检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2010年第12期41卷 2005-2010页

作者：胡展红周奕张学农苏州大学药学院药剂学教研室江苏苏州215123

目的研究新型的乳糖化-去甲斑蝥素纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗癌活性。方法通过MTT法考察去甲斑蝥素(NCTD)、乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal... 详细信息

目的研究新型的乳糖化-去甲斑蝥素纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗癌活性。方法通过MTT法考察去甲斑蝥素(NCTD)、乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用;采用HPLC法评价肝肿瘤细胞SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取效果;通过H22荷瘤小鼠模型考察药物体内对肝癌的抑制作用。结果体外细胞毒试验结果显示,对HepG2和SMMC-7721细胞,培养48 h时Lac-NCTD-NPs的IC50最低,细胞毒作用最强,其次是Lac-NCTD,且均能显著地被Gal-FBS抑制;对SGC-7901细胞,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比NCTD强,且不受Gal-FBS的影响;培养12 h后SMMC-7721对Lac-NCTD的摄取量为3.89μg(7.02×10-3μmol,1×106个细胞);小鼠体内抑瘤实验结果显示Lac-NCTD-NPs中剂量的抑瘤率为63.9%,显著高于相同浓度的NCTD和Lac-NCTD。结论Lac-NCTD-NPs能有效地靶向于肝肿瘤组织,抑制肿瘤的生长,是一种强的具有体内外抗癌活性的新型肝靶向性制剂。

关键词：乳糖化-去甲斑蝥素纳米粒抗癌活性肝靶向

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司丙红霉素胶囊的药物动力学

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中南大学学报（医学版） 2005年第2期30卷 197-201页

作者：王黎青胡哲益余奇郭歆熊静黄志壮程泽能中南大学药学院生物药剂学教研室长沙410014

目的:研究司丙红霉素胶囊的药物动力学,为该药进行临床研究提供依据。方法:采用随机、开放试验设计, 30名健康受试者(男女各半),随机分为3组,每组男女各5人。各组分别单剂量口服试验制剂250, 500和750mg。采用HPLC MS法测定给药后不同... 详细信息

目的:研究司丙红霉素胶囊的药物动力学,为该药进行临床研究提供依据。方法:采用随机、开放试验设计, 30名健康受试者(男女各半),随机分为3组,每组男女各5人。各组分别单剂量口服试验制剂250, 500和750mg。采用HPLC MS法测定给药后不同时间丙酸红霉素和红霉素碱的血药浓度。结果: 30例健康志愿者,全部完成试验,未发生药物不良反应。用3P87软件进行模型分析和参数计算,高、中、低3个剂量组均符合单室模型。口服司丙红霉素胶囊后,丙酸红霉素药物动力学参数为:低剂量组Ka为( 2. 007±1. 281 ) /h,tmax(实测值)为(1. 9±0. 6)h,Cmax为(437. 0±295. 0)μg/L,AUC0-14为(1840. 2±1476. 87 )μg·h/L,Ke为( 0. 329±0. 119 ) /h,T1 /2为(2. 45±0. 9)h;中剂量组Ka为(1. 451±0. 380) /h,tmax(实测值)为(1. 7±0. 3)h,Cmax为(923. 1±217. 5 )μg/L,AUC0-14为(4542. 4±1579. 4 )μg·h/L,Ke为( 0. 237±0. 057 ) /h,T1 /2为( 3. 1±1. 1 )h;高剂量组Ka为(2. 076±1. 559) /h,tmax(实测值)为(1. 7±0. 3)h,Cmax为(1336. 5±366. 0)μg/L,AUC0-14为(7481. 5±2496. 2 )μg·h/L,Ke为(0. 266±0. 051) /h,T1 /2为(2. 7±0. 5 )h。红霉素碱的药物动力学参数为:低剂量Ka为( 1. 410±0. 626) /h,tmax(实测值)为(1. 8?

