检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2010年第14期35卷 1850-1854页

作者：辛然陈彦贾晓斌谭晓斌王晋艳江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:考察枳实中3种活性黄酮成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠肠灌流模型和肠道酶共孵育实验研究各成分及提取物在大鼠肠道的吸收代谢特性,同时测定各成分的表观油水分配系数。结果:柚皮... 详细信息

目的:考察枳实中3种活性黄酮成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠肠灌流模型和肠道酶共孵育实验研究各成分及提取物在大鼠肠道的吸收代谢特性,同时测定各成分的表观油水分配系数。结果:柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小,柚皮苷在0.140～0.252,橙皮苷在0.156～0.268,新橙皮苷在0.154～0.285,化合物在不同肠段中的Peff值无显著差异,不同浓度间的Peff值也无显著差异;相同浓度下,枳实提取物中各成分的Peff值高于相应单一成分。各成分与肠道酶共孵育均未检测到代谢物。测得柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷的表观油水分配系数P分别为0.36,0.40,0.48,且pH对其影响不大。结论:柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷在大鼠肠道的渗透性较差是其吸收差的一个重要原因;枳实提取物中各成分较相应单一成分在大鼠肠道的吸收有提高,表明可能存在成分间的相互作用促进其吸收。

关键词：枳实黄酮成分提取物吸收大鼠肠灌流肠道酶表观油水分配系数

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纤维素酶转化淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ的研究

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中草药 2010年第6期41卷 888-892页

作者：贾东升贾晓斌赵江丽施峰蒋俊黄洋江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的研究宝藿苷I的制备工艺。方法采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水... 详细信息

目的研究宝藿苷I的制备工艺。方法采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。

关键词：淫羊藿苷宝藿苷Ⅰ 纤维素酶生物转化

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HPLC测定夏枯草中的芦丁和槲皮素

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华西药学杂志 2010年第1期25卷 70-71页

作者：贾晓斌刘光敏封亮陈彦贾东升施峰江苏大学江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028

目的采用HPLC法测定夏枯草中芦丁和槲皮素的含量。方法色谱柱为Alltima C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸,检测波长350nm,流速1.0mL·min-1,柱温30℃。结果芦丁、槲皮素的线性范围分别为0.0149～0.2380mg·m... 详细信息

目的采用HPLC法测定夏枯草中芦丁和槲皮素的含量。方法色谱柱为Alltima C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸,检测波长350nm,流速1.0mL·min-1,柱温30℃。结果芦丁、槲皮素的线性范围分别为0.0149～0.2380mg·mL-1(r=0.9999)、0.0019～0.0306mg·mL-1(r=0.9998),平均回收率分别为97.78%(RSD=0.83%)、101.18%(RSD=0.83%)。安徽、湖北、贵州、江西、广西五产地中芦丁含量分别为0.3527、0、0.2337、2.1164、0.9578mg·g-1生药,槲皮素含量分别为0.0872、0.0473、0.0721、0.5219、0.1755mg·g-1生药。结论所建方法操作简便、准确,可作为夏枯草中芦丁和槲皮素的含量测定方法。

关键词：夏枯草芦丁槲皮素高效液相色谱法含量测定

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基于中药组分结构理论的夏枯草属药材防治肺癌物质基础研究

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中药材 2010年第7期33卷 1105-1109页

作者：贾晓斌刘光敏陈彦封亮施峰谭晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学江苏镇江212013

目的:在组分结构理论指导下研究夏枯草防治肺癌的物质基础。方法:采用A549细胞模型对9个产地夏枯草属药材进行活性筛选,运用HPLC法分析不同产地夏枯草属药材各组分间及各组分内部主要活性成分的含量。在组分结构理论指导下通过对含量测... 详细信息

