检索结果-内蒙古大学图书馆

中华中医药杂志 2015年第12期30卷 4260-4263页

作者：李杰孙娥崔莉贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028 江苏大学药学院镇江212013

目的:考察羊脂油对淫羊藿总黄酮体内药动学的影响。方法:采用药理效应法,建立小鼠肾阳虚模型,以超氧化物歧化酶为效应指标,比较淫羊藿总黄酮及其在炮制辅料羊脂油的作用下形成自组装胶束后的小鼠体内药动学参数。结果:淫羊藿总黄酮在羊... 详细信息

目的:考察羊脂油对淫羊藿总黄酮体内药动学的影响。方法:采用药理效应法,建立小鼠肾阳虚模型,以超氧化物歧化酶为效应指标,比较淫羊藿总黄酮及其在炮制辅料羊脂油的作用下形成自组装胶束后的小鼠体内药动学参数。结果:淫羊藿总黄酮在羊脂油的作用下形成自组装胶束后,小鼠体内的药动学参数t1/2、Cmax、AUC(0-t)、AUC(0-∞)、MRT(0-∞)与淫羊藿总黄酮相比均显著增加(P<0.05,P<0.001,P<0.01)。结论:炮制辅料羊脂油提高了淫羊藿总黄酮的生物利用度,促进了其体内吸收。

关键词：淫羊藿羊脂油总黄酮自组装胶束药理效应法

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斑马鱼药物代谢模型的适用性研究进展

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中草药 2015年第8期46卷 1231-1236页

作者：宁青韦英杰王丹丹贾晓斌谢林中国中医科学院江苏分院江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学附属江苏省中西医结合医院江苏南京210028

根据相关研究及国外有关文献资料,对斑马鱼药物代谢的实验方法、代谢类型及适用性进行归纳和总结。斑马鱼较成功地模拟了哺乳动物Ⅰ相代谢、Ⅱ相代谢、肠道菌群代谢及多途径整体代谢,适用于微量单体化合物及其组合物的在体代谢研究,有... 详细信息

根据相关研究及国外有关文献资料,对斑马鱼药物代谢的实验方法、代谢类型及适用性进行归纳和总结。斑马鱼较成功地模拟了哺乳动物Ⅰ相代谢、Ⅱ相代谢、肠道菌群代谢及多途径整体代谢,适用于微量单体化合物及其组合物的在体代谢研究,有利于代谢产物的简单、高效富集,具简单、高效、低成本、化合物用量少(毫克级)等优势,是一种早期、快速预测微量成分在体代谢的极具前景的模式生物模型。

关键词：斑马鱼 Ⅰ相代谢 Ⅱ相代谢肠菌代谢药物代谢

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短小舌根草苷的制备及其在大鼠体内代谢产物的UPLC-QTOF/MS鉴定

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中国药科大学学报 2015年第6期46卷 677-682页

作者：陈家全王慧张志远翟小婷殷蓉朱粉霞中国药科大学分析化学教研室南京210009 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室南京210028 海南医学院药学院海口570102

通过AB-8大孔吸附树脂对胆木药材水提液进行吸附,用不同比例的乙醇水溶液对其梯度洗脱,通过分离纯化获得纯度较高的短小舌根草苷单体。用UPLC-QTOF/MS分析技术鉴定大鼠灌胃短小舌根草苷后,尿液、粪便以及胆汁中该成分可能的代谢产物。... 详细信息

通过AB-8大孔吸附树脂对胆木药材水提液进行吸附,用不同比例的乙醇水溶液对其梯度洗脱,通过分离纯化获得纯度较高的短小舌根草苷单体。用UPLC-QTOF/MS分析技术鉴定大鼠灌胃短小舌根草苷后,尿液、粪便以及胆汁中该成分可能的代谢产物。采用全扫描方式采集所有成分准确MS/MS数据,利用MetaboLynx软件分析处理,获得了纯度较高的短小舌根草苷单体并鉴定出了其在大鼠体内的4种代谢产物。

