检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2013年第2期48卷 276-280页

作者：朱粉霞王静静宋捷丁淑敏贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

为研究胆木水提取物中的化学成分,利用D101大孔树脂、硅胶和自动纯化系统等各种色谱手段对其水提取物进行分离和纯化,共得到9个化合物,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化学结构,它们分别是:naucleamide G(1)、3,4-dimethoxyphenol-... 详细信息

为研究胆木水提取物中的化学成分,利用D101大孔树脂、硅胶和自动纯化系统等各种色谱手段对其水提取物进行分离和纯化,共得到9个化合物,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化学结构,它们分别是:naucleamide G(1)、3,4-dimethoxyphenol-β-D-apiofuranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside(2)、kelampayoside A(3)、3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam(4)、naucleamide A-10-O-β-D-glucopyranoside(5)、短小蛇根草苷(6)、3-表短小舌根草苷(7)、异长春花苷内酰胺(8)及喜果苷(9)。化合物1为新化合物,化合物2为首次从该属植物中分离得到,化合物3和4为首次从该植物中分离得到。

关键词：胆木化学成分 naucleamide G

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淫羊藿苷元脂质体的制备及其对大鼠骨髓基质细胞增殖分化影响的研究

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中国药学杂志 2010年第5期45卷 353-358页

作者：贾东升贾晓斌施峰薛璟孙娥陈玲玲张振海江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的研制淫羊藿苷元(icaritin,IT)脂质体,并对其进行理化性质考察和初步药效学评价。方法采用改进的乙醇注入法制备IT脂质体,考察其形态、粒径及分布、Zeta电位等理化性质;分别采用葡聚糖凝胶柱色谱法、微柱离心法及离心超滤法分离游离... 详细信息

目的研制淫羊藿苷元(icaritin,IT)脂质体,并对其进行理化性质考察和初步药效学评价。方法采用改进的乙醇注入法制备IT脂质体,考察其形态、粒径及分布、Zeta电位等理化性质;分别采用葡聚糖凝胶柱色谱法、微柱离心法及离心超滤法分离游离药物和脂质体,HPLC测定IT的包封率;以反相透析法考察IT脂质体的体外释放;以包封率为指标,采用正交设计优化制备工艺;采用大鼠骨髓基质细胞模型,初步评价了IT脂质体体外抗骨质疏松作用。结果优化条件下制备的IT脂质体均匀圆整,平均粒径(71.6±6.9)nm,Zeta电位为-(77.3±5.1)mV,采用微柱离心法测得包封率为(91.49±1.15)%,载药量为(9.15±0.22)%,IT脂质体在体外具有一定的缓释性,72h累积释放量大于90%;初步药效学实验表明,IT脂质体能促进骨髓基质细胞向成骨细胞分化,增强成骨细胞活性,抑制骨髓基质细胞向脂肪细胞分化。结论本法制备的IT脂质体粒径小、包封率高,体外细胞实验显示了较好的抗骨质疏松活性,制备方法简单可行,IT脂质体有望开发为抗骨质疏松临床用药剂型。

关键词：淫羊藿苷元脂质体制备工艺药效学

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炮制、体内转化过程与人参皂苷潜在构效关系相关性的探讨

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中国中药杂志 2013年第3期38卷 307-313页

作者：金鑫张振海孙娥刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷。在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展。但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程... 详细信息

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷。在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展。但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确。因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷。接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系。了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物。

关键词：人参皂苷炮制生物转化构效关系

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20(S)-原人参二醇生物药剂学性质的多元化研究

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药学学报 2013年第3期48卷 411-416页

作者：金鑫张振海孙娥谭晓斌夏海建刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度... 详细信息

本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度与体内代谢相结合,多元化研究分析PPD在体内的吸收和代谢特性,为PPD的剂型设计提供理论和实践基础。结果表明:PPD的水溶性较差,在水中的平衡溶解度仅为35.24mg.L 1,油水分配系数(P)为46.21(logP=1.66)。Caco-2细胞模型显示PPD吸收一般,有一定的外排现象。在体肠灌流模型结果表明,PPD在各肠段吸收良好,且各段的有效渗透系数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠和结肠。PPD的口服生物利用度较低,为29.39%。代谢研究表明PPD在体内存在广泛的代谢。因此PPD的溶解性差和首过作用是影响其口服生物利用度的主要因素。

关键词： 20(S)-原人参二醇平衡溶解度表观油水分配系数 Caco-2细胞模型在体单向肠灌流模型生物利用度代谢产物

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响应面法优化纳米二氧化硅固体分散技术辅助酶解制备染料木素

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药学学报 2012年第4期47卷 522-528页

作者：金鑫张振海朱静孙娥郁丹红陈小云刘其媛宁青贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

本研究旨在使用纳米二氧化硅固体分散技术,提高酶解制备染料木素的效率。首先采用溶剂法制备染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体,利用差示扫描量热法和扫描电镜对固体分散体进行验证,再利用蜗牛酶将其水解从而制备染料木素。以染料木素转... 详细信息

本研究旨在使用纳米二氧化硅固体分散技术,提高酶解制备染料木素的效率。首先采用溶剂法制备染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体,利用差示扫描量热法和扫描电镜对固体分散体进行验证,再利用蜗牛酶将其水解从而制备染料木素。以染料木素转化率为指标,通过单因素试验分别考察染料木苷及其固体分散体在酶解过程中不同的影响因素,再利用响应面法优化染料木苷固体分散体酶解制备染料木素的工艺。染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体酶解反应最佳条件:反应介质pH 7.1、温度为52.2℃、加酶量5.0 ***—1、反应时间为7 h。在此条件下,转化率为(93.47±2.40)%,比未经形成固体分散体的染料木苷转化速率提高了2.62倍。对水解产物进行纯化得到单体染料木素。采用蜗牛酶水解染料木苷-纳米二氧化硅固体分散体制备染料木素,方法简单,酶解时间显著缩短,适用于规模化生产。