目的:在组分结构理论指导下研究夏枯草防治肺癌的物质基础。方法:采用A549细胞模型对9个产地夏枯草属药材进行活性筛选,运用HPLC法分析不同产地夏枯草属药材各组分间及各组分内部主要活性成分的含量。在组分结构理论指导下通过对含量测定结果的分析,探索各组分结构比与防治肺癌活性间的关系。结果:江苏、安徽、河南、广西、湖北、浙江、贵州、江西、四川的夏枯草属药材对A549细胞的IC50分别为62.98、65.33、161.94、158.36、303.90、328.84、278.43、329.57、279.40μg生药/mL。HPLC测定结果表明,咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素在江西夏枯草中含量最高,熊果酸和齐墩果酸在四川硬毛夏枯草中含量最高。而此两产地夏枯草的对A549细胞的抑制活性较差。药效最好的江苏山菠菜和安徽夏枯草虽六种成分含量均较低,但两者酚酸、黄酮、三萜三组分的结构比及六种主要成分(咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素、熊果酸、齐墩果酸)的结构比相似,三组分结构比分别为(1.41∶0.44∶0.53)和(1.42∶0.44∶0.66),六成分的结构比分别为:(1.0∶14.7∶3.9∶1.0∶4.4∶1.4)和(1.0∶14.8∶4.0∶0.8∶5.6∶1.8)。结论:夏枯草属药材防治肺癌的物质基础由具有固定结构比的酚酸、黄酮和三萜三类组分构成;夏枯草属药材防治肺癌的物质基础具有稳定、有序的整体性结构。

关键词：夏枯草组分结构理论 HPLC 肺癌物质基础

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雷公藤甲素大鼠在体肠吸收特性研究

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中草药 2010年第1期41卷 86-89页

作者：薛璟贾晓斌谭晓斌王静静陈彦张陆勇江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210045 中国药科大学江苏南京210009

目的考察雷公藤甲素在大鼠肠道的吸收情况，为其安全合理应用提供生物药剂学依据。方法采用大鼠在体肠灌流实验，利用超高效液相色谱（UPLC）法测定雷公藤甲素的量，分别研究吸收部位和药物浓度对雷公藤甲素吸收的影响。结果4、8．3、20... 详细信息

目的考察雷公藤甲素在大鼠肠道的吸收情况，为其安全合理应用提供生物药剂学依据。方法采用大鼠在体肠灌流实验，利用超高效液相色谱（UPLC）法测定雷公藤甲素的量，分别研究吸收部位和药物浓度对雷公藤甲素吸收的影响。结果4、8．3、20μmol／L雷公藤甲素灌流液在各肠段的有效渗透系数（Peff）和10cm肠段吸收百分比（10cm% ABS）依次为十二指肠〉结肠〉空肠〉回肠，各肠段之间无显著性差异（P〉0．05）。不同质量浓度（4～20μmol／L）的雷公藤甲素在肠道内的吸收无显著性差异（P〉0．05）。结论雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收，对肠段无明显的吸收部位选择性，一定范围内的药物浓度对雷公藤甲素的Peff和10cm％ABS无影响，初步判断其吸收机制为被动扩散。

关键词：雷公藤甲素超高效液相色谱在体肠灌流吸收

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淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

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中草药 2010年第9期41卷 1449-1453页

作者：贾东升赵江丽施峰贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏大学食品与生物工程学院江苏镇江212013

目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出... 详细信息

目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50℃反应1h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。

关键词：淫羊藿苷元磷脂复合物固体分散体

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雷公藤化学成分及其毒性研究进展

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中华中医药杂志 2010年第5期25卷 726-733页

作者：薛璟贾晓斌谭晓斌陈彦张陆勇江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 南京中医药大学南京210046 中国药科大学南京210009

雷公藤的临床疗效显著,但其毒副作用限制了其在许多领域的应用。作为一种有毒中药,雷公藤本身所含化学成分多而复杂,而化合物多存在同物异名现象,结构名称的混乱成为了研究雷公藤药效毒效的一大障碍。文章对雷公藤所含成分进行归类梳理... 详细信息

雷公藤的临床疗效显著,但其毒副作用限制了其在许多领域的应用。作为一种有毒中药,雷公藤本身所含化学成分多而复杂,而化合物多存在同物异名现象,结构名称的混乱成为了研究雷公藤药效毒效的一大障碍。文章对雷公藤所含成分进行归类梳理,对其毒副反应的研究做一综述,并将其毒性作用机制总结为诱导细胞凋亡、诱导氧化应激,以及多途径共同作用,提出深入开展对已知有毒性的单体成分的毒性研究,同时围绕单体、组分、提取物3个层次,系统阐明雷公藤毒性物质基础和毒理作用机制的研究思路。

