检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2013年第7期44卷 834-838页

作者：夏海建张振海贾晓斌南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的制备雷公藤红素缓释滴丸,考察药物的分散状态和体外释放度,优化制备工艺。方法以聚乙二醇4000(PEG4000)和单硬脂酸甘油酯(GM)为载体材料,采用固体分散体方法制备雷公藤红素缓释滴丸,以圆整度和质量差异为评价指标,采用正交试验考察... 详细信息

目的制备雷公藤红素缓释滴丸,考察药物的分散状态和体外释放度,优化制备工艺。方法以聚乙二醇4000(PEG4000)和单硬脂酸甘油酯(GM)为载体材料,采用固体分散体方法制备雷公藤红素缓释滴丸,以圆整度和质量差异为评价指标,采用正交试验考察滴丸成型的影响因素。结果经过优化缓释滴丸处方以雷公藤红素、GM和PEG4000按质量比1∶3∶7组成,药料温度80℃,滴速20滴/min,滴距5cm,冷凝液温度15℃。缓释滴丸中药物以非晶形存在,该缓释滴丸12h的最大累积释放率可达91.2%。结论所制得的雷公藤红素缓释滴丸具有良好的缓释效果。

关键词：雷公藤红素固体分散体缓释滴丸体外释放度圆整度制备工艺

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色谱捕获联合斑马鱼模型高效筛选补骨脂抗骨质疏松活性成分

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中国药学杂志 2018年第12期53卷 956-961页

作者：凌洁王茉王丹丹景莉君陈颖贾晓斌韦英杰南京中医药大学第三临床医学院南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028 解放军93318部队医院辽宁开原112300

目的采用色谱捕获联合斑马鱼模型高效筛选补骨脂抗骨质疏松活性成分。方法用高效液相色谱分析捕获补骨脂香豆素类、黄酮类及补骨脂酚等成分/组分,用25μmol·L-1泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松模型评价捕获的成分/组分、补骨脂素和... 详细信息

目的采用色谱捕获联合斑马鱼模型高效筛选补骨脂抗骨质疏松活性成分。方法用高效液相色谱分析捕获补骨脂香豆素类、黄酮类及补骨脂酚等成分/组分,用25μmol·L-1泼尼松龙诱导的斑马鱼骨质疏松模型评价捕获的成分/组分、补骨脂素和异补骨脂素的活性,同时设25μmol·L-1泼尼松龙模型药物组,0.4%二甲基亚砜(DMSO)培养基对照组。采用茜素红对培养至8 dpf的各组斑马鱼幼鱼骨骼染色,进行显微检测、数码成像,并用图像软件定量分析骨骼染色区域。结果补骨脂香豆素类和黄酮类均具显著的抗泼尼松龙诱导斑马鱼骨丢失作用,但补骨脂酚作用较弱,且毒性较大,高剂量可致斑马鱼全部死亡。结论高效液相色谱可系统分析、任意捕获补骨脂成分/组分,斑马鱼骨质疏松模型可在体评价捕获的量微成分/组分,二者有机结合同时突破了中药复杂成分获取与在体高效评价的双重瓶颈,有望实现中药全成分抗骨质疏松成分/组分的高效筛选。

关键词：斑马鱼补骨脂色谱捕获骨质疏松

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西咪替丁固体分散体的制备及体外溶出度研究

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中国新药杂志 2016年第23期25卷 2732-2736页

作者：洪亚仙侯雪峰张润桐封亮贾晓斌江苏省第二中医院江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点实验室安徽中医药大学

目的:制备西咪替丁固体分散体,提高西咪替丁的溶出速率。方法:分别以聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙烯吡咯烷酮K-30(PVPK-30)、泊洛沙姆188为载体,用溶剂法制备西咪替丁固体分散体,采用紫外分光光度法进行含量测定,应用浆法进行体外溶... 详细信息

