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中成药 2010年第5期32卷 868-871页

作者：贾晓斌宋师花陈彦王丽静封亮江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:比较超临界CO2流体萃取法(CO2-SFE)和醇回流提取法提取灵芝中三萜类成分的优劣。方法:通过HPLC图谱、RP-HPLC法测定的灵芝酸B含量、可见分光光度法测定的灵芝三萜含量、固形物含量等4个指标综合评价这两种提取方法。结果:超临界CO... 详细信息

目的:比较超临界CO2流体萃取法(CO2-SFE)和醇回流提取法提取灵芝中三萜类成分的优劣。方法:通过HPLC图谱、RP-HPLC法测定的灵芝酸B含量、可见分光光度法测定的灵芝三萜含量、固形物含量等4个指标综合评价这两种提取方法。结果:超临界CO2流体萃取法和醇回流提取法这两种方法得到的三萜类成分的色谱图具有相似的峰形,灵芝三萜和灵芝酸B含量相近,固形物含量以醇回流法较高。结论:超临界CO2流体萃取法与传统的醇回流提取法提取效果相似,可以取代醇回流提取法提取灵芝子实体中三萜类成分。

关键词：灵芝 CO2超临界流体萃取法醇回流提取法灵芝三萜灵芝酸B

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HPLC测定夏枯草中的芦丁和槲皮素

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华西药学杂志 2010年第1期25卷 70-71页

作者：贾晓斌刘光敏封亮陈彦贾东升施峰江苏大学江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028

目的采用HPLC法测定夏枯草中芦丁和槲皮素的含量。方法色谱柱为Alltima C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸,检测波长350nm,流速1.0mL·min-1,柱温30℃。结果芦丁、槲皮素的线性范围分别为0.0149～0.2380mg·m... 详细信息

目的采用HPLC法测定夏枯草中芦丁和槲皮素的含量。方法色谱柱为Alltima C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸,检测波长350nm,流速1.0mL·min-1,柱温30℃。结果芦丁、槲皮素的线性范围分别为0.0149～0.2380mg·mL-1(r=0.9999)、0.0019～0.0306mg·mL-1(r=0.9998),平均回收率分别为97.78%(RSD=0.83%)、101.18%(RSD=0.83%)。安徽、湖北、贵州、江西、广西五产地中芦丁含量分别为0.3527、0、0.2337、2.1164、0.9578mg·g-1生药,槲皮素含量分别为0.0872、0.0473、0.0721、0.5219、0.1755mg·g-1生药。结论所建方法操作简便、准确,可作为夏枯草中芦丁和槲皮素的含量测定方法。

关键词：夏枯草芦丁槲皮素高效液相色谱法含量测定

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基于中药组分结构理论的夏枯草属药材防治肺癌物质基础研究

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中药材 2010年第7期33卷 1105-1109页

作者：贾晓斌刘光敏陈彦封亮施峰谭晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学江苏镇江212013

目的:在组分结构理论指导下研究夏枯草防治肺癌的物质基础。方法:采用A549细胞模型对9个产地夏枯草属药材进行活性筛选,运用HPLC法分析不同产地夏枯草属药材各组分间及各组分内部主要活性成分的含量。在组分结构理论指导下通过对含量测... 详细信息

