检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2021年第5期46卷 1160-1167页

作者：肖立皓李海波黄玉欣秦大鹏章晨峰王振中于洋江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001 暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 深圳大学医学部药学院广东深圳518060

综合应用HP-20、硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HW-40和半制备液相等多种色谱学方法对黄花蒿Artemisia annua干燥地上部分水提取物中的化合物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定了15个化合... 详细信息

综合应用HP-20、硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HW-40和半制备液相等多种色谱学方法对黄花蒿Artemisia annua干燥地上部分水提取物中的化合物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定了15个化合物,分别为vitexnegheteroin M(1)、sibricose A5(2)、securoside A(3)、citrusin D(4)、annphenone(5)、E-melilotoside(6)、马栗树皮素(7)、东莨菪素苷(8)、刺五加苷B1(9)、猫眼草酚苷D(10)、万寿菊素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、芦丁(13)、芹菜素-6,8-二葡萄糖碳苷(14)、异夏佛塔苷(15),其中化合物1~4为首次从蒿属植物中分离得到。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,以抑制炎性细胞因子前列腺素E2(PGE2)的分泌为评价指标对分离得到的化合物进行体外抗炎活性评价。结果显示化合物1,2,8,10~15对LPS诱导小鼠巨噬RAW264.7细胞中PGE2的分泌具有一定的抑制作用。

关键词：青蒿化学成分结构鉴定前列腺素E2

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基于UPLC对龙血通络胶囊特征图谱及5个成分含量的测定

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中国现代中药 2023年第6期25卷 1336-1341页

作者：孙冬雪徐忠坤高云佳殷洪梅张庆英屠鹏飞北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 北京华医神农医药科技有限公司北京102206 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001 中药提取精制新技术重点研究室江苏连云港222047

目的:建立龙血通络胶囊超高效液相色谱法(UPLC)特征图谱,并测定7,4′-二羟基黄酮、4,4′-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查耳酮、龙血素A、龙血素B、紫檀芪5个成分的含量。方法:采用Agilent Infinity Lab Poroshell 120 EC-C18色谱柱(150 mm&#... 详细信息

目的:建立龙血通络胶囊超高效液相色谱法(UPLC)特征图谱,并测定7,4′-二羟基黄酮、4,4′-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查耳酮、龙血素A、龙血素B、紫檀芪5个成分的含量。方法:采用Agilent Infinity Lab Poroshell 120 EC-C18色谱柱(150 mm×3.0 mm,2.7μm),以乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相梯度洗脱,柱温为35℃,流速为0.5 mL·min^(–1),进样体积为2μL,检测波长为280 nm。结果:建立了龙血通络胶囊UPLC特征图谱,标定了13批样品中的11个共有特征峰,相似度均大于0.95。5个成分在相应质量浓度范围内呈良好的线性关系(r>0.999 5),加样回收率为97.93%~107.33%,RSD均小于3.0%。结论:建立的UPLC操作简便、高效准确,可为龙血通络胶囊的质量控制提供参考。

关键词：龙血通络胶囊超高效液相色谱法特征图谱含量测定质量控制

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前药技术在肺部吸入药物研发中的应用

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药学学报 2021年第10期56卷 2597-2611页

作者：陈韡亚杨飞飞廖永红中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势。但现有吸入药物难以满足临床用药需求,且由于缺乏系统的理论和实践经验指导,新型吸入药物的研发面临巨大挑战。通过前体药物... 详细信息

与口服或注射等全身性给药相比,吸入药物直接递送至呼吸道发挥治疗作用,在呼吸系统疾病治疗方面具有明显优势。但现有吸入药物难以满足临床用药需求,且由于缺乏系统的理论和实践经验指导,新型吸入药物的研发面临巨大挑战。通过前体药物技术,针对候选药物的缺陷进行个性化修饰以满足吸入治疗要求,是目前可选择的吸入药物开发途径。本文对近20年来前药技术在吸入递送中的应用进行了综述。这些研究发现:酯化修饰或与大分子化合物偶联的前药技术可以延长药物肺部驻留;甘露糖修饰或酸敏感键连接可以实现肺泡巨噬细胞内释药;个性化修饰的前药可以获得适于吸入递送的理化性质,降低药物毒性。总体而言,前药技术的应用可以满足吸入药物开发的不同需求,为新型吸入药物的研发提供思路。

关键词：前体药物吸入治疗药物设计生物药剂学药代动力学

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雾化器及辅助储雾罐对热毒宁注射液雾化性能的影响

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药学学报 2021年第10期56卷 2676-2681页