关键词：司丙红霉素胶囊药物动力学参数 HPLC-MS法药物不良反应性别差异健康受试者单剂量口服健康志愿者半衰期临床研究试验设计试验制剂血药浓度不同时间参数计算模型分析单室模型线性关系活性成分体内代谢

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制剂工艺条件下的胸腺五肽稳定性评价

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四川大学学报（医学版） 2003年第2期34卷 292-294页

作者：何伟玲张志荣蒋学华聂宇吴芳四川大学华西药学院药剂学教研室成都610041 四川大学华西药学院生物药剂学教研室

目的　研究在纳米球制剂工艺条件下胸腺五肽是否能保持稳定。方法　采用高效液相色谱法(HPL C) ,研究胸腺五肽在不同温度、超声时间及 p H值条件下的稳定性。结果　胸腺五肽在 - 2 0℃冷冻保存 30 d时仍很稳定 ,冷藏 (6～ 8℃ )时 4 d... 详细信息

目的　研究在纳米球制剂工艺条件下胸腺五肽是否能保持稳定。方法　采用高效液相色谱法(HPL C) ,研究胸腺五肽在不同温度、超声时间及 p H值条件下的稳定性。结果　胸腺五肽在 - 2 0℃冷冻保存 30 d时仍很稳定 ,冷藏 (6～ 8℃ )时 4 d内可保持稳定 ,6 0℃水浴中 2 4 h内不降解 ;2 0 0 W超声 15 m in内不受影响 ;37℃时置于 p H 2 .5、5 .0、7.0的磷酸盐中 2 4 h内均稳定。

关键词：胸腺五肽(TP-5) 高效液相色谱法稳定性

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动脉粥样硬化疫苗的研究进展

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中国药科大学学报 2020年第6期51卷 739-747页

作者：林宸诗陈玉红尹莉芳中国药科大学药学院药剂学教研室南京210009

动脉粥样硬化是动脉壁免疫系统介导的炎症性疾病。动脉壁特异性和非特异性免疫系统对许多内源性和外源性抗原都有免疫反应。已有研究表明免疫系统在动脉粥样硬化进程中一方面促进动脉粥样硬化,另一方面延缓动脉粥样硬化。因此,通过针对... 详细信息

动脉粥样硬化是动脉壁免疫系统介导的炎症性疾病。动脉壁特异性和非特异性免疫系统对许多内源性和外源性抗原都有免疫反应。已有研究表明免疫系统在动脉粥样硬化进程中一方面促进动脉粥样硬化,另一方面延缓动脉粥样硬化。因此,通过针对抗原的主动免疫调节可以改变动脉粥样硬化的进程。本文讨论了特异性和非特异性免疫系统在动脉粥样硬化进程中的双重作用,介绍了已经在实验室阶段制成的疫苗以及在实验模型中成功延缓动脉粥样硬化进程的抗原的研究,探讨了动脉粥样硬化疫苗临床应用的前景和挑战。

关键词：动脉粥样硬化免疫系统疫苗免疫治疗抗原进展

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普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价

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中国药科大学学报 2019年第1期50卷 53-58页

作者：祝玲秦超吴金莲陈玉红尹莉芳中国药科大学药学院药剂学教研室南京210009

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到... 详细信息

制备日服1次的普瑞巴林微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺因素对普瑞巴林释放的影响,并对柠檬酸钠、聚乙二醇400的用量和包衣增重3个因素进行3水平的正交试验。结合单因素和正交试验结果得到最优处方和工艺,最终处方为普瑞巴林82. 5 mg,微晶纤维素40%,柠檬酸钠27. 5%,硬脂酸镁0. 5%,黏合剂为5%聚乙烯吡咯烷酮K30溶液,包衣液为醋酸纤维素和60%PEG400致孔剂,包衣增重为3%。释药动力学研究表明,所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主,受p H影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进行拟合,显示12 h内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高,相关系数为0. 991 6,呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵片可有效减缓药物释放,可提高药物安全性和减少用药次数,有一定的应用前景。

关键词：普瑞巴林微孔渗透泵片制备评价零级释药动力学渗透压

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丹皮酚-β-环糊精包合物结肠定位释药片剂的制备

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中国中药杂志 2011年第21期36卷 2956-2959页

