检索结果-内蒙古大学图书馆

Acta Pharmacologica Sinica 2002年第9期23卷 26-30页

作者：柳晨徐惠南李霄凌 CA95211 复旦大学药学院药剂学教研室美国太平洋大学药学院上海 200032

目的:确定川芎嗪(TMP)在猪口腔粘膜的主要渗透途径并用体外方法研究药物浓度、供给池pH和TMP油水分配系数对药物透过性的影响.方法:采用在线流通扩散池法进行透过实验,并用Scientist~((R))软件对数据进行处理.结果:稳态流量随药物浓度... 详细信息

目的:确定川芎嗪(TMP)在猪口腔粘膜的主要渗透途径并用体外方法研究药物浓度、供给池pH和TMP油水分配系数对药物透过性的影响.方法:采用在线流通扩散池法进行透过实验,并用Scientist~((R))软件对数据进行处理.结果:稳态流量随药物浓度呈线性增大;透过系数和油水分配系数均随pH的增大而增大,且经细胞内的透过系数 9.05 ×10-6cm·s-1远远大于经细胞间的透过系数 2.99 ×10-7cm·s-1.结论:药物经猪口腔粘膜吸收是一个被动扩散过程;药物转运的主要通道为细胞内途径.

关键词：川芎嗪渗透性粘膜

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甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性

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药学学报 2002年第3期37卷 226-228页

作者：黄静琳陆锦芳复旦大学药学院药剂学教研室上海200032

目的　研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法　通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm... 详细信息

目的　研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法　通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm。体外释药符合一级动力学。微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢。Metro EC CP微球中粘附性材料CP含量增加 ,其生物粘附性能增加 ,而其缓释效果降低。结论　乙基纤维素(EC) 卡波姆 934P(CP)为 17∶3、载药量为 2 5 %的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能 ,药物缓释达 8h。

关键词：甲硝唑乙基纤维素卡波姆934P 生物粘附微球体外释药

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难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

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中国药学杂志 2005年第4期40卷 286-288页

作者：丁雪鹰高申高静俞媛管斐陈宙艳第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的　制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法　以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果　片芯最佳组成... 详细信息

目的　制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法　以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果　片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论　本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

关键词：盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片难溶性药物控制释放

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9-硝基喜树碱脂质体的制备及大鼠肺部给药药动学

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复旦学报（医学版） 2007年第2期34卷 273-276页

作者：张丽珺邢斌吴江徐白方晓玲复旦大学药学院药剂学教研室上海200032

目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)脂质体,研究其经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法以薄膜分散-超声法制备9-NC脂质体,用粒度测定仪测定粒径,采用离心法分离脂质体和未包封药物并用HPLC法测定包封率,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠... 详细信息

目的制备9-硝基喜树碱(9-NC)脂质体,研究其经大鼠肺部给药后的体内药动学行为。方法以薄膜分散-超声法制备9-NC脂质体,用粒度测定仪测定粒径,采用离心法分离脂质体和未包封药物并用HPLC法测定包封率,通过肺部滴注给药考察脂质体在大鼠体内的药动学行为,用液液萃取法处理血浆样品,反相HPLC法测定不同时间点大鼠血浆中的药物浓度。结果9-NC脂质体平均粒径为167.6nm,包封率为(91.51±2.63)%(n=3)。9-NC脂质体和溶液剂经肺部给药后,体内药物动力学参数分别为t1/2(3.88±0.90)h和(0.72±0.07)h,AUC0→t(215.88±16.47)μg·h·L-1和(95.29±6.04)μg·h·L-1,MRT(3.72±1.65)h和(1.10±0.08)h。结论与溶液剂相比,9-NC脂质体肺部给药后具有一定的缓释作用。

关键词： 9-硝基喜树碱脂质体肺部给药药动学

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盐酸昂丹司琼口崩片与普通片的生物等效性研究

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复旦学报（医学版） 2005年第1期32卷 55-58页

