检索结果-内蒙古大学图书馆

超高效液相色谱-串联质谱法研究文多灵在大鼠肝微粒体中的体外代谢产物及途径

中国临床药理学杂志 2020年第20期36卷 3355-3358页

作者：张玉倩李德强解伟伟张晓炜生晓娜靳怡然王巧张国华河北医科大学第二医院药学部河北医科大学药学院药物分析教研室

目的建立超高效液相色谱-串联质谱法（UHPLC-MS/MS）法测定文多灵在大鼠肝微粒体中的代谢物及参与体外代谢的CYP450酶。方法大鼠肝微粒体样品采用乙酸乙酯萃取,色谱柱为Acquity UPLC;BEH C18（2.1×100 mm,1.7μm）,柱温:40℃,流动... 详细信息

目的建立超高效液相色谱-串联质谱法（UHPLC-MS/MS）法测定文多灵在大鼠肝微粒体中的代谢物及参与体外代谢的CYP450酶。方法大鼠肝微粒体样品采用乙酸乙酯萃取,色谱柱为Acquity UPLC;BEH C18（2.1×100 mm,1.7μm）,柱温:40℃,流动相为3 mmol·L;乙酸铵缓冲溶液-乙腈进行梯度洗脱,流速为0.3 mL·min;,质谱采用电喷雾离子源,正离子检测方式,来鉴定在大鼠肝微粒体中文多灵的代谢产物。并利用α-萘黄酮,盐酸苯海拉明,磺胺苯吡唑,奎那定,二乙基二硫代氨基甲酸胺和酮康唑分别作为CYP1A2,CYP2B,CYP2C11,CYP2D1,CYP2E1,CYP3A的特异性抑制剂,确定介导文多灵代谢的CYP450酶亚型。结果文多灵在CYP450孵育体系中共检测22个新增产物峰其中发现5种新的体外代谢产物;CYP1A2,CYP2B,CYP2C11,CYP2D1,CYP2E1分别参与了17,7,6,8,3种文多灵的体外代谢产物的生成,而CYP3A参与了所有代谢产物的生成。结论该方法快速,灵敏,准确的鉴定大鼠体内文多灵的代谢产物,同时确定了参与文多灵代谢的酶亚型。

关键词：文多灵代谢细胞色素450 超高效液相色谱-串联质谱法特异性抑制剂探针

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“五新”医药拔尖人才培养模式的构建与实践

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基础医学教育 2021年第2期23卷 136-139页

作者：张振琴于海琳胡晔晨魏芳弟黄长高姜慧君南京医科大学药学院化学系有机化学教研室南京211166 南京医科大学药学院教研办南京211166 南京医科大学药学院临床药学系临床药学教研室南京211166 南京医科大学药学院药物分析学系分析化学教研室南京211166 南京医科大学药学院药物分析测试中心南京211166

医药创新能力是医药产业发展水平的重要标志,培养高素质医药创新拔尖人才是医药行业可持续发展的关键。文章在调研南京医科大学本科生科技创新现状的基础上,以化学之眼探寻医药奥秘作为医药创新整合课程,构建并实施“五新”医药拔尖人... 详细信息

医药创新能力是医药产业发展水平的重要标志,培养高素质医药创新拔尖人才是医药行业可持续发展的关键。文章在调研南京医科大学本科生科技创新现状的基础上,以化学之眼探寻医药奥秘作为医药创新整合课程,构建并实施“五新”医药拔尖人才培养模式,为推进医药创新拔尖型人才培养提供新思路。

关键词：高等教育教学改革培养模式

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阿尔茨海默病的病理模型及代谢组学研究进展

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药学服务与研究 2021年第4期21卷 241-247,320页

作者：戴建英王辉刘敏洪战英福建中医药大学药学院药物分析学教研室福州350122 海军军医大学药学院药物分析学教研室上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室上海200433 海军军医大学长海医院药学部上海200433

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种发病机制复杂的疾病。随着我国老龄人口的增加,AD发病率逐渐上升,已严重影响老年人的生活质量和生命健康。构建合适的病理模型对AD发病机制和药物防治机制的研究具有重要意义。近年来,代谢... 详细信息

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种发病机制复杂的疾病。随着我国老龄人口的增加,AD发病率逐渐上升,已严重影响老年人的生活质量和生命健康。构建合适的病理模型对AD发病机制和药物防治机制的研究具有重要意义。近年来,代谢组学在AD发病机制探究中的应用不断深入。本文对已有的AD病理模型,包括动物模型和细胞模型,以及近年来代谢组学在AD研究中的应用进展进行综述,以期为今后的AD研究提供参考。

关键词：阿尔茨海默病病理模型代谢组学动物模型细胞模型综述

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新型吖啶二酮类GPR40激动剂的结构优化和抗2型糖尿病的活性研究

