检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2013年第23期38卷 4079-4083页

作者：高霞刘璇陈彦王莹贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028

该文旨在研究淫羊藿总黄酮在体外水解酶作用下的生物转化过程。主要采用蜗牛酶水解淫羊藿总黄酮，用HPLC测定总黄酮中主要黄酮的转化。数据结果显示已知主要黄酮成分淫羊藿苷，朝藿定A，朝藿定B，朝藿定C都在1～2h内分别完全转化为宝藿... 详细信息

该文旨在研究淫羊藿总黄酮在体外水解酶作用下的生物转化过程。主要采用蜗牛酶水解淫羊藿总黄酮，用HPLC测定总黄酮中主要黄酮的转化。数据结果显示已知主要黄酮成分淫羊藿苷，朝藿定A，朝藿定B，朝藿定C都在1～2h内分别完全转化为宝藿苷I，箭藿苷A，箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ，随着水解时间的延长，各转化产物被继续水解。因此可得出结论，蜗牛酶在37℃，pH6．0的Hank’s平衡盐溶液中，2h内能将淫羊藿主要总黄酮转化为次级苷或苷元，且其酶解产物与肠道代谢产物相一致。

关键词：淫羊藿总黄酮蜗牛酶生物转化

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三草方组分及其配伍体内外抗肺癌作用研究

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中草药 2010年第4期41卷 592-596页

作者：贾晓斌施峰黄洋陈彦贾东升王绪颖江苏大学江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028

目的研究三草方(Sancaofang,SCF)不同组分及其配伍体内外抗肺癌的作用,筛选出有效的抗癌组分并确定最合适的配伍方案,探索SCF抗肺癌的物质基础。方法采用不同体积分数乙醇提取,经大孔树脂纯化得黄酮类(D)、萜类(E)及其他类组分(A+B+C);... 详细信息

目的研究三草方(Sancaofang,SCF)不同组分及其配伍体内外抗肺癌的作用,筛选出有效的抗癌组分并确定最合适的配伍方案,探索SCF抗肺癌的物质基础。方法采用不同体积分数乙醇提取,经大孔树脂纯化得黄酮类(D)、萜类(E)及其他类组分(A+B+C);体外实验采用两种人肺癌细胞株SPC-A-1和A549,以MTT法测定不同组分及其配伍对细胞增殖活性的影响;体内实验采用接种Lewis肺癌细胞的C57BL/6J小黑鼠,作为药效的动物模型,以抑瘤率、脾指数、胸腺指数为指标进行药效评价。结果SCF黄酮类、萜类组分对两种细胞有较强的抑制作用,组分EⅠ、DⅡ及EⅡ对SPC-A-1细胞的IC50分别为生药量6.35、7.71、6.75mg/mL,对A549细胞的IC50分别为生药量8.05、6.79、6.88mg/mL;黄酮类和萜类组分配伍(DⅠ+DⅡ+EⅠ+EⅡ)对Lewis小鼠肿瘤生长具有抑制作用,且可提高荷瘤小鼠的胸腺指数。体内外实验结果表明,黄酮类、萜类组分配伍后具有明显的协同抑瘤活性。结论SCF黄酮类、萜类组分间的配伍为最佳配伍,SCF有效组分具有良好的抗肺癌应用前景。

关键词：三草方有效组分配伍 SPC—A-1 A549 Lewis肺癌

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蜗牛酶转化淫羊藿苷制备淫羊藿苷元的研究

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中国中药杂志 2010年第7期35卷 857-860页

作者：贾东升贾晓斌薛璟施峰孙娥陈玲玲张振海江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:研究淫羊藿苷元(IT)的制备工艺。方法:采用蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响,正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物... 详细信息

目的:研究淫羊藿苷元(IT)的制备工艺。方法:采用蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响,正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物。结果:酶解反应的最适条件为温度37℃、反应介质pH6.0醋酸-醋酸钠缓冲液,底物质量浓度为10 g.L-1,酶与底物比为1∶1,反应时间48 h,Na+,Ca2+,Mg2+和Zn2+对酶解反应无显著影响,Fe2+对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为368,核磁图谱证实产物为IT。结论:蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT反应条件温和,工艺简单可靠,适合工业化生产。

关键词：蜗牛酶淫羊藿苷 IT 生物转化

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水／乙醇在挤出滚圆法制备微丸中的作用与影响

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中草药 2010年第5期41卷 I0009-I0012页