作者：汪杨吴伟黄敏胡弢孙宁云阙俐复旦大学药学院药剂学教研室上海200032

目的对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法... 详细信息

目的对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法测定16 h内的血浆药物浓度。经统计得到有关参数,3P97软件进行方差分析与生物等效性判断。结果口崩片和普通片的峰浓度(cmax)为(35.67±8.944)和(35.81±10.03)ng／ mL,达峰时间(tmax)为(1.509±0.790 7)和(1.525±0.580 4)h;0至∞时间药时曲线下面积(AUC0-∞)为(265.2 ±101.5)和(272.6±114.2)ng.h／mL,,0至16 h药时曲线下面积(AuC0-t)为(230.2±77.99)和(230.7±83. 59)ng·h／mL。两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验并计算90％置信区间,表明两种制剂生物等效。盐酸昂丹司琼口崩片平均相对生物利用度为102.0％。结论口崩片与普通片具有生物等效性。

关键词：盐酸昂丹司琼生物等效性研究 AUC 制剂单剂量峰浓度相对生物利用度紫外检测高效液相色谱方差分析

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健康受试者单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释片的生物利用度评价(英文)

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复旦学报（医学版） 2005年第2期32卷 178-181页

作者：姜嫣嫣黄容琴郑玲妹裴元英复旦大学药学院药剂学教研室上海200032

目的　以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法　选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8～ 2 2岁 ,体重 5 5～ 76kg ,身高 1 6 6～ 1 80cm ,血糖水平 4 .0～ 5 ... 详细信息

目的　以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法　选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8～ 2 2岁 ,体重 5 5～ 76kg ,身高 1 6 6～ 1 80cm ,血糖水平 4 .0～ 5 .9mmol/L。采用离子对色谱法测定血浆中二甲双胍SRM的浓度。结果　与IRM比较 ,单剂量给药后 ,SRM的MRT、tmax和t1 /2 明显延长 ,cmax显著降低。这一结果与多剂量试验一致。单剂量和多剂量试验中 ,SRM的相对生物利用度分别为 (85 .95± 0 .97) %和 (86 .4 4± 7.88) %。对数转换后 ,AUC的 90 %置信区间分别为 0 .83～ 0 .88和 0 .83～ 0 .89,在生物等效的 0 .80～ 1 .2 5范围内。结论　SRM具有缓释动力学特征 ;单剂量给药的相对生物利用度近似于多剂量给药 ;两种给药方式均证明SRM和IRM两制剂生物等效。

关键词：盐酸二甲双胍缓释片多剂量口服健康受试者相对生物利用度单剂量给药离子对色谱法生物等效 mol/L 动力学特征多剂量给药口服给药健康男性方法选择血糖水平对数转换置信区间给药方式速释片 MRT AUC 试验

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龙胆苦苷血药浓度测定法在磷脂复合物制备工艺研究中的应用

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复旦学报（医学版） 2009年第3期36卷 342-345页

作者：施雯高东雁王建新韩丽妹复旦大学药学院药剂学教研室上海201203

目的建立大鼠血浆中龙胆苦苷(gentiopicroside,GTP)浓度的RP-HPLC测定方法并将其用于龙胆苦苷磷脂复合物制备工艺研究。方法建立大鼠血浆中龙胆苦苷浓度的测定方法并对其进行评价;制备龙胆苦苷磷脂复合物,并将其溶解于中链椰油甘油酯(Im... 详细信息

目的建立大鼠血浆中龙胆苦苷(gentiopicroside,GTP)浓度的RP-HPLC测定方法并将其用于龙胆苦苷磷脂复合物制备工艺研究。方法建立大鼠血浆中龙胆苦苷浓度的测定方法并对其进行评价;制备龙胆苦苷磷脂复合物,并将其溶解于中链椰油甘油酯(Imwitor742),制得磷脂复合物油溶液;分别进行灌胃给予三种不同药脂比龙胆苦苷磷脂复合物油溶液的大鼠体内相对生物利用度评价,筛选最优药脂比。结果所建立的大鼠血浆中龙胆苦苷浓度的测定方法专一性、准确度、精密度、稳定性等均符合生物样品测定要求;以大鼠生物利用度为评价指标,可以反映出不同药脂比制备的磷脂复合物之间存在的质量差异。结论所建立的血浆药物浓度测定方法可用于龙胆苦苷新制剂的制备工艺研究和质量评价。

