检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2014年第12期34卷 2505-2510页

作者：国翠平彭群龙潘龙张冬梅陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活... 详细信息

利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a^2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和HRMS确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(Hep G2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%;而对Hep G2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.

关键词：药核相似性简约设计长春碱类似物抗肿瘤药物合成

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(1aRS,7aRS)-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成

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有机化学 2015年第5期35卷 1033-1039页

作者：许男徽陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮... 详细信息

以廉价易得的苯酚和马来酸酐为原料,经直接酰基化、I2催化下分子内关环、环丙烷化、酯化、然后成肟得（1a RS,7a RS）-7-羟基氨亚基-1,1a,7,7a-4H-丙环骈[b]色烯-1a-甲酸乙酯及其衍生物的有效全合成及其系列的衍生物.本研究改进了色酮骨架的构建方法,并采用约翰逊–科里–柴可夫斯基反应进行色酮骨架上的环丙烷化反应.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.该路线5步反应的总收率为20.1%-29.5%.

关键词： mGluR调控剂全合成碘鎓离子环丙烷化

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抗癌药物达卡巴嗪的合成工艺优化

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有机化学 2015年第5期35卷 1161-1165页

作者：肖胜伟刘志军柳杨陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率... 详细信息

以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率22.3%.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.合成路线具有原料廉价、反应条件温和、总收率较高等特点,是一条经济实用的合成工艺路线.

关键词：达卡巴嗪工艺优化药物合成抗癌

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1,3-二羟基呫吨酮类化合物的简洁合成及清除亚硝酸根作用研究

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有机化学 2014年第3期34卷 515-521页

作者：毛双双郑欢欢罗翠婷陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所广州510632 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室上海201203 广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广州510632

以间苯三酚为起始原料,在伊顿试剂的催化作用下,与不同取代水杨酸反应合成1,3-二羟基呫吨酮类化合物3a^3l 12个,收率63%~87%,并探讨了反应机理及结构-反应活性关系.利用紫外分光光度法测定了所合成化合物对亚硝酸盐的清除作用,结果表明,... 详细信息

以间苯三酚为起始原料,在伊顿试剂的催化作用下,与不同取代水杨酸反应合成1,3-二羟基呫吨酮类化合物3a^3l 12个,收率63%~87%,并探讨了反应机理及结构-反应活性关系.利用紫外分光光度法测定了所合成化合物对亚硝酸盐的清除作用,结果表明,在37℃、pH 3及反应时间为30 min条件下,1,3-呫吨酮类化合物对亚硝酸根均有较好的清除作用,其中化合物3f和3b的清除作用最强,清除率达34%.同时对1,3-二羟基呫吨酮类化合物清除亚硝酸盐的作用机制及构效关系进行了探讨.

关键词：呫吨酮有机合成亚硝酸盐癌症防治伊顿试剂

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辣木叶中2个新的黄酮苷

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中国中药杂志 2018年第15期43卷 3150-3156页

作者：叶伟剑黄晓君范春林许琳王英叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学广东省中药药效物质基础和创新药物研究重点实验室广东广州510632

采用多种色谱技术,从辣木叶中分离得到11个化合物,通过IR,UV,MS,NMR等波谱学方法鉴定了它们的结构,分别为槲皮素-3-O-（4-O-巴豆酰）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、槲皮素-3-O-[6-O-（2E）-戊烯酰]-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、异槲皮苷（3）... 详细信息

采用多种色谱技术,从辣木叶中分离得到11个化合物,通过IR,UV,MS,NMR等波谱学方法鉴定了它们的结构,分别为槲皮素-3-O-（4-O-巴豆酰）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、槲皮素-3-O-[6-O-（2E）-戊烯酰]-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、异槲皮苷（3）、黄芪苷（4）、槲皮素-3-O-（6-O-乙酰）-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-（6-O-乙酰）-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-（6-O-巴豆酰）-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、山柰酚-3-O-（6-O-巴豆酰）-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、牡荆素（9）、异牡荆素（10）和异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）。其中,化合物1和2为2个新的黄酮苷类化合物,化合物7和8为首次从该植物中分离得到。

关键词：辣木科辣木黄酮苷

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白花蛇舌草药材的HPLC指纹图谱研究

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中药材 2012年第6期35卷 886-892页

作者：陈妍姚志红戴毅程红温丽荣周光雄姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,结合化学计量学手段,对多批次药材进行质量控制。方法:采用C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(各含0.1‰乙酸)为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长238 nm,柱温30℃;建立白花蛇舌草药... 详细信息

目的:建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,结合化学计量学手段,对多批次药材进行质量控制。方法:采用C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水(各含0.1‰乙酸)为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长238 nm,柱温30℃;建立白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱,通过比对化学分离对照品的保留时间,对主要特征峰进行化学指认;对22批药材进行相似度评价,并进行主成分分析和聚类分析。结果:建立了专属性、精密度、重现性和稳定性均较好的白花蛇舌草药材HPLC指纹图谱;11个特征峰得到明确化学指认;17批白花蛇舌草指纹图谱相似度值明显高于5批伪品;主成分分析结果显示,17批白花蛇舌草密集分布在一个区域,而5批伪品离散分布在此区域外;对22批药材进行聚类分析,17批白花蛇舌草聚为一类,5批伪品均未与其聚为一类;进一步运用聚类分析对17批白花蛇舌草进行质量评价,总共可聚为4类。结论:将HPLC指纹图谱与化学计量学手段相结合,可对白花蛇舌草进行真伪鉴别和质量评价,可为提高其整体质量控制方法提供参考。

关键词：白花蛇舌草高效液相色谱法指纹图谱化学计量学质量控制

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满山白化学成分研究

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中国中药杂志 2013年第3期38卷 366-370页

作者：汪青青张英叶文才周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东高校重点实验室广东广州510632

