检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2017年第24期42卷 4716-4721页

作者：徐君王奎龙曹泽彧曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小... 详细信息

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小板凝集的抑制作用;在L-谷氨酸诱导的原代皮质神经细胞损伤模型上采用MTT检测细胞活率,使用荧光染料Fura-2 AM检测细胞内游离钙离子浓度,通过Hoechst 33258染色法检测银杏二萜内酯对神经细胞凋亡的抑制作用。结果发现银杏二萜内酯类化合物中抑制PAF诱导的血小板凝集活性大小依次为银杏二萜内酯K(GK)、银杏二萜内酯B(GB)、银杏二萜内酯A(GA)、银杏二萜内酯C(GC)、银杏二萜内酯M(GM)、银杏二萜内酯J(GJ)和银杏二萜内酯L(GL);其中GB和GK(1~100μmol·L^(-1))能显著减轻L-谷氨酸所致的细胞损伤,表现为神经细胞活率明显提高(P<0.05),细胞内钙离子浓度明显下降(P<0.05)和细胞凋亡率明显减少(P<0.05)。该研究明确了银杏二萜内酯各化合物在抑制PAF诱导的血小板凝集和神经细胞保护方面的活性与作用特征。

关键词：银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF受体神经保护凋亡 Ca^2+ 超载

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银杏二萜内酯K抗血小板聚集及神经保护作用研究

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4727-4732页

作者：陶晓倩曹泽彧曹亮萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

观察不同浓度的银杏二萜内酯K(GK)对血小板活化因子(PAF)诱导血小板聚集的拮抗作用及对缺血再灌注损伤细胞和动物模型的神经保护作用。制备GK家兔含药血清,用血小板聚集功能测定法观察GK含药血清对PAF诱导的家兔血小板聚集的影响。建立... 详细信息

观察不同浓度的银杏二萜内酯K(GK)对血小板活化因子(PAF)诱导血小板聚集的拮抗作用及对缺血再灌注损伤细胞和动物模型的神经保护作用。制备GK家兔含药血清,用血小板聚集功能测定法观察GK含药血清对PAF诱导的家兔血小板聚集的影响。建立缺糖缺氧复氧(OGD/R)细胞模型,采用Hoechst/PI双染考察不同浓度的GK对OGD/R损伤的SHSY5 Y细胞凋亡的影响;建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型(I/R),检测GK对神经行为评分及脑梗死体积的影响。GK能剂量依赖性的抑制PAF诱导的血小板聚集,逆转OGD/R损伤造成的细胞凋亡并改善大鼠脑缺血再灌注损伤后的神经行为评分及脑组织梗死体积。GK能抑制PAF诱导的血小板聚集、改善脑缺血再灌注神经损伤。

关键词：银杏二萜内酯K 血小板活化因子细胞凋亡缺血再灌注

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银杏二萜内酯葡胺注射液的脑血管保护作用研究

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4738-4743页

作者：李卓琼曹泽彧曹亮柯志鹏王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

采用颈内动脉插入尼龙线栓来制作大鼠左侧大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,检测给药14 d后的各组大鼠行为学评分、脑梗死面积、脑含水量、EB溢出量、凝血四项及脑组织occludin,MMP-9表达的差异,研究在前期... 详细信息

采用颈内动脉插入尼龙线栓来制作大鼠左侧大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,检测给药14 d后的各组大鼠行为学评分、脑梗死面积、脑含水量、EB溢出量、凝血四项及脑组织occludin,MMP-9表达的差异,研究在前期实验中对脑缺血性损伤具有明显保护作用的银杏二萜内酯葡胺注射液的保护作用是否与降低血脑屏障通透性、降低出血风险有关,并探讨其可能的作用机制。实验发现银杏二萜内酯葡胺注射液在24 h能有效缓解MCAO引起的行为学病变,降低行为学评分,改善脑组织水肿,减少EB溢出率,降低长期给药可能造成的出血倾向,明显减少模型大鼠缺血侧脑组织occludin的缺失,下调MMP-9的表达。以上结果表明银杏二萜内酯葡胺注射液对抗脑缺血有明显效果,其治疗作用的发挥可能主要依赖于降低血脑屏障通透性从而改善脑水肿。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液脑缺血血管保护

