检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2013年第3期38卷 307-313页

作者：金鑫张振海孙娥刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷。在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展。但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程... 详细信息

人参是少数在世界范围内使用的药食同源的中药之一,其主要活性成分被认为是人参皂苷。在过去几十年中,对于其化学结构和药理活性的研究,已经取得了显著的进展。但是迄今为止,尚未有关于人参炮制、体内转化过程的具体描述,对于上述过程中产生的稀有皂苷为何增强抗癌活性的探讨也并未明确。因此,该文首先描述了人参中人参皂苷的多样性,包括天然产生人参皂苷以及炮制或生物转化过程所产生的特有皂苷。接着对炮制或体内转化过程进行了归纳总结,并探讨了稀有皂苷与抗癌活性存在的潜在构效关系。了解这些化学变化以及药理活性之间的相关性,可以为提高人参皂苷的抗癌活性提供新的思路,并有利于发展新的抗癌药物。

关键词：人参皂苷炮制生物转化构效关系

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20(S)-原人参二醇生物药剂学性质的多元化研究

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药学学报 2013年第3期48卷 411-416页

作者：金鑫张振海孙娥谭晓斌夏海建刘其媛贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度... 详细信息

本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究。首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度与体内代谢相结合,多元化研究分析PPD在体内的吸收和代谢特性,为PPD的剂型设计提供理论和实践基础。结果表明:PPD的水溶性较差,在水中的平衡溶解度仅为35.24mg.L 1,油水分配系数(P)为46.21(logP=1.66)。Caco-2细胞模型显示PPD吸收一般,有一定的外排现象。在体肠灌流模型结果表明,PPD在各肠段吸收良好,且各段的有效渗透系数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠和结肠。PPD的口服生物利用度较低,为29.39%。代谢研究表明PPD在体内存在广泛的代谢。因此PPD的溶解性差和首过作用是影响其口服生物利用度的主要因素。

关键词： 20(S)-原人参二醇平衡溶解度表观油水分配系数 Caco-2细胞模型在体单向肠灌流模型生物利用度代谢产物

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解酒护肝口服液对醉酒模型小鼠解酒作用的研究

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山东中医杂志 2014年第6期33卷 478-480页

作者：郑立发邓瑾张振海吕慧侠中国药科大学中国药科大学药剂教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京211198 江苏省中医药研究院中药制剂研究室中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

目的:考察解酒护肝口服液对小鼠醉酒模型的解酒作用及其保护机制。方法:按15 mL/kg体质量56度红星二锅头酒一次性灌胃法建立小鼠醉酒模型,采用解酒护肝口服液高、中、低三种剂量进行灌胃干预,以翻正反应消失时间、翻正反应消失持续时间... 详细信息

目的:考察解酒护肝口服液对小鼠醉酒模型的解酒作用及其保护机制。方法:按15 mL/kg体质量56度红星二锅头酒一次性灌胃法建立小鼠醉酒模型,采用解酒护肝口服液高、中、低三种剂量进行灌胃干预,以翻正反应消失时间、翻正反应消失持续时间、醉酒率作为考察指标。结果:与模型组(安慰组)比较,口服液高、中、低剂量给药组可显著延长小鼠翻正反应消失时间(耐受时间)(P<0.01),缩短翻正反应消失持续时间(醒酒时间)(P<0.05或P<0.01),且明显减少小鼠出现醉酒的数量即降低醉酒率(P<0.05)。结论:解酒护肝口服液饮酒前给药可显著降延长醉酒耐受时间,缩短醒酒时间,降低醉酒率,具有显著的解酒促醒作用。

关键词：解酒护肝口服液醉酒模型解酒作用小鼠

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淫羊藿总黄酮的生物转化过程分析

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中国中药杂志 2013年第23期38卷 4079-4083页

作者：高霞刘璇陈彦王莹贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028

该文旨在研究淫羊藿总黄酮在体外水解酶作用下的生物转化过程。主要采用蜗牛酶水解淫羊藿总黄酮，用HPLC测定总黄酮中主要黄酮的转化。数据结果显示已知主要黄酮成分淫羊藿苷，朝藿定A，朝藿定B，朝藿定C都在1～2h内分别完全转化为宝藿... 详细信息

该文旨在研究淫羊藿总黄酮在体外水解酶作用下的生物转化过程。主要采用蜗牛酶水解淫羊藿总黄酮，用HPLC测定总黄酮中主要黄酮的转化。数据结果显示已知主要黄酮成分淫羊藿苷，朝藿定A，朝藿定B，朝藿定C都在1～2h内分别完全转化为宝藿苷I，箭藿苷A，箭藿苷B和鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ，随着水解时间的延长，各转化产物被继续水解。因此可得出结论，蜗牛酶在37℃，pH6．0的Hank’s平衡盐溶液中，2h内能将淫羊藿主要总黄酮转化为次级苷或苷元，且其酶解产物与肠道代谢产物相一致。

