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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：贾晓斌刘丹郁丹红江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

中药新剂型的研究已成为当前中药领域的研究热点.中药多成分复杂性、物质基础不明确等问题,导致中药现代制剂发展迟缓,至今还没有形成科学的中药现代剂型研究系统思路.现代中药制剂必须是以中医药基础理论为基础,考虑中药多组分的性质... 详细信息

中药新剂型的研究已成为当前中药领域的研究热点.中药多成分复杂性、物质基础不明确等问题,导致中药现代制剂发展迟缓,至今还没有形成科学的中药现代剂型研究系统思路.现代中药制剂必须是以中医药基础理论为基础,考虑中药多组分的性质和多环节多靶点的整体作用特点,结合多元制剂技术的多单元释药系统.本文深入阐述了中药多元释药系统构建思路、多元制备技术和多元释药系统评价体系,以期构建以提高中药组分生物利用度为核心的中药多元释药系统理论与技术平台,为中药制剂提供一种新的模式.

关键词：中药制剂制备工艺中药组分多元释药系统

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壳聚糖纳米粒作为吸收促进剂对Caco-2细胞模型转运丹酚酸B的影响

壳聚糖纳米粒作为吸收促进剂对Caco-2细胞模型转运丹酚酸B的影响

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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：金鑫张振海谭晓斌贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的：考察不同分子量壳聚糖以及其纳米载体对丹酚酸B肠道吸收的影响. 方法:采用Caco-2细胞模型研究不同分子量壳聚糖以及其纳米载体对丹酚酸B的细胞转运行为的影响,以UPLC法测定细胞样品中丹酚酸B的浓度,计算表观渗透系数(Papp). ... 详细信息

目的：考察不同分子量壳聚糖以及其纳米载体对丹酚酸B肠道吸收的影响. 方法:采用Caco-2细胞模型研究不同分子量壳聚糖以及其纳米载体对丹酚酸B的细胞转运行为的影响,以UPLC法测定细胞样品中丹酚酸B的浓度,计算表观渗透系数(Papp). 结果:在应用不同分子量壳聚糖后,丹酚酸B从AP侧到BL侧的跨膜转运量明显增高.当丹酚酸B与不同分子量壳聚糖配伍(0.004％4×103 Da壳聚糖、0.004％ 3×104 Da壳聚糖、0.004％ 5×104Da壳聚糖、0.004％1×105 Da壳聚糖)比例时,丹酚酸B的表观渗透系数(Papp 10-6cm·s-1)分别为1.26、1.45、1.92和2.39.与丹酚酸B原料药相比增加了1.33倍、1.69倍、2.56倍和3.42倍.在应用不同分子量壳聚糖纳米粒作为吸收促进剂后,丹酚酸B从AP侧到BL侧的跨膜转运量也明显增高.当吸收促进载体为4×103 Da壳聚糖纳米粒、0.004％3×104 Da壳聚糖纳米粒、0.004％ 5×104 Da壳聚糖纳米粒和0.004％1×105 Da壳聚糖纳米粒时,丹酚酸B的表观渗透系数(Papp 10-6cm·s-1)分别为10.1、8.35、7.73和6.92.与丹酚酸B原料药相比增加了17.70倍、14.46倍、13.31倍和11.81倍. 结论:在Caco-2细胞模型上,不同分子量壳聚糖以及其纳米载体可显著促进丹酚酸B的吸收,但是壳聚糖纳米粒对于丹酚酸B的促进效果要显著优于单纯壳聚糖配伍.