作者：王通艳崔启华曹青日崔京浩苏州大学药学院药剂学教研室江苏苏州215123

目的:制备丹皮酚-β-环糊精包合物(Pae-β-CYD)的结肠定位释药片剂。方法:以Pae-β-CYD,果胶,乙酸钙作为片芯,Eudragit S100乙醇溶液包衣,考察包衣增重、增塑剂用量、熟化时间与温度等因素对包衣片体外释药的影响。结果:包衣增重为12%,... 详细信息

目的:制备丹皮酚-β-环糊精包合物(Pae-β-CYD)的结肠定位释药片剂。方法:以Pae-β-CYD,果胶,乙酸钙作为片芯,Eudragit S100乙醇溶液包衣,考察包衣增重、增塑剂用量、熟化时间与温度等因素对包衣片体外释药的影响。结果:包衣增重为12%,增塑剂用量为20%时,熟化温度为45℃,熟化时间为12 h,Pae-β-CYD片剂在果胶酶或大鼠结肠内容物中的释药时滞为5～6 h。结论:Pae-β-CYD结肠定位释药片剂显示pH环境和酶降解依赖释药特征。

关键词：丹皮酚 β-环糊精包合物结肠靶向

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新型丙烯酸树脂肠溶包衣材料的合成与应用

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药学学报 1998年第11期33卷 860-863页

作者：郭圣荣方晓玲黄惠琼胡翔上海医科大学药学院药剂学教研室

用自由基溶液共聚合的方法合成了３种有不同羧基含量的ｐＨ敏感性甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）和甲基丙烯酸（ＭＡＡ）二元共聚物以及ＭＭＡ，ＭＡＡ与丙烯酸丁酯（ＢＡ）三元共聚物；将合成物用作萘普生微丸的包衣材料进行包衣，测定萘普... 详细信息

用自由基溶液共聚合的方法合成了３种有不同羧基含量的ｐＨ敏感性甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）和甲基丙烯酸（ＭＡＡ）二元共聚物以及ＭＭＡ，ＭＡＡ与丙烯酸丁酯（ＢＡ）三元共聚物；将合成物用作萘普生微丸的包衣材料进行包衣，测定萘普生包衣微丸在不同ｐＨ缓冲溶液中的溶出度。结果表明：通过改变反应单体中ＭＡＡ的含量，可制备有不同酸值的丙烯酸树脂；包衣微丸的萘普生溶出度与溶出介质的ｐＨ值和包衣材料的酸值密切相关，萘普生在其用作包衣材料制备的微丸中只有在较高ｐＨ值的缓冲介质中才有较高的溶出度和溶出速率；ＭＭＡ，ＭＡＡ和ＢＡ的三元共聚物本身具有可塑性。

关键词：萘普生包衣微丸 pH 敏感性丙烯酸树脂

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普瑞巴林胶囊的人体药动学研究

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中国药学杂志 2009年第5期44卷 362-366页

作者：郭歆刘晓磊程航曹亚杰曹伟龚倩李筱旻程泽能中南大学药学院乍物药剂学教研室长沙410013

目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后... 详细信息

目的在12名健康志愿者体内研究普瑞巴林胶囊的药动学特征,为该药进行临床研究及合理应用提供依据。方法12名健康志愿者,男女各半,采用3×3拉丁方给药方案,分别于不同周期单次给药口服试验制剂75,150和300mg,并于单次给药试验结束后,按照每天早、晚各服药一次,每次75mg,连续服用5d的给药方案进行多次给药研究。应用HPLC-UV测定服药后不同时间点普瑞巴林的血药浓度。结果模型拟合结果显示,普瑞巴林进入人体后的药物经时过程符合血管外给药二室模型。单次服用75,150和300mg普瑞巴林胶囊后,其主要药动学参数如下:ρmax为(2.43±0.36),(4.59±0.91)和(9.16±1.00)mg·L-1;AUC0-t为(13.5±2.6),(27.4±6.2)和(54.9±10.3)mg·h·L-1;tmax为(0.96±0.42),(0.90±0.39)和(1.21±0.38)h;t1/2β为(6.6±2.3),(7.2±2.8)和(5.8±1.4)h。连续口服5d75mg,bid普瑞巴林胶囊后,其药动学参数分别为:ρmax为(2.83±0.42)mg·L-1,ρmin为(0.67±0.14)mg·L-1,ρav为(1.18±0.20)mg·L-1,AUC0-t为(19.4±3.8)mg·h·L-1,tmax为(0.79±0.30)h,t1/2β为(6.8±2.6)h,DF为(1.86±0.39)。对单次给药试验中所得的AUC,ρmax,t1/2与剂量进行线性相关性分析,结果表明,AUC和ρmax与剂量呈线性相关,t1/2β与剂量无关,符合1级速率过程,对其他药动学参数进行剂量间、个体间、周期间及性别间方差分析显示,各组间均无显著性差别。结论普瑞巴林胶囊单次给药剂量在75～300mg内,体内过程符合1级速率过程。按照75mg,bid的方案连续服用普瑞巴林5d,药物在体内无蓄积。

