检索结果-内蒙古大学图书馆

京尼平及其衍生物的研究进展

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2013年第5期34卷 564-570页

作者：陈河如罗军黄照杨健暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

京尼平及其糖苷是杜仲和栀子的主要药效成分.研究表明,京尼平及其糖苷具有保肝利胆、镇痛、解毒以及改善学习和增强性行为等作用.本研究对京尼平及其衍生物在抗老年痴呆、生物交联剂、抗血栓、降血糖和抗肿瘤作用等方面的研究进展进行综述.

关键词：京尼平京尼平苷杜仲栀子药理作用

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白花地胆草化学成分研究

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中药材 2012年第11期35卷 1775-1778页

作者：梁宁杨昕昕王国才吴霞杨宜婷罗琥捷李药兰暨南大学药学院中药及天然药物研究所/暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省教育厅重点实验室广东广州510632 无限极(中国)有限公司广东江门510665

目的:研究菊科地胆草属植物白花地胆草的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20和硅胶柱层析等多种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的化学结构。结果:从白花... 详细信息

目的:研究菊科地胆草属植物白花地胆草的化学成分。方法:采用大孔吸附树脂、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20和硅胶柱层析等多种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的化学结构。结果:从白花地胆草中分离得到9个化合物,分别鉴定为:2β-deethoxy-2-hydroxyphantomolin(1)、2β-methoxy-2-deethoxyphantomolin(2)、2β-methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate(3)、柔毛地胆宁(4)、白桦酸(5)、厚朴酚(6)、和厚朴酚(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、苜蓿素(9)。结论:其中,化合物5～9为首次从该植物中分离得到。

关键词：白花地胆草菊科化学成分

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齐墩果酸对3T3-L1脂肪细胞分化及糖脂代谢的影响

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中药材 2011年第4期34卷 588-592页

作者：赵晶晶魏明吕艳青叶春玲张晓琦王英叶文才暨南大学药学院药理学教研室广东广州510632 暨南大学药学院中药及天然药物研究所暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：观察齐墩果酸（oleanolic acid,OA）对脂肪细胞分化和糖脂代谢的影响并探讨其机制。方法：在诱导脂肪分化时用OA干预,油红O染色后,通过比色法分析脂肪细胞的分化程度。采用葡萄糖氧化酶法检测OA对脂肪细胞葡萄糖消耗的影响;采用... 详细信息

目的：观察齐墩果酸（oleanolic acid,OA）对脂肪细胞分化和糖脂代谢的影响并探讨其机制。方法：在诱导脂肪分化时用OA干预,油红O染色后,通过比色法分析脂肪细胞的分化程度。采用葡萄糖氧化酶法检测OA对脂肪细胞葡萄糖消耗的影响;采用酶联免疫吸附法检测上清液中的游离脂肪酸浓度;采用RT-PCR法检测脂肪细胞PPAR-γ和GLUT-4 mRNA的表达。结果：与溶媒对照组比较,OA能显著增加脂肪细胞葡萄糖消耗量（P〈0.05或P〈0.01）,在1~30μmol/L浓度范围时,其作用随着剂量增加显著增强;OA能促进前脂肪细胞的分化,在3~30μmol/L浓度范围内,OA组油红O染液光密度值均显著高于溶媒对照组（P〈0.05或P〈0.01）。同时,OA还能减少游离脂肪酸的产生,其30μmol/L剂量时游离脂肪酸的含量只有溶媒对照组的47.2%,显著低于溶媒对照组（P〈0.01）。与溶媒对照组比较,30μmol/L OA能显著增加脂肪细胞PPAR-γ及GLUT-4 mRNA的表达（P〈0.05）。结论：OA能促进脂肪细胞分化和葡萄糖的消耗,减少游离脂肪酸的产生,其机制可能与上调脂肪细胞PPAR-γ和GLUT-4 mRNA的表达、增加脂肪细胞对胰岛素的敏感性有关。