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中南药学 2023年第4期21卷 917-923页

作者：巨世杰魏朝郭凯蕾李琦梁佳龙马丽莎张东旭卫培峰刘雪英陕西中医药大学药学院陕西咸阳712046 空军军医大学药学系药物化学与药物分析教研室西安710032 河南大学生命科学学院河南开封475004 中国人民解放军陆军第九四六医院医疗保障中心新疆伊宁835000

目的以ADD-16为先导化合物进行结构优化,总结构效关系,设计合成新型吖啶二酮类抗2型糖尿病药物。方法采用生物电子等排体、同系物原则对ADD-16进行结构衍生化设计合成。利用糖刺激的胰岛素分泌实验(GSIS)评估目标化合物对MIN6细胞胰岛... 详细信息

目的以ADD-16为先导化合物进行结构优化,总结构效关系,设计合成新型吖啶二酮类抗2型糖尿病药物。方法采用生物电子等排体、同系物原则对ADD-16进行结构衍生化设计合成。利用糖刺激的胰岛素分泌实验(GSIS)评估目标化合物对MIN6细胞胰岛素分泌的影响。通过分子对接考察衍生物与GPR40的结合模式。结果共设计合成8个新型ADD-16衍生物,体外活性筛选发现化合物ADD-20的活性显著优于ADD-16,其刺激胰岛素分泌的能力更强。此外,在3μmol·L^(-1)时,ADD-18、ADD-20与ADD-24的活性显著优于ADD-16,在10μmol·L^(-1)时,ADD-20与ADD-21活性显著优于ADD-16,其他化合物在同等浓度下活性无显著差别。分子对接发现化合物ADD-20结合作用模式与TAK-875极其相似,ADD-20结构中的羧基与ARG-183和ARG-2258的关键氨基酸残基之间形成氢键相互作用。结论设计合成的新型ADD-16衍生物ADD-20具有更强的糖促胰岛素分泌能力,构效关系发现吖啶二酮3,6位氢由二甲基取代、苯甲酸上羧基在间位、1位苯环5位上有取代基且为给电子基时可提高化合物活性,为进一步研究奠定了基础。

关键词：吖啶二酮抗2型糖尿病结构优化胰岛素分泌分子对接

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基于GC/MS的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)异种移植小鼠血浆和皮肤组织的代谢组学分析

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复旦学报（医学版） 2020年第3期47卷 301-311页

作者：曹宜青沈小雁曹涵康宏艳乐云辰梁栋郁韵秋复旦大学药学院药物分析教研室上海201203 上海交通大学医学院瑞金医院皮肤科上海200025 无锡生物制剂(上海)有限公司上海201203

目的探讨皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)异种移植小鼠血浆和皮肤组织代谢组的变化,寻找与其相关的差异代谢物。方法将21只Balb/c雌性裸鼠分为实验组和对照组,利用HH细胞(T细胞淋巴瘤ATCC CRL-2105)造模,基于GC/MS对C... 详细信息

目的探讨皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)异种移植小鼠血浆和皮肤组织代谢组的变化,寻找与其相关的差异代谢物。方法将21只Balb/c雌性裸鼠分为实验组和对照组,利用HH细胞(T细胞淋巴瘤ATCC CRL-2105)造模,基于GC/MS对CTCL荷瘤鼠的血浆和肿瘤组织样品进行代谢组学分析。结果共有62种差异代谢物,其中13种在血浆和组织样品中均有出现,结合课题组之前基于LC/MS的CTCL荷瘤鼠血浆和肿瘤组织的代谢组学的研究结果,有9种差异代谢物在GC/MS和LC/MS分析方法中同时出现。血浆中支链氨基酸和葡萄糖升高,血浆和肿瘤组织中3-磷酸甘油升高,血浆中鞘氨醇-1-磷酸盐降解的o-磷酸乙醇胺升高。结论62种差异代谢物可以提高对CTCL代谢物及其相关通路的认识,有助于CTCL的临床诊断。

关键词：皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL) GC/MS 哺乳动物雷帕霉素复合物1 代谢组学小鼠

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LC-MS/MS法测定比格犬血浆中红景天苷和酪醇的浓度及其药动学研究

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药学服务与研究 2021年第2期21卷 117-121,127页

作者：黄彪蔡方超赵鑫曹永兵周婷婷范国荣海军军医大学药学院药物分析学教研室上海200433 科文斯医药研发(上海)有限公司生物分析部上海201203

目的:建立LC-MS/MS法测定比格犬血浆中红景天苷及其代谢物酪醇的浓度,并应用于药动学研究。方法:血浆样品经氯仿、苯酚和异戊醇混合溶剂萃取,Shimadzu Shim-pack Velox PFPP色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm)分离,以水(A相)-含20%乙腈... 详细信息

