检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2022年第12期38卷 1809-1816页

作者：窦童王娟刘以撒贾建钢陈旭桂林医学院药学院生药学重点实验室广西桂林541100

目的基于转录组学和蛋白质组学,探讨罗汉果皂苷V缓解哮喘小鼠肺部炎症的潜在关键机制。方法采用卵清蛋白(ovalbumin,OVA)诱导雌性BALB/C小鼠哮喘,给予罗汉果皂苷V,观察肺部组织及其病理变化。选择空白组、模型组和罗汉果皂苷V给药组,分... 详细信息

目的基于转录组学和蛋白质组学,探讨罗汉果皂苷V缓解哮喘小鼠肺部炎症的潜在关键机制。方法采用卵清蛋白(ovalbumin,OVA)诱导雌性BALB/C小鼠哮喘,给予罗汉果皂苷V,观察肺部组织及其病理变化。选择空白组、模型组和罗汉果皂苷V给药组,分别每组3个样本进行转录组学和蛋白质组学分析,筛选出差异基因和差异蛋白,对其进行趋势分析,再对所有趋势基因和趋势蛋白进行KEGG富集分析。结果肺组织形态学和HE染色结果显示,罗汉果皂苷V缓解OVA诱导的肺部炎症。基于组学分析发现,在1122个趋势基因中,空白与模型组比较上调且模型与给药组比较下调的基因有454个,反之,有111个;在497个趋势蛋白中,空白与模型组比较上调且模型与给药组比较下调的差异表达基因有238个,反之,有91个。基于转录组和蛋白质组趋势分析其KEGG富集到PI3K/Akt信号通路,经分子生物学方法验证其关键因子Igha、Ighg1、PI3K及Akt在模型组升高且在给药组降低。结论基于转录组学和蛋白质组学的方法揭示罗汉果皂苷V可能通过抑制PI3K/Akt信号通路的激活,改善哮喘小鼠肺部炎症,发挥润肺止咳的作用,本研究为治疗哮喘的药物开发提供实验参考。

关键词：罗汉果皂苷V 转录组学蛋白质组学哮喘肺部炎症靶标通路

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

基于药效团模型对麻黄与细辛中抑制Toll样受体4化合物的虚拟筛选

引用

中国新药杂志 2025年第2期34卷 183-190页

作者：李佳颖邓芳黄慧学梁晓桂林医学院药学院广西药物分子发现与成药性优化重点实验室

目的:基于共同分子特征药效团模型和分子对接技术，探讨麻黄与细辛药对中潜在抑制Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)抗炎活性化合物的物质基础。方法:通过中药系统药理学分析平台(Traditional Chinese Medicine System Pharmacolo... 详细信息

目的:基于共同分子特征药效团模型和分子对接技术，探讨麻黄与细辛药对中潜在抑制Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)抗炎活性化合物的物质基础。方法:通过中药系统药理学分析平台(Traditional Chinese Medicine System Pharmacology Analysis Platform, TCMSP)获取麻黄与细辛的活性成分，使用Discovery Studio软件构建基于TLR4的共同分子特征HipHop药效团模型，应用筛选出的最佳药效团模型对麻黄与细辛药对的化学成分库进行虚拟筛选，对筛选所得成分进行分子对接，计算其与TLR4蛋白的结合自由能并评估其相互作用。结果:共获得463个麻黄与细辛的化学成分，通过最优药效团模型筛选后得到29种麻黄-细辛中潜在的TLR4抑制化合物，且分子对接结果显示，筛选得到的化合物与TLR4均具有较好的结合活性。结论:基于药效团模型与分子对接技术可有效挖掘麻黄与细辛药对中TLR4抑制成分，为揭示其药效物质基础提供理论依据。

关键词：药效团分子对接麻黄细辛 Toll样受体4 支气管哮喘

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

桂林会仙湿地真菌Talaromyces sp.W21的化学成分及其抗炎活性研究

引用

天然产物研究与开发 2024年第7期36卷 1175-1181页

作者：梁琳袁玺冼小雅周先丽王力生邝彤东梁成钦桂林医学院药学院桂林医学院智能医学与生物技术学院桂林医学院广西糖尿病系统医学重点实验室桂林541199

研究桂林会仙湿地来源真菌Talaromyces sp.W21的化学成分及其抗炎活性。综合运用多种柱色谱、现代波谱技术和理化性质对Talaromyces sp.W21发酵提取物中的化学成分进行分离、纯化和结构鉴定,并从中分离得到10个化合物,分别鉴定为cytospo... 详细信息