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银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血的保护作用

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4733-4737页

作者：罗燕平张红胡晗绯曹泽彧张新庄曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

探讨银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤(MCAO)的保护作用,并探讨其可能的作用机制。雄性SD大鼠140只,随机分为假手术组、模型组、银杏提取物注射液(金纳多,1.0 m L·kg^(-1))、尼莫地平注射液(0.2 mg·kg^(-... 详细信息

探讨银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤(MCAO)的保护作用,并探讨其可能的作用机制。雄性SD大鼠140只,随机分为假手术组、模型组、银杏提取物注射液(金纳多,1.0 m L·kg^(-1))、尼莫地平注射液(0.2 mg·kg^(-1))组、银杏二萜内酯葡胺注射液(5.2,2.6,1.3 mg·kg^(-1))组;所有动物手术前4 d尾静脉注射给药(模型组及假手术组给予生理盐水)。除假手术组,其他动物通过右侧大脑中动脉线栓塞法(MCAO)制作局灶性脑缺血再灌注模型。缺血3 h后,所用动物再次尾静脉注射给药。大鼠缺血再灌注后进行神经行为学评分并采用TTC染色法观察脑组织梗死率;测定脑组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)、乳酸(LA)含量及脑脊液中Ca^(2+),谷氨酸(Glu),天冬氨酸(Asp)以及磷酸肌酸激酶(CK-BB)和乳酸脱氢酶(LDH)含量的变化。与假手术组相比,模型组大鼠脑梗死率显著增加,神经严重缺损;脑组织匀浆中MDA、LA含量升高,GSH、SOD含量降低;脑脊液中Ca^(2+)浓度降低,Glu和Asp的含量及CK-BB、LDH含量显著升高。与模型组相比,银杏二萜内酯葡胺注射液高、中剂量组能显著减少脑梗死率,改善脑神经功能缺损症状;提高SOD、GSH活性,减少血清中MDA、LA含量;升高脑脊液中Ca^(2+)浓度,减低神经递质Glu和Asp的含量及CK-BB、LDH的含量。银杏二萜内酯葡胺注射液能明显改善模型动物的神经功能缺损,其机制可能与修复血脑屏障,减少自由基,减少细胞外游离钙内流,降低脑脊液中兴奋性氨基酸含量等有关,从而保护脑缺血。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液脑缺血再灌注超氧化物歧化酶神经递质钙离子

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大株红景天片对大鼠急性心肌缺血的影响及机制研究

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中国药学杂志 2017年第22期52卷 1993-1997页

作者：李卓琼李芳周军曹亮曹泽彧黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的考察大株红景天片抗心肌缺血的药效作用及其相关作用机制。方法采用冠脉结扎致大鼠心肌缺血模型,测定大株红景天片对缺血大鼠血清肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及心肌组... 详细信息

目的考察大株红景天片抗心肌缺血的药效作用及其相关作用机制。方法采用冠脉结扎致大鼠心肌缺血模型,测定大株红景天片对缺血大鼠血清肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2蛋白的表达。结果大株红景天片对冠脉结扎引起大鼠血清AST、ALT、CK、CK-MB高表达有明显抑制作用,对冠脉结扎引起的大鼠心肌组织蛋白B-raf、Ras、p-ERK1/2表达有明显抑制作用,与模型组比较有显著性差异。结论大株红景天片对大鼠冠脉结扎引起的心肌缺血有一定的对抗作用,其作用机制可能跟降低血清AST、ALT、CK、CK-MB及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2的高表达有关。