关键词：短小舌根草苷制备代谢产物 UPLC-QTOF/MS法

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木犀草素混合胶束的制备及其抗肿瘤活性研究

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中国药学杂志 2015年第15期50卷 1330-1334页

作者：魏平平张振海金鑫徐群为贾晓斌南京医科大学南京210029 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028 宿迁市第一人民医院江苏宿迁223800

目的拟制备载木犀草素的Solutol hs15/Poloxamer188混合胶束系统,对其进行制剂评价,并考察其体外抗肿瘤活性。方法采用薄膜水化法制备木犀草素混合胶束,分别应用激光粒度测定仪和透射电镜对该混合胶束的粒径和形态进行表征,采用透析法... 详细信息

目的拟制备载木犀草素的Solutol hs15/Poloxamer188混合胶束系统,对其进行制剂评价,并考察其体外抗肿瘤活性。方法采用薄膜水化法制备木犀草素混合胶束,分别应用激光粒度测定仪和透射电镜对该混合胶束的粒径和形态进行表征,采用透析法评价其体外释放行为,通过细胞毒性和细胞摄取实验考察其体外抗肿瘤活性,并将荧光探针包裹于混合胶束中,探索其在裸鼠体内的靶向效应。结果所制备的木犀草素混合胶束多呈球形,较规则,粒径均一,平均粒径为66.43 nm,包封率大于80%,24 h体外累积释药百分率达到97.42%。木犀草素混合胶束对人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒性显著大于木犀草素原药,细胞对药物的摄取率也有明显提高。活体成像实验结果表明,DiR混合胶束组裸鼠给药后,2 h肿瘤出现药物聚集现象,6 h达到最高浓度且明显高于其他组织,12 h肿瘤部位仍有较强的药物分布。结论 Solutol hs15/Poloxamer188混合胶束系统的粒径小,包封率高,可增加药物的细胞摄取,增强细胞毒性作用,并具有一定的被动靶向作用,是一种具有应用前景的抗肿瘤药物给药系统。

关键词：木犀草素混合胶束聚乙二醇硬脂酸酯15 泊洛沙姆188 抗肿瘤

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组分结构中药与网络药理学:病理机制网络的系统整体调控

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中国中药杂志 2015年第4期40卷 758-764页

作者：陈娟顾俊菲汪春飞袁嘉瑞赵冰洁章丽成旭东封亮贾晓斌南京中医药大学药学院组分结构中药协同创新中心江苏南京210023 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 苏州艾费堂医药科技有限公司江苏苏州215125

疾病的发生发展是多种因素参与的生物网络变化的结果。药物干预的本质是将这种病理变化调控至正常范围。中药的优势在于通过多靶点、多层次、多途径地整体和系统性调控这种生物网络病理改变。组分结构中药为这种调控提供了可控、精确的&... 详细信息

疾病的发生发展是多种因素参与的生物网络变化的结果。药物干预的本质是将这种病理变化调控至正常范围。中药的优势在于通过多靶点、多层次、多途径地整体和系统性调控这种生物网络病理改变。组分结构中药为这种调控提供了可控、精确的"物"的基础,又通过网络药理学调控阐明"理"的本质。组分结构中药与网络药理学的密切结合为创新中药提供了一种新的研究策略,改变了传统用药的"一个药物、一个基因、一种疾病"的模式,体现疾病发生发展的整体特点,也充分体现中医药防病治病的内涵本质。该研究系统探讨了组分结构中药与网络药理学的结合本质、特点以及研究策略,从改善或恢复生物网络平衡的整体观角度来认识组分结构中药与机体的相互作用,成为揭示组分结构中药调控疾病生物网络机制的有效措施,也为进一步科学的研究创新组分结构中药提供新的思路和方法。

关键词：组分结构中药网络药理学病理网络调控

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白术内酯Ⅰ体内外的抗黑色素瘤研究

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中国医院药学杂志 2015年第8期35卷 682-685页

