检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2015年第16期46卷 2439-2444页

作者：李杰孙娥谭晓斌贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿... 详细信息

目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性,其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后,在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中,淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小,加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加,外排比率从4.72下降到了2.31。结论淫羊藿总黄酮肠吸收较差,加入羊脂油后可自组装形成胶束,其在肠道的吸收增加。

关键词：淫羊藿总黄酮淫羊藿苷羊脂油自组装胶束大鼠在体单向肠灌流模型 Caco-2细胞单层模型渗透系数

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赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响

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中国中药杂志 2015年第5期40卷 920-926页

作者：顾俊菲封亮袁嘉瑞张明华贾晓斌南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。方法:采用Na2S2O4体外诱导HUVEC,建... 详细信息

目的:研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。方法:采用Na2S2O4体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型。采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量。结果:与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量(P<0.01,P<0.05)。芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P<0.01,P<0.05),抑制细胞凋亡。结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8∶2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用最好。结论:芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8∶2组分组成时保护作用最为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡有关。

关键词：赤芍总苷川芎总酚酸组分基线等比增减法组分结构缺氧损伤

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维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯对宝藿苷Ⅰ抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响

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中草药 2015年第3期46卷 384-388页

作者：严红梅贾晓斌张振海孙娥宋捷江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷I抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响。方法 MTT法测定宝藿苷I对MCF-7的细胞毒性,用荧光显微镜观察宝藿苷I的细胞摄取,并采用HPLC法测定细胞内的宝藿苷I的量。结果在应用... 详细信息

目的考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷I抑制乳腺癌细胞MCF-7增殖的影响。方法 MTT法测定宝藿苷I对MCF-7的细胞毒性,用荧光显微镜观察宝藿苷I的细胞摄取,并采用HPLC法测定细胞内的宝藿苷I的量。结果在应用TPGS后,宝藿苷I对MCF-7增殖的抑制作用增强,在宝藿苷I低浓度的情况下作用更显著;当宝藿苷I与TPGS质量比分别为1∶1、1∶2、1∶4时,在MCF-7细胞培养2 h的摄取率分别为29.51%、38.12%、40.37%,与仅用宝藿苷I相比分别提高了27.92%、65.24%、74.99%。结论 TPGS能够增加MCF-7对宝藿苷I的细胞摄取,并增强其对MCF-7的细胞毒作用。

关键词：宝藿苷I 维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯乳腺癌细胞MCF-7 细胞毒性细胞摄取

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基于轻质碳酸钙的齐墩果酸固体分散体的研究

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中国中药杂志 2015年第10期40卷 1935-1938页

作者：严红梅张振海贾晓斌蒋艳荣孙娥江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

采用溶剂法制备齐墩果酸-轻质碳酸钙固体分散体,运用差示扫描量热法、扫描电镜等方法对其微观结构、物理特征等进行分析,并对其体外溶出行为和稳定性进行考察,研究轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体载体的特性。差示扫描量热分析结果显... 详细信息

采用溶剂法制备齐墩果酸-轻质碳酸钙固体分散体,运用差示扫描量热法、扫描电镜等方法对其微观结构、物理特征等进行分析,并对其体外溶出行为和稳定性进行考察,研究轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体载体的特性。差示扫描量热分析结果显示,齐墩果酸以无定形形式分散于载体中,体外溶出结果表明,齐墩果酸-轻质碳酸钙(1∶5)固体分散体在45 min时药物的累积溶出达90%以上;6个月稳定性加速试验结果显示,该固体分散体的药物溶出和含量未发生明显变化。将轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著改善齐墩果酸的溶出,且其稳定性较好,对实际生产有一定的应用价值。

关键词：齐墩果酸轻质碳酸钙固体分散体体外溶出

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大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮喷雾干燥及其对粉体学性质的影响

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中国中药杂志 2015年第15期40卷 2994-2998页

作者：严红梅贾晓斌张振海孙娥邓佳慧南京中医药大学江苏南京210046 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