研究桂林会仙湿地来源真菌Talaromyces sp.W21的化学成分及其抗炎活性。综合运用多种柱色谱、现代波谱技术和理化性质对Talaromyces sp.W21发酵提取物中的化学成分进行分离、纯化和结构鉴定,并从中分离得到10个化合物,分别鉴定为cytospone K(1)、(3 S,4 R,5 R)-4-hydroxymethyl-3,5-dimethyldihydro-2-furanone(2)、lasdiplactone(3)、leptosphaerone C(4)、annularin A(5)、annularin K(6)、cladobotrin V(7)、2-(2′S-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(8)、bacillisporin A(9)、bacillisporin B(10)。其中,化合物1为新的α-吡喃酮类化合物,化合物2~8为首次从Talaromyces sp.中分离获得。抗炎活性实验结果表明化合物9和10对LPS诱导的RAW 264.7释放NO具有一定的抑制作用,其IC 50分别为38.90±0.79、35.02±1.03μmol/L。

关键词：湿地真菌化学成分 α-吡喃酮抗炎活性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

莪术醇抗T47D乳腺癌细胞增殖的作用机制研究

引用

中国药房 2022年第5期33卷 548-554页

作者：周璐炜王娟陈旭桂林医学院药学院生药学重点实验室广西桂林541100 桂林医学院基础医学院广西桂林541100

目的研究莪术醇抗T47D乳腺癌细胞增殖的作用机制。方法采用MTT法检测不同剂量莪术醇(0、6.25、12.5、25、50、100μg/mL)对T47D乳腺癌细胞增殖的抑制作用。以莪术醇(12.5、25、50、100μg/mL)干预T47D乳腺癌细胞后,采用倒置相差显微镜... 详细信息

目的研究莪术醇抗T47D乳腺癌细胞增殖的作用机制。方法采用MTT法检测不同剂量莪术醇(0、6.25、12.5、25、50、100μg/mL)对T47D乳腺癌细胞增殖的抑制作用。以莪术醇(12.5、25、50、100μg/mL)干预T47D乳腺癌细胞后,采用倒置相差显微镜观察细胞形态;采用流式细胞仪检测细胞周期及活性氧(ROS)水平;采用实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)法检测增殖细胞核抗原(PCNA)、细胞周期调控因子p21和细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)的mRNA表达水平;采用Westernblot法检测CDK2、CDK6、细胞周期蛋白D(Cyclin D)、PCNA、核转录因子E2-相关因子(Nrf2)、Kelch样ECH关联蛋白1(Keap1)的蛋白表达水平。另将细胞分为2组,其中一组加入不同剂量莪术醇,另外一组加入33μg/mL莪术醇干预6、12、24、48 h,根据以上2组结果确定最佳氧化时间和给药浓度后,另设空白对照组、N-乙酰半胱氨酸(NAC)组(单用ROS抗氧化剂NAC)、莪术醇组(单用莪术醇)、莪术醇联合NAC组(采用ROS抗氧化剂NAC预处理,再加入莪术醇),检测细胞周期及ROS荧光强度。结果莪术醇能使T47D乳腺癌细胞增殖抑制率显著升高(P<0.05或P<0.01),并呈一定的剂量和时间依赖趋势。莪术醇能将T47D乳腺癌细胞周期阻滞于G1期,并使ROS水平显著增加(P<0.05或P<0.01);ROS抗氧化剂NAC能够逆转莪术醇的上述诱导作用(P<0.01)。qRT-PCR结果显示,莪术醇能下调PCNA和CDK2 mRNA的表达,并上调p21 mRNA的表达(P<0.05或P<0.01)。Westernblot结果显示,莪术醇能显著下调Keap1、Nrf2、CDK2、CDK6和Cyclin D的蛋白表达(P<0.05或P<0.01);ROS抗氧化剂NAC能够逆转莪术醇对上述蛋白表达的下调作用(P<0.05或P<0.01)。结论莪术醇可能通过诱导氧化应激和细胞周期阻滞,发挥抑制T47D乳腺癌细胞增殖的作用。