关键词：丹酚酸B 药理活性壳聚糖纳米粒吸收促进剂

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PVP-S630对馨月舒喷雾干燥粉体药剂学性质的影响研究

PVP-S630对馨月舒喷雾干燥粉体药剂学性质的影响研究

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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：蒋艳荣张振海贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释系统重点研究室江苏南京210028

目的:研究PVP-S630对馨月舒喷雾干燥粉体的粉体学性质和阿魏酸体外溶出度的影响. 方法:考察加入不同比例PVP-S630对馨月舒喷雾干燥粉体吸湿速度、临界相对湿度(CRH)、粉体流动性、压缩成型性以及阿魏酸体外溶出度的影响.结果:加入5％PVP... 详细信息

目的:研究PVP-S630对馨月舒喷雾干燥粉体的粉体学性质和阿魏酸体外溶出度的影响. 方法:考察加入不同比例PVP-S630对馨月舒喷雾干燥粉体吸湿速度、临界相对湿度(CRH)、粉体流动性、压缩成型性以及阿魏酸体外溶出度的影响.结果:加入5％PVP-S630能显著改善馨月舒喷雾干燥粉体的吸湿性和流动性,同时提高了馨月舒喷雾干燥粉体的压缩成型性及阿魏酸体外溶出度. 结论:PVP-S630在中药喷雾干燥粉体应用值得进一步研究.

关键词：馨月舒片剂粘合剂喷雾干燥粉体粉体学性质阿魏酸体外溶出度

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贞栀颗粒的水提工艺研究

贞栀颗粒的水提工艺研究

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2012转化医学与中药现代化高峰论坛

作者：王莹曹伟贺俊杰陈彦朱方石江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京 210028 江苏大学药学院江苏镇江 212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京 210028

目的：研究贞栀颗粒的提取方法，确立最佳水提取工艺.方法：根据处方的功能主治和组成药物有效成分的理化性质，采用正交试验法以栀子苷含量和干浸膏得率作为评价指标，筛选出贞栀颗粒的最佳水提取工艺.结果：最佳提取工艺条件为：全方... 详细信息

目的：研究贞栀颗粒的提取方法，确立最佳水提取工艺.方法：根据处方的功能主治和组成药物有效成分的理化性质，采用正交试验法以栀子苷含量和干浸膏得率作为评价指标，筛选出贞栀颗粒的最佳水提取工艺.结果：最佳提取工艺条件为：全方加水煎煮2次，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，每次1.5h.结论：该优选的工艺合理，稳定可行，为贞栀颗粒工业化大生产提供了科学依据.

关键词：贞栀颗粒正交设计水提工艺含量测定

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纳米结构脂质载体降低雷公藤红素毒性的实验研究

纳米结构脂质载体降低雷公藤红素毒性的实验研究

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首届全国方剂组成原理高峰论坛

作者：袁菱陈彦周蕾吴青青曹伟国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京 210028

雷公藤红素(CSL)是一种醌甲基三萜类成分，具有多种药理活性，其中以抗癌、抗炎活性最为显著，但其毒性也不容忽视。口服后易产生全身性的毒副作用，如肾毒性，生殖毒性等，对胃肠道影响较大，出现恶心、呕吐现象，皮肤给药也会产生... 详细信息

雷公藤红素(CSL)是一种醌甲基三萜类成分，具有多种药理活性，其中以抗癌、抗炎活性最为显著，但其毒性也不容忽视。口服后易产生全身性的毒副作用，如肾毒性，生殖毒性等，对胃肠道影响较大，出现恶心、呕吐现象，皮肤给药也会产生很强的皮肤过敏反应，因此，雷公藤红素的毒性限制了其在临床上的应用。纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers，NLC)采用一定比例固液混合脂质为载体材料制备而成，相比于其他载体系统具有控制释放、良好的生物相容性和降低药物的毒副作用等优点，可作为经皮、口服及静脉注射给药的载体。因此，本实验用溶剂扩散法制备了雷公藤红素纳米结构脂质载体(CSL-NLC) 并对其进行表征，通过体外释放实验考察CSL 在纳米粒中的释放特性，采用MTT 试验，考察了CSL-NLC 体外对人正常皮肤细胞HaCat 及Caco-2 细胞的毒性作用，探讨纳米结构脂质载体降低雷公藤红素毒性的可行性。体外释放实验表明 CSL-NLC 具有一定的缓释特性，24h 后其累积释药百分率为41.96％。 CSL-NLC 和CSL 溶液作用24h 对HaCat 细胞的半数抑制浓度（ IC50 ）分别为 0.56±0.08μg·mL-1、0.93±0.10μg·mL-1;对Caco-2 细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为0.31±0.07μg·mL-1，1.11±0.08μg·mL-1;CSL-NLC 对HaCat 及Caco-2 细胞的毒性作用显著低于雷公藤红素溶液，且呈现剂量依赖性;而空白纳米结构脂质载体对两种细胞的增殖无影响。因此，将CSL 制备成纳米结构脂质载体可以实现药物的缓慢释放，降低药物本身的毒副作用，为开发有毒中药的新型给药制剂提供新的研究思路与方法。