关键词：雷公藤化学成分有毒中药同物异名细胞凋亡氧化应激

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雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的测定

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中华中医药杂志 2010年第7期25卷 1105-1108页

作者：薛璟贾晓斌谭晓斌贾东升蒋俊王慕旸张陆勇江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 南京中医药大学南京210046 中国药科大学南京210009

目的:建立雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的含量测定方法。方法:采用超高效液相色谱法,以BEH C18色谱柱(1.7μm,2.1×50mm),甲醇-1%冰醋酸水溶液(70:30)为流动相,流速0.4mL/min,于250nm处测定雷公藤红素的含量;另外采用比色... 详细信息

目的:建立雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜的含量测定方法。方法:采用超高效液相色谱法,以BEH C18色谱柱(1.7μm,2.1×50mm),甲醇-1%冰醋酸水溶液(70:30)为流动相,流速0.4mL/min,于250nm处测定雷公藤红素的含量;另外采用比色法,以香草醛-冰醋酸-高氯酸显色,于425nm波长处测定吸收度,测定雷公藤总三萜含量。结果:以超高效液相色谱法测定雷公藤红素,浓度在5.0-80.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率(n=9)为99.01%;以比色法测定雷公藤总三萜(以雷公藤红素计),浓度在20.0-100.0μg/mL范围内呈现了良好的线性关系(r=0.9989),平均回收率(n=9)为99.86%。测得市售雷公藤制剂中雷公藤红素含量在19.54-772.64μg/片,雷公藤总三萜含量在4.27-8.90mg/片。结论:两方法均准确可靠,可用于雷公藤制剂质量分析控制。市售雷公藤制剂中雷公藤红素及雷公藤总三萜含量差异较大,应该加强其质量控制、保障用药安全有效。

关键词：雷公藤制剂雷公藤红素雷公藤总三萜超高效液相色谱法比色法

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基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用的中药炙淫羊藿炮制机理研究

基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用的中药炙淫羊藿炮制机...

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2010中药炮制技术、学术交流暨产业发展高峰论坛

作者：孙娥陈彦贾晓斌钱浅江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏大学药学院

中药炮制是我国人民在数千年的医疗实践中不断总结、改进、发展形成的一套传统制药技术。而目前对中药炮制机理的研究仅局限于化学成分变化和药理药效变化,缺少一架沟通中药炮制前后成分变化与药效变化之间关系的桥梁--中药活性成分吸... 详细信息

中药炮制是我国人民在数千年的医疗实践中不断总结、改进、发展形成的一套传统制药技术。而目前对中药炮制机理的研究仅局限于化学成分变化和药理药效变化,缺少一架沟通中药炮制前后成分变化与药效变化之间关系的桥梁--中药活性成分吸收代谢的研究。中药活性成分吸收与代谢是中药产生生物效应的重要环节,更是彻底阐述中药炮制机理的最佳切入点。因此本研究以炙淫羊藿为模型药物,从中药活性成分转化和肠吸收屏障网络耦联作用的角度深入研究中药炙淫羊藿的炮制机理,为阐述中药炮制理论的科学内涵提供了新思路与新方法。

关键词：中药炮制机理淫羊藿活性成分转化肠吸收转运

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雷公藤甲素表观油水分配系数的测定及其对吸收预测的研究

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中国药学杂志 2009年第20期44卷 1560-1563页

作者：薛璟贾晓斌谭晓斌贾东升蒋俊张陆勇南京中医药大学南京210046 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 中国药科大学南京210009

目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷... 详细信息

目的测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,通过大鼠肠灌流实验印证其在体内吸收情况的预测。方法采用摇瓶法测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠灌流实验对雷公藤甲素在各肠段的吸收特性进行研究。结果在正辛醇-水体系中,雷公藤甲素的表观油水分配系数logP=0.58,在正辛醇-缓冲液中分配系数受溶液的pH值影响不大。雷公藤甲素在大鼠肠道内有较好的肠吸收,各肠段的有效渗透系数(P*eff)和10cm肠段吸收百分比(10cm%ABS)之间无显著性差异(P>0.05)。结论应用摇瓶法能准确测定雷公藤甲素的表观油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流实验得到印证。

关键词：雷公藤甲素表观油水分配系数在体肠灌流模型吸收

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