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中国实验方剂学杂志 2016年第17期22卷 165-171页

作者：苏真真张新庄李娜曹亮丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000

目的:应用网络药理学方法研究金振口服液抗呼吸道感染的作用机制。方法:从数据库下载金振口服液所含小分子化合物的结构,计算分子描述符并分析这些化合物的化学空间分布;采用分子对接的方法考察金振口服液所含成分与呼吸道感染相关靶蛋... 详细信息

目的:应用网络药理学方法研究金振口服液抗呼吸道感染的作用机制。方法:从数据库下载金振口服液所含小分子化合物的结构,计算分子描述符并分析这些化合物的化学空间分布;采用分子对接的方法考察金振口服液所含成分与呼吸道感染相关靶蛋白的相互作用,构建"药-靶网络",预测金振口服液抗呼吸道感染的活性成分及作用靶点。结果:金振口服液中含有的651种化合物均具有较好的类药性;网络分析结果表明金振口服液中的120个成分可与呼吸道感染的23个靶点有较强的相互作用,进一步的分析阐明了金振口服液治疗呼吸道感染的11个重要活性成分及18个潜在作用靶点。结论:金振口服液可能是通过抑制呼吸道病毒(流感病毒、鼻病毒)感染的吸附、复制、脱壳等环节,干扰炎症相关信号通路及调节炎症介质分泌等来发挥对呼吸道感染的治疗作用的。

关键词：金振口服液呼吸道感染网络药理学分子对接网络分析

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桂枝茯苓胶囊中主要成分对人子宫肌瘤细胞增殖及小鼠离体子宫收缩活动的影响

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中国实验方剂学杂志 2016年第2期22卷 91-96页

作者：陶晓倩李娜曹亮章晨峰王团结丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的:初步评价桂枝茯苓胶囊中17个主要成分抗子宫肌瘤细胞增殖及抗痛经作用。方法:人子宫肌瘤细胞以4×103个/孔接种于96孔板中,加入终质量浓度为25 mg·L^(-1)的17个主要成分作用48 h,每组设6个复孔,采用Hoechst33342/碘化丙啶... 详细信息

目的:初步评价桂枝茯苓胶囊中17个主要成分抗子宫肌瘤细胞增殖及抗痛经作用。方法:人子宫肌瘤细胞以4×103个/孔接种于96孔板中,加入终质量浓度为25 mg·L^(-1)的17个主要成分作用48 h,每组设6个复孔,采用Hoechst33342/碘化丙啶(PI)双染分析考察17个成分对人子宫肌瘤细胞的体外抑制作用;采用缩宫素(PGF2α)诱导的小鼠离体子宫收缩模型评价17个主要成分的抗痛经生物效应,每组实验重复10次。结果:与空白组比较,槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分能明显抑制子宫肌瘤细胞的增殖,差异均有统计学意义(P<0.05,P<0.01);与空白组比较,没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,五没食子酰葡萄糖6个成分对小鼠离体子宫平滑肌收缩有明显抑制作用(P<0.01)。结论:槲皮素,桂皮醛,丹皮酚,茯苓酸,去氢土莫酸,白芍苷,芍药苷7个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗子宫肌瘤的主要活性成分;没食子酸,芍药苷,丹皮酚,苦杏仁苷,苯甲酰芍药苷,1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖6个成分可能是桂枝茯苓胶囊治疗原发性痛经的主要活性成分。

关键词：桂枝茯苓胶囊子宫肌瘤细胞增殖痛经子宫收缩

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补骨咀嚼片的制备及其处方工艺研究

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中药材 2016年第10期39卷 2300-2305页

作者：曹苗苗徐桂红刘洪波许明君董兴叶毕宇安江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的:制备补骨咀嚼片并优化其处方工艺。方法:采用单因素试验对填充剂、矫味剂、润湿剂和润滑剂进行筛选;以外观、口感、风味为指标,采用模糊数学评价法和响应面法进一步优化填充剂和矫味剂用量,并对最优处方所制制剂进行验证。结果:最... 详细信息

