检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2013年第1期48卷 125-130页

作者：蒋艳荣张振海贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

采用喷雾干燥法制备了硬脂酰富马酸钠(sodium stearyl fumarate)-共聚维酮(plasdone S-630)复合辅料。采用溶解性试验、扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射法(XRD)和傅利叶变换红外光谱法(FTIR)等方法分析复合辅料... 详细信息

采用喷雾干燥法制备了硬脂酰富马酸钠(sodium stearyl fumarate)-共聚维酮(plasdone S-630)复合辅料。采用溶解性试验、扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射法(XRD)和傅利叶变换红外光谱法(FTIR)等方法分析复合辅料的基本物性,并考察复合辅料对当归喷雾干燥粉体吸湿性及其片剂中有效成分阿魏酸溶出度的影响。结果显示,复合辅料具有一定的水溶性,在喷雾干燥前后化学成分没有改变,改善吸湿性效果显著,是一种具有应用前景的水溶性复合辅料。

关键词：吸湿性硬脂富马酸钠共聚维酮物性表征

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微球固定化蜗牛酶转化人参皂苷Rb1制备人参稀有皂苷Compound K研究

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中草药 2014年第21期45卷 3092-3097页

作者：于兆慧刘其媛崔莉贾晓斌张振海金鑫江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210023

目的制备微球固定化蜗牛酶,并优选出微球固定化蜗牛酶转化人参皂苷Rb1(Rb1)制备人参稀有皂苷Compound K(CK)的最佳制备工艺。方法采用交联-包埋法制备微球固定化蜗牛酶,以酶活力回收率为考察指标,通过正交试验优选出最佳制备工艺;考察... 详细信息

目的制备微球固定化蜗牛酶,并优选出微球固定化蜗牛酶转化人参皂苷Rb1(Rb1)制备人参稀有皂苷Compound K(CK)的最佳制备工艺。方法采用交联-包埋法制备微球固定化蜗牛酶,以酶活力回收率为考察指标,通过正交试验优选出最佳制备工艺;考察了最适反应温度、最适反应p H值、热稳定性、p H稳定性和储存稳定性等酶学性质,并通过单因素考察转化温度、底物浓度、转化时间和固定化蜗牛酶使用次数对转化率的影响,优化制备工艺。结果固定化蜗牛酶的最佳制备工艺:海藻酸钠质量浓度2%,Ca Cl2质量浓度2%,Si O2与蜗牛酶质量比1∶1,在此条件下固定化蜗牛酶的酶活回收率为81.94%;固定化蜗牛酶与游离蜗牛酶在热稳定性与p H值稳定性方面显示出不同的性质,其中固定化蜗牛酶的最适反应温度为60℃,最适反应p H值为5.0。固定化蜗牛酶在15℃环境下保存30 d后,酶活回收率为55.17%。固定化蜗牛酶转化Rb1制备人参稀有皂苷CK的转化条件:转化温度为55℃,底物质量浓度为1.0 mg/m L,转化时间为36 h,转化次数为5次,平均转化率为36.79%。结论蜗牛酶的固定化增强了其稳定性和使用寿命,且人参稀有皂苷CK的转化率提高,工艺简单,适合工业化生产。

关键词：微球固定化蜗牛酶人参皂苷Rb1 人参稀皂苷CompoundK 交联-包埋法正交试验

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基于黄酮成分吸收代谢的炙淫羊藿炮制机制研究

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中国中药杂志 2014年第3期39卷 383-390页

作者：孙娥韦英杰张振海崔莉徐凤娟贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

淫羊藿为传统补益类中药,经羊脂油炙后可增强温肾助阳的作用。以往文献对淫羊藿的炮制研究主要集中在化学成分变化和药理药效变化2个方面,本课题组创新性从黄酮成分吸收代谢角度,并基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用研究炙淫羊... 详细信息

淫羊藿为传统补益类中药,经羊脂油炙后可增强温肾助阳的作用。以往文献对淫羊藿的炮制研究主要集中在化学成分变化和药理药效变化2个方面,本课题组创新性从黄酮成分吸收代谢角度,并基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用研究炙淫羊藿的炮制机制。炙淫羊藿炮制作用分为炮制过程"热"和炮制辅料"羊脂油"的作用2个关键环节,课题组通过连续承担3项国家自然科学基金项目,从ADME角度着重阐明了炙淫羊藿炮制过程中"热"的作用与科学内涵,并首次提出基于"自组装胶束"体内形成机制阐述炮制辅料"羊脂油"的作用与增效机制。该文就课题组多年来对炙淫羊藿炮制机制的研究思路和成果进行总结,并对后续的研究方向和内容进行展望,以期为现代中药炮制机制研究提供新思路与新方法。

关键词：制淫羊藿炮制机制黄酮吸收代谢热羊脂油

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不同方法制备的丹参酮-多孔二氧化硅固体分散体的比较研究

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中国中药杂志 2013年第19期38卷 3271-3276页