目的:制备西咪替丁固体分散体,提高西咪替丁的溶出速率。方法:分别以聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙烯吡咯烷酮K-30(PVPK-30)、泊洛沙姆188为载体,用溶剂法制备西咪替丁固体分散体,采用紫外分光光度法进行含量测定,应用浆法进行体外溶出度的测定。结果:用3种载体制备的西咪替丁固体分散体均能够提高药物的溶出速率,其中以PEG-6000为载体、西咪替丁与PEG-6000质量比为1∶6时的溶出速率较佳,30 min累积溶出度达到90%。结论:固体分散体技术可以显著提高西咪替丁的溶出度,且工艺简单,易于实施。

关键词：西咪替丁固体分散体聚乙二醇-6000 溶出速率

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RP-HPLC双波长同时测定关节止痛膏中硫酸阿托品、盐酸苯海拉明、辣椒碱和二氢辣椒碱的含量

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中国中药杂志 2010年第21期35卷 2838-2841页

作者：贾晓斌刘齐韦英杰陈斌储益平张家铭江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013 常州市盛辉药业有限公司江苏常州213000

目的：建立用高效液相色谱同时测定关节止痛膏中主要药效成分硫酸阿托品、盐酸苯海拉明、辣椒碱及二氢辣椒碱的含量。方法：采用RP-HPLC双波长法,色谱柱Alltima C18（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱程序;体积... 详细信息

目的：建立用高效液相色谱同时测定关节止痛膏中主要药效成分硫酸阿托品、盐酸苯海拉明、辣椒碱及二氢辣椒碱的含量。方法：采用RP-HPLC双波长法,色谱柱Alltima C18（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱程序;体积流量1 mL·min^-1;检测波长210,280 nm;柱温30℃。结果：硫酸阿托品在2.0150.25 mg·L^-1,盐酸苯海拉明在15.08377.00 mg·L^-1,辣椒碱在5.02125.50 mg·L^-1,二氢辣椒碱在5.03125.75 mg·L^-1与峰面积呈良好的线性关系。加样回收率分别为99.00%（RSD 0.95%）,99.89%（RSD 1.2%）,100.13%（RSD 1.5%）,99.51%（RSD 1.4%）。结论：此方法准确、快速分析关节止痛膏中4种主要成分,灵敏度高,重复性好,可控制关节止痛膏的质量。

关键词：关节止痛膏反相高效液相色谱硫酸阿托品盐酸苯海拉明辣椒碱二氢辣椒碱

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气相色谱法测定不同厂家关节止痛膏中樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯的含量

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中药材 2010年第8期33卷 1340-1343页

作者：陈斌贾晓斌刘齐江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室/国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:建立毛细管气相色谱法同时测定关节止痛膏中樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯含量的方法。方法:采用无水乙醇加热回流制备供试液,以萘为内标物,采用HP-5毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),FID检测器;氮气为载气;采用程序升温... 详细信息

目的:建立毛细管气相色谱法同时测定关节止痛膏中樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯含量的方法。方法:采用无水乙醇加热回流制备供试液,以萘为内标物,采用HP-5毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm×0.25μm),FID检测器;氮气为载气;采用程序升温,内标法测定样品中3种成分的含量。结果:在此色谱条件下,樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯及内标物萘均得到良好的分离;樟脑、薄荷脑和水杨酸甲酯的加样回收率(n=6)分别为98.4%、99.2%和97.5%;用所建立的方法对8个不同厂家的产品进行含量测定,均取得满意的结果。结论:本法简便、灵敏、准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制。

关键词：关节止痛膏气相色谱樟脑薄荷脑水杨酸甲酯

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中药组分整体生物药剂学分类系统研究思路与策略

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中草药 2017年第23期48卷 4831-4835页

作者：刘丹封亮宋婕张振海崔莉贾晓斌南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

随着现代中药制剂的发展,中药制剂设计面临越来越多的问题,而如何使中药制剂剂型设计有理有据成为主要问题之一,也是最难解决的问题,化学药制剂的设计是基于化学物质的生物药剂学性质,在中药整体观基础上,简述中药组分的源由,结合中药... 详细信息