关键词： Celastrol nanostructured lipid carriers (NLCs) cytotoxicity HaCat cell Caco-2 cell

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转化医学与中药物质基础组分结构研究

转化医学与中药物质基础组分结构研究

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新观点新学说学术沙龙活动之六十一

作者：贾晓斌南京中医药大学江苏大学江苏省中医药研究院中药制剂研究室国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室

我理解的转化医学中最重要的是研究怎么为临床服务。我们在以实验室研究为主的选题和研究的过程中,是不是结合临床配合?我们是为了临床的疗效来解决问题的。对中药来说,临床疗效是其现代化的核心问题。对于病人来说,他没有意识到除了诊... 详细信息

我理解的转化医学中最重要的是研究怎么为临床服务。我们在以实验室研究为主的选题和研究的过程中,是不是结合临床配合?我们是为了临床的疗效来解决问题的。对中药来说,临床疗效是其现代化的核心问题。对于病人来说,他没有意识到除了诊断之外,疗效不好有可能是药的问题。

关键词：中药物质基础组分结构组分结构理论

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HPLC法同时测定傣药灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量

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中国药房 2012年第27期23卷 2541-2543页

作者：刘璇张振海杜萌丁安伟陈彦南京中医药大学江苏省方剂高技术研究重点实验室南京210046 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室/江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室南京210028

目的:建立同时测定傣族传统药物灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse SB-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-pH7.6的磷酸盐缓冲液(梯度洗脱),检测波长为2... 详细信息

目的:建立同时测定傣族传统药物灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Agilent ZORBAX Eclipse SB-C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-pH7.6的磷酸盐缓冲液(梯度洗脱),检测波长为220nm。结果:鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸3种成分的检测浓度分别在0.01～0.20mg·mL-1(r=0.9997)、0.06～1.20mg·mL-1(r=0.9996)、0.10～2.00mg·mL-1(r=0.9998)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均加样回收率依次为102.0%、101.1%、99.3%,RSD分别为1.84%、2.00%、0.91%(n均为6)。5批灯台叶中鸭脚树叶碱的含量在0.085%～0.122%之间,齐墩果酸含量在0.517%～0.582%之间,熊果酸含量在1.71%～1.85%之间。结论:本方法简便、准确、精密度高、重复性好,可同时测定灯台叶中鸭脚树叶碱、齐墩果酸和熊果酸的含量,可为灯台叶的质量控制提供科学依据。

关键词：灯台叶鸭脚树叶碱齐墩果酸熊果酸含量测定高效液相色谱法傣药

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淫羊藿苷对泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松防治作用研究

淫羊藿苷对泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松防治作用研究

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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周

作者：韦英杰王长梅詹扬孙娥宋捷贾晓斌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏大学药学院

目的:采用斑马鱼为模型动物,以糖皮质激素泼尼松龙为模型药,建立一种快速、高效的骨质疏松新模型,并以此模型来考察淫羊藿苷对斑马鱼骨质疏松的防治作用。方法 :选用受精后4天或5天的斑马鱼幼鱼暴露于阴性溶媒和不同浓度泼尼松龙模型药... 详细信息