关键词：莪术醇 T47D乳腺癌细胞细胞周期阻滞细胞增殖氧化应激作用机制

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

EGFR抑制剂AG1478增强奥沙利铂诱导HCT116细胞凋亡的作用

引用

中国药理学通报 2023年第6期39卷 1121-1126页

作者：韦东雪崔珊黄金清李洋余龙龙江绍锋桂林医学院药学院广西肿瘤免疫与微环境调控重点实验室广西桂林541199

目的探究酪氨酸激酶抑制剂AG1478(Tyrphostin AG1478,AG1478)联合奥沙利铂(oxaliplatin,OXA)对结直肠癌细胞HCT116凋亡的作用。方法MTT法检测AG1478联合OXA对HCT116细胞增殖的影响;实时荧光定量PCR法(qRT-PCR法)检测p53、caspase-3、Bcl-2、Bax的mRNA表达水平;Western blot法检测自噬和凋亡相关蛋白(p53、caspase-3、cleaved-caspase 3、Bcl-2、Bax、p62、LC3、IL-6)的表达水平。结果OXA和AG1478均抑制人结直肠癌细胞HCT116增殖(P<0.01),加药48 h后,IC_(50)分别为23.47和26.58 mg·L^(-1)。与OXA单药组比较,AG1478与OXA联合用药组明显抑制HCT116细胞的增殖能力(P<0.01);联合用药组LC3、IL-6蛋白表达明显高于对照组和单用药组,p62明显下调(P<0.01);联合用药组p53、caspase-3的mRNA和蛋白表达水平升高,cleaved-caspase 3蛋白表达水平升高,Bax/Bcl-2比值明显高于对照组(P<0.01)。结论AG1478与OXA联合用药,能协同增强对HCT116细胞的抑制作用,进而诱导凋亡。

关键词： AG1478 奥沙利铂 EGFR 结直肠癌增殖自噬凋亡

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物的合成、抗增殖活性、三维定量构效关系及分子对接研究

引用

有机化学 2024年第6期44卷 1967-1977页

作者：秦丽清林桂汕段文贵崔玉成杨卯芳李芳耀李典鹏广西大学化学化工学院南宁530004 广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541100 广西植物功能物质与资源持续利用重点实验室广西桂林541006

为了探寻新型的抗癌药,以可再生的天然产物长叶烯为原料,设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物,利用FT-IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体... 详细信息

为了探寻新型的抗癌药,以可再生的天然产物长叶烯为原料,设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物,利用FT-IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物的抗增殖活性优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-FU).其中,长叶烯基萘满并N-对氰基苯甲酰基吡唑(6r)(R=p-CNC6H4)对人乳腺癌(MCF-7)细胞株的IC50为4.97μmol/L,长叶烯基萘满并N-对硝基苯甲酰基吡唑(6q)(R=p-NO2C6H4)对人结肠癌(SW480)细胞株的IC50为8.02μmol/L,均表现出显著的抗增殖活性.化合物6q(R=p-NO2C6H4)对MCF-7细胞株、人胃癌(MGC-803)细胞株、人肝癌(HePG2)细胞株、人宫颈癌(Hela)细胞株和人肺癌(A549)细胞株的IC50值分别为10.97,11.95,19.78,20.15和23.45μmol/L,表现出良好的广谱抗增殖活性.此外,利用构建的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r^(2)=0.986,q^(2)=0.631)研究目标化合物分子结构与抗增殖活性之间的关系,并通过分子对接模拟目标化合物与Survivin蛋白的相互作用模式.