关键词：大株红景天片氧化应激心肌缺血

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银杏二萜内酯A,B,K抗血小板聚集作用机制研究

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4722-4726页

作者：王奎龙李卓琼曹泽彧柯志鹏曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

为研究银杏二萜内酯A,B,K(GA,GB,GK)对家兔血小板聚集功能的影响,比较三者作用机制的异同及强弱,该研究采用体外实验法,观察不同剂量GA,GB,GK对血小板活化因子(PAF)诱导家兔血小板聚集作用的影响。研究结果显示,3种银杏二萜内酯均可抑制... 详细信息

为研究银杏二萜内酯A,B,K(GA,GB,GK)对家兔血小板聚集功能的影响,比较三者作用机制的异同及强弱,该研究采用体外实验法,观察不同剂量GA,GB,GK对血小板活化因子(PAF)诱导家兔血小板聚集作用的影响。研究结果显示,3种银杏二萜内酯均可抑制PAF诱导的体外家兔血小板聚集,其强弱顺序为GK>GB>GA;三者还能够拮抗[~3H]PAF与PAF受体的特异性结合,拮抗能力同样为GK>GB>GA。进一步研究三者对于PAF诱导后血小板中胞内[Ca^(2+)]i动员及胞内c AMP水平的变化,发现三者均能够剂量依赖性的抑制胞内[Ca^(2+)]i动员并提高胞内c AMP水平,且它们的作用强弱与拮抗PAF受体能力的强弱一致。表明银杏二萜内酯GK对于PAF受体具有高度的选择性,并能够通过激活c AMP信号通路、抑制胞内[Ca^(2+)]i动员的方式达到抑制血小板聚集的目的,GB、GA对PAF受体也有较强的拮抗作用,但弱于GK。

关键词：银杏二萜内酯A 银杏二萜内酯B 银杏二萜内酯K 血小板聚集血小板活化因子(PAF)

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调压颗粒精制工艺研究

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中国新药杂志 2017年第3期26卷 274-278页

作者：闫明韦迎春李雪峰吴云萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室中药提取精制新技术重点研究室

目的:筛选调压颗粒的最佳精制工艺。方法:以23-乙酰泽泻醇B的保留率与除杂率综合评价的方式,对醇提水沉法、管式离心法、陶瓷膜微滤法3种精制方式进行评价,得到调压颗粒的最佳精制工艺。结果:采用醇提水沉法,除杂率高,但是23-乙酰泽泻醇... 详细信息

目的:筛选调压颗粒的最佳精制工艺。方法:以23-乙酰泽泻醇B的保留率与除杂率综合评价的方式,对醇提水沉法、管式离心法、陶瓷膜微滤法3种精制方式进行评价,得到调压颗粒的最佳精制工艺。结果:采用醇提水沉法,除杂率高,但是23-乙酰泽泻醇B的保留率最低;而采用管式离心+陶瓷膜微滤的方式,能够明显提高提取液的澄明度,并较高地保留23-乙酰泽泻醇B,制备得到的颗粒溶化性最好,且浅绿色絮状物去除效果明显。结论:采用离心结合陶瓷膜技术作为调压颗粒的精制工艺,能有效去除大分子的杂质,选择性保留小分子有效成分,提高产品的稳定性,可作为调压颗粒的精制工艺应用于实际生产。

关键词：陶瓷膜微滤超滤精制工艺 23-乙酰泽泻醇B 除杂

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芪白平肺方抗炎耐缺氧作用的研究

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临床合理用药杂志 2018年第23期11卷 1-2,14页

作者：唐兴梅李卓琼李芳朱文灯高晓艳凌娅江苏康缘药业股份有限公司.中药制药过程新技术国家重点实验室江苏省连云港市222001

目的考察芪白平肺方的抗炎及耐缺氧作用。方法建立二甲苯致小鼠耳壳肿胀、卡拉胶致小鼠足肿胀模型以研究抗炎效果;采用常压耐氧法观察耐缺氧作用。结果芪白平肺方对二甲苯所致小鼠耳肿胀、卡拉胶致小鼠足肿胀有明显抑制作用,能够延长缺... 详细信息