目的:制备补骨咀嚼片并优化其处方工艺。方法:采用单因素试验对填充剂、矫味剂、润湿剂和润滑剂进行筛选;以外观、口感、风味为指标,采用模糊数学评价法和响应面法进一步优化填充剂和矫味剂用量,并对最优处方所制制剂进行验证。结果:最优处方(1 000片)为:杜仲333.3 g,骨碎补166.7 g,D-氨基葡萄糖盐酸盐250.0g,硫酸软骨素33.3 g,柠檬酸钙250.0 g,甘露醇204.2 g,木糖醇58.3 g,乳糖52.5 g,阿斯巴甜2.9 g,硬脂酸镁9.1g,制粒润湿剂为95%乙醇。所制咀嚼片表面光滑,色泽均匀,口感良好,片重差异、硬度、脆碎度等各项指标均符合咀嚼片相关质量要求。结论:优选的处方工艺稳定、可行,可用于制备补骨咀嚼片。

关键词：补骨咀嚼片处方工艺响应面法模糊数学评价

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银杏二萜内酯葡胺注射液通过抑制p38/p53通路保护氧糖剥夺SY5Y细胞的机制

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中国药理学通报 2016年第12期32卷 1699-1704页

作者：李雪珂刘秋许治良周军曹亮丁岗王振中萧伟南京中医药大学江苏南京210000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001 江苏康缘药业股份有限公司

目的探讨银杏二萜内酯葡胺注射液(diterpene ginkgolides meglumine injection,DGMI)对缺糖/缺氧损伤(oxygen-glucose deprivation,OGD)的人神经母细胞瘤细胞(SY5Y)保护的作用及可能的机制。方法 SY5Y细胞OGD损伤4 h后,予药物复氧1 h,然后测定细胞存活率(CCK-8法)、凋亡坏死比率、线粒体膜电位(ΔΨm);蛋白质免疫印迹检测细胞中p-p38、p-p53、Bcl-2、Bax和cleaved caspase-9、cleaved caspase-3蛋白量的变化。结果 DGMI能明显提高OGD损伤的SY5Y细胞的存活率,降低细胞凋亡比率,挽救下降的线粒体膜电位(ΔΨm)。下调p-p38、p-p53、Bax/Bcl-2、cleaved caspase-9、cleaved caspase-3等蛋白量,抑制p38和p53活性,保护神经细胞。结论DGMI对OGD损伤的SY5Y细胞具有明显的保护作用,其保护机制可能与细胞内p38/p53/Bcl-2/caspase-9/caspase-3信号通路的抑制有关。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液氧糖剥夺细胞凋亡 p38 p53 Bax/Bcl-2

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羌活化学成分研究

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中草药 2016年第9期47卷 1492-1495页

作者：罗鑫王雪晶赵祎武黄文哲许治良王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000 中药提取精制新技术重点研究室江苏连云港222000

目的对羌活Notopterygium incisum的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、HPLC以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,并结合现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从羌活的70%乙醇提取物中分离得到14个化合... 详细信息

目的对羌活Notopterygium incisum的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、HPLC以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,并结合现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从羌活的70%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为7-羟基香豆素(1)、5,7-二甲氧基香豆素(2)、紫花前胡内酯(3)、佛手酚(4)、佛手柑内酯(5)、异虎耳草素(6)、比克白芷内酯(7)、(+)-顺式凯林内酯(8)、(-)-反式凯林内酯(9)、茴香酸对羟基苯乙酯(10)、5-甲氧基-8-羟基补骨脂内酯(11)、阿魏酸(12)、异欧前胡素(13)和异补骨脂素(14)。结论化合物2、7~9和11为首次从羌活属植物中分离得到。

关键词：羌活紫花前胡内酯比克白芷内酯 (+)-顺式凯林内酯 (-)-反式凯林内酯

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槲寄生中N-桂皮酰基丁二胺药代动力学研究

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哈尔滨商业大学学报（自然科学版） 2017年第1期33卷 8-10页

作者：孙永慧李靖郎悦黑龙江中医药大学中医药研究院哈尔滨150040 江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