作者：黄洋贾晓斌陈斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

通过查阅国内外相关文献,对不同体积比例的水/乙醇润湿剂以及不同的用量对制得的软材性质和微丸的物理性质的影响及其在挤出滚圆过程中的作用进行整理归纳和总结。润湿剂水/乙醇在挤出滚圆法制备微丸中具有显著的影响,调整润湿剂水/乙... 详细信息

通过查阅国内外相关文献,对不同体积比例的水/乙醇润湿剂以及不同的用量对制得的软材性质和微丸的物理性质的影响及其在挤出滚圆过程中的作用进行整理归纳和总结。润湿剂水/乙醇在挤出滚圆法制备微丸中具有显著的影响,调整润湿剂水/乙醇的比例和用量对微丸的制备有重要的意义。

关键词：微丸挤出滚圆法润湿剂水/乙醇

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环淫羊藿苷元微乳的制备及肠吸收研究

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中国中药杂志 2010年第4期35卷 435-438页

作者：贾晓斌贾东升施峰薛璟孙娥兰雪莲谭晓斌江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:制备环淫羊藿苷元(CIT)微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收特性。方法:采用伪三元相图得到空白微乳的优化处方,制备CIT微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察CIT微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定CIT... 详细信息

目的:制备环淫羊藿苷元(CIT)微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收特性。方法:采用伪三元相图得到空白微乳的优化处方,制备CIT微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察CIT微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定CIT微乳的包封率;通过大鼠在体肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中CIT的含量,分析其肠吸收特性。结果:CIT微乳的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯/丙三醇-水-油酸乙酯体系,其比例为3∶3∶4∶2;透射电镜观察乳滴呈圆球形,大小均匀;平均粒径61.7 nm,Zeta电位-46.3 mV,平均包封率(92.1±1.74)%(n=3);CIT及其微乳在大鼠各肠段均有吸收,CIT微乳在各肠段的吸收较原料药显著增加(P<0.01)。结论:CIT微乳的制备工艺可行,微乳能促进CIT在大鼠小肠的吸收。

关键词：环淫羊藿苷元微乳肠吸收

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枳实中黄酮成分及其提取物大鼠肠吸收特性研究

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中国中药杂志 2010年第14期35卷 1850-1854页

作者：辛然陈彦贾晓斌谭晓斌王晋艳江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:考察枳实中3种活性黄酮成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠肠灌流模型和肠道酶共孵育实验研究各成分及提取物在大鼠肠道的吸收代谢特性,同时测定各成分的表观油水分配系数。结果:柚皮... 详细信息

目的:考察枳实中3种活性黄酮成分柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠肠灌流模型和肠道酶共孵育实验研究各成分及提取物在大鼠肠道的吸收代谢特性,同时测定各成分的表观油水分配系数。结果:柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷及枳实提取物在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小,柚皮苷在0.140～0.252,橙皮苷在0.156～0.268,新橙皮苷在0.154～0.285,化合物在不同肠段中的Peff值无显著差异,不同浓度间的Peff值也无显著差异;相同浓度下,枳实提取物中各成分的Peff值高于相应单一成分。各成分与肠道酶共孵育均未检测到代谢物。测得柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷的表观油水分配系数P分别为0.36,0.40,0.48,且pH对其影响不大。结论:柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷在大鼠肠道的渗透性较差是其吸收差的一个重要原因;枳实提取物中各成分较相应单一成分在大鼠肠道的吸收有提高,表明可能存在成分间的相互作用促进其吸收。

关键词：枳实黄酮成分提取物吸收大鼠肠灌流肠道酶表观油水分配系数

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多途径综合分析比较芍药苷及芍药提取物的吸收差异

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中国中药杂志 2012年第13期37卷 2012-2016页

作者：陈彦周蕾辛然王晋艳贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:多途径比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收差异。方法:采用大鼠肠灌流模型同时收集肠灌流液、胆汁及血浆样品,结合肠道酶共孵育试验及表观油水分配系数的测定,多途径综合分析比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠... 详细信息

目的:多途径比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收差异。方法:采用大鼠肠灌流模型同时收集肠灌流液、胆汁及血浆样品,结合肠道酶共孵育试验及表观油水分配系数的测定,多途径综合分析比较单体芍药苷与提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收差异。结果:相同浓度下,不同肠段芍药提取物中芍药苷在大鼠肠道的有效渗透系数Peff*均高于单体芍药苷,尤其是在空肠及回肠肠段(P<0.05),但单体芍药苷及提取物中芍药苷在4个肠段的Peff*均较小(Peff*<0.5),单体芍药苷的Peff*在0.209～0.290,提取物中芍药苷的Peff*在0.252～0.333;提取物及单体的胆汁样品、血浆样品及肠道酶共孵育样品中均未检测到芍药苷及其代谢产物。结论:和单体芍药苷相比提取物中芍药苷在大鼠肠道的吸收有明显提高,表明提取物中可能存在其他促吸收成分,但由于芍药苷总体吸收较差,这种影响在短时间(1～3 h)内并未能提高吸收入血及胆汁中芍药苷的含量。