作者：李超逸杨飞飞刘春雨廖永红中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

本文旨在评价不同雾化器在加装储雾罐后对热毒宁注射液雾化性能的影响。雾化性能评价以绿原酸和栀子苷为指标成分,测定热毒宁注射液经空气压缩雾化器和振动筛孔雾化器雾化后液滴的实时粒径分布和空气动力学粒径分布(aerodynamic particl... 详细信息

本文旨在评价不同雾化器在加装储雾罐后对热毒宁注射液雾化性能的影响。雾化性能评价以绿原酸和栀子苷为指标成分,测定热毒宁注射液经空气压缩雾化器和振动筛孔雾化器雾化后液滴的实时粒径分布和空气动力学粒径分布(aerodynamic particle size distribution,APSD)、可吸入递送速率(respirable drug delivery rate,RDDR)和可吸入递送效率(percentage of respirable delivered dose,RDD%)、雾化残留及雾化时长等性能。递送效率即为递送总量与雾化的热毒宁注射液中药物含量之比,在成人呼吸模式下,空气压缩雾化器雾化热毒宁注射液的递送效率约为30%,3种振动筛孔雾化器的递送效率在24%~35%。加装储雾罐后的振动筛孔雾化器的递送效率可显著提高到37%~68%,而空气压缩雾化器则降低。当两类雾化器产生的气溶胶可吸入粒子分数(fine particle fraction,FPF)和质量平均空气动力学粒径(mass median aerodynamic diameter,MMAD)相当时,加装储雾罐后的振动筛孔雾化器的可吸入递送效率是空气压缩雾化器未加装储雾罐的2倍以上。加装储雾罐可提高热毒宁注射液经振动筛孔雾化器雾化的递送效率。

关键词：热毒宁注射液雾化器储雾罐空气动力学粒径分布递送效率

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健脾化湿清热通络方的提取工艺研究

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时珍国医国药 2022年第10期33卷 2401-2403页

作者：刘睿刘剑桥刘晓闯刘健张艳艳姜辉王团结安徽中医药大学第一附属医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室安徽合肥230038 安徽中医药大学中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230038 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的优化健脾化湿清热通络方提取工艺,并进行药效实验验证。方法通过网络药理学结合文献调研确定提取工艺评价指标,比较水提、40%醇水双提、70%醇水双提中指标成分含量并筛选最佳提取溶媒。建立大鼠湿热痹阻型模型,从大鼠继发性足趾肿... 详细信息

目的优化健脾化湿清热通络方提取工艺,并进行药效实验验证。方法通过网络药理学结合文献调研确定提取工艺评价指标,比较水提、40%醇水双提、70%醇水双提中指标成分含量并筛选最佳提取溶媒。建立大鼠湿热痹阻型模型,从大鼠继发性足趾肿胀程度、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、CD_(4)^(+)/CD_(8)^(+)、病理改变验证不同提取溶媒所得提取液的治疗效果。结果JHQT40%醇水双提指标成分含量综合评分高于其他提取组,且治疗效果优于水提组及70%醇水双提组。结论40%醇水双提工艺为JHQT最佳提取工艺。

关键词：健脾化湿清热通络方提取工艺网络药理学湿热痹阻型类风湿关节炎药效学

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基于纳滤溶解扩散理论探索热毒宁注射液醇沉浓度对绿原酸分子态比例及传质行为的调控规律

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南京中医药大学学报 2022年第5期38卷 432-438页

作者：章莲王智李存玉支兴蕾彭国平南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001 江苏省经典名方工程研究中心江苏南京210023 江苏省中药资源产业化过程协同创新中心江苏南京210023

目的研究热毒宁注射液醇沉浓度对绿原酸分子态比例及纳滤传质行为的调控规律。方法基于溶解-扩散效应,考察热毒宁注射液醇沉浓度对绿原酸分子态比例的影响,进而拟合传质系数与绿原酸浓度的相关性曲线,分析乙醇浓度对传质行为的调控规律... 详细信息

目的研究热毒宁注射液醇沉浓度对绿原酸分子态比例及纳滤传质行为的调控规律。方法基于溶解-扩散效应,考察热毒宁注射液醇沉浓度对绿原酸分子态比例的影响,进而拟合传质系数与绿原酸浓度的相关性曲线,分析乙醇浓度对传质行为的调控规律。结果纳滤传质数学模型可用于热毒宁注射液醇沉中间体溶液中的绿原酸存在状态定量分析,醇沉浓度在60%~80%之间时,以分子态形式存在的绿原酸比例在22.21%~82.43%范围内,随着醇沉浓度升高,绿原酸的主要存在状态由离子态、缔合态向分子态过渡,迁移程度表现为80%醇沉>70%醇沉>60%醇沉。结论在高浓度乙醇溶液环境下,绿原酸单体、60%及70%醇沉中间体的纳滤分离行为可通过“溶解扩散-孔道位阻”效应协同调控分离,为有机溶液环境下的成分有序分离提供了研究思路。

