检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2017年第9期52卷 726-730页

作者：侯健李杰孙娥朱灿娟贾晓斌江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028 安徽省立医院药剂科合肥230001

目的研究淫羊藿经羊脂油炮制后对黄酮类成分生物利用度的影响。方法采用药理效应法与血药浓度法分别测定淫羊藿总黄酮与淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的生物利用度。结果淫羊藿黄酮在羊脂油的作用下自组装形成胶束后,淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷和宝... 详细信息

目的研究淫羊藿经羊脂油炮制后对黄酮类成分生物利用度的影响。方法采用药理效应法与血药浓度法分别测定淫羊藿总黄酮与淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ的生物利用度。结果淫羊藿黄酮在羊脂油的作用下自组装形成胶束后,淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ与原形药物相比,ρ_(max)分别提高了77.94%、38.99%和49.90%,AUC_(0-t)分别提高了95.19%、37.76%和43.49%,AUC_(0-∞)分别提高了119.35%、35.37%和46.26%。各药动学参数显示在炮制辅料羊脂油的作用下,淫羊藿活性黄酮自组装形成胶束后,生物利用度显著提高。结论炮制辅料羊脂油提高了淫羊藿黄酮生物利用度,促进了其在体内的吸收。

关键词：淫羊藿黄酮生物利用度羊脂油炙自组装胶束

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补骨脂水煎液和醇提物对斑马鱼骨骼发育的影响及其毒性作用

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中国药理学与毒理学杂志 2017年第6期31卷 661-669页

作者：陈颖王茉宋捷詹扬景莉君陈书芹贾晓斌韦英杰南京中医药大学第三临床医学院江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室中国人民解放军93038部队医院

目的研究补骨脂水煎液(WD)和醇提物(EE)促骨骼发育与安全性的差异。方法将受精后3 d(3 dpf)斑马鱼幼鱼暴露于泼尼松龙(PN)25μmol·L^(-1)和WD或EE 0.1,1,10和100 mg生药·L^(-1),以及依替膦酸二钠(ED)30 mg·L^(-1)溶液中... 详细信息

目的研究补骨脂水煎液(WD)和醇提物(EE)促骨骼发育与安全性的差异。方法将受精后3 d(3 dpf)斑马鱼幼鱼暴露于泼尼松龙(PN)25μmol·L^(-1)和WD或EE 0.1,1,10和100 mg生药·L^(-1),以及依替膦酸二钠(ED)30 mg·L^(-1)溶液中,隔天换液至9 dpf处死。茜素红染色光学显微镜观察斑马鱼头骨骨矿化面积和骨密度,荧光定量PCR法检测9 dpf斑马鱼骨保护素(OPG)和NF-κB受体活化因子配体(RANKL)m RNA表达。另将1 dpf斑马鱼胚胎置于EE 10,20,30,35,40,50和60 mg生药·L^(-1)、WD 10,50,100,125,150,175,200和500 mg生药·L^(-1)、补骨脂素(PS)12.5,25,50,100,200和400μmol·L^(-1)及补骨脂酚(BK)1,5,10,25和50μmol·L^(-1)溶液中,光镜检测3 dpf斑马鱼胚胎形态,观察记录给药后2~9 dpf胚胎或幼鱼死亡数,SPSS软件计算4,6和9 dpf LC50;另用速率法检测6 dpf斑马幼鱼谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)活性。结果与模型组相比,EE 0.1 mg生药·L^(-1)和WD 1 mg生药·L^(-1)能显著增加斑马鱼头部骨骼染色面积和骨密度(P<0.01),提示增加骨矿化量;且WD和EE 1 mg生药·L^(-1)均上调OPG m RNA、下调RANKL m RNA表达水平(P<0.01),OPG/RANKL比值显著提高(P<0.01)。EE,WD,PS和BK可致斑马鱼心包、卵黄囊肿大,GOT活性降低(P<0.01),WD和PS的LC50值分别为EE和BK的4~7倍和4.3~20倍。结论 EE较WD促骨骼发育活性强,且毒性更大,提示脂溶性特征性成分可能是起效或致毒的关键成分。