目的:研究满山白的化学成分。方法:采用ODS反相硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20等多种柱色谱学手段,对满山白叶水提物化学成分进行分离和纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从满山白叶水提物中分离出13个化合物,分别鉴定... 详细信息

目的:研究满山白的化学成分。方法:采用ODS反相硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20等多种柱色谱学手段,对满山白叶水提物化学成分进行分离和纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从满山白叶水提物中分离出13个化合物,分别鉴定为5-甲氧基二聚松柏醇(1),二聚松柏醇(2),左旋丁香树脂酚(3),(-)-lyoniresinol(4),(+)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside(5),(-)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside(6),3,4,5-三甲氧基苯酚-l-O-β-D-葡萄糖苷(7),ni-koenoside(8),3,5,7-三羟基色原酮-3-O-α-L-鼠李糖苷(9),3,4,5-三甲氧基苯酚(10),东莨菪内酯(11),东莨菪苷(12),槲皮苷(13)。结论:化合物1～12均为首次从该植物中分离得到。

关键词：满山白木脂素酚苷东莨菪素

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UPLC指纹图谱结合化学计量学的白花蛇舌草真伪鉴别研究

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中药材 2016年第4期39卷 737-742页

作者：姚志红周先强温丽荣龚海标林培戴毅姚新生暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的:建立白花蛇舌草及其伪品水线草的UPLC指纹图谱,结合化学计量学,进行真伪鉴别。方法:建立白花蛇舌草和水线草的UPLC指纹图谱,对主要色谱峰进行化学指认及快速检识,利用两者化学成分差异结合化学计量学分析,开展真伪鉴别。结果:分别... 详细信息

目的:建立白花蛇舌草及其伪品水线草的UPLC指纹图谱,结合化学计量学,进行真伪鉴别。方法:建立白花蛇舌草和水线草的UPLC指纹图谱,对主要色谱峰进行化学指认及快速检识,利用两者化学成分差异结合化学计量学分析,开展真伪鉴别。结果:分别建立了两者UPLC指纹图谱方法并评价了多批次的相似度;白花蛇舌草22个共有峰中的10个、水线草16个共有峰中的5个及4个非共有峰得到了指认或检识;主成分分析(PCA)可将真品、伪品分为两组;而偏最小二乘法分析(OPLS-DA)显示车叶草酸甲酯等5个色谱峰是分组的主要原因;白花蛇舌草中的(E)-6-O-阿魏酰鸡屎藤次苷甲酯、(Z)-6-O-香豆酰鸡屎藤次苷甲酯,水线草中的槲皮素-3-O-桑布双糖苷可作为两者的3个特征差异峰用于白花蛇舌草真伪鉴别。结论:将UPLC指纹图谱与化学计量学方法相结合,可用于白花蛇舌草真伪鉴别,从而为提高白花蛇舌草整体质量控制方法提供参考。

关键词：白花蛇舌草水线草 UPLC指纹图谱化学计量学真伪鉴别质量控制

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翻白叶树根化学成分研究

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中国中药杂志 2012年第13期37卷 1981-1984页

作者：韦柳斌陈金嫚叶文才周光雄暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东高校重点实验室广东广州510632

目的:对翻白叶树根化学成分进行研究。方法:应用溶剂萃取、正相硅胶柱色谱、ODS开放柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相进行分离和纯化,采用波谱技术进行结构鉴定。结果:分离并鉴定出10个化合物,分别为金色酰胺醇酯(aspergla... 详细信息

目的:对翻白叶树根化学成分进行研究。方法:应用溶剂萃取、正相硅胶柱色谱、ODS开放柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备高效液相进行分离和纯化,采用波谱技术进行结构鉴定。结果:分离并鉴定出10个化合物,分别为金色酰胺醇酯(asperglaucide,1),2-甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷[2-methoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside,2],5,5'-二甲氧基-9-β-D-木糖基-(-)-异落叶松脂素[5,5'-dimethoxy-9-β-D-xylopyranosyl-(-)-isolariciresinol,3],(-)-表儿茶素[(-)-epicatechin,4],圣草酚(eriodictyol,5),花旗松素(taxifolin,6),3β-羟基-12-烯-28-乌苏酸(3β-hydroxy-12-en-28-ursolic acid,7),2β,3β-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2β,3β-dihydroxy-12-en-28oleanolic acid,8),槲皮素(quercetin,9),豆甾-4-烯-3-酮(cholest-4-en-3-one,10)。结论:化合物1～10为首次从该植物中分得。

关键词：翻白叶树黄烷醇黄酮

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淡竹叶中一个新的黄酮碳苷

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中国中药杂志 2014年第2期39卷 247-249页

作者：赵慧男陈梅范春林王英李药兰叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东高校重点实验室广东广州510632

采用各种色谱技术对禾本科淡竹叶属植物淡竹叶进行分离纯化,并通过理化常数、波谱数据及化学方法鉴定化合物的结构。从中分离得到了1个化合物,鉴定其结构为3'-甲氧基木犀草素6-C-β-D-半乳糖醛酸基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷(1),为1... 详细信息

采用各种色谱技术对禾本科淡竹叶属植物淡竹叶进行分离纯化,并通过理化常数、波谱数据及化学方法鉴定化合物的结构。从中分离得到了1个化合物,鉴定其结构为3'-甲氧基木犀草素6-C-β-D-半乳糖醛酸基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷(1),为1个新的黄酮碳苷类化合物。

关键词：淡竹叶禾本科黄酮碳苷 3'-甲氧基木犀草素6-C-β-D-半乳糖醛酸基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷

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