关键词：绿原酸热毒宁注射液纳滤溶解扩散调控规律

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散结镇痛胶囊对缩宫素诱导小鼠痛经的作用机制

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中成药 2021年第8期43卷 2030-2035页

作者：孙兰李家春刘莉娜皇立卫魏天杨王振中江苏食品药品职业技术学院江苏淮安223003 江苏财经职业技术学院江苏淮安223003 江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的研究散结镇痛胶囊对缩宫素诱导小鼠痛经模型的镇痛机制。方法将60只ICR雌性小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、阳性组(布洛芬缓释胶囊,0.10 g/kg),散结镇痛胶囊高、中、低剂量组(1.80、0.90、0.45 g/kg)组。采用注射苯甲酸雌二... 详细信息

目的研究散结镇痛胶囊对缩宫素诱导小鼠痛经模型的镇痛机制。方法将60只ICR雌性小鼠按体质量随机分为正常组、模型组、阳性组(布洛芬缓释胶囊,0.10 g/kg),散结镇痛胶囊高、中、低剂量组(1.80、0.90、0.45 g/kg)组。采用注射苯甲酸雌二醇和缩宫素复制小鼠痛经模型,注射激素的同时开始每天灌胃给药,连续7 d。末次灌胃1 h后,除正常组外,其余组各鼠腹部注射缩宫素2 IU,并记录30 min内小鼠扭体反应次数。小鼠取血后颈椎脱臼处死,分离子宫组织,检测血清中E2、NO水平及子宫组织PGF_(2α)(前列腺素F2α)、Ca^(2+)水平和P⁃MLC20(磷酸化肌球蛋白轻链)、COX⁃2(环氧合酶⁃2)、ERα(雌激素受体)蛋白表达。结果与模型组比较,散结镇痛胶囊抑制缩宫素诱导的小鼠扭体反应(P<0.05,P<0.01),散结镇痛胶囊能够降低血清中E2水平及升高NO水平(P<0.05,P<0.01)。与正常组比较,模型组小鼠子宫组织PGF_(2α)、Ca^(2+)水平升高(P<0.01),P⁃MLC20、COX⁃2蛋白表达增加(P<0.01);与模型组比较,散结镇痛胶囊高、中剂量组可降低缩宫素诱导痛经小鼠子宫组织PGF_(2α)、Ca^(2+)水平(P<0.05,P<0.01)及P⁃MLC20、COX⁃2蛋白表达(P<0.05,P<0.01);散结镇痛胶囊低剂量组也能降低子宫组织PGF_(2α)、Ca^(2+)水平(P<0.05,P<0.01)及COX⁃2蛋白表达(P<0.05)。结论散结镇痛胶囊抑制缩宫素诱导的小鼠痛经作用机制与减少P⁃MLC20、COX⁃2、ERα蛋白表达,降低PGF_(2α)、Ca^(2+)、E2水平相关。

关键词：散结镇痛胶囊缩宫素痛经前列腺素F_(2α)

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川楝子的化学成分、药理作用及其毒性研究进展

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中草药 2020年第15期51卷 4059-4074页

作者：李海波马森菊石丹枫王振中姚新生于洋肖伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001 暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632

川楝子作为传统中药,广泛应用于驱虫,是天然的杀虫剂。川楝子化学成分丰富,主要含有柠檬苦素型三萜、木脂素、黄酮、甾体、有机酸等成分,其具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、消炎镇痛、抗病毒、驱虫等广泛的药理作用,但由于川楝子有肝毒性、... 详细信息

川楝子作为传统中药,广泛应用于驱虫,是天然的杀虫剂。川楝子化学成分丰富,主要含有柠檬苦素型三萜、木脂素、黄酮、甾体、有机酸等成分,其具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、消炎镇痛、抗病毒、驱虫等广泛的药理作用,但由于川楝子有肝毒性、妊娠毒性等使其应用受到一定的限制。对川楝子的化学成分、药理作用和毒性研究进展进行综述,为其进一步的开发研究和临床应用提供科学依据。