关键词：染料木苷纳米二氧化硅固体分散体染料木素蜗牛酶

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板蓝根抗病毒物质基础研究思路

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中草药 2008年第4期39卷 616-619页

作者：安益强贾晓斌袁海建陈彦金晓勇江苏省中医药研究院中药新型给药系统应用技术重点实验室

板蓝根中所含化学成分较为复杂。由十几类成分组成,近年来对板蓝根进行了深入、广泛的研究,明确了一些抗病毒化学成分和可能机制;通过综述板蓝根研究现状及进展.总结已取得抗病毒研究成果.找出存在问题,提出板蓝根抗病毒物质基础研究思路。

关键词：板蓝根抗病毒活性物质基础

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柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物酶解制备柚皮素工艺的研究

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中国中药杂志 2012年第3期37卷 310-314页

作者：崔莉张振海孙娥贾晓斌钱浅蒋艳荣江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的:确定羟丙基-β-环糊精包合柚皮苷后酶解制备柚皮素的主要因素,并优选出高转化效率、稳定、适合工业化生产的工艺条件。方法:采用逐步滴加法制备柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并利用蜗牛酶将其水解制备柚皮素,以转化率为指标,通... 详细信息

目的:确定羟丙基-β-环糊精包合柚皮苷后酶解制备柚皮素的主要因素,并优选出高转化效率、稳定、适合工业化生产的工艺条件。方法:采用逐步滴加法制备柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并利用蜗牛酶将其水解制备柚皮素,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、反应时间、酶用量及底物浓度对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺;采用差示扫描量热法验证柚皮苷是否被羟丙基-β-环糊精包合,采用1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物。结果:柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物在最佳酶解条件下(温度37℃、pH 5.0、底物质量浓度30 g.L-1,酶与底物比3∶5,反应时间12 h)的转化率为98.4%,远大于未包合柚皮苷的转化效率;反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论:柚皮苷经羟丙基-β-环糊精包合后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率。该工艺稳定,适合工业化生产。

关键词：转化效率羟丙基-β-环糊精柚皮苷柚皮素

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淫羊藿炮制机制研究进展

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中草药 2010年第12期41卷 2108-2111页

作者：陈玲玲贾晓斌贾东升南京中医药大学江苏南京210045 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

综述淫羊藿炮制前后化学成分、药理作用及临床药效的变化。通过总结淫羊藿炮制研究现状,找出存在的问题,提出了淫羊藿炮制机制研究应从规范炮制工艺,结合中药指纹图谱研究炮制前后物质基础的变化,采用血药浓度法和药理效应法研究淫羊藿... 详细信息

综述淫羊藿炮制前后化学成分、药理作用及临床药效的变化。通过总结淫羊藿炮制研究现状,找出存在的问题,提出了淫羊藿炮制机制研究应从规范炮制工艺,结合中药指纹图谱研究炮制前后物质基础的变化,采用血药浓度法和药理效应法研究淫羊藿炮制机制的研究思路。

关键词：淫羊藿炮制机制物质基础

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鲜药物质基础的研究进展与研究策略

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中草药 2012年第3期43卷 592-597页

作者：陈斌贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

鲜药是中医治病的特色之一,其临床应用贯穿于中医药学起源与发展的整个过程。但目前对鲜药的物质基础研究不够,导致无法对鲜药制剂进行合理设计,以致不能对剂型改革提供科学依据,从而成为制约鲜药现代制剂开发和发展的瓶颈。主要介绍了... 详细信息

鲜药是中医治病的特色之一,其临床应用贯穿于中医药学起源与发展的整个过程。但目前对鲜药的物质基础研究不够,导致无法对鲜药制剂进行合理设计,以致不能对剂型改革提供科学依据,从而成为制约鲜药现代制剂开发和发展的瓶颈。主要介绍了近年来鲜药的国内外研究现状,并对鲜药的物质基础包括化学成分和药理作用的研究进展进行了较为系统的整理汇总,在此基础上提出应用"组分结构理论"来进行鲜药的物质基础研究,开辟了一条鲜药研究的新途径。

关键词：鲜药物质基础组分结构化学成分药理作用

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柴胡皂苷对芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收转运的影响

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中国中药杂志 2012年第12期37卷 1850-1854页

作者：陈彦王晋艳辛然谭晓斌国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

目的:研究柴胡皂苷a,d对芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法:用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数,比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a,d后在Caco-2细胞模型中双向转运的差别;电阻仪测定电阻,比较试验前后... 详细信息

目的:研究柴胡皂苷a,d对芍药苷在Caco-2细胞模型中转运的影响。方法:用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数,比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a,d后在Caco-2细胞模型中双向转运的差别;电阻仪测定电阻,比较试验前后细胞电阻的差异。结果:芍药苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,其吸收渗透系数较小,浓度为20,50,100μmol.L-1时,吸收渗透系数分别为(0.98±0.10)×10-6,(0.92±0.09)×10-6,(0.89±0.04)×10-6cm.s-1;芍药苷与柴胡皂苷a,d配伍后,吸收渗透系数与单体比较分别增加了2.37,2.54倍,且试验后细胞电阻有显著降低。结论:柴胡皂苷a,d能促进芍药苷的肠道吸收,可能与柴胡皂苷能打开Caco-2细胞间的紧密连接有关。

关键词：芍药苷柴胡皂苷a 柴胡皂苷d Caco-2细胞单层模型

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