目的:在组分结构理论指导下研究夏枯草防治肺癌的物质基础。方法:采用A549细胞模型对9个产地夏枯草属药材进行活性筛选,运用HPLC法分析不同产地夏枯草属药材各组分间及各组分内部主要活性成分的含量。在组分结构理论指导下通过对含量测定结果的分析,探索各组分结构比与防治肺癌活性间的关系。结果:江苏、安徽、河南、广西、湖北、浙江、贵州、江西、四川的夏枯草属药材对A549细胞的IC50分别为62.98、65.33、161.94、158.36、303.90、328.84、278.43、329.57、279.40μg生药/mL。HPLC测定结果表明,咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素在江西夏枯草中含量最高,熊果酸和齐墩果酸在四川硬毛夏枯草中含量最高。而此两产地夏枯草的对A549细胞的抑制活性较差。药效最好的江苏山菠菜和安徽夏枯草虽六种成分含量均较低,但两者酚酸、黄酮、三萜三组分的结构比及六种主要成分(咖啡酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素、熊果酸、齐墩果酸)的结构比相似,三组分结构比分别为(1.41∶0.44∶0.53)和(1.42∶0.44∶0.66),六成分的结构比分别为:(1.0∶14.7∶3.9∶1.0∶4.4∶1.4)和(1.0∶14.8∶4.0∶0.8∶5.6∶1.8)。结论:夏枯草属药材防治肺癌的物质基础由具有固定结构比的酚酸、黄酮和三萜三类组分构成;夏枯草属药材防治肺癌的物质基础具有稳定、有序的整体性结构。

关键词：夏枯草组分结构理论 HPLC 肺癌物质基础

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淫羊藿饮片中5种主要黄酮类成分的比较

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中国医院药学杂志 2010年第6期30卷 449-452页

作者：孙娥贾晓斌金晓勇王静静陈彦江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:建立高效液相法同时测定淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量,比较37批次淫羊藿饮片中5种黄酮类成分含量差异。方法:应用高效液相法进行测定:色谱柱为Luna-C18(4.6mm×250mm,5μm);乙腈-水梯度洗... 详细信息

目的:建立高效液相法同时测定淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量,比较37批次淫羊藿饮片中5种黄酮类成分含量差异。方法:应用高效液相法进行测定:色谱柱为Luna-C18(4.6mm×250mm,5μm);乙腈-水梯度洗脱,0～29min,乙腈25%;29～30min,乙腈25%～41%;30～55min,乙腈41%;55～56min:乙腈41%～25%;56～64min,乙腈25%;流速为1mL·min-1;检测波长为270nm;进样量为10μL;柱温为30℃。结果:37批次淫羊藿饮片中朝藿定A含量在1.80～3.88mg·g-1,朝藿定B含量在3.48～20.25mg·g-1,朝藿定C含量在1.37～29.62mg·g-1,淫羊藿苷含量在3.45～8.12mg·g-1,宝藿苷I含量在1.52～5.23mg·g-1。其中以柔毛淫羊藿中朝藿定C含量最高,淫羊藿中朝藿定C、朝藿定B含量最高。结论:本实验中所建立的色谱方法可以简便、准确测定淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷和宝藿苷I的含量,重复性好;建议在建立淫羊藿饮片的质量标准时,应建立多种黄酮类成分指标评价体系,以全面控制淫羊藿饮片的质量。

关键词：黄酮类成分淫羊藿饮片含量测定高效液相色谱法

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枳实白芍提取物配伍主成分的肠吸收变化研究

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中成药 2011年第5期33卷 791-795页

作者：辛然陈彦王晋艳贾晓斌谭晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况。方法采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收... 详细信息

目的以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况。方法采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收的变化量。结果枳实提取物中柚皮苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收率分别为6.18%、5.47%、4.64%、5.12%,白芍提取物中芍药苷在上述四个肠段的吸收率分别为8.08%、7.42%、7.13%、6.66%。结论枳实白芍配伍后柚皮苷和芍药苷与单独提取的提取物相比在大鼠肠道的吸收并未发生显著变化。

关键词：枳实白芍吸收柚皮苷芍药苷在体肠灌流模型

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复方蛹虫草制剂对C57BL/6荷瘤小鼠免疫功能的影响

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中国实验方剂学杂志 2012年第15期18卷 227-230页

作者：季锡中宁青谈唯张润桐宋捷江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室/国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室南京210028

目的:研究蛹虫草复方制剂(CCM)对C57BL/6荷瘤小鼠免疫功能影响。方法:C57BL/6雄性小鼠腋下皮下注入Lewis肺癌小鼠移植瘤动物模型,将荷瘤鼠分为模型组、阳性对照组以环磷酰胺ip 20 mg·kg-1,复方蛹虫草制剂低、中、高剂量组(1.2,2.5,... 详细信息

