适的还原剂作用下还原胺化获得目标化合物,收率37%~54%.所有目标产物的结构均由1H NMR,^(13)C NMR和ESI-MS确证.同时建立了六羟多巴胺(6-OHDA)诱导损伤的PC12细胞模型对系列杂合物进行生物活性评价.发现杂合物TNG-1和TNG-5具有比他克林、GA及其联合用药更好的神经保护作用,推测这两个杂合物可能具有比单体药物更好的类药性.

关键词：药物设计药物合成栀子酰胺A 他克林阿尔茨海默病

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甘松根茎化学成分研究

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中药材 2011年第8期34卷 1216-1219页

作者：刘春力段营辉戴毅姚新生暨南大学/中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学/中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632 沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016

目的:研究甘松根茎的化学成分。方法:运用大孔树脂Diaion HP-20、硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱方法,结合制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质和MS、NMR等波谱学数据进行结构鉴定。结果:从甘松根茎中分离鉴定了6个化合物,分别... 详细信息

目的:研究甘松根茎的化学成分。方法:运用大孔树脂Diaion HP-20、硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱方法,结合制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质和MS、NMR等波谱学数据进行结构鉴定。结果:从甘松根茎中分离鉴定了6个化合物,分别为:8-羟基松脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、8-羟基松脂醇-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、8-羟基松脂醇-4-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、环橄榄脂素-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、阿魏酸(5)、绿原酸甲酯(6)。结论:化合物1～6均为首次从该属植物中分离得到。

关键词：甘松根茎化学成分

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山橙枝叶化学成分研究

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中药材 2013年第3期36卷 398-401页

作者：仝永斌王文婧李国强袁经权张晓琦叶文才暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室/药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广西药用植物园广西南宁530023

目的:研究山橙枝叶的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS及RP-HPLC对山橙枝叶化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从山橙枝叶的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:乌苏酸(1)... 详细信息

目的:研究山橙枝叶的化学成分。方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS及RP-HPLC对山橙枝叶化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从山橙枝叶的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:乌苏酸(1)、22α-羟基乌苏酸(2)、白桦酸(3)、白桦醇(4)、2,3-dihydroxy-1-(4-hy-droxy-3-methoxyphenyl)-propan-1-one(5)、(+)-异落叶松树脂醇(6)、(±)-甘草素(7)、水杨酸(8)、β-谷甾醇(9)、胡萝卜苷(10)。结论:首次报道化合物2的NMR数据,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：山橙化学成分三萜

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取代吲哚-3-甲醛类化合物的一种高效合成法

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化学研究与应用 2013年第5期25卷 760-763页

作者：郑晶肖绪枝肖胜伟陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

以清洁、环境较友好的草酰氯/N,N-二甲基甲酰胺(DMF)组合取代传统的三氯氧磷/DMF,本实验通过改进的Vilsmeier-Haack反应合成一系列吲哚-3-甲醛,收率80%-95%。所有化合物的结构均经过NMR和MS确证。

关键词：吲哚-3-甲醛 Vilmeier-Haack反应甲酰化有机合成

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LC-MS/MS测定家兔胆汁中淫羊藿次苷Ⅱ

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2012年第3期33卷 305-310页

作者：张依姚志红秦子飞李凯宇戴毅姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

建立能定量分析家兔胆汁中淫羊藿次苷Ⅱ的液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS).以水饱和乙酸乙酯萃取为家兔胆汁样本前处理方法,采用OSD柱(150×4.6 mm,i.d.,5μm),以乙腈-水(各含0.1%的甲酸)为流动相进行梯度洗脱,采用电喷雾离子源(... 详细信息

建立能定量分析家兔胆汁中淫羊藿次苷Ⅱ的液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS).以水饱和乙酸乙酯萃取为家兔胆汁样本前处理方法,采用OSD柱(150×4.6 mm,i.d.,5μm),以乙腈-水(各含0.1%的甲酸)为流动相进行梯度洗脱,采用电喷雾离子源(ESI),二级质谱全扫描,负离子方式下检测.方法学考察结果显示,该方法专属性良好;日内精密度(RSD)不大于10.6%,日间精密度(RSD)不大于8.3%,准确度(RE)在-4.4%～+5.0%范围以内;胆汁样本稳定性良好;基质效应对测定影响可以忽略不计且提取率较高并稳定.该方法快速而灵敏,可用于家兔灌胃给以淫羊藿总黄酮后胆汁中的活性代谢物淫羊藿次苷Ⅱ的动态变化研究.