关键词：芍药苷芍药提取物吸收大鼠肠灌流模型多途径分析

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纤维素酶转化淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ的研究

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中草药 2010年第6期41卷 888-892页

作者：贾东升贾晓斌赵江丽施峰蒋俊黄洋江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的研究宝藿苷I的制备工艺。方法采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水... 详细信息

目的研究宝藿苷I的制备工艺。方法采用纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷I,以转化率为指标,通过单因素考察pH值、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响L9(34),正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR、13C-NMR鉴定水解产物。结果酶解反应的最适条件为温度50℃、反应介质pH 5.2醋酸-醋酸钠缓冲液,底物浓度为10 mg/mL,酶与底物质量比1∶1,反应时间48 h,钠离子、钙离子、镁离子、锌离子、对酶解反应无显著影响(P>0.05),铁离子对酶解反应有抑制作用(P<0.01);反应产物相对分子质量为514,核磁图谱证实产物为宝藿苷I。结论纤维素酶水解淫羊藿苷制备宝藿苷Ⅰ,工艺简单可靠,反应条件温和,适合工业化生产。

关键词：淫羊藿苷宝藿苷Ⅰ 纤维素酶生物转化

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地塞米松影响骨骼发育的斑马鱼模型的建立

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药学学报 2013年第2期48卷 255-260页

作者：韦英杰王长梅蔡雪婷詹扬贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

本文首次采用斑马鱼模型动物,以糖皮质激素地塞米松为模型药,以建立一种快速、高效的骨质疏松新模型。将受精后4天(4 dpf)的斑马鱼幼鱼暴露于不同浓度地塞米松溶液中,设阴性(0.5%DMSO)对照组,28.5℃下在24孔板中培养至9 dpf,至斑马鱼头... 详细信息

本文首次采用斑马鱼模型动物,以糖皮质激素地塞米松为模型药,以建立一种快速、高效的骨质疏松新模型。将受精后4天(4 dpf)的斑马鱼幼鱼暴露于不同浓度地塞米松溶液中,设阴性(0.5%DMSO)对照组,28.5℃下在24孔板中培养至9 dpf,至斑马鱼头部骨骼形成。并用此模型观察依替膦酸二钠对斑马鱼头骨矿化的影响及对10μmol.L 1地塞米松诱导的斑马鱼骨质疏松的防治作用。采用茜素红对培养9天的斑马鱼骨骼进行染色,以显微检测、数码成像方法定量分析骨骼染色区域。结果显示:与阴性对照组相比,地塞米松(2.5、10和25μmol.L 1)组的斑马鱼头部骨骼染色面积和染色光密度值显著减少;依替膦酸二钠(15及30μ*** 1)能增加斑马鱼头骨矿化量并有效防止地塞米松诱导斑马鱼产生的骨质疏松。结果提示,地塞米松使斑马鱼头骨骼矿化量和骨密度显著降低,成功诱导斑马鱼产生骨质疏松。该模型亦成功验证依替膦酸二钠能防止骨质疏松的作用。

关键词：斑马鱼地塞米松依替膦酸二钠骨质疏松

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肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用

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中国药学杂志 2013年第15期48卷 1289-1293页

作者：谭晓斌韦英杰贾晓斌刘文博江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 安徽大学生命科学院合肥230039

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(... 详细信息

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(1 098.3±519.2)μmol·h-1·g-1,栀子苷在肠道酶HBSS溶液中孵育4 h,浓度从20.00μmol·L-1下降至9.60μmol·L-1,而其代谢产物京尼平升至3.52μmol·L-1。京尼平在各肠段的有效渗透系数(P eff*)值在2.11±0.62~3.77±0.38,10 cm肠段吸收百分比(10 cm%ABS)在(48.52±9.59)%^(70.24±7.88)%,其中十二指肠对京尼平的吸收明显高于其他肠段(P<0.05)。胆汁中发现京尼平Ⅱ相代谢产物。结论肠道菌群及肠壁的酶均可以将栀子苷代谢为京尼平;京尼平肠道吸收较好;京尼平葡萄糖醛酸代谢产物可经过胆汁排泄。

关键词：肠吸收屏障网络在体肠灌流模型栀子苷京尼平肝肠循环

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