关键词：龙胆苦苷血药浓度测定磷脂复合物复合率生物利用度大鼠

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人工肺表面活性物质作为胰岛素肺部给药载体的研究

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中国药学杂志 2006年第10期41卷 766-768,779页

作者：季颖裴元英复旦大学药学院药剂学教研室上海200032

目的制备人工肺表面活性物质(APS)作为胰岛素(INS)肺部给药载体。方法在二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)中加入脂肪醇、表面活性剂、不饱和磷脂和脂肪酸,制备APS载体。采用脉冲气泡表面张力仪测定APS的最低表面张力,比较不同处方的APS降低表... 详细信息

目的制备人工肺表面活性物质(APS)作为胰岛素(INS)肺部给药载体。方法在二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)中加入脂肪醇、表面活性剂、不饱和磷脂和脂肪酸,制备APS载体。采用脉冲气泡表面张力仪测定APS的最低表面张力,比较不同处方的APS降低表面张力的能力以及INS对APS降低表面张力能力的影响。结果4种APS(DPPC/lecithin-PA,DPPC-Hex-Tyl,DPPC-PG,DPPC/Tyl)的平均最低表面张力分别为9.11,4.10,2.26,1.49 mN·m^(-1)；INS的加入对APS载体降低表面张力的能力没有显著影响(P＞0.05)；后3种INS-APS制剂具有相似的降低表面张力能力,明显优于DPPC-lecithin-PA-INS制剂(P＜0.01)。4种INS-APS制剂平均粒径范围在0.6～1.8μm之间,符合肺部给药对粒径范围的要求。结论INS不影响APS制剂表面性质,可将APS作为INS肺部给药载体,进一步进行生物有效性和病理学研究。

关键词：肺表面活性物质表面张力胰岛素肺部给药载体

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异烟肼类脂质体的制备和含量测定

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中国药学杂志 2000年第4期35卷 246-248页

作者：张景勍陆彬华西医科大学药学院药剂学教研室成都610044

目的 :考察异烟肼类脂质体的制备工艺 ,并评价其质量。方法 :用薄膜分散法制备异烟肼类脂质体 ,并对其形态学、包封率、pH值和稳定性等进行研究。结果 :异烟肼类脂质体球形圆整 ,大小较均匀 ,算术平均径为 3.43μm ,包封率为 2 4.95 % ... 详细信息

目的 :考察异烟肼类脂质体的制备工艺 ,并评价其质量。方法 :用薄膜分散法制备异烟肼类脂质体 ,并对其形态学、包封率、pH值和稳定性等进行研究。结果 :异烟肼类脂质体球形圆整 ,大小较均匀 ,算术平均径为 3.43μm ,包封率为 2 4.95 % ,异烟肼类脂质体分散于 10mmol·L-1的 pH7.4的磷酸盐缓冲液中 ,4℃和 2 5℃避光贮存 3个月稳定。结论 :类脂质体的制备工艺对其质量有较大影响 ,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的类脂质体 ,包封率较高 ,稳定性较好。

关键词：异烟肼类脂质体均匀设计法质量

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蛋白质药物聚乳酸/羟基乙酸共聚物微球处方工艺设计中稳定化方法的研究进展

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中国药学杂志 2005年第3期40卷 165-168页

作者：钟延强吴诚刘善奎尹东锋第二军医大学药学院药剂学教研室上海200433

目的介绍蛋白质药物(PLGA)缓释微球近年来的研究进展,特别是微球制备工艺及其体内外释放过程中稳定化策略。方法根据国内外文献,较全面地综述了目前蛋白质药物PLGA微球在制备工艺和体内外释放过程中蛋白质稳定性方面存在的问题及一些解... 详细信息

目的介绍蛋白质药物(PLGA)缓释微球近年来的研究进展,特别是微球制备工艺及其体内外释放过程中稳定化策略。方法根据国内外文献,较全面地综述了目前蛋白质药物PLGA微球在制备工艺和体内外释放过程中蛋白质稳定性方面存在的问题及一些解决的办法。结果与结论由于蛋白质稳定性较差,开发蛋白类药物缓释微球非常具有挑战性。重组人生长激素微球的上市为蛋白质药物缓释微球的开发提供了范例,也表明这是一项很有前景的技术。

关键词：蛋白质微球稳定性乳酸/羟基乙酸共聚物

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