评价大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮提取液喷雾干燥的特性。于淫羊藿总黄酮提取液中分别加入一定比例的大豆多糖进行喷雾干燥,观察大豆多糖对解决喷雾干燥粘壁效果的作用,同时考察淫羊藿总黄酮共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分的体外溶... 详细信息

评价大豆多糖辅助淫羊藿总黄酮提取液喷雾干燥的特性。于淫羊藿总黄酮提取液中分别加入一定比例的大豆多糖进行喷雾干燥,观察大豆多糖对解决喷雾干燥粘壁效果的作用,同时考察淫羊藿总黄酮共喷雾干燥粉体的粉体学性质和有效成分的体外溶出行为。与淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体相比较,大豆多糖-淫羊藿总黄酮喷雾干燥粉体抗粘壁效果显著,粒径无明显变化,但粒子表面光滑,流动性提高,吸湿性改善,体外溶出度显著提高。大豆多糖在中药喷雾干燥粉体中的应用值得进一步研究和探索。

关键词：大豆多糖喷雾干燥流动性吸湿性溶出度

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灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物的制备及其体外释放度评价

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中草药 2015年第14期46卷 2082-2086页

作者：严红梅汪晶贾晓斌张振海孙娥江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,以期达到增加药物溶出度的目的。方法采用溶剂法制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构进... 详细信息

目的制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,以期达到增加药物溶出度的目的。方法采用溶剂法制备灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X射线粉末衍射法(XRD)和红外光谱(IR)等分析方法对其微观结构进行表征和分析,并对其体外溶出行为进行考察,研究灯盏乙素和胡椒碱的共无定型复合物的形成情况。结果 DSC和XRD结果显示灯盏乙素与胡椒碱均以无定型形式存在,IR谱图提示二者之间有分子间作用。体外溶出结果表明,相较于灯盏乙素和胡椒碱,复合物中二者在水中的累积溶出率均得到较大提高。结论所制备的灯盏乙素-胡椒碱共无定型复合物能显著改善灯盏乙素和胡椒碱的溶出度,所形成的药物-药物共无定型药物系统,为提高难溶性药物的溶出速率和溶解度提供了一定的参考。

关键词：灯盏乙素胡椒碱共无定型复合物表征溶出度溶剂法

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氧化石墨烯固化挥发油的研究

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药学学报 2015年第2期50卷 222-226页

作者：严红梅贾晓斌张振海孙娥徐怡皓江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

本文考察了氧化石墨烯(graphene oxide,GO)固化挥发油的特性。分别应用GO吸附丁香油与莪术油,以丁香酚和莪术醇收率为指标,优选GO用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察GO对挥发油中有效成分体外溶出和受热... 详细信息

本文考察了氧化石墨烯(graphene oxide,GO)固化挥发油的特性。分别应用GO吸附丁香油与莪术油,以丁香酚和莪术醇收率为指标,优选GO用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察GO对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响。结果表明,GO与挥发油最佳固化比例为1∶1,挥发油被固化后,对有效成分的体外溶出速率基本无影响,且受热稳定性得到提高。GO固化中药挥发油具有一定的应用前景,值得进一步研究。

关键词：挥发油氧化石墨烯吸附率表征体外溶出度受热稳定性

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多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的研究

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中国中药杂志 2015年第9期40卷 1723-1726页

作者：严红梅贾晓斌张振海孙娥徐怡皓南京中医药大学江苏南京210046 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

评价多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的特性。以多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体的载体,选取淫羊藿苷为指标成分,比较淫羊藿总黄酮固体分散体与原料药体外溶出度的差异,采用扫描电镜法、差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对... 详细信息

评价多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体载体的特性。以多孔淀粉作为淫羊藿总黄酮固体分散体的载体,选取淫羊藿苷为指标成分,比较淫羊藿总黄酮固体分散体与原料药体外溶出度的差异,采用扫描电镜法、差示扫描量热法和X射线粉末衍射法对淫羊藿总黄酮固体分散体进行物相表征。扫描电镜下固体分散体呈不规则块状,未见淫羊藿总黄酮与多孔淀粉的粉末特征,差示扫描量热法和X射线粉末衍射法分析结果分别显示,固体分散体中淫羊藿总黄酮的特征吸热峰和特征结晶衍射峰均消失,提示淫羊藿总黄酮以无定形形式分散在固体分散体中。体外溶出试验结果表明,当淫羊藿总黄酮与多孔淀粉比例为1∶2时,即能显著增加淫羊藿苷的溶出速率。多孔淀粉作为中药固体分散体载体值得进一步研究。