关键词：长叶烯基萘满 N-酰基吡唑合成抗增殖活性三维定量构效关系(3D-QSAR) 分子对接

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

含磺酰胺基团氨基甲酸去氢枞醇酯衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

引用

精细化工 2024年第11期41卷 2493-2503页

作者：王德荣庞富华钱威李芳耀桂林医学院药学院、广西药物分子发现与成药性优化重点实验室、广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心、广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室广西桂林541199

去氢枞酸经还原、酯化和氨基化3步反应合成了19个N-(氨基磺酰基)氨基甲酸去氢枞醇酯类化合物(Ⅳa~Ⅳs),经FTIR、^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-MS对其结构进行了确认。以5-氟尿嘧啶(5-FU)为阳性对照,采用四甲基偶氮唑盐比色法评价了Ⅳa~Ⅳs... 详细信息

去氢枞酸经还原、酯化和氨基化3步反应合成了19个N-(氨基磺酰基)氨基甲酸去氢枞醇酯类化合物(Ⅳa~Ⅳs),经FTIR、^(1)HNMR、^(13)CNMR和ESI-MS对其结构进行了确认。以5-氟尿嘧啶(5-FU)为阳性对照,采用四甲基偶氮唑盐比色法评价了Ⅳa~Ⅳs对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela 5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。利用Hoechst-33258染色、细胞集落形成、细胞周期分布、细胞凋亡和蛋白质印迹实验探究了N-[(2-溴苯基)氨基磺酰基]氨基甲酸去氢枞醇酯(Ⅳd)初步作用机制。结果表明,部分化合物抗肿瘤活性优于5-FU,其中,化合物Ⅳd对T-24细胞的细胞毒性活性最好,其半抑制浓度为(14.64±0.46)μmol/L,可明显抑制T-24细胞的生长,阻滞其细胞周期于S期(即DNA合成期);Ⅳd通过线粒体介导的内源性Caspase途径,下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Caspase3、Caspase9的表达水平,上调促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase9、Cleaved Caspase9的表达水平,从而诱导和促进T-24发生凋亡。磺酰胺结构的引入能够改善去氢枞酸衍生物的抗肿瘤活性。

关键词：去氢枞酸去氢枞醇氨基甲酸酯抗肿瘤活性凋亡医药原料

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

甲基阿魏酸通过microRNA-378b介导CaMKK2-AMPK通路改善乙醇诱导的L02细胞脂肪变性

引用

中国中药杂志 2023年第1期48卷 193-201页

作者：黄萍陈杏蒙荣华卢君张言李丽李勇文桂林医学院药学院广西桂林541199 广西糖尿病系统医学研究中心重点实验室广西桂林541199 桂林医学院基础医学院广西桂林541199

酒精性肝病(alcoholic liver disease, ALD),随着其发病率和病死率的不断上升,已严重且广泛地影响着全世界人民的健康。甲基阿魏酸(methyl ferulic acid, MFA)在前期已被证实可通过腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AM... 详细信息

酒精性肝病(alcoholic liver disease, ALD),随着其发病率和病死率的不断上升,已严重且广泛地影响着全世界人民的健康。甲基阿魏酸(methyl ferulic acid, MFA)在前期已被证实可通过腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase, AMPK)信号显著抑制乙醇诱导的L02细胞内脂质生成,但深层作用机制尚不清楚。该研究旨在现有基础上,进一步阐明MFA可通过microRNA-378b(miR-378b)介导钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶2(calcium/calmodulin-dependent protein kinase kinase 2,CaMKK2)-AMPK信号通路改善乙醇诱导的L02细胞脂质积累的机制。通过100 mmol·L^(-1)乙醇诱导L02细胞48 h建立体外ALD模型,并给予不同浓度(100、50、25μmol·L^(-1))的MFA处理。采用电穿孔法将miR-378b质粒(含过表达质粒-miR-378b mimics、沉默质粒-miR-378b inhibitor及各自的阴性对照-miR-378b NCs)转染进L02肝细胞以上调或下调细胞中miR-378b水平。采用市售诊断试剂盒和全自动生化分析仪检测细胞中胆固醇(total cholesterol, TC)、甘油三酯(triglyceride, TG)水平。采用定量实时聚合酶链反应(quantitative reverse transcription-polymerase chain reaction, qRT-PCR)检测L02细胞中miR-378b的表达水平,采用PCR检测CaMKK2 mRNA水平,采用Western blot检测脂质代谢过程中参与脂质合成、分解和转运的相关因子的蛋白表达。结果显示乙醇能显著诱导细胞内TG、TC水平的上升,而MFA则能显著降低TG、TC水平。乙醇使miR-378b的水平急剧上调,而MFA有效地抑制了miR-378b水平。miR-378b过表达刺激了乙醇诱导的L02细胞中的脂质积累,miR-378b沉默改善了乙醇诱导的脂质沉积,而MFA通过降低miR-378b来激活CaMKK2-AMPK信号通路,调节脂质合成、分解与转运,从而改善L02细胞内脂代谢紊乱。实验结果表明,MFA通过miR-378b调控CaMKK2-AMPK通路改善L02细胞内脂质沉积。