关键词：斑马鱼补骨脂骨骼发育

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葛根素激活GLP?1R通路改善高脂诱导的HFD小鼠高血糖水平（英文）

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南京中医药大学学报 2017年第6期33卷 587-590页

作者：王春俊鞠霖杰温小花王佳黎舒娈安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的探讨葛根素对高脂诱导的HFD小鼠高血糖水平的影响以及GLP-1R通路在葛根素降糖功效中的作用。方法以高脂诱导的HFD(High-fat-diet)糖尿病小鼠模型为对象,采用GLP-1受体拮抗剂Exendin 9-39(Ex 9-39)用以阻断GLP-1R通路的激活,通过动... 详细信息

目的探讨葛根素对高脂诱导的HFD小鼠高血糖水平的影响以及GLP-1R通路在葛根素降糖功效中的作用。方法以高脂诱导的HFD(High-fat-diet)糖尿病小鼠模型为对象,采用GLP-1受体拮抗剂Exendin 9-39(Ex 9-39)用以阻断GLP-1R通路的激活,通过动物体内实验进一步评价GLP-1R通路在葛根素降糖功效中的作用。结果葛根素能够有效降低HFD小鼠血糖水平并改善HFD小鼠口服葡萄糖耐受能力,而Ex 9-39显著抑制葛根素的降糖作用,并且葛根素促进小鼠胰岛素分泌的作用也被Ex 9-39所阻断。通过小鼠胰腺组织切片免疫荧光染色检测观察到,葛根素能够增加HFD小鼠胰岛β细胞中ki67的表达,提示其能够促进胰岛β细胞增殖,当Ex 9-39阻断GLP-1R通路激活时,葛根素的作用被抑制。结论本研究首次在糖尿病小鼠模型中,证实葛根素降糖及改善胰岛β细胞生存的作用依赖于GLP-1R通路的激活,为今后葛根降糖的潜在开发应用奠定实验基础。

关键词： Exendin 9-39 GLP-1R 葛根素 2型糖尿病

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基于斑马鱼模型研究补骨脂肝损伤效应及作用机制

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南京中医药大学学报 2017年第3期33卷 263-267页

作者：吴豪宋捷仲青香韦英杰封亮汪晶贾晓斌安徽中医药大学药学院安徽合肥230038 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的采用斑马鱼模型探究补骨脂提取物对肝脏的毒性作用。方法根据斑马鱼幼鱼在不同浓度的补骨脂水提物和醇提物中的存活数和死亡数,计算出幼鱼死亡率初步评估补骨脂水提物和醇提物的毒性大小。药浴后的斑马鱼幼鱼进行组织匀浆,通过生化... 详细信息

目的采用斑马鱼模型探究补骨脂提取物对肝脏的毒性作用。方法根据斑马鱼幼鱼在不同浓度的补骨脂水提物和醇提物中的存活数和死亡数,计算出幼鱼死亡率初步评估补骨脂水提物和醇提物的毒性大小。药浴后的斑马鱼幼鱼进行组织匀浆,通过生化仪测定谷丙转氨酶(ALT),谷草转氨酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)的酶活。斑马鱼成鱼给药24h后冰浴处死,进行HE染色观察肝脏病理变化。采用qPCR和Western Blot法检测成鱼肝脏中固醇调节元件结合蛋白-1c(SREBP-1c),脂肪酸合成酶(FAS),乙酰辅酶A羧化酶(ACC1)以及微粒体甘油三脂转移蛋白(MTP)的mRNA表达和蛋白表达。结果与正常组相比,补骨脂药浴组的斑马鱼幼鱼在2dpf时出现死亡。并且补骨脂对幼鱼的毒性具有一定的浓度依赖性。相同浓度下,醇提`物的毒性大于水提物。HE染色结果可观察到补骨脂醇提和水提给药组的成鱼中肝脏发生脂变,同时给药组的斑马鱼幼鱼匀浆组织液中ALT,AST和LDH含量明显高于空白组。通过qPCR实验发现,补骨脂水提物和醇提物给药组的斑马鱼肝脏中SREBP-1c,FAS,ACC1的表达升高,MTP的表达降低。Western Blot检测结果与qPCR结果一致。结论浓度为300μg/mL和600μg/mL的补骨脂水提物和浓度为40μg/mL和80μg/mL的补骨脂醇提物药浴给药48h会导致斑马鱼的肝脏产生病变,甚至死亡,且机制可能与肝脂变有关。