目的:采用斑马鱼为模型动物,以糖皮质激素泼尼松龙为模型药,建立一种快速、高效的骨质疏松新模型,并以此模型来考察淫羊藿苷对斑马鱼骨质疏松的防治作用。方法 :选用受精后4天或5天的斑马鱼幼鱼暴露于阴性溶媒和不同浓度泼尼松龙模型药中,不同浓度的淫羊藿苷溶液(含25μM泼尼松龙)在25μM泼尼松龙诱导48h后加入,28.5°C下在24孔板中培养5天,至斑马鱼颅骨形成。采用茜素红对培养至9天或10天的斑马鱼骨骼进行染色,以显微检测、数码成像捕捉骨染色图像,并用图像分析软件分析骨骼染色区域。结果 :与溶媒阴性对照组相比,2.5μM-25μM泼尼松龙可诱导斑马鱼骨质疏松;与模型药25μM泼尼松龙组相比,低浓度(2.5ng/mL)淫羊藿苷(含25μM泼尼松龙)可显著增加斑马鱼骨骼染色面积和染色光密度值。结论 :淫羊藿苷可抑制或扭转泼尼松龙诱导斑马鱼骨质疏松的作用。

关键词：斑马鱼泼尼松龙骨质疏松淫羊藿苷

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薏苡仁化学成分及其防治肿瘤作用机制研究

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吉林中医药 2012年第2期32卷 195-198,201页

作者：杜萌丁安伟陈彦南京中医药大学江苏省方剂高技术研究重点实验室江苏南京210046 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

薏苡仁中含有多种活性成分,主要包括薏苡仁酯、甘油三酯类、脂肪酸类、内酰胺类、薏苡内酯、糖类、甾醇类、三萜类等化合物。目前经国内外研究人员发现并被分离鉴定出的化学成分已有41种以上。到目前,国内外研究人员发现薏苡仁抗肿瘤的... 详细信息

薏苡仁中含有多种活性成分,主要包括薏苡仁酯、甘油三酯类、脂肪酸类、内酰胺类、薏苡内酯、糖类、甾醇类、三萜类等化合物。目前经国内外研究人员发现并被分离鉴定出的化学成分已有41种以上。到目前,国内外研究人员发现薏苡仁抗肿瘤的作用机制主要有以下多种:抑制肿瘤细胞的分裂增殖;诱导肿瘤细胞的凋亡;抑制肿瘤细胞的转移;抑制环氧合酶-2(COX-2)的活性;抑制脂肪酸合成酶(FAS)的活性;抑制肿瘤血管的形成;增强放射敏感性;调节机体免疫系统功能。

关键词：薏苡仁化学成分抗肿瘤作用机制

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正交试验优选蟾皮中二烯羟酸内酯类成分的乙醇提取工艺

正交试验优选蟾皮中二烯羟酸内酯类成分的乙醇提取工艺

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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：曹伟陈彦袁菱贺俊杰江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:探讨为乙醇提取干蟾皮中二烯羟酸内酯类成分的最佳工艺.方法:以乙醇浓度、乙醇加入量、提取时间和提取次数为考察因素,以提取液中的蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾素毒基和酯蟾毒配基的含量之和-二烯羟酸内酯总量为考察指标,采用正交试验... 详细信息

目的:探讨为乙醇提取干蟾皮中二烯羟酸内酯类成分的最佳工艺.方法:以乙醇浓度、乙醇加入量、提取时间和提取次数为考察因素,以提取液中的蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾素毒基和酯蟾毒配基的含量之和-二烯羟酸内酯总量为考察指标,采用正交试验法优选干蟾皮中二烯羟酸内酯类成分的乙醇提取工艺.结果:最佳提取工艺为10倍量90％乙醇溶液提取2次,每次1.5h.结论：所优选出的提取工艺方法可行、稳定、合理,适用于蟾皮中二烯羟酸内酯类成分的提取.

关键词：蟾皮二烯羟酸内酯类乙醇提取工艺

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