作者：潘利文宋捷上海市青浦区卫生局上海201700 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:探讨白术内酯I对人黑色素瘤细胞A875的作用、对肿瘤血管生成的作用和对小鼠黑色素瘤荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用及其机制。方法:MTT法检测白术内酯I对A875细胞增殖的影响,流式细胞仪检测白术内酯I对A875细胞周期及其凋亡的影响;白... 详细信息

目的:探讨白术内酯I对人黑色素瘤细胞A875的作用、对肿瘤血管生成的作用和对小鼠黑色素瘤荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用及其机制。方法:MTT法检测白术内酯I对A875细胞增殖的影响,流式细胞仪检测白术内酯I对A875细胞周期及其凋亡的影响;白术内酯I对体外血管内皮细胞成管的影响;白术内酯I对荷瘤小鼠肿瘤生长及小鼠体质量的影响。结果:白术内酯I抑制黑色素瘤细胞A875细胞增殖;作用48 h后,细胞周期中G2/M期和S期细胞比例显著提高,G0/G1期细胞比例减少;细胞凋亡比例显著增加;白术内酯I显著抑制内皮细胞成管;白术内酯I显著抑制荷瘤小鼠肿瘤的生长,而对小鼠体质量无影响。结论:白术内酯I抑制黑色素瘤细胞A875增殖,诱导细胞凋亡,发生细胞周期阻滞;并且能够抑制荷瘤小鼠肿瘤生长,不影响荷瘤小鼠的体质量。

关键词：白术内酯I 黑色素瘤周期凋亡血管生成荷瘤小鼠

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泽泻化学物质基础及其毒性研究进展

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中国中药杂志 2015年第5期40卷 840-846页

作者：汪春飞成旭东顾俊菲袁嘉瑞赵冰洁章丽陈娟封亮贾晓斌安徽中医药大学药学院组分结构中药协同创新中心安徽合肥230038 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 苏州艾费堂医药科技有限公司江苏苏州215125

在中医药传统使用中,泽泻是一种常见的中药。随着临床应用中毒性报道日益增加,而其肾毒性逐渐得到关注。该文系统回顾了化学物质基础的相关研究,包括其化学成分和可能的毒性成分;以网络毒理学研究为基础,叙述了泽泻毒性作用。基于泽泻... 详细信息

在中医药传统使用中,泽泻是一种常见的中药。随着临床应用中毒性报道日益增加,而其肾毒性逐渐得到关注。该文系统回顾了化学物质基础的相关研究,包括其化学成分和可能的毒性成分;以网络毒理学研究为基础,叙述了泽泻毒性作用。基于泽泻肾毒性研究的争议,剖析了可能存在的原因,认为泽泻肾毒性可能与药材的毒性物质基础组分导致的毒理网络调控差异、采用的样品炮制工艺存在差别、代谢功能强弱导致的成分蓄积、实验的剂量与时间长短及其复方配伍等因素有关。该文为提高泽泻的质量控制水平和科学合理使用泽泻提供了一定的参考和思路。

关键词：泽泻毒性成分肾损伤

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影响酶解去除薏苡仁淀粉过程的关键参数考察

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中国实验方剂学杂志 2015年第5期21卷 16-19页

作者：孙文杰陈彦瞿鼎孔悦刘聪燕周静袁成甜南京中医药大学药学院南京210023 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028

目的:考察影响高温α-淀粉酶酶解去除薏苡仁中淀粉的关键参数,为薏苡仁总多糖的应用提供参考。方法:以还原糖含量及碘液检试样品颜色变化作为定量及定性指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察酶解温度、酶用量、酶解时间、酶解p H... 详细信息

目的:考察影响高温α-淀粉酶酶解去除薏苡仁中淀粉的关键参数,为薏苡仁总多糖的应用提供参考。方法:以还原糖含量及碘液检试样品颜色变化作为定量及定性指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察酶解温度、酶用量、酶解时间、酶解p H对薏苡仁中淀粉酶解程度的影响。结果:最佳酶解参数为酶用量600 U·g-1,酶解温度75℃,酶解p H 6.0,酶解时间120 min;薏苡仁总多糖水提液中还原糖质量分数约25%,且碘试液检测不变色,薏苡仁总多糖纯度达76.63%,较未去除淀粉的薏苡仁总多糖纯度54.41%显著提高。结论:高温α-淀粉酶可简单、快速的去除薏苡仁中淀粉,有利于高纯度薏苡仁总多糖的获得。