关键词：斑马鱼补骨脂肝脂变

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中药制剂肝毒性的影响因素探析

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中国中药杂志 2017年第16期42卷 3049-3055页

作者：刘莹汪刚仲青香吴豪宋捷封亮贾晓斌安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学第三临床医学院江苏南京210028

中药制剂作为中药发展及质量控制的重要方面,其安全性问题日益突出。肝脏作为人体最主要的药物代谢器官,中药制剂对其带来的药物损伤也首当其冲。笔者从中药制剂的原料药到成品加工等一系列环节出发,探究其与肝毒性之间的关系,剖析制剂... 详细信息

中药制剂作为中药发展及质量控制的重要方面,其安全性问题日益突出。肝脏作为人体最主要的药物代谢器官,中药制剂对其带来的药物损伤也首当其冲。笔者从中药制剂的原料药到成品加工等一系列环节出发,探究其与肝毒性之间的关系,剖析制剂存在肝毒性隐患的机制,为保证药物质量、临床合理用药以及开发出优质低毒的现代化中药制剂提供依据和指导。

关键词：中药制剂肝毒性制剂工艺多维结构过程动态质控体系

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基于多维结构过程动态的中药制剂产品肝毒性的影响因素

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中国中药杂志 2017年第16期42卷 3031-3035页

中药制剂产品是以中药材或饮片为原料,根据药物的不同性质,采用一定的制剂工艺和加工过程而制成的药物成品。在其作用于机体产生的不良反应中,肝脏毒性不容忽视。多维结构过程动态的质控体系作为中药制剂质控的新阶段,强调对其有效性和... 详细信息

中药制剂产品是以中药材或饮片为原料,根据药物的不同性质,采用一定的制剂工艺和加工过程而制成的药物成品。在其作用于机体产生的不良反应中,肝脏毒性不容忽视。多维结构过程动态的质控体系作为中药制剂质控的新阶段,强调对其有效性和安全性的研究,着重从中药材的前处理、制剂工艺、剂型和给药途径等方面控制中药制剂产品的质量,减少肝毒性的产生。因此该文将从这些因素出发,探析制剂产品产生肝毒性的原因,为发展优质低毒的现代化中药制剂产品提供参考。

关键词：中药制剂肝毒性制剂工艺多维结构过程动态质控体系

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基于肝毒性的雷公藤中药复方配伍减毒的研究进展

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中国中药杂志 2017年第16期42卷 3044-3048页

作者：刘莹仲青香邱辉辉汪刚王程成封亮贾晓斌安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学第三临床医学院江苏南京210028

随着中药毒理学研究的不断深入,雷公藤导致肝毒性的作用机制逐渐被揭示。中药配伍作为中医用药的特色之一,在减毒方面具有合理性和科学性。基于肝毒性,笔者对现阶段雷公藤毒性物质基础及机制的研究进行总结与展望,对配伍中药(制剂)以减... 详细信息

随着中药毒理学研究的不断深入,雷公藤导致肝毒性的作用机制逐渐被揭示。中药配伍作为中医用药的特色之一,在减毒方面具有合理性和科学性。基于肝毒性,笔者对现阶段雷公藤毒性物质基础及机制的研究进行总结与展望,对配伍中药(制剂)以减轻雷公藤毒性的作用进行归纳,以期为雷公藤临床用药的合理性与安全性提供参考,从而减轻肝脏不良反应。

关键词：雷公藤肝毒性配伍减毒机制

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蒸三七皂苷类活性组分在大鼠体内代谢产物鉴定的研究

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中国中药杂志 2017年第20期42卷 3996-4001页

作者：申文雯张银仇守蓓朱粉霞贾晓斌汤道权陈斌南京中医药大学第三临床医学院(附属省中西医结合医院)江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

采用超高效液相色谱与串联四极杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)分析大鼠灌胃蒸三七正丁醇部位后所得血液、尿液和粪便样品,获取正负离子模式下样品中化学成分的分析数据。样品数据经Peak View软件处理后,根据原型化合物的结... 详细信息