关键词：普瑞巴林药动学高效液相色谱法

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噻吗洛尔的透皮特性及影响其透皮吸收的因素

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药学学报 1992年第6期27卷 467-471页

作者：徐益众徐惠南上海医科大学药学院药剂学教研室

采用V-C水平扩散池对噻吗洛尔穿透完整无毛小鼠和人皮肤以及去角质层无毛小鼠和人皮肤的透过特性进行了摸索。对影响噻吗洛尔透皮吸收的因素如水合、介质pH以及各种透皮促进剂对其穿透率的影响进行了系统的研究。本文应用YWC-C_(18)健... 详细信息

采用V-C水平扩散池对噻吗洛尔穿透完整无毛小鼠和人皮肤以及去角质层无毛小鼠和人皮肤的透过特性进行了摸索。对影响噻吗洛尔透皮吸收的因素如水合、介质pH以及各种透皮促进剂对其穿透率的影响进行了系统的研究。本文应用YWC-C_(18)健合固定相,以水-乙腈-三乙胺(87:13:1)为流动相系统,对噻吗洛尔进行了体外反相高效液相色谱法检测。实验结果表明噻吗洛尔透皮吸收的可行性,其透皮穿透率随着水合时间的适当延长、介质pH值的增大以及各类透皮促进剂的使用有显著性的增加。其中10％和1％azone合用体现了较好的协同作用。本结果为噻吗洛尔TTS的进一步研制提供了实验基础。

关键词：噻吗洛尔透皮吸收穿透率 HPLC

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卡莫氟在Caco-2细胞模型中的吸收和转运特性

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中国药学杂志 2009年第21期44卷 1637-1642页

作者：孟胜男张懋璠王欣赵妍李明如李煦颖何仲贵中国医科大学药学院药剂学教研室沈阳110001 沈阳药科大学药学院药剂教研室沈阳110016

目的应用Caco-2细胞模型对卡莫氟(carmofur,1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil,HCFU)的吸收、转运特性及其机制进行研究。方法分别考察时间、pH、浓度及抑制剂对HCFU吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算HCFU的表观渗透系数... 详细信息

目的应用Caco-2细胞模型对卡莫氟(carmofur,1-hexylcarbamoyl-5-fluorouracil,HCFU)的吸收、转运特性及其机制进行研究。方法分别考察时间、pH、浓度及抑制剂对HCFU吸收的影响;测定药物在不同时间双向转运的速度,计算HCFU的表观渗透系数,研究不同药物浓度对其转运的影响。结果Caco-2细胞对HCFU的吸收在20min内呈线性,药物摄取时间定为10min;pH对HCFU的吸收没有显著影响,浓度依赖性结果显示,HCFU的吸收由一个饱和成分和一个非饱和成分组成;P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂维拉帕米对HCFU的吸收基本没有影响,而耐药相关性蛋白(MRP)抑制剂MK571的存在可显著增加对HCFU的吸收(P<0.05)。双向转运的表观渗透性存在方向性差异,且受浓度的影响。结论HCFU在Caco-2细胞中以主动和被动2种形式吸收,其吸收存在外排机制,MRP2可能对HCFU的吸收有外排作用。

关键词：卡莫氟 Caco-2细胞模型吸收转运

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