关键词：薏苡仁淀粉高温α-淀粉酶还原糖酶解工艺总多糖

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HPLC法同时测定漏芦中6个成分含量

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中药材 2015年第3期38卷 544-547页

作者：周婷谭晓斌封亮贾晓斌南京中医药大学江苏南京210046 南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的：建立HPLC法同时测定漏芦中咖啡酸、甘草苷、迷迭香酸、齐墩果酸、β-谷甾醇、豆甾醇的含量。方法：采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱;流动相为甲醇-0.04%磷酸,梯度洗脱;流速1.0m L/min;检测波长220 nm... 详细信息

目的：建立HPLC法同时测定漏芦中咖啡酸、甘草苷、迷迭香酸、齐墩果酸、β-谷甾醇、豆甾醇的含量。方法：采用Agilent Zorbax SB-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱;流动相为甲醇-0.04%磷酸,梯度洗脱;流速1.0m L/min;检测波长220 nm;柱温30℃。结果：咖啡酸、甘草苷、迷迭香酸、齐墩果酸、β-谷甾醇、豆甾醇分别在0.52-104.12μg/m L、0.51-101.23μg/m L、1.01-201.31μg/m L、0.52-103.21μg/m L、0.51-100.26μg/m L、0.52-103.67μg/m L范围内与相应的峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率的RSD分别为0.77%、1.50%、0.75%、1.82%、1.89%、2.02%。结论：该方法能准确、快速分析漏芦中6个活性成分,灵敏度高,重现性好,为质量评价奠定了基础。

关键词： HPLC 咖啡酸甘草苷迷迭香酸齐墩果酸 β-谷甾醇豆甾醇

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箭藿苷A、箭藿苷B对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

箭藿苷A、箭藿苷B对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

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2015年（第五届）药物毒理学年会

作者：宋捷封亮谭晓斌贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室

目的:研究箭藿苷A、箭藿苷B能否通过孕烷X受体（PXR）、组成型雄甾烷受体（CAR）通路转录调节CYP3A4的活性。方法:采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株:HepG细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与箭藿苷A及箭... 详细信息

目的:研究箭藿苷A、箭藿苷B能否通过孕烷X受体（PXR）、组成型雄甾烷受体（CAR）通路转录调节CYP3A4的活性。方法:采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株:HepG细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与箭藿苷A及箭藿苷B（2.5、10、20μmol/L）共同孵育24h后,检测荧光素酶的活性;通过Q-PCR法检测CYP3A4 mRNA的表达变化,以及蛋白印迹法检测CYP3A4蛋白的表达。利用siRNA技术敲低PXR的mRNA表达,检测在PXR低表达的条件下箭藿苷A对CYP3A4 mRNA和蛋白水平表达影响。结果:箭藿苷A可以浓度依赖性的使CYP3A4基因及蛋白表达水平上调;在20μmol/L浓度下,箭藿苷A经PXR核受体通路使CYP3A4报告基因荧光素酶活性增加至4.24倍。在PXR低表达的条件下,箭藿苷A对CYP3A4诱导作用明显低于正常表达组PXR。箭藿苷B浓度依赖性的下调CYP3A4基因及蛋白表达;箭藿苷B（20μmol/L）能使利福平对PXR的诱导作用减少39.54%;同时使CAR阳性药物CITCO对CAR的诱导作用减少33%。结论:箭藿苷A能通过PXR核受体通路诱导CYP3A4荧光素酶、mRNA表达及酶活性,箭藿苷B能通过PXR、CAR通路共同抑制CYP3A4荧光素酶、mRNA表达及酶活性,提示在箭藿苷A或箭藿苷B与CYP3A4底物合用时要注意药物之间的相互作用。

关键词：箭藿苷A 箭藿苷B CYP3A4 药物相互作用孕烷X受体组成型雄甾烷受体

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