研究槲寄生中N-桂皮酰基丁二胺在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠灌胃给予N-桂皮酰基丁二胺,采集不同时间点的大鼠血浆,用HPLC法检测大鼠血浆中N-桂皮酰基丁二胺的浓度,并用DAS2.0药动学软件进行数据处理,计算药动学参数.N-桂皮酰基丁二... 详细信息

研究槲寄生中N-桂皮酰基丁二胺在大鼠体内的药代动力学特点.大鼠灌胃给予N-桂皮酰基丁二胺,采集不同时间点的大鼠血浆,用HPLC法检测大鼠血浆中N-桂皮酰基丁二胺的浓度,并用DAS2.0药动学软件进行数据处理,计算药动学参数.N-桂皮酰基丁二胺在大鼠体内的药动学特征符合一室模型,药动学参数分别为:半衰期速率常数T_(1/2)(k_a)=0.343 h,分布半衰期T_(1/2)=1.306 h,达峰时间T_(max)=0.750 h,最大血药浓度C_(max)=1.700μg/m L,表观分布容积V_(1/F)=21.047 L·kg^(-1),口服消除率C_L=11.172 L·h^(-1)·kg^(-1),药时曲线下面积AUC(0-t)=4.129 h·mg·L^(-1).N-桂皮酰基丁二胺口服给药后,吸收和分布均较快,且分布广泛,在血浆中的清除也较快.

关键词： N-桂皮酰基丁二胺药代动力学 HPLC 血药浓度

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大花红景天黄酮类化学成分研究

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中草药 2016年第2期47卷 214-218页

作者：倪付勇谢雪刘露赵祎武黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000 中药提取精制新技术重点研究室江苏连云港222000

目的研究大花红景天Rhodiola crenulata干燥根及根茎的化学成分。方法利用反复硅胶柱色谱、中压柱色谱等方法分离纯化;采用ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等现代波谱技术进行结构鉴定。结果从大花红景天醋酸乙酯部位分离得到14个化合物,分别... 详细信息

目的研究大花红景天Rhodiola crenulata干燥根及根茎的化学成分。方法利用反复硅胶柱色谱、中压柱色谱等方法分离纯化;采用ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等现代波谱技术进行结构鉴定。结果从大花红景天醋酸乙酯部位分离得到14个化合物,分别鉴定为3,5-二羟基-3′,4′,7-三甲氧基黄酮（1）、3,5,7,3′-四羟基黄酮（2）、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基黄酮（3）、山柰酚（4）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（6）、小麦黄素（7）、小麦黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、槲皮素（9）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（11）、草质素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）、草质素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（13）、草质素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（14）。结论化合物1-3为首次从红景天属植物中分离得到,5-6、8、10-13为首次从该植物中分离得到。

关键词：大花红景天 3,5-二羟基-3′,4′,7-三甲氧基黄酮 3,5,7,3′-四羟基黄酮 5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基黄酮槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷

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大株红景天化学成分及其心肌细胞保护活性研究

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中草药 2016年第16期47卷 2822-2826页

作者：王雪晶罗鑫周建明宋亚玲赵祎武黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000 中药提取精制新技术重点研究室江苏连云港222000

目的对大株红景天Rhodiola wallichiana ***根茎的化学成分进行研究,并探讨其对心肌细胞H9c2损伤的保护作用。方法采用动态轴向压缩柱色谱、硅胶柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构。对分离得到的化合... 详细信息

目的对大株红景天Rhodiola wallichiana ***根茎的化学成分进行研究,并探讨其对心肌细胞H9c2损伤的保护作用。方法采用动态轴向压缩柱色谱、硅胶柱色谱以及HPLC等方法进行分离纯化,利用现代波谱学技术鉴定化合物结构。对分离得到的化合物进行细胞损伤保护活性实验。结果从大株红景天根茎中共分离并鉴定了16个单体化合物,分别为红景天苷（1）、没食子酸（2）、没食子酸甲酯（3）、槲皮素（4）、邻苯三酚（5）、6″-O-galloylsalidroside（6）、没食子酸乙酯（7）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（8）、草质素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、草质素-7-O-（3″-O-β-D-葡萄糖基）-α-L-鼠李糖苷（10）、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、草质素（12）、草质素-7-O-α-L-鼠李糖苷（13）、小麦黄素（14）、芦丁（15）、山柰酚-3-O-（2″-O-β-D-木糖基）-β-D-葡萄糖苷（16）。样品质量浓度为25μg/m L时,化合物2、6、8、12和15对心肌细胞H9c2的保护率分别为20.40%、31.54%、67.61%、44.27%和47.84%。结论化合物5为首次从红景天属植物中分离得到,化合物7~16为首次从该植物中分离得到。化合物2、6、8、12和15在一定程度上对心肌细胞H9c2损伤具有保护作用。