目的:研究蛹虫草复方制剂(CCM)对C57BL/6荷瘤小鼠免疫功能影响。方法:C57BL/6雄性小鼠腋下皮下注入Lewis肺癌小鼠移植瘤动物模型,将荷瘤鼠分为模型组、阳性对照组以环磷酰胺ip 20 mg·kg-1,复方蛹虫草制剂低、中、高剂量组(1.2,2.5,7.5)g·kg-1ig给药,连续给药14 d,以抑瘤率为指标考察CCM的体内抗肿瘤活性,分别测定其抑瘤率、T淋巴细胞亚群CD4+/CD8+;荷瘤小鼠血清中白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-12(IL-12)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;抗体生成细胞数以及力竭游泳时间。结果:CCM高剂量组(7.5 g·kg-1对肿瘤生长有明显的抑制作用(P<0.05),其抑瘤率为40.3%,CCM高剂量组T淋巴细胞亚群CD3+,CD4+,CD4+/CD8+均高于模型对照组;同时中、高剂量组能显著提高荷瘤小鼠血清TNF-α,IL-2,IL-12的水平;抗体生成细胞数和力竭游泳时间也均高于荷瘤对照组(P<0.05)。结论:CCM具有提高荷瘤小鼠免疫功能的作用。

关键词：蛹虫草荷瘤小鼠抗肿瘤免疫调节

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紫草效应成分动态变化与稳定性研究

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中药材 2011年第4期34卷 611-615页

作者：韦英杰王茉袁慕荣贾晓斌张润桐谈唯江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 吉林市食品药品检验所吉林吉林132001

目的：研究紫草效应成分动态变化因素,明晰紫草渗漉液浓缩过程中紫草素类成分的巨大损失原因。方法：采用动态取样,以HPLC法检测,考查5个紫草素类成分及相关因素在紫草渗漉液50℃回收乙醇时的动态变化,据此选择并考查3个关键因素温度、p... 详细信息

目的：研究紫草效应成分动态变化因素,明晰紫草渗漉液浓缩过程中紫草素类成分的巨大损失原因。方法：采用动态取样,以HPLC法检测,考查5个紫草素类成分及相关因素在紫草渗漉液50℃回收乙醇时的动态变化,据此选择并考查3个关键因素温度、pH值及药液含醇量在单因素及多因素综合作用下对5个紫草素类成分的化学稳定性影响。结果：紫草渗漉液在50℃回收乙醇过程中,药液体积、含醇量不断减少的同时,pH值由5.56降至4.5左右,5个紫草素类成分的含量亦显著降低。关键因素药液温度、pH值及含醇量综合作用结果表明紫草渗漉液中5个紫草素类成分在40~60℃、pH 3~7、药液含醇量35%~70%时6 h内稳定。但药液含醇量降低时,紫草素类成分易析出,样品处理方式不当导致测定结果偏低,从而产生＂损失＂现象。结论：研究揭示紫草渗漉液浓缩过程中紫草素类成分的巨大＂损失＂真正原因并非是其化学稳定性差发生了降解转化,而是因其强脂溶性紫草素类成分不断析出,使溶液中含量显著降低所致。

关键词：紫草紫草素类成分高效液相色谱动态变化稳定性

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肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用

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中国药学杂志 2013年第15期48卷 1289-1293页

作者：谭晓斌韦英杰贾晓斌刘文博江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 安徽大学生命科学院合肥230039