目的:建立LC-MS/MS法测定比格犬血浆中红景天苷及其代谢物酪醇的浓度,并应用于药动学研究。方法:血浆样品经氯仿、苯酚和异戊醇混合溶剂萃取,Shimadzu Shim-pack Velox PFPP色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm)分离,以水(A相)-含20%乙腈的甲醇溶液(B相)为流动相,梯度洗脱(0~1 min,12%B;1~2.5 min,12%~85%B;2.5~3.5 min,85%B;3.5~3.6 min,85%~12%B;3.6~5 min,12%B)5 min,流速为0.3 ml/min,柱温40℃。采用电喷雾离子源(ESI),负离子多反应监测模式(MRM)进行质谱监测,离子对:红景天苷m/z 299.1→118.9、酪醇m/z 137.0→105.9、内标天麻素m/z 285.1→122.9。测定比格犬口服和静脉注射红景天苷后的主要药动学参数。结果:红景天苷在10~10000 ng/ml,酪醇在1~1000 ng/ml范围内线性良好,日内和日间精密度RSD均<12.9%。口服给药后,红景天苷和酪醇的AUC0~t分别为(19600±4870)和(946±188)ng·h·ml^(-1),AUC_(0~∞)分别为(19700±4880)和(2280±1780)ng·h·ml^(-1),c_(max)分别为(8890±2650)和(132±44.3)ng/ml,t_(1/2)分别为(1.85±0.69)和(40.3±45.1)h;静脉注射给药后,红景天苷和酪醇的AUC0~t分别为(5960±882)和(127.0±32.4)ng·h·ml^(-1),AUC_(0~∞)分别为(6000±887)和(157.0±31.6)ng·h·ml^(-1),c_(max)分别为(9210±1900)和(42.0±12.3)ng/ml,t_(1/2)分别为(0.976±0.156)和(4.46±2.42)h。结论:本方法简单、高效,专属性好,灵敏度高,可用于红景天苷及其代谢物酪醇在比格犬体内的药动学研究。

关键词：红景天苷酪醇药代动力学色谱法,液相质谱法,联用

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近红外光谱分析技术用于硫酸羟氯喹原辅料混合均匀度在线定量监测

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第二军医大学学报 2019年第9期40卷 995-1000页

作者：李沙沙赵云丽陆峰于治国沈阳药科大学药学院药物分析学教研室沈阳110016 海军军医大学(第二军医大学)药学院药物分析学教研室上海200433

目的建立在线监测硫酸羟氯喹原辅料混合均匀度的定量分析模型,以准确、快速判断混合终点。方法制备硫酸羟氯喹标示百分含量为70%~130%的原辅料混合物。采集近红外光谱,对原始光谱进行标准正则变换、一阶导数和Norris平滑处理,建模波段为... 详细信息

目的建立在线监测硫酸羟氯喹原辅料混合均匀度的定量分析模型,以准确、快速判断混合终点。方法制备硫酸羟氯喹标示百分含量为70%~130%的原辅料混合物。采集近红外光谱,对原始光谱进行标准正则变换、一阶导数和Norris平滑处理,建模波段为8 372~9 045 cm^1、5 616~6 058 cm^1,运用偏最小二乘回归建立定量分析模型。运用建立的定量分析模型预测硫酸羟氯喹在原辅料混合过程中的标示百分含量,以高效液相色谱法(HPLC)作为参考方法对混合终点进行验证。结果建立模型所用主因子数为5;模型的校正误差均方根为0.96,校正集相关系数Rc为0.998;预测误差均方根为0.97,验证集相关系数Rp为0.998;交互验证的校正误差均方根为1.56,交互验证相关系数Rcv为0.995。近红外模型的预测结果与HPLC验证结果相符。结论所建近红外定量分析模型可以用于硫酸羟氯喹原辅料混合均匀度的在线定量分析,能够准确、快速判断混合终点。

关键词：近红外光谱分析技术硫酸羟氯喹混合均匀度定量分析模型在线监测高效液相色谱法

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注射用头孢米诺钠中有关物质HPLC检测方法的建立与验证

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天津医科大学学报 2021年第5期27卷 529-532,537页

作者：于涵光徐亮天津医科大学药学院药物分析教研室天津300070 泊诺(天津)创新医药研究有限公司天津300022

目的:建立注射用头孢米诺钠的有关物质测定方法,并进行验证。方法:色谱条件:选用反相色谱柱;流动相为冰乙酸水溶液(1→100)-甲醇-四氢呋喃(990∶5∶5),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL,检测波长为254 nm。主峰保留时间约为19... 详细信息

