检索结果-内蒙古大学图书馆

化学进展 2016年第7期28卷 1099-1111页

作者：叶霁青岳晓虹孙丽萍中国药科大学药学院药物化学教研室江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009

IL-6是细胞内广泛存在的一种细胞因子,参与细胞内大量的生物应答。研究表明所有IL-6家族的细胞因子均能激活STAT3蛋白,同时,STAT3被认为是介导IL-6功能的主要因子。IL-6与其受体结合,激活JAKs,从而使STAT3磷酸化激活,活化的STAT3二聚化... 详细信息

IL-6是细胞内广泛存在的一种细胞因子,参与细胞内大量的生物应答。研究表明所有IL-6家族的细胞因子均能激活STAT3蛋白,同时,STAT3被认为是介导IL-6功能的主要因子。IL-6与其受体结合,激活JAKs,从而使STAT3磷酸化激活,活化的STAT3二聚化,向细胞核内转移并与其靶基因特定位点结合从而调节基因的转录活性。大量的证据表明细胞中异常活化的STAT3在肿瘤生成与恶性转化中具有重要作用。研究显示STAT3蛋白也是抗肿瘤药物设计的有效靶点。到目前为止,多种药物设计方法,如基于结构的虚拟筛选、高通量筛选、基于片段的药物设计等被用于STAT3抑制剂的筛选以及设计;文献也已经报道了许多具有抗肿瘤活性的STAT3抑制剂。本文主要介绍了近年来小分子IL-6/STAT3信号通路抑制剂,尤其是作用于STAT3蛋白的小分子抑制剂的研究进展。

关键词： STAT3 信号通路抑制剂抗肿瘤

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作用于Polo-box结构域的Polo样激酶1抑制剂的研究进展

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中国药科大学学报 2016年第1期47卷 1-8页

作者：姚爱红常玉杰江程孙海鹰中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009

Polo样激酶1(Plk1)的过度表达在多种肿瘤的发生及发展过程中起着关键作用,目前已有多个不同结构的作用于ATP结合口袋和底物结合位点的小分子Plk1抑制剂进入临床研究。Polo-box结构域(PBD)是Plks特有的结构域,对Plk1在细胞中的定位及其... 详细信息

Polo样激酶1(Plk1)的过度表达在多种肿瘤的发生及发展过程中起着关键作用,目前已有多个不同结构的作用于ATP结合口袋和底物结合位点的小分子Plk1抑制剂进入临床研究。Polo-box结构域(PBD)是Plks特有的结构域,对Plk1在细胞中的定位及其与底物的结合有重要作用,被认为是另一个靶向型Plk1抑制剂研究的潜在靶点。本文介绍了Plk1的PBD功能,从小分子化合物和含有磷酸化的丝氨酸/苏氨酸短肽及其衍生物两个方面综述了作用于PBD的Plk1抑制剂的最新研究进展,并对这类抑制剂的研究前景进行了展望。

关键词： Polo样激酶1 Polo-box结构域抑制剂抗肿瘤进展

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2015年美国FDA批准上市新药情况简析

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中国新药杂志 2016年第15期25卷 1681-1686页

作者：尤佳姜正羽尤启冬上海恒瑞医药有限公司中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室

2015年美国FDA共批准了45种新药,其中新分子实体33种,新生物制品12种,批准数量创造了近10年来的新高。除新药数量多外,获批新药包含了16个首创新药,创新性较强;覆盖了15个不同的治疗领域,多样性较高。2015年也是孤儿药大获丰收的一年,共... 详细信息

2015年美国FDA共批准了45种新药,其中新分子实体33种,新生物制品12种,批准数量创造了近10年来的新高。除新药数量多外,获批新药包含了16个首创新药,创新性较强;覆盖了15个不同的治疗领域,多样性较高。2015年也是孤儿药大获丰收的一年,共有21种新药被批准用于治疗罕见性疾病。同时,60%的新药(共27种)受益于FDA的非标准审评程序,大大加速了创新药物服务社会的进程。总体而言,2015年美国FDA批准的新药在研发的有效性、技术的创新性、监管的高效性和治疗的普惠性上都取得了较大的进展。

关键词：新分子实体新药批准美国食品药品管理局

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信号转导与转录激活因子的生物学功能及相关疾病

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中国药科大学学报 2016年第4期47卷 404-411页

作者：岳晓虹叶霁青孙丽萍中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室药学院药物化学教研室南京210009

信号转导与转录激活因子(signal transducer and activator of transcription,STATs)是一类可以将胞外信号传导到细胞核中的转导因子,在体内具有重要的生物学功能。研究表明,STATs家族成员STAT3信号通路异常激活后会导致各种各样的疾病... 详细信息

信号转导与转录激活因子(signal transducer and activator of transcription,STATs)是一类可以将胞外信号传导到细胞核中的转导因子,在体内具有重要的生物学功能。研究表明,STATs家族成员STAT3信号通路异常激活后会导致各种各样的疾病,如恶性肿瘤(白血病、淋巴癌、乳腺癌、肺癌)、炎症/免疫和关节炎等。大量研究发现,STAT3的激活,即705位酪氨酸的磷酸化,会抑制细胞的凋亡、诱导细胞增殖分化、血管形成等细胞过程,最终导致上述恶性疾病的发生。本文主要介绍了STAT家族各亚型的生物学功能及与STAT3相关的疾病,对目前针对该靶点的抑制剂做一简单介绍以及对该靶点的研究进行了展望。