随着现代中药制剂的发展,中药制剂设计面临越来越多的问题,而如何使中药制剂剂型设计有理有据成为主要问题之一,也是最难解决的问题,化学药制剂的设计是基于化学物质的生物药剂学性质,在中药整体观基础上,简述中药组分的源由,结合中药组分方面的研究成果以及化学药制剂设计的依据,提出中药组分构成的确定、组分离散度指标分析及相似性分析、权重系数法、药效贡献率系数法表征中药组分的整体性质的研究思路,为中药组分制剂的发展提供一定科学依据。

关键词：中药组分整体生物药剂学分类系统组分离散度指标分析药效贡献率系数法

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斑马鱼毒性-代谢关联分析法评价补骨脂香豆素及其糖苷成分安全性

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中国药学杂志 2020年第24期55卷 2000-2005页

作者：刘欣欣宁青王茉李佳妍韦英杰南京中医药大学第三临床医学院南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028 解放军93318部队医院辽宁开原112300

目的用斑马鱼毒性-代谢关联分析法评价补骨脂香豆素及其糖苷成分安全性。方法将受精后1 d(1 dpf)的健康斑马鱼胚胎置于不同浓度补骨脂素(PS)、异补骨脂素(IPS)、补骨脂苷(PSS)和异补骨脂苷(IPSS)的供试液中,观察记录给药后1~5 d(2~6 dpf... 详细信息

目的用斑马鱼毒性-代谢关联分析法评价补骨脂香豆素及其糖苷成分安全性。方法将受精后1 d(1 dpf)的健康斑马鱼胚胎置于不同浓度补骨脂素(PS)、异补骨脂素(IPS)、补骨脂苷(PSS)和异补骨脂苷(IPSS)的供试液中,观察记录给药后1~5 d(2~6 dpf)的鱼脏器形态和死亡情况,显微检视3~6 dpf斑马幼鱼形态,用SPSS16.0计算不同化合物6 dpf鱼的半数致死浓度(LC50);此外,各化合物分别选择一个浓度,同法给药,每天取药液,分析各成分的动态代谢变化。结果 PS和IPS以原型成分致3 dpf斑马鱼中毒;PSS和IPSS在鱼3 dpf时以原型成分为主,未见致鱼脏器形态明显变化,但经4~6 dpf斑马鱼分别动态转化成PS和IPS后致鱼中毒。结论 PSS和IPSS对斑马鱼的毒性与体内转化紧密相关。PS和IPS既是药材中的原型成分,也是其糖苷在体内转化的代谢成分,是补骨脂致毒的相关成分。斑马鱼毒性-代谢关联分析法可高效辩识微量成分的在体毒性及其与代谢转化的相关性。

关键词：斑马鱼补骨脂香豆素毒性代谢

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维特克拉体内体外相关性研究

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中国药学杂志 2017年第17期52卷 1525-1530页

作者：袁海建金建明姜俊陆小平封亮泰州职业技术学院江苏泰州225300 江苏引力生物科技有限公司江苏泰州225300 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室南京210028

目的考察维特克拉(venetoclax)制剂的体外释药行为和在比格犬体内的药动学过程,进行体内体外相关性(IVIVC)的研究。方法研究测定了维特克拉制剂在不同溶出介质中的溶出曲线;建立维特克拉在比格犬血浆样品中的HPLC测定方法,并对市售的维... 详细信息

目的考察维特克拉(venetoclax)制剂的体外释药行为和在比格犬体内的药动学过程,进行体内体外相关性(IVIVC)的研究。方法研究测定了维特克拉制剂在不同溶出介质中的溶出曲线;建立维特克拉在比格犬血浆样品中的HPLC测定方法,并对市售的维特克拉片进行饱腹和空腹下比格犬体内的药动学研究;将药物在体外累积溶出度数据与在体内的累积吸收百分数数据进行线性回归,进行IVIVC研究。结果维特克拉制剂在4种不同溶出介质中体外的释药行为存在明显差异;建立了维特克拉比格犬血样测定方法,该方法简单、准确;维特克拉制剂饱腹和空腹的AUC_(0→∞)分别为(32.38±5.87)和(27.70±6.32)mg·h·L^(-1),达峰浓度分别为(4.04±0.78)和(3.72±0.69)μg·m L^(-1),达峰时间分别(6.01±1.04)和(4.27±0.92)h,其中AUC_(0→∞)和达峰时间的差异具有显著性(P<0.05);体内吸收百分数与在0.2%SDS pH 6.8介质中的体外溶出度有良好的IVIVC。结论食物可提高维特克拉制剂的生物利用度;本实验筛选出的0.2%SDS pH 6.8介质(桨法,75r·min^(-1))可以作为与该制剂体内释药相关的体外溶出条件。