作者：蒋艳荣张振海丁冬梅陈小云孙娥贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

以多孔二氧化硅为载体制备丹参酮固体分散体,比较喷雾干燥法和溶剂法对药物体外溶出度的影响。采用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)和傅立叶红外光谱法(FTIR)等技术对固体分散体的结构特征进行分析研究,... 详细信息

以多孔二氧化硅为载体制备丹参酮固体分散体,比较喷雾干燥法和溶剂法对药物体外溶出度的影响。采用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)和傅立叶红外光谱法(FTIR)等技术对固体分散体的结构特征进行分析研究,并考察其体外溶出度。表征结果显示在2种方法制备的固体分散体中药物均以非晶形式高度分散。体外溶出度测定结果表明,溶剂法制备的丹参酮固体分散体在45,60 min时,丹参酮I,II A的累积溶出度分别为80.9%,84.6%和86.2%,88.7%;喷雾干燥法制备的固体分散体45,60 min时,丹参酮I,II A的累积溶出度分别为92.7%,95.3%和95.8%,97.1%。喷雾干燥法和溶剂法均能成功制备丹参酮固体分散体,喷雾干燥法制备的固体分散体更利于提高溶出度。

关键词：丹参酮多孔二氧化硅固体分散体溶出度

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牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠活血功效的比较研究

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中草药 2016年第15期47卷 2676-2683页

作者：章丽赵冰洁袁嘉瑞汪春飞赵迪封亮贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的观察牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠的影响,揭示三者在功效方面的异同,并探讨牡丹皮、赤芍与白芍活血功效的机制。方法大鼠sc盐酸肾上腺素结合冰水浸泡制作急性血瘀模型,以丹参注射液为阳性对照,观察牡丹皮、赤芍与白芍对血... 详细信息

目的观察牡丹皮、赤芍与白芍对急性血瘀模型大鼠的影响,揭示三者在功效方面的异同,并探讨牡丹皮、赤芍与白芍活血功效的机制。方法大鼠sc盐酸肾上腺素结合冰水浸泡制作急性血瘀模型,以丹参注射液为阳性对照,观察牡丹皮、赤芍与白芍对血液流变学、凝血功能指标、血小板系统、血清中血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素(6-keto-PGF1α)的影响。结果与模型组相比,牡丹皮能够延长急性血瘀模型大鼠的凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)(P<0.05),显著抑制血小板黏附(P<0.01),且上调血小板内皮型一氧化氮合酶(e NOS)与Ser1177位磷酸化的e NOS(p-e NOS)蛋白表达水平(P<0.01、0.001),减少血清中TXB2(P<0.05)及增加6-keto-PGF1α的量(P<0.01);赤芍能够显著改善不同切变率下血瘀模型大鼠的全血黏度,延长部分活化凝血活酶时间(APTT)、PT、TT(P<0.05、0.01),降低血小板黏附率(P<0.05),减少血清中TXB2的量(P<0.01)、增加6-keto-PGF1α的量(P<0.01),上调血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平(P<0.05);白芍则对血瘀模型大鼠的全血黏度的影响并不显著,但能够显著延长APTT、TT(P<0.05),降低血小板黏附率(P<0.05),增加血清中6-keto-PGF1α的量(P<0.05),同时显著增加血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平(P<0.05)。结论牡丹皮、赤芍和白芍均具有不同程度改善血液流变性、凝血系统、抑制血小板黏附率、增加血小板e NOS、p-e NOS蛋白表达水平,但牡丹皮、赤芍较白芍活血化瘀作用强。

关键词：丹皮赤芍白芍急性血瘀模型血小板凝血

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中药制剂质量的影响因素探析

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中国中药杂志 2017年第9期42卷 1808-1813页

作者：刘莹封亮贾晓斌安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

中药制剂是以中药材为原料制成的适用于应用的剂型,其质量的好坏牵涉原料药到成品当中的每一个环节。近年来有关中药制剂不良反应的报道日益增多,面临的质量问题也愈发突出。为此,笔者从影响中药制剂质量的诸多因素出发,在探析其如何影... 详细信息

中药制剂是以中药材为原料制成的适用于应用的剂型,其质量的好坏牵涉原料药到成品当中的每一个环节。近年来有关中药制剂不良反应的报道日益增多,面临的质量问题也愈发突出。为此,笔者从影响中药制剂质量的诸多因素出发,在探析其如何影响制剂质量的基础上,阐明质量控制的必要性和紧迫性,以期为开发"安全、有效、可控"的现代化中药提供参考。

关键词：中药制剂质量控制安全性现代化

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改善中药口服生物利用度的剂型设计的研究

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中国中药杂志 2013年第17期38卷 2911-2916页

作者：夏海建张振海姚冬冬贾晓斌南京中医药大学江苏南京210046 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