关键词：大株红景天邻苯三酚山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷草质素芦丁心肌细胞保护作用

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桂枝茯苓胶囊化学成分研究(VI)

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中草药 2016年第21期47卷 3795-3797页

作者：谢雪张宏达温建辉宋亚玲王雪晶赵祎武黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222000 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000 中药提取精制新技术重点研究室江苏连云港222000

目的对桂枝茯苓胶囊内容物正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行化学成分研究。方法采用多种色谱方法对桂枝茯苓胶囊内容物的正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从醋酸乙酯和正丁醇层分离得到10个... 详细信息

目的对桂枝茯苓胶囊内容物正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行化学成分研究。方法采用多种色谱方法对桂枝茯苓胶囊内容物的正丁醇和醋酸乙酯萃取部位进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从醋酸乙酯和正丁醇层分离得到10个化合物，分别鉴定为对羟基苯甲酸（1）、反式邻甲氧基桂皮酸（2）、反式桂皮酸（3）、对香豆酸（4）、2，5-dihydroxy-4-methylaeetophenone（5）、没食子酸乙酯（6）；从正丁醇层分离得到4个化合物，分别为香草酸（7）、原儿茶酸（8）、affinoside（9）、benzyl-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranoside（10）。结论化合物1～10均为首次从该复方中分离得到。

关键词：桂枝茯苓胶囊对香豆酸 2,5-dihydroxy-4-methylacetophenone 原儿茶酸 affinoside benzyl-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside

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芪白平肺颗粒对肺动脉高压大鼠的影响及机制研究

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中药药理与临床 2016年第2期32卷 189-192页

作者：孙晓萍常秀娟周军李卓琼王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室连云港222001

目的:考察芪白平肺颗粒对野百合碱诱导致肺动脉高压大鼠的治疗作用及可能机制。方法:采用腹腔注射野百合碱50 mg/kg建立模型,造模后第3天开始分组给药,组别分别为芪白平肺颗粒组(4.4、2.2、1.1 g生药/kg),阳性对照组(硝苯地平8mg/kg),... 详细信息

目的:考察芪白平肺颗粒对野百合碱诱导致肺动脉高压大鼠的治疗作用及可能机制。方法:采用腹腔注射野百合碱50 mg/kg建立模型,造模后第3天开始分组给药,组别分别为芪白平肺颗粒组(4.4、2.2、1.1 g生药/kg),阳性对照组(硝苯地平8mg/kg),对照组与模型组灌胃给予等量溶媒,每天1次,连续4周。第29天灌胃给药后检测肺动脉压力及右心室压力,计算右心指数,测定血浆NO、ET-1水平,匀浆肺组织测定TNF-α及IL-6含量,并对右心室及肺组织进行病理检测。结果:与模型组相比,芪白平肺颗粒2.2、4.4 g生药/kg组大鼠肺动脉压力及右心室压力显著降低,血浆NO升高,ET-1降低,芪白平肺颗粒2.2、4.4 g生药/kg组大鼠右心指数显著减小,病理损伤均有不同程度的缓解或改善,肺小动脉血管壁厚度系数及面积系数显著降低,以4.4 g生药/kg效果最佳。结论:芪白平肺颗粒可降低肺动脉高压,减轻右心室肥厚,减轻心肺组织病理变化,平衡内皮细胞功能,减轻炎症损伤,缓解肺血管重塑为其缓解肺动脉高压,延缓慢性阻塞性肺疾病的可能机制之一。

关键词：芪白平肺颗粒野百合碱肺动脉高压

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