关键词：川楝子柠檬苦素型三萜木脂素黄酮甾体驱虫抗肿瘤抗氧化抗菌消炎镇痛抗病毒肝毒性

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栀子的化学成分研究

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中草药 2020年第22期51卷 5687-5697页

作者：李海波马金凤庞倩倩梅玉丹王振中姚新生于洋暨南大学中药及天然药物研究所广东广州510632 江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的对中药栀子Gardenia jasminoides的主要化学成分进行系统研究。方法综合应用各种现代色谱分离技术对栀子环烯醚萜苷富集部位进行系统的化学成分研究,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果经UPLC-Q/TOF-MS快速... 详细信息

目的对中药栀子Gardenia jasminoides的主要化学成分进行系统研究。方法综合应用各种现代色谱分离技术对栀子环烯醚萜苷富集部位进行系统的化学成分研究,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果经UPLC-Q/TOF-MS快速分析发现栀子果实60%乙醇提取物经HP-20大孔吸附树脂30%乙醇水洗脱部位为环烯醚萜苷类化合物富集部位,从中分离鉴定了31个化合物,分别为2’-O-[(E)-对香豆酰基]-栀子新苷(1)、6’-O-[(E)-芥子酰基]-栀子新苷(2)、7-去氧栀子新苷(3)、tarenninoside C(4)、2’-O-coumaroylmussaenosidic acid(5)、10-0-咖啡酰基去乙酰基交让木苷(6)、6’-O-[(E)-芥子酰基]-京尼平苷(7)、京尼平-1-O-β-D-龙胆二糖苷(8)、京尼平苷(9)、7-脱氧-8-表马钱苷酸(10)、断氧化马钱苷酸(11)、gardenamide A(12)、6’-O-trans-sinapoyljasminoside B(13)、epijasminoside A(14)、jasminodiol(15)、6’-O-trans-sinapoyljasminoside L(16)、3-(β-D-glucopyranosyloxymethyl)-2,4,4-trimethyl-2-cyclohexen-1-one(17)、jasminoside C(18)、芥子酸(19)、咖啡酸(20)、没食子酸甲酯(21)、C-藜芦酰基乙二醇(22)、β-hydroxypropiosyringone(23)、3-羟基-1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙烷-1-酮(24)、threo-guaiacylglycerol-8’-vanillic acid ether(25)、1,2-双-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1,3-丙二醇(26)、反-2,3,5,4,-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(27)、1-芥子酰基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(28)、1,3,5-三甲氧基苯(29)、芦丁(30)、glycyrrhisoflavone(31)。结论化合物1~12为环烯醚萜苷类化合物,13~18为单萜苷类化合物,6、10、22~29和31为首次从栀子果实中分离得到。

关键词：栀子化学成分环烯醚萜苷类 10-O-咖啡酰基去乙酰基交让木苷 7-脱氧-8-表马钱苷酸 C-藜芦酰基乙二醇

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不同非生物胁迫对药用植物芍药影响的国内研究进展

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中药材 2022年第1期45卷 248-254页

作者：陆佳欣王洪刚王震徐姣刘秀波马伟黑龙江中医药大学药学院黑龙江哈尔滨150040 黑龙江省林业科学院伊春分院黑龙江伊春153000 江苏康缘药业股份有限公司/中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001 教育部北药基础与应用研究重点实验室黑龙江哈尔滨150040

在引种与栽植过程中,药用植物芍药Paeonia lactiflora Pall.会遭受各种非生物胁迫,这些逆境胁迫大多会抑制芍药的生长,甚至导致其死亡,但亦有部分研究表明适度的胁迫有利于芍药的生长发育。非生物胁迫不仅改变植株的表型性状,促使植物... 详细信息

在引种与栽植过程中,药用植物芍药Paeonia lactiflora Pall.会遭受各种非生物胁迫,这些逆境胁迫大多会抑制芍药的生长,甚至导致其死亡,但亦有部分研究表明适度的胁迫有利于芍药的生长发育。非生物胁迫不仅改变植株的表型性状,促使植物内部渗透调节物质、蛋白质、保护酶含量等发生改变,还能刺激植物体产生次生代谢产物来减轻损伤。该文概述了重金属、盐碱、干旱、水涝、低温、高温以及弱光这些逆境胁迫因子对芍药外部形态、内部生理生化以及次生代谢产物含量的影响,以期使人们通过了解药用植物芍药适应逆境胁迫的生理机制来提高其抗逆性,为引种栽培与研究推广高产量、高质量的芍药提供理论参考。

关键词：芍药非生物胁迫生长发育次生代谢产物

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