关键词：甲基阿魏酸 miR-378b CaMKK2 肝脂积累酒精性肝病

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

基于Keap1/Nrf2/HO-1信号通路研究当归醇提物对多囊卵巢综合征大鼠的保护作用

引用

中国药理学通报 2024年第4期40卷 740-747页

作者：莫思懿曹后康张可锋晋玲钟明利韦日明高雅桂林医学院高发病防治药理学重点实验室广西桂林541199 甘肃中医药大学药学院甘肃兰州730000

目的使用来曲唑联合高脂饮食建立多囊卵巢综合征(polycystic ovarian syndrome,PCOS)大鼠模型,探讨当归醇提物(ethanol extract of Angelicae Sinensis Radix,EEA)对PCOS大鼠的保护作用及其作用机制。方法来曲唑联合高脂饮食诱导雌性SD... 详细信息

目的使用来曲唑联合高脂饮食建立多囊卵巢综合征(polycystic ovarian syndrome,PCOS)大鼠模型,探讨当归醇提物(ethanol extract of Angelicae Sinensis Radix,EEA)对PCOS大鼠的保护作用及其作用机制。方法来曲唑联合高脂饮食诱导雌性SD大鼠建立PCOS模型,并用EEA干预。阴道涂片染色、HE染色、酶联免疫吸附法(ELISA)和生化指标检测评价EEA对PCOS大鼠的治疗作用,并通过荧光定量PCR(qRT-PCR)和Western blot检测EEA对Keap1/Nrf2/HO-1信号通路的影响。结果阴道涂片和HE染色结果表明,EEA改善了PCOS大鼠动情周期紊乱和卵巢组织病变,ELISA和生化指标检测结果表明EEA可以调节激素紊乱,改善血脂异常;且在模型组中Keap1蛋白和mRNA表达明显上调,Nrf2和HO-1蛋白和mRNA表达明显下调而经过EEA治疗后Keap1蛋白和mRNA表达明显下调,Nrf2和HO-1蛋白和mRNA表达明显上调(P<0.05或P<0.01)。结论EEA可以减轻大鼠PCOS,其机制可能是通过促进Keap1/Nrf2/HO-1信号通路,从而抑制氧化应激。

关键词：当归醇提物多囊卵巢综合征(PCOS) Keap1/Nrf2/HO-1信号通路氧化应激性激素血脂

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

线粒体自噬在动脉粥样硬化中作用的研究进展

引用

中国病理生理杂志 2025年第3期41卷 585-592页

作者：郑标王琼肖玉波谢远杰莫中成广西糖尿病系统医学重点实验室桂林医学院组织学与胚胎学教研室广西桂林541199 湖南医药学院公共卫生与检验医学院湖南怀化418000

线粒体自噬作为一种特殊的选择性自噬,通过调控细胞脂质代谢、炎症反应、氧化应激等过程参与动脉粥样硬化的发生发展。近年来的研究发现,许多药物及中草药成分通过调控巨噬细胞、血管内皮细胞及血管平滑肌细胞的线粒体自噬,影响动脉粥... 详细信息

线粒体自噬作为一种特殊的选择性自噬,通过调控细胞脂质代谢、炎症反应、氧化应激等过程参与动脉粥样硬化的发生发展。近年来的研究发现,许多药物及中草药成分通过调控巨噬细胞、血管内皮细胞及血管平滑肌细胞的线粒体自噬,影响动脉粥样硬化的进程。本文围绕线粒体自噬调控细胞功能进而影响动脉粥样硬化进展的分子机制,总结了近年来通过靶向调控线粒体自噬抗动脉粥样硬化的治疗药物相关研究进展,为寻求靶向调控线粒体自噬改善动脉粥样硬化的防治新策略提供新的思路。

关键词：动脉粥样硬化线粒体自噬巨噬细胞血管内皮细胞血管平滑肌细胞

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：