关键词：维特克拉溶出曲线药动学体内体外相关性

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补骨脂水煎液和醇提物对斑马鱼骨骼发育的影响及其毒性作用

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中国药理学与毒理学杂志 2017年第6期31卷 661-669页

作者：陈颖王茉宋捷詹扬景莉君陈书芹贾晓斌韦英杰南京中医药大学第三临床医学院江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室中国人民解放军93038部队医院

目的研究补骨脂水煎液(WD)和醇提物(EE)促骨骼发育与安全性的差异。方法将受精后3 d(3 dpf)斑马鱼幼鱼暴露于泼尼松龙(PN)25μmol·L^(-1)和WD或EE 0.1,1,10和100 mg生药·L^(-1),以及依替膦酸二钠(ED)30 mg·L^(-1)溶液中... 详细信息

目的研究补骨脂水煎液(WD)和醇提物(EE)促骨骼发育与安全性的差异。方法将受精后3 d(3 dpf)斑马鱼幼鱼暴露于泼尼松龙(PN)25μmol·L^(-1)和WD或EE 0.1,1,10和100 mg生药·L^(-1),以及依替膦酸二钠(ED)30 mg·L^(-1)溶液中,隔天换液至9 dpf处死。茜素红染色光学显微镜观察斑马鱼头骨骨矿化面积和骨密度,荧光定量PCR法检测9 dpf斑马鱼骨保护素(OPG)和NF-κB受体活化因子配体(RANKL)m RNA表达。另将1 dpf斑马鱼胚胎置于EE 10,20,30,35,40,50和60 mg生药·L^(-1)、WD 10,50,100,125,150,175,200和500 mg生药·L^(-1)、补骨脂素(PS)12.5,25,50,100,200和400μmol·L^(-1)及补骨脂酚(BK)1,5,10,25和50μmol·L^(-1)溶液中,光镜检测3 dpf斑马鱼胚胎形态,观察记录给药后2~9 dpf胚胎或幼鱼死亡数,SPSS软件计算4,6和9 dpf LC50;另用速率法检测6 dpf斑马幼鱼谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)活性。结果与模型组相比,EE 0.1 mg生药·L^(-1)和WD 1 mg生药·L^(-1)能显著增加斑马鱼头部骨骼染色面积和骨密度(P<0.01),提示增加骨矿化量;且WD和EE 1 mg生药·L^(-1)均上调OPG m RNA、下调RANKL m RNA表达水平(P<0.01),OPG/RANKL比值显著提高(P<0.01)。EE,WD,PS和BK可致斑马鱼心包、卵黄囊肿大,GOT活性降低(P<0.01),WD和PS的LC50值分别为EE和BK的4~7倍和4.3~20倍。结论 EE较WD促骨骼发育活性强,且毒性更大,提示脂溶性特征性成分可能是起效或致毒的关键成分。

关键词：斑马鱼补骨脂骨骼发育

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姜黄素脂质体的制备及体外透皮研究

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中国医药工业杂志 2011年第12期42卷 910-913页

作者：吴青青陈彦张振海周蕾江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体。采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5%吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量。结果表明,12 h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温... 详细信息

采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体。采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5%吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量。结果表明,12 h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温-80溶液的2.11和3.05倍。脂质体作为姜黄素的透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加其在皮肤中的滞留量。

关键词：姜黄素脂质体体外透皮

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