关键词：淫羊藿次苷Ⅱ 液相色谱-串联质谱联用法定量分析活性代谢物淫羊藿总黄酮家兔胆汁

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N-取代栀子酰胺A衍生物的合成

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国际药学研究杂志 2013年第6期40卷 790-794页

作者：杨健罗军黄照陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所、广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

目的对N-取代栀子酰胺（gardenamide）A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料，经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物，... 详细信息

目的对N-取代栀子酰胺（gardenamide）A的合成方法进行探索。方法以京尼平为起始原料，经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物。结果通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物，3步反应的收率分别为89％、80％和22％-44％。结论3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁，但第3步的反应收率尚有待提高。

关键词：栀子酰胺A 京尼平栀子结构修饰

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新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年第6期44卷 1870-1883页

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标... 详细信息

设计合成了13个新型1,2-二取代肼,其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a~9j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a~13b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14).噻唑蓝法(MTT)检测发现,目标化合物对大鼠脑胶质瘤细胞(C6)、小鼠黑色素瘤复苏细胞(K1735)、人肝癌细胞(HepG-2)、人结肠癌细胞(SW620)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人恶性黑色素瘤(A357)共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性.Pcb对小鼠黑色素瘤细胞(B16)敏感,在孵育48 h条件下,2-(4-甲氧基)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a)、2-(6-甲氧基-2-基)萘基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9b)和2-(3-溴)苯基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9i)均表现出比Pcb更强的抗癌活性;9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的抗癌活性,其中,对MDA-MB-231细胞的IC50值为(10.8±0.9)μmol/L;13b对C6的抑制活性最强,IC50值为(15.9±3.1)μmol/L;9e则对SW620的抑制活性最高,IC50值为(62.7±1.4)μmol/L.对于化合物9a~9j,当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时,通常处于间位比处于对位的抗癌活性要高(9g>9f,9i>9h);而当取代基为供电子效应的基团时,就没有这样的规律性;对于SW620而言,芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利.化合物9a、9b、13a和13b对小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的增殖抑制活性较高,尤其是化合物9a和13a,在孵育48 h条件下IC50值分别为(24.9±1.2)和(13.9±1.7)μmol/L.

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

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大叶紫珠的化学成分

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2014年第1期35卷 61-65页

作者：孟令杰覃芳敏袁红娥刘百联邹惠亮程淼张英周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱层析色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇(体积分数)提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个化合物.通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为7-O-乙基愈创木基甘油(1)、松柏醛(2)、胡萝卜苷(3)、3,12... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱层析色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇(体积分数)提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个化合物.通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为7-O-乙基愈创木基甘油(1)、松柏醛(2)、胡萝卜苷(3)、3,12-O-β-D-二吡喃葡萄糖苷-11,16-二羟基松香醇-8,11,13-三烯(4)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3α,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(6)、2α,3β,23,29-四羟基-12-烯-28-齐墩果酸(7)、阿江榄仁树葡糖苷Ⅱ(8)、2α,3β,23,29-四羟基-12-烯-齐墩果酸-28-O-β-D葡萄糖苷(9)、悬钩子皂苷R1(10).其中,除化合物2和5外,其余均为首次从该植物中分离得到.