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(... 详细信息

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(1 098.3±519.2)μmol·h-1·g-1,栀子苷在肠道酶HBSS溶液中孵育4 h,浓度从20.00μmol·L-1下降至9.60μmol·L-1,而其代谢产物京尼平升至3.52μmol·L-1。京尼平在各肠段的有效渗透系数(P eff*)值在2.11±0.62~3.77±0.38,10 cm肠段吸收百分比(10 cm%ABS)在(48.52±9.59)%^(70.24±7.88)%,其中十二指肠对京尼平的吸收明显高于其他肠段(P<0.05)。胆汁中发现京尼平Ⅱ相代谢产物。结论肠道菌群及肠壁的酶均可以将栀子苷代谢为京尼平;京尼平肠道吸收较好;京尼平葡萄糖醛酸代谢产物可经过胆汁排泄。

关键词：肠吸收屏障网络在体肠灌流模型栀子苷京尼平肝肠循环

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紫草工业生产中左旋紫草素的损失与检测合理性研究

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中药材 2011年第7期34卷 1129-1133页

作者：韦英杰王茉徐秋芳何嫌贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室/国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 吉林市食品药品检验所吉林吉林132001

目的:研究紫草渗漉液浓缩过程中左旋紫草素的损失原因并建立合理检测方法。方法:以左旋紫草素为指标,采用优化的色谱条件进行测定,分析检测环节中供试液含醇量、供试液生药浓度等对左旋紫草素含量测定的影响,在此基础上考察供试液合理... 详细信息

目的:研究紫草渗漉液浓缩过程中左旋紫草素的损失原因并建立合理检测方法。方法:以左旋紫草素为指标,采用优化的色谱条件进行测定,分析检测环节中供试液含醇量、供试液生药浓度等对左旋紫草素含量测定的影响,在此基础上考察供试液合理制备方法及含量测定方法学,以建立合理的检测方法。结果:优化的色谱条件为:甲醇∶水(82∶18)为流动相,流速:1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为516 nm,将分析时间由40 min缩短为24 min;供试液的含醇量显著影响左旋紫草素的含量测定结果,同等浓度的左旋紫草素,在低含醇量(<40%)供试液中的峰面积仅约为高含醇量(>70%)的20%～30%;供试液最好用40%以上乙醇配制,合理浓度范围为0.0167～0.083 g生药/mL;改进的检测方法具有良好的精密度、重现性和准确性。结论:研究首次发现供试液含醇量与左旋紫草素的色谱峰面积密切相关,并由此揭示紫草渗漉液回收乙醇过程中"巨大损失"的另一重要原因是:在检测环节中,供试液含醇量过低导致左旋紫草素的测定结果显著偏低,未能客观反映实际含量。新方法较现有方法能更有效、合理、客观的检测左旋紫草素,监测工艺过程,同时具有高效率、低成本的优势。

关键词：紫草左旋紫草素高效液相色谱损失检测合理性

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通脉复方微丸多元释药系统中丹参酚酸速释单元的制备工艺研究

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中药材 2012年第7期35卷 1140-1143页

作者：陈斌萧伟贾晓斌黄洋江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室/国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 中药制药过程新技术国家重点实验室/江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的:制备丹参酚酸速释微丸,并对制备工艺进行研究。方法:考察了处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖用量、崩解剂、羧甲基淀粉钠用量以及润湿剂用量等因素对丹参酚酸微丸收率、圆整度、溶出度的影响;采用正交试验设计,筛选出丹参酚酸速... 详细信息

目的:制备丹参酚酸速释微丸,并对制备工艺进行研究。方法:考察了处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖用量、崩解剂、羧甲基淀粉钠用量以及润湿剂用量等因素对丹参酚酸微丸收率、圆整度、溶出度的影响;采用正交试验设计,筛选出丹参酚酸速释微丸的最佳制备工艺。结果:丹参酚酸速释微丸处方以总量50 g计算,主药22.5g,乳糖5 g,羧甲基淀粉钠2 g,微晶纤维素20.5 g,润湿剂为30%的乙醇27 mL。采用挤出滚圆法制备,最佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间4 min。结论:丹参酚酸速释微丸制备工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础。

关键词：通脉复方微丸多元释药系统丹参酚酸速释单元制备工艺挤出滚圆正交设计

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