目的考察芪白平肺方的抗炎及耐缺氧作用。方法建立二甲苯致小鼠耳壳肿胀、卡拉胶致小鼠足肿胀模型以研究抗炎效果;采用常压耐氧法观察耐缺氧作用。结果芪白平肺方对二甲苯所致小鼠耳肿胀、卡拉胶致小鼠足肿胀有明显抑制作用,能够延长缺氧情况下小鼠的存活时间。结论芪白平肺方具有一定的抗炎和耐缺氧作用,值得临床进一步研究。

关键词：芪白平肺方抗炎耐缺氧

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桔梗汤止咳祛痰的网络药理学研究

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中草药 2018年第15期49卷 3501-3508页

作者：单进军杨瑞张新庄沈存思纪建建谢彤徐建亚狄留庆南京中医药大学江苏省儿童呼吸疾病(中医药)重点实验室江苏南京210023 南京中医药大学江苏省中药高效给药系统工程研究中心江苏南京210023 江苏康缘药业股份有限公司中药制药新技术国家重点实验室江苏连云港222002

目的探索桔梗汤止咳祛痰功效的潜在活性成分群和分子作用机制。方法在文献挖掘、多个数据库联用检索与痰多咳嗽相关靶蛋白基础上,利用分子计算结合网络特征分析获得桔梗汤的主要活性成分和潜在的靶点蛋白,并构建分子-蛋白调控网络。结... 详细信息

目的探索桔梗汤止咳祛痰功效的潜在活性成分群和分子作用机制。方法在文献挖掘、多个数据库联用检索与痰多咳嗽相关靶蛋白基础上,利用分子计算结合网络特征分析获得桔梗汤的主要活性成分和潜在的靶点蛋白,并构建分子-蛋白调控网络。结果基于痰多咳嗽相关病变机制,初步筛选出38个靶蛋白和472个小分子;分子对接结果中发现桔梗汤中78个分子(结构特征分析均符合"类药五原则")与靶蛋白相互作用的对接得分较高(Score≥7),其中5个成分来自桔梗,73个成分来自甘草。依据分子对接结果,选取对接得分较高(Score≥7)的128条分子-靶蛋白数据对,通过插件Network analyzer分析网络特征,识别出桔梗汤26个主要活性成分(皂苷和黄酮类化合物等)和13个靶蛋白。结论桔梗汤主要通过其所含的皂苷、黄酮类化合物与TLR4、MMP9、IKK2等多个靶蛋白的作用,起到调控呼吸道过度炎症反应、改善肺功能、抑制黏蛋白过表达、降低咳嗽中枢对刺激反应等作用,最终实现止咳祛痰功效。

关键词：桔梗汤甘草止咳祛痰网络药理学分子对接靶蛋白

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模糊评价结合响应面实验优化氨糖软骨钙咀嚼片配方工艺

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食品与生物技术学报 2017年第11期36卷 1163-1170页

作者：曹苗苗徐桂红刘洪波徐振秋毕宇安王振中江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

研究增加骨密度保健品氨糖软骨钙咀嚼片的配方工艺,以风味、口感、组织状态为评价指标,在单因素实验的基础上,利用模糊数学和响应面分析方法分析咀嚼片的制备工艺,筛选出最佳配方。通过实验确定最佳配方中原辅料质量比为原料∶甘露醇∶... 详细信息

研究增加骨密度保健品氨糖软骨钙咀嚼片的配方工艺,以风味、口感、组织状态为评价指标,在单因素实验的基础上,利用模糊数学和响应面分析方法分析咀嚼片的制备工艺,筛选出最佳配方。通过实验确定最佳配方中原辅料质量比为原料∶甘露醇∶木糖醇∶乳糖∶奶粉=100∶30∶10∶8∶16,在此条件下制成的咀嚼片表面光滑,色泽均匀,入口细腻,味甜,后味微咸,具有浓郁奶香味。

关键词：模糊数学综合评价响应面氨糖软骨钙咀嚼片配方工艺

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