关键词：齐墩果酸 3T3-L1脂肪细胞细胞分化糖脂代谢

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积雪草酸改善小鼠脂肪细胞胰岛素抵抗的机制研究

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中国病理生理杂志 2013年第7期29卷 1313-1317页

作者：刘清霞叶开和王婧茹叶春玲黄仪张晓琦叶文才暨南大学药学院药理学教研室广东广州510632 暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:观察番石榴叶三萜化合物积雪草酸对小鼠3T3-L1前脂肪细胞增殖、分化以及胰岛素抵抗脂肪细胞糖脂代谢的影响并探讨其作用机制。方法:MTT法检测药物对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响;油红O染色法观察药物对其分化的影响。地塞米松诱导... 详细信息

目的:观察番石榴叶三萜化合物积雪草酸对小鼠3T3-L1前脂肪细胞增殖、分化以及胰岛素抵抗脂肪细胞糖脂代谢的影响并探讨其作用机制。方法:MTT法检测药物对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响;油红O染色法观察药物对其分化的影响。地塞米松诱导建立脂肪细胞胰岛素抵抗模型,药物干预后采用葡萄糖氧化酶法检测培养液中葡萄糖消耗量;比色法检测游离脂肪酸浓度;ELISA法检测脂联素水平;Western blotting法检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)蛋白表达的变化。结果:与溶媒对照组相比,积雪草酸在10～100μmol/L时能显著促进3T3-L1前脂肪细胞增殖,但明显抑制其分化(P<0.05或P<0.01);在30和100μmol/L时,无论是基础状态还是胰岛素刺激状态,均能显著增加胰岛素抵抗脂肪细胞葡萄糖的消耗,减少游离脂肪酸的产生(P<0.05);其对胰岛素抵抗脂肪细胞的脂联素分泌和PPARγ蛋白表达无明显影响(P>0.05),但能显著下调PTP1B蛋白的表达(P<0.05或P<0.01)。结论:积雪草酸能显著改善脂肪细胞胰岛素抵抗,增加胰岛素抵抗脂肪细胞葡萄糖的消耗和减少游离脂肪酸的产生,其机制可能是其下调胰岛素信号转导的负性调节因子PTP1B的表达,增强胰岛素信号转导,从而改善胰岛素抵抗。

关键词：番石榴叶三萜化合物积雪草酸 3T3-L1前脂肪细胞胰岛素抵抗过氧化物酶体增殖物激活受体γ 蛋白酪氨酸磷酸酶1B

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HPLC-ELSD法测定家桑野桑植株中1-脱氧野尻霉素的含量

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天然产物研究与开发 2011年第3期23卷 490-493,516页

作者：宋婕邓洁丽周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东省高校中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广州510632

采用HPLC-ELSD法对桑植株各部位所含的1-脱氧野尻霉素(DNJ)进行了含量测定,使用TSKgel Am-ide-80(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为:乙腈-水(84∶16,6.5 mM醋酸铵),流速为1.00 mL/min,柱温:30℃,线性范围为0.505μg～20.2μg(r=0.9991,n=6),平均回收率为94.95%(n=5),RSD=1.98。测定结果表明,野桑叶、嫩枝和根皮部位的DNJ含量较高,而家桑的叶、枝皮和根皮中含量较高。本方法准确度高、重现性好,能快速检测桑树资源及类似植物和相关产品中1-脱氧野尻霉素的含量。

关键词： 1-脱氧野尻霉素高效液相色谱法蒸发光散射检测器桑

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抗癌药物泰克地那林的合成工艺优化

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2012年第3期33卷 286-288页

作者：高培培陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

以对氨基苯甲酸为起始原料,经氨基乙酰化、羧基活化后与邻苯二胺反应合成泰克地那林,三步反应的总收率为47.5%,并用质谱和核磁共振谱对所合成化合物进行结构确证.另外,优化了泰克地那林的纯化工艺,使得更加绿色环保.