化学药物存在生物利用度低的问题,中药也必然存在同样的问题,但是中药是多成分的集合体,其剂型设计必须符合中药的特点才能够改善中药的吸收利用。传统中药剂型以丸、散、膏、丹、汤为主,存在服药量大,疗效差等问题;随着中药现代化的进... 详细信息

化学药物存在生物利用度低的问题,中药也必然存在同样的问题,但是中药是多成分的集合体,其剂型设计必须符合中药的特点才能够改善中药的吸收利用。传统中药剂型以丸、散、膏、丹、汤为主,存在服药量大,疗效差等问题;随着中药现代化的进程,在中药新型制剂的研究方面取得了显著的成果,但是却不能使中医药理论和现代制剂理论有机融合,中药制剂的开发必然要考虑到中药的特点。该文从中药多组分的角度出发,采用多元化制剂技术,建立了中药多元释药系统。

关键词：中药多组分制剂技术生物利用度中药多元释药系统

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羊脂油促进淫羊蕾总黄酮吸收转运的研究

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中草药 2015年第16期46卷 2439-2444页

作者：李杰孙娥谭晓斌贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013

目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿... 详细信息

目的研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法釆用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果大鼠在体单向肠灌流模型中,淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性,其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后,在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中,淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小,加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加,外排比率从4.72下降到了2.31。结论淫羊藿总黄酮肠吸收较差,加入羊脂油后可自组装形成胶束,其在肠道的吸收增加。

关键词：淫羊藿总黄酮淫羊藿苷羊脂油自组装胶束大鼠在体单向肠灌流模型 Caco-2细胞单层模型渗透系数

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超声辅助酶解人参总皂苷制备人参稀有皂苷Compound K的研究

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中国中药杂志 2014年第16期39卷 3079-3084页

作者：于兆慧刘其媛崔莉贾晓斌金鑫张振海南京中医药大学江苏南京210023 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

该实验采用超声辅助酶解人参总皂苷以制备人参稀有皂苷Compound K。以转化率为指标,通过单因素考察超声功率、超声时间等超声预处理因素和pH、温度、底物浓度、酶用量、反应时间等酶解因素对转化率的影响,并应用响应面法试验优化制备工... 详细信息

该实验采用超声辅助酶解人参总皂苷以制备人参稀有皂苷Compound K。以转化率为指标,通过单因素考察超声功率、超声时间等超声预处理因素和pH、温度、底物浓度、酶用量、反应时间等酶解因素对转化率的影响,并应用响应面法试验优化制备工艺;采用MS,1H,13C-NMR鉴定酶解产物。结果表明,超声辅助酶解反应的最适条件为超声功率250 W,超声时间15 min,酶解pH 5.5,酶解温度50℃,酶解时间36 h,酶用量-底物4∶5,底物质量浓度1.0 g·L-1;反应产物相对分子质量622.4,核磁图谱证实产物为人参稀有皂苷Compound K。在此条件下,以人参总皂苷计,人参稀有皂苷Compound K转化率为6.91%。该工艺反应条件温和,转化率较高,工艺简单可靠,适合工业化生产。

关键词：人参总皂苷人参稀有皂苷Compound K 超声辅助酶解响应面法

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星点设计-效应面法优化基于纳米CaCO_3的辣椒素缓释漂浮微丸制备工艺的研究

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中国中药杂志 2012年第22期37卷 3400-3405页

作者：陈小云张振海金鑫贾晓斌江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210046

目的:制备基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸。方法:以海藻酸钠为基质,滴制法制备辣椒素缓释漂浮微丸,采用单因素试验,研究CaCl2浓度、纳米CaCO3与海藻酸钠比例、辣椒素与海藻酸钠比例对微丸的影响。在此基础上以微丸的漂浮能力、载药... 详细信息

目的:制备基于纳米CaCO3的辣椒素缓释漂浮微丸。方法:以海藻酸钠为基质,滴制法制备辣椒素缓释漂浮微丸,采用单因素试验,研究CaCl2浓度、纳米CaCO3与海藻酸钠比例、辣椒素与海藻酸钠比例对微丸的影响。在此基础上以微丸的漂浮能力、载药量、体外释放性能作为考察指标,用星点设计-效应面法进一步优化其处方工艺。结果:筛选的最优处方为1.87%的CaCl2,纳米CaCO3与海藻酸钠比例为2.16∶1,辣椒素与海藻酸钠比例为2.36∶1。在该条件下制备的辣椒素缓释微丸外观圆整,粒径大小分布均匀,在人工胃液中能够持续漂浮15 h以上,缓释效果较好,12 h体外累积释放度达89.93%。结论:经星点设计-效应面优化后制得的辣椒素缓释漂浮微丸具有良好的漂浮能力和缓释效果。

关键词：辣椒素胃漂浮纳米CaCO3 缓释

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