关键词：淫羊藿总黄酮蜗牛酶生物转化

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地塞米松影响骨骼发育的斑马鱼模型的建立

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药学学报 2013年第2期48卷 255-260页

作者：韦英杰王长梅蔡雪婷詹扬贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

本文首次采用斑马鱼模型动物,以糖皮质激素地塞米松为模型药,以建立一种快速、高效的骨质疏松新模型。将受精后4天(4 dpf)的斑马鱼幼鱼暴露于不同浓度地塞米松溶液中,设阴性(0.5%DMSO)对照组,28.5℃下在24孔板中培养至9 dpf,至斑马鱼头... 详细信息

本文首次采用斑马鱼模型动物,以糖皮质激素地塞米松为模型药,以建立一种快速、高效的骨质疏松新模型。将受精后4天(4 dpf)的斑马鱼幼鱼暴露于不同浓度地塞米松溶液中,设阴性(0.5%DMSO)对照组,28.5℃下在24孔板中培养至9 dpf,至斑马鱼头部骨骼形成。并用此模型观察依替膦酸二钠对斑马鱼头骨矿化的影响及对10μmol.L 1地塞米松诱导的斑马鱼骨质疏松的防治作用。采用茜素红对培养9天的斑马鱼骨骼进行染色,以显微检测、数码成像方法定量分析骨骼染色区域。结果显示:与阴性对照组相比,地塞米松(2.5、10和25μmol.L 1)组的斑马鱼头部骨骼染色面积和染色光密度值显著减少;依替膦酸二钠(15及30μ*** 1)能增加斑马鱼头骨矿化量并有效防止地塞米松诱导斑马鱼产生的骨质疏松。结果提示,地塞米松使斑马鱼头骨骼矿化量和骨密度显著降低,成功诱导斑马鱼产生骨质疏松。该模型亦成功验证依替膦酸二钠能防止骨质疏松的作用。

关键词：斑马鱼地塞米松依替膦酸二钠骨质疏松

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酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ

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中国医院药学杂志 2013年第4期33卷 260-263页

作者：蒋艳荣张振海孙娥陈玲玲崔莉贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的:研究酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ的工艺。方法:采用β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ,以宝藿苷Ⅰ得率为指标,通过单因素考察pH值、温度、反应时间及酶与底物质量比对宝藿苷Ⅰ得率的影响。结果:酶解反应的最适条件为温... 详细信息

目的:研究酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ的工艺。方法:采用β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ,以宝藿苷Ⅰ得率为指标,通过单因素考察pH值、温度、反应时间及酶与底物质量比对宝藿苷Ⅰ得率的影响。结果:酶解反应的最适条件为温度50℃、pH5.0～5.5、反应时间7 h、酶与底物质量比为1∶20;以淫羊藿总黄酮计,宝藿苷Ⅰ收率为9.25%。结论:β-葡萄糖苷酶酶解淫羊藿总黄酮制备宝藿苷Ⅰ,得率高、工艺简便可靠、反应条件温和,适合工业化生产。

关键词：宝藿苷Ⅰ 淫羊藿总黄酮 β-葡萄糖苷酶

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正交试验优选馨月舒胶囊气相二氧化硅辅助喷雾干燥工艺

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中华中医药杂志 2013年第8期28卷 2393-2396页

作者：蒋艳荣张振海刘丹金鑫孙娥贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室南京210028 南京中医药大学南京210046

目的:评价气相二氧化硅(Aerosil 200)对馨月舒水提液喷雾干燥过程和粉体性质的影响。方法:以抗粘壁效果为指标,优选加入馨月舒水提液的辅料;以喷雾干燥粉体的水分含量和阿魏酸含量为指标,采用正交设计优选最佳处方和工艺条件;考察喷雾... 详细信息

目的:评价气相二氧化硅(Aerosil 200)对馨月舒水提液喷雾干燥过程和粉体性质的影响。方法:以抗粘壁效果为指标,优选加入馨月舒水提液的辅料;以喷雾干燥粉体的水分含量和阿魏酸含量为指标,采用正交设计优选最佳处方和工艺条件;考察喷雾干燥粉体的吸湿性、流动性。结果:Aerosil 200对馨月舒水提液喷雾干燥抗粘作用显著;最佳处方和工艺为Aerosil 200用量为0.6%、进风温度105℃、进料速度5mL/min;最佳条件喷雾干燥粉体的临界相对湿度为55.0%,流动性好。结论:Aerosil 200在中药喷雾干燥中的应用值得进一步研究。