关键词：泰克地那林工艺优化抗癌药物组蛋白脱乙酰酶抑制剂

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大叶冬青的三萜皂苷类成分研究

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中国药学杂志 2010年第16期45卷 1228-1232页

作者：范春林范龙张晓琦王英张俊清叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广州510632 海南医学院海南省热带药用植物研究开发重点实验室海南571101

目的对中药苦丁茶主要品种大叶冬青叶的三萜皂苷类成分进行研究。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20和反相ODS柱色谱分离大叶冬青叶的水提物,通过光谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。结果从大叶冬青的水提液中分离得到11个化合物,分别... 详细信息

目的对中药苦丁茶主要品种大叶冬青叶的三萜皂苷类成分进行研究。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20和反相ODS柱色谱分离大叶冬青叶的水提物,通过光谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。结果从大叶冬青的水提液中分离得到11个化合物,分别鉴定为α-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅰ)、α-苦丁内酯3-O-β-D吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅱ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅳ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅴ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅵ)、γ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅶ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅷ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅸ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅹ)及δ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅺ)。结论化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ及Ⅺ为首次从该植物中分离得到。

关键词：大叶冬青苦丁茶化学成分三萜皂苷

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Pd/C催化氢化高效脱除含氮糖中的苄基型保护基

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2013年第3期34卷 319-323页

作者：刘巧珍江富祥王果陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

通过抽真空脱除Pd/C催化剂表面吸附的有害气体以及利用高纯氮气对反应体系进行脱气,本实验方法能够高效脱除苄基保护的N-取代fagomine衍生物的保护基,而且哌啶环N-苄基型取代基也可以被脱去.其中,N-非苄基型取代fagomine衍生物的脱保护... 详细信息

通过抽真空脱除Pd/C催化剂表面吸附的有害气体以及利用高纯氮气对反应体系进行脱气,本实验方法能够高效脱除苄基保护的N-取代fagomine衍生物的保护基,而且哌啶环N-苄基型取代基也可以被脱去.其中,N-非苄基型取代fagomine衍生物的脱保护反应的收率为94%～98%.所有化合物的结构均经质谱和核磁共振谱确证.

关键词：催化氢化脱保护 (2R,3R,4R)-2-羟甲基哌啶-3,4-二醇(fagomine) 含氮糖

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丙酮酸及其衍生物的某些特异反应研究

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化学研究与应用 2012年第5期24卷 764-768页

作者：杨福蕊高培培陈河如蔡绍晖暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 暨南大学药学院药理教研室广东广州510632

合成了3个丙酮酸的衍生物。结果发现,2'-(N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰胺基)丙酮酸乙酯不稳定,该化合物可以通过自催化水解;与其他脂肪酸不同,丙酮酸与N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)反应形成稳定的加合物,该加合物对醇以及二级胺不敏感;在... 详细信息

合成了3个丙酮酸的衍生物。结果发现,2'-(N-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰胺基)丙酮酸乙酯不稳定,该化合物可以通过自催化水解;与其他脂肪酸不同,丙酮酸与N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)反应形成稳定的加合物,该加合物对醇以及二级胺不敏感;在酰肼的作用下,1-氯-N,N,2-三甲基丙烯胺不能将丙酮酸转化为丙酮酰氯,而是得到2-羟基丙烯酸异丁基酯。

关键词：丙酮酸自催化酰肼还原

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丁二酸酐与胺类化合物在碱性条件下的反应规律

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2014年第3期35卷 320-324页

作者：杨健陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

以吡啶为溶剂，110℃加热6 h的反应条件下，芳香伯胺与丁二酸酐反应，主要生成N-芳香取代丁二酰亚胺，最高收率73.2％；相反，脂肪伯胺与丁二酸酐反应，主要产物为N-取代丁二酸单酰胺，收率72.5％～81.7％．探讨了结构-反应活性关系，... 详细信息

以吡啶为溶剂，110℃加热6 h的反应条件下，芳香伯胺与丁二酸酐反应，主要生成N-芳香取代丁二酰亚胺，最高收率73.2％；相反，脂肪伯胺与丁二酸酐反应，主要产物为N-取代丁二酸单酰胺，收率72.5％～81.7％．探讨了结构-反应活性关系，并提出可能的反应机理．

关键词：丁二酰亚胺丁二酸酐环化有机合成

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