目的:建立注射用头孢米诺钠的有关物质测定方法,并进行验证。方法:色谱条件:选用反相色谱柱;流动相为冰乙酸水溶液(1→100)-甲醇-四氢呋喃(990∶5∶5),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL,检测波长为254 nm。主峰保留时间约为19.6 min,杂质1~5的保留时间分别约为:4.6、8.8、25.8、12.1、10.2 min。筛选色谱柱并优化稀释剂。验证方法的专属性、准确度、重复性、定量限与检测限、线性及范围,并计算出各有关物质的校正因子。采用该方法检测了2个规格共6批注射用头孢米诺钠。结果:最适合的色谱柱型号:Agilent Zorbax SB-Aq,250 mm×4.6 mm,5μm;稀释剂为水-甲醇-四氢呋喃(990∶5∶5);方法专属性良好,准确度、精密度均满足要求;根据定量限与检测限及线性,确定了主物质及各杂质的浓度范围,进而得出各杂质的校正因子;杂质1~5的校正因子分别为:2.73,0.32,1.05,1.21及1.15;6批供试品的有关物质检测结果均符合质量标准的规定。结论:成功建立了检测注射用头孢米诺钠中的有关物质的HPLC方法,该方法具有良好的专属性、准确度、重复性、线性范围。

关键词：注射用头孢米诺钠物质 HPLC

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双氯芬酸钠可溶微针在大鼠体内的药代动力学研究

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山西医科大学学报 2020年第5期51卷 438-443页

作者：李莹莹陈远政赵伟曼董智勇徐雨靓魏芳吴传斌王清清蚌埠医学院药学院药物分析教研室蚌埠233000 中山大学药学院药剂学教研室

目的建立SD大鼠血浆中双氯芬酸钠高效液相(HPLC)定量分析方法,考察大鼠经可溶微针(DMNAs)给药后双氯芬酸钠在其体内的药代动力学特征。方法采用甲醇去除蛋白沉淀法提取血浆样品中的双氯芬酸钠和内标物萘普生;采用高效液相色谱法测定大... 详细信息

目的建立SD大鼠血浆中双氯芬酸钠高效液相(HPLC)定量分析方法,考察大鼠经可溶微针(DMNAs)给药后双氯芬酸钠在其体内的药代动力学特征。方法采用甲醇去除蛋白沉淀法提取血浆样品中的双氯芬酸钠和内标物萘普生;采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中双氯芬酸钠的浓度;色谱柱为Phenomenex C18(4. 6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-1. 5%冰醋酸水溶液(80∶20),等度洗脱,流速为1. 0 ml/min,紫外检测波长为276 nm,柱温为30℃。结果大鼠血浆中双氯芬酸钠在0. 20-4. 00μg/ml范围内线性良好(R2=0. 999 3);专属性、精密度、准确度、提取回收率和稳定性均符合生物样品的检测要求。大鼠给予4片双氯芬酸钠可溶微针,药物的t1/2为(1. 79±0. 99) h,Tmax为(0. 21±0. 10) h,AUC0-t为(1. 60±0. 76)h·μg/ml。结论本研究建立的方法简便,灵敏度和准确度良好,适用于可溶微针给药后大鼠血浆中双氯芬酸钠浓度的测定。

关键词： HPLC 双氯芬酸钠大鼠血浆药代动力学可溶微针

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表面增强拉曼光谱对结构类似物黄嘌呤、茶碱、可可碱的鉴别

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药学实践杂志 2020年第3期38卷 227-231,258页

作者：崔晓林陆峰海军军医大学药学院药物分析教研室上海200433

目的采用表面增强拉曼光谱技术对结构类似物黄嘌呤、茶碱、可可碱进行区分。方法通过制备浓缩的银胶增强试剂作为拉曼基底,增加单位面积内的“热点”数目,从而提高表面增强拉曼光谱的灵敏度,增强待测样品的信号强度,实现对结构类似物进... 详细信息

目的采用表面增强拉曼光谱技术对结构类似物黄嘌呤、茶碱、可可碱进行区分。方法通过制备浓缩的银胶增强试剂作为拉曼基底,增加单位面积内的“热点”数目,从而提高表面增强拉曼光谱的灵敏度,增强待测样品的信号强度,实现对结构类似物进行有效区分的目的。同时,通过测定包含3种混合物的血清样品,验证表面增强拉曼光谱在实际应用中的可行性。结果浓缩后的银胶极大地提高了3种结构类似物的信号强度,分别得到3种物质各自的特征光谱图,以及混合物在血清体系下的光谱图。3种物质水溶液的检测限依次为:0.005、0.01、0.005μmol/L。结论表面增强拉曼光谱是一种很好的用于区分结构类似物的分析方法,具有简便快捷、灵敏度高、对样品无损等特点,可广泛应用于检测、分析、临床治疗和诊断等领域。

关键词：表面增强拉曼散射光谱黄嘌呤茶碱可可碱鉴别

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