关键词：喷雾干燥气相二氧化硅正交试验流动性

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地榆-纳米银复合物的制备与表征

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中草药 2013年第24期44卷 3465-3470页

作者：孙文杰陈彦高霞刘聪燕瞿鼎南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210023 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

目的以地榆为还原剂及分散剂还原硝酸银溶液制备地榆-纳米银复合物,并对其进行表征。方法以地榆-纳米银复合物的吸光度为指标,考察地榆粉末提取时间、地榆提取液加入量、AgNO3溶液浓度、合成温度等对地榆-纳米银复合物形成的影响,并筛... 详细信息

目的以地榆为还原剂及分散剂还原硝酸银溶液制备地榆-纳米银复合物,并对其进行表征。方法以地榆-纳米银复合物的吸光度为指标,考察地榆粉末提取时间、地榆提取液加入量、AgNO3溶液浓度、合成温度等对地榆-纳米银复合物形成的影响,并筛选最佳合成条件。采用透射电子显微镜(TEM)、X射线粉末衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、动态激光散射(DLS)对地榆-纳米银复合物的理化性质进行表征。结果地榆粉末煮沸15 min,地榆提取液(0.1 g/mL)与1 mmol/L AgNO3溶液体积比为1∶10,25℃反应1 h制备地榆-纳米银复合物条件最佳,所得地榆-纳米银复合物形状近似球形,平均粒径约为21 nm,分布均匀、性质稳定。结论地榆-纳米银复合物制备方法稳定、可行。

关键词：地榆提取液 AgNO3 地榆-纳米银复合物制备透射电子显微镜

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肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用

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中国药学杂志 2013年第15期48卷 1289-1293页

作者：谭晓斌韦英杰贾晓斌刘文博江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室南京210028 安徽大学生命科学院合肥230039

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(... 详细信息

目的研究肠吸收屏障对栀子苷及其苷元京尼平的处置作用,旨为其新制剂设计提供理论依据。方法采用肠道菌和肠道酶孵育法研究肠道环境对栀子苷的生物转化作用;应用大鼠在体肠灌流模型研究京尼平表观渗透性。结果肠道菌对栀子苷代谢活性为(1 098.3±519.2)μmol·h-1·g-1,栀子苷在肠道酶HBSS溶液中孵育4 h,浓度从20.00μmol·L-1下降至9.60μmol·L-1,而其代谢产物京尼平升至3.52μmol·L-1。京尼平在各肠段的有效渗透系数(P eff*)值在2.11±0.62~3.77±0.38,10 cm肠段吸收百分比(10 cm%ABS)在(48.52±9.59)%^(70.24±7.88)%,其中十二指肠对京尼平的吸收明显高于其他肠段(P<0.05)。胆汁中发现京尼平Ⅱ相代谢产物。结论肠道菌群及肠壁的酶均可以将栀子苷代谢为京尼平;京尼平肠道吸收较好;京尼平葡萄糖醛酸代谢产物可经过胆汁排泄。

关键词：肠吸收屏障网络在体肠灌流模型栀子苷京尼平肝肠循环

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采用Fe3O4磁性粒子降低橡胶膏剂中天然橡胶的过敏性

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中成药 2013年第1期35卷 55-59页

作者：朱静贾晓斌胡琴陈小云郑智音江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的使用KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子处理天然橡胶及其衍生物,降低其中水溶性蛋白质的量,降低其过敏性。方法超声处理后用磁场分离含蛋白质吸附的Fe3O4。含KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子溶液与天然橡胶及其衍生物进行去蛋白处理,通过考... 详细信息

目的使用KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子处理天然橡胶及其衍生物,降低其中水溶性蛋白质的量,降低其过敏性。方法超声处理后用磁场分离含蛋白质吸附的Fe3O4。含KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子溶液与天然橡胶及其衍生物进行去蛋白处理,通过考马斯亮蓝法考察去蛋白质效率,去蛋白质橡胶对小鼠进行胸腺指数、脾脏指数和酶联免疫法测定。结果去蛋白处理后,天然橡胶及其衍生物中蛋白质明显降低,未测到小鼠过敏性。结论使用KH-550改性后的Fe3O4磁性粒子处理天然橡胶及其衍生物可以用来制备橡胶膏剂低致敏的骨架材料。

关键词：橡胶膏剂低致敏骨架材料 Fe3O4磁性粒子

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