采用超高效液相色谱与串联四极杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)分析大鼠灌胃蒸三七正丁醇部位后所得血液、尿液和粪便样品,获取正负离子模式下样品中化学成分的分析数据。样品数据经Peak View软件处理后,根据原型化合物的结构特征以及体内常见代谢方式的准确质量数变化,对代谢产物进行解析。最终利用代谢物的MS/MS信息鉴定了蒸三七正丁醇部位中的4个皂苷代谢原型,即人参皂苷Rh_4,Rk_3,Rk_1,Rg_5及其15个代谢产物。蒸三七正丁醇部位中4个人参皂苷的代谢途径包括葡萄糖醛酸化、脱糖、硫酸化、脱羟甲基化、支链丢失等。该文从定性角度对蒸三七主要活性皂苷类组分在体内的代谢开展了研究,进一步阐明蒸三七在体内发挥药效的物质基础。

关键词：蒸三七正丁醇部位代谢产物鉴定 UPLC-QTOF—-MS/MS 人参皂苷Rh4 Rk3 Rk1 Rg5 转化方式

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葛根素对体内外晚期糖基化终末产物形成的抑制作用

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中草药 2017年第7期48卷 1386-1390页

作者：袁媛侯雪峰封亮贾晓斌王永庆南京医科大学第一附属医院江苏南京210029 镇江市第四人民医院药剂科江苏镇江212001 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 安徽中医药大学安徽合肥230012

目的研究葛根素对体内外晚期糖基化终末产物(AGEs)形成的影响。方法 C57BL/6小鼠采用高糖高脂饲料联合链脲佐菌素(40 mg/kg)构建糖尿病模型。造模成功后随机分为模型组,氨基胍组(100 mg/kg),葛根素低、中、高剂量(50、100、200 mg/kg)组... 详细信息

目的研究葛根素对体内外晚期糖基化终末产物(AGEs)形成的影响。方法 C57BL/6小鼠采用高糖高脂饲料联合链脲佐菌素(40 mg/kg)构建糖尿病模型。造模成功后随机分为模型组,氨基胍组(100 mg/kg),葛根素低、中、高剂量(50、100、200 mg/kg)组,另设对照组。连续给药8周后,检测空腹血糖(FBG)、口服糖耐量(OGTT)、糖化血清蛋白(GSP)及血清AGEs水平。此外将不同浓度的葛根素(0.5、1.0、2.0 mmol/L)与丙酮醛和牛血清白蛋白共孵育144 h,建立体外非酶糖基化反应模型,用荧光光度法测定AGEs的荧光值,考察葛根素体外抑制AGEs生成的规律。结果葛根素能够显著降低糖尿病小鼠的FBG,改善OGTT,抑制GSP及血清AGEs的生成。葛根素在体外非酶糖基化反应体系中抑制AGEs的生成,并有一定的剂量依赖性。结论葛根素可以显著降低糖尿病小鼠的FBG,对体内外AGEs的形成具有明显的抑制作用。

关键词：葛根素非酶糖基化反应晚期糖基化终末产物糖尿病糖化血清蛋白

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基于整体观中药物质基础认识与创新中药研发

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世界科学技术-中医药现代化 2017年第9期19卷 1430-1434页

作者：贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028

中药发挥防病治病作用的物质基础是由多成分构成的有机整体,具有多组分、多环节、多靶点的整体作用特点。经过多年的摸索和积累,基于整体观的中药物质基础"组分结构理论"已取得一定的完善和发展。本文围绕"组分结构理论&... 详细信息

中药发挥防病治病作用的物质基础是由多成分构成的有机整体,具有多组分、多环节、多靶点的整体作用特点。经过多年的摸索和积累,基于整体观的中药物质基础"组分结构理论"已取得一定的完善和发展。本文围绕"组分结构理论",系统阐述了中药物质基础认识和创新组分结构中药制剂科学内涵,以期为现代创新中药制剂研发提供策略和方法。

关键词：中药物质基础组分结构理论整体观组分结构创新中药质量控制

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