关键词：多孔淀粉淫羊藿总黄酮体外溶出度物相表征

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基于宝藿苷Ⅰ自组装胶束的形成与吸收探讨羊脂油炙淫羊藿的增效机理

基于宝藿苷Ⅰ自组装胶束的形成与吸收探讨羊脂油炙淫羊藿的增效机...

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2016年全国中药炮制学术年会

作者：孙娥侯健李杰贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京 210028 江苏大学药学院江苏镇江 212013 安徽省立医院药剂科安徽合肥 230001

淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的功效。本文创新性从药剂学角度,基于淫羊藿黄酮自组装胶束体内形成机制,探讨炙淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机理。选取炙淫羊藿代表性成分宝藿苷Ⅰ,通过测定胶束粒径、电位及透射...

淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的功效。本文创新性从药剂学角度,基于淫羊藿黄酮自组装胶束体内形成机制,探讨炙淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机理。选取炙淫羊藿代表性成分宝藿苷Ⅰ,通过测定胶束粒径、电位及透射电镜观察胶束形态,并采用Caco-2 细胞模型、大鼠在体肠灌流模型以及体内血药浓度法,研究羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响。淫羊藿活性黄酮宝藿苷Ⅰ能够在脱氧胆酸钠的作用下自组装形成胶束,加入炮制辅料羊脂油后,胶束粒径降低、电位绝对值升高、多分散系数PDI 降低、包封率及载药量均有显著提高,显示羊脂油能明显改善胶束在体内的形成。加入羊脂油后,宝藿苷Ⅰ在Caco-2 单层细胞模型中的转运及大鼠在体肠灌流模型中四段肠道(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的渗透系数较宝藿苷Ⅰ及胆酸盐胶束组提高,而体内药动学研究表明加入羊脂油形成胶束后宝藿苷Ⅰ在大鼠体内的生物利用度明显改善,进一步证明炮制辅料羊脂油能够促进宝藿苷Ⅰ自组装胶束的形成与吸收,从而发挥其增效作用。

关键词：

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高效液相色谱-电喷雾质谱分析白杨素在大鼠体内的代谢产物

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中国医药导报 2016年第7期13卷 28-31页

作者：刘炜姜金生韦英杰南京中医药大学附属医院江苏南京210029 南京中医药大学药学院江苏南京210023 中国中医科学院江苏分院，江苏省中医药研究院国家中医药管理局，中药口服释药系统重点研究室江苏南京210000

目的探讨白杨素在大鼠体内的代谢产物。方法给药组以白杨素2 mg/m L的溶液灌胃雄性SD大鼠,同时空白组大鼠以等体积的溶剂灌胃。灌胃24 h后分别取两组大鼠的尿液和粪便,同时分别于给药后0.5、1、2、4、6 h对两组大鼠进行眼眶取血。应用... 详细信息

目的探讨白杨素在大鼠体内的代谢产物。方法给药组以白杨素2 mg/m L的溶液灌胃雄性SD大鼠,同时空白组大鼠以等体积的溶剂灌胃。灌胃24 h后分别取两组大鼠的尿液和粪便,同时分别于给药后0.5、1、2、4、6 h对两组大鼠进行眼眶取血。应用液质联用推测化合物的可能结构。结果在大鼠尿、粪便、血浆检测到原型成分白杨素M1(白杨素),在大鼠粪、胆汁中检测到M2(白杨素硫酸结合物);此外,在大鼠尿液、血、胆汁等样品中检测到代谢成分M3-M4(白杨素葡萄糖醛酸结合物)。结论白杨素在大鼠体内的主要代谢方式为Ⅱ相代谢,产物是葡萄糖醛酸结合物与硫酸结合物。

关键词：白杨素代谢大鼠 LC-MS

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