关键词：信号转导与转录激活因子生物学功能异常激活恶性疾病磷酸化

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MLL1小分子抑制剂研究进展

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药学进展 2017年第9期41卷 696-703页

作者：常玉杰姚爱红连国强丁振华孙海鹰王志祥江程中国药科大学工学院江苏南京210009 中国药科大学药学院江苏南京210009 江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009

组蛋白H3K4甲基转移酶MLL1在基因调控、细胞增殖、生长分化等正常生理功能中发挥着重要作用。染色体带11q23异位可导致MLL1基因与其他基因融合而产生多种N端与融合伙伴结合的MLL1融合蛋白,与急性白血病的发生发展密切相关。MLL1是目前... 详细信息

组蛋白H3K4甲基转移酶MLL1在基因调控、细胞增殖、生长分化等正常生理功能中发挥着重要作用。染色体带11q23异位可导致MLL1基因与其他基因融合而产生多种N端与融合伙伴结合的MLL1融合蛋白,与急性白血病的发生发展密切相关。MLL1是目前肿瘤分子靶向治疗的热门靶标之一。综述了近年来MLL1抑制剂的研究进展。

关键词：表观遗传调控组蛋白甲基化 MLL1抑制剂

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半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

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中国化学会第十届全国化学生物学学术会议

作者：杨剑陈然杨静 Anna Moore Steven H Liang 徐云根冉崇昭中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室210009 哈佛医学院/麻省总院 Martinos 分子影像中心MA: 02129 哈佛医学院/麻省总院核医学影像中心MA: 02114 哈佛医学院/麻省总院 Martinos 分子影像中心MA: 02129 中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室210009

阿尔茨海默病(AD)是一种无法治愈的神经退行性疾病。目前,FDA 已批准在临床上使用的β-淀粉样蛋白(Aβ)正电子发射型计算机断层显像(PET)示踪剂有三种,它们均属于第一代探针。

关键词：阿尔茨海默氏症淀粉样蛋白正电子发射型计算机断层显像

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半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

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第十届全国化学生物学学术会议

作者：杨剑陈然杨静 Anna Moore Steven H Liang 徐云根冉崇昭中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室哈佛医学院/麻省总院Martinos分子影像中心哈佛医学院/麻省总院核医学影像中心

阿尔茨海默病（AD）是一种无法治愈的神经退行性疾病。目前,FDA已批准在临床上使用的β-淀粉样蛋白（Aβ）正电子发射型计算机断层显像（PET）示踪剂有三种,它们均属于第一代探针。然而,第一代示踪剂只能够检测不溶性Aβ,而不能检测更... 详细信息

阿尔茨海默病（AD）是一种无法治愈的神经退行性疾病。目前,FDA已批准在临床上使用的β-淀粉样蛋白（Aβ）正电子发射型计算机断层显像（PET）示踪剂有三种,它们均属于第一代探针。然而,第一代示踪剂只能够检测不溶性Aβ,而不能检测更具毒性的可溶性Aβ。在AD症状开始之前30年,人体脑脊液（CSF）和脑中的Aβ水平就会出现异常。然而,目前可用的第一代PET探针（包括PiB和AV-45）只能检测临床综合症前5年左右Aβ的异常沉积,因此,需要开发可以检测AD症状开始前25年期间的新一代PET成像探针,这种探针能够检测所有Aβ亚型,从而可以全面反映淀粉样蛋白变化的AD病理。因此,开发新的PET示踪剂具有十分重大的现实意义。我们以半姜黄素衍生物为骨架,通过阻断分子中的活性位点以及引入亲水基团等方法设计合成了化合物CRANAD-101,溶液结果显示该化合物能很好的与可溶性和不可溶性Aβs结合。同时,双光子试验也证明该化合物具有很好的血脑屏障通透性。此外,我们还建立了一种可靠的放射化学标记方法,分离并纯化出化合物CRANAD-101[F]。大脑切片自显影试验表明,CRANAD-101[F]在AD小鼠切片上有更高的保留,而在小鼠的体内试验中,该化合物在大脑中的最大摄取量为3.4%ID/cc,结果显示,该化合物在14个月和5个月的APP/PS1小鼠大脑中的信号明显高于同龄野生型小鼠。因此,CRANAD-101[F]可能是一个潜在的针对阿尔茨海默氏症的PET显影剂。

关键词：阿尔茨海默氏症淀粉样蛋白正电子发射型计算机断层显像

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类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性

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中国药科大学学报 2016年第6期47卷 666-672页

作者：胡文渊陈婕姜正羽王亚楼尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009 合肥市第八中学合肥230071

对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列... 详细信息

对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列化合物几乎无细胞毒性(IC_(50)>50μmol/L),活性测试结果表明,大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性,其中化合物2,3,10活性较优,且具有浓度依赖性。化合物2,3,10在抗炎与肿瘤预防治疗药物的研究领域中具有一定的应用前景,值得进一步研究。

关键词：查尔酮 Nrf2 Keap1 ARE 诱导活性

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酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计,合成及其在囊性纤维化疾病中的应用

酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计,合成及其在囊性纤维化疾病中的应用

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2016年长三角药物化学研讨会

作者：杨侃王占梅农克意王进欣中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009

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VEGFR/FGFR双靶点小分子抑制剂的设计与生物活性研究

VEGFR/FGFR双靶点小分子抑制剂的设计与生物活性研究

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2016年长三角药物化学研讨会

作者：李明涛董茹黄昊哲孙丽萍江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室中国药科大学药学院药物化学教研室南京210009

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