关键词：马鞭草科大叶紫珠化学成分松柏醛

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不同产地品种阳春砂仁挥发油化学成分的气相色谱-质谱联用分析

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时珍国医国药 2010年第10期21卷 2534-2536页

作者：付琛周日水周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

目的比较不同产地、品种阳春砂仁挥发油的化学成分。方法以水蒸气蒸馏法提取挥发油,分别得到不同样品的挥发油,以气相色谱-质谱(GC—MS)联用技术对其化学成分进行分离和鉴定。通过标准图谱进行对照确定化合物成分,经色谱峰面积归一化法... 详细信息

目的比较不同产地、品种阳春砂仁挥发油的化学成分。方法以水蒸气蒸馏法提取挥发油,分别得到不同样品的挥发油,以气相色谱-质谱(GC—MS)联用技术对其化学成分进行分离和鉴定。通过标准图谱进行对照确定化合物成分,经色谱峰面积归一化法测定其百分含量。结果不同产地、品种阳春砂仁挥发油主成分都比较集中,前三位主成分含量均达到70%以上;且不同产地、品种阳春砂仁挥发油成分种类基本相似,但不同产地挥发油中各成分的比例存在差异。结论道地药材阳春砂仁中乙酸龙脑酯是所有药材中含量最高的,这可能是阳春砂仁为道地药材的依据之一;而经炮制后道地药材阳春砂在成分比例上变化明显。

关键词：阳春砂仁挥发油成分气相色谱-质谱联用法乙酸龙脑酯

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具更佳成药性的新型三氮烯化合物的设计、合成及抗癌活性研究

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有机化学 2024年第5期44卷 1606-1619页

作者：许芹芳胡健灵刘园林张超李明月彭姝羚刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510632 广州药本君安医药科技股份有限公司广州510663 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632 暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室广州510632

以4-氨基苯甲酸为原料,经重氮化反应后与甲基烷基胺反应构建三氮烯骨架,随后将羧基与2-二乙基氨基乙氨缩合,合成了11个1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)苯基-3-甲基-3-烷基(R2)三氮烯化合物1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲... 详细信息

以4-氨基苯甲酸为原料,经重氮化反应后与甲基烷基胺反应构建三氮烯骨架,随后将羧基与2-二乙基氨基乙氨缩合,合成了11个1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)苯基-3-甲基-3-烷基(R2)三氮烯化合物1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-环己基三氮烯(6a)~1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-硝基)苄基三氮烯(6k),3步反应的总收率为46.5%~68.3%.噻唑蓝(MTT)比色法检测发现,6a、1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-苯基三氮烯(6e)~1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-甲氧基)苄基三氮烯(6j)对人肝癌细胞(Hep G-2)、大鼠胶质瘤细胞(C6)、人结肠癌细胞(SW620)、人前列腺癌细胞(PC-3)、小鼠黑色素瘤细胞(B16)和人非小细胞肺癌细胞(A549)共六株肿瘤细胞都有良好的抗肿瘤活性,显示出广谱的抗癌特性;其中,1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-氯)苯基三氮烯(6g)的抗癌活性最为突出,对C6、SW620、PC-3和B16的IC50值均小于10μmol/L,抗癌活性远优于阳性对照药达卡巴嗪.研究发现,当R^(2)为具有适当吸电子效应的芳基时,化合物的抗癌活性较高.药物安全性评价发现,6e、6g、1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-氯)苄基三氮烯(6h)对C6、SW620、PC-3,6g~1-(4-(N-(2-二乙氨基)乙基)氨甲酰基)-3-甲基-3-(4-甲氧基)苯基三氮烯(6i)对B16,6e、6h、6i对Hep G-2,6i对C6、SW620,其安全指数(SI)均大于2.0,其安全性高于达卡巴嗪.化合物6e、6g~6i的油水分布系数(lg P)为3.0~4.0,具有较高的膜渗透性.所有数据证实,新型三氮烯化合物6e、6g~6i具有更佳的成药性.

关键词：三氮烯抗肿瘤药物安全性评价成药性药物设计合成

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