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中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会

作者：姜正羽陆朦辰尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室中国药科大学药物化学教研室

来自内源性和外源性的氧化和亲电物质刺激是人类在生活过程遇到的极其常见的化学刺激,但其对人类的生存产生巨大损伤。亲电物质和氧化剂可与细胞脂质、蛋白质和核酸等发生化学反应,损害细胞的正常功能进而引起诸多与衰老相关的疾病,如... 详细信息

来自内源性和外源性的氧化和亲电物质刺激是人类在生活过程遇到的极其常见的化学刺激,但其对人类的生存产生巨大损伤。亲电物质和氧化剂可与细胞脂质、蛋白质和核酸等发生化学反应,损害细胞的正常功能进而引起诸多与衰老相关的疾病,如肿瘤、神经退行性疾病和心血管疾病等。在细胞内的应激调控系统中,Keapl-Nrf2-ARE信号通路可以接受细胞内信号,调节氧化还原状态实现细胞内环境的稳态。其中转录因子Nrf2

关键词： Keap1-Nrf2 氧化应激抑制剂氧应激胞内信号应用探索

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通过串联反应不对称合成氧化吲哚螺环化合物的研究进展

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有机化学 2015年第10期35卷 2035-2048页

作者：肖永龙周宇王江王进欣柳红中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室上海201302

氧化吲哚螺环类结构因具广泛的生物活性,已逐渐成为一类重要的类药性骨架.因此,开发简单高效的合成方法构建复杂的氧化吲哚螺环类化合物库已经成为化学工作者广泛关注的研究方向之一.由于现代有机化学倍受中间产物分离提纯及官能团保护... 详细信息

氧化吲哚螺环类结构因具广泛的生物活性,已逐渐成为一类重要的类药性骨架.因此,开发简单高效的合成方法构建复杂的氧化吲哚螺环类化合物库已经成为化学工作者广泛关注的研究方向之一.由于现代有机化学倍受中间产物分离提纯及官能团保护、脱保护策略等的困扰,而串联反应的出现为克服以上诸多难题提供了机遇,且在合成具有光学活性的天然产物和复杂分子中显示了它潜在的优势.近年来,通过有机串联反应策略不对称合成氧化吲哚螺环类化合物备受关注,大量的研究工作被报道.分别从C(3)位不饱和氧化吲哚衍生物、饱和氧化吲哚衍生物、C(3)位无取代氧化吲哚衍生物以及非氧化吲哚衍生物四大类起始原料出发,简单综述了近5年来氧化吲哚螺环化合物的合成方法进展,并对各类反应对底物要求、反应条件、反应选择性、产率以及机理的研究进行了讨论和总结.

关键词：氧化吲哚螺环化合物不对称合成催化剂串联反应

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小分子NPC1抑制剂的设计与合成

小分子NPC1抑制剂的设计与合成

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2016年长三角药物化学研讨会

作者：吴欣卿陈夏孙海鹰中国药科大学药学院药物化学系江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏省南京市童家巷24号210009

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抑制MLL融合蛋白与DOT1L间相互作用的多肽衍生物的设计、合成及生物学表征

抑制MLL融合蛋白与DOT1L间相互作用的多肽衍生物的设计、合成及生...

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2016年长三角药物化学研讨会

作者：常玉杰姚爱红江程孙海鹰中国药科大学药学院药物化学系江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏省南京市童家巷24号210009

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靶向Hsp90-Cdc37蛋白-蛋白相互作用小分子抑制剂的研究进展

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中国药科大学学报 2015年第3期46卷 272-278页

作者：刘芳孙昊鹏尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009

热休克蛋白90(Hsp90)参与肿瘤生理与病理的多个过程,设计与开发有效的Hsp90抑制剂一直是抗肿瘤药物研发的热点。目前,传统的N端抑制剂的研发正处于瓶颈期,C端抑制剂的发展也受到了限制,阻碍Hsp90与细胞分裂周期蛋白Cdc37的相互作用已经... 详细信息

热休克蛋白90(Hsp90)参与肿瘤生理与病理的多个过程,设计与开发有效的Hsp90抑制剂一直是抗肿瘤药物研发的热点。目前,传统的N端抑制剂的研发正处于瓶颈期,C端抑制剂的发展也受到了限制,阻碍Hsp90与细胞分裂周期蛋白Cdc37的相互作用已经成为了抑制Hsp90的全新方向。研究表明,很多的蛋白激酶需要依靠Cdc37而聚集到Hsp90上,从而完成空间构象的正确折叠。因此,靶向Hsp90-Cdc37能够具有针对性地抑制Hsp90的激酶类客户蛋白,降低不良反应。随着对Hsp90与Cdc37相互作用机制越来越深入的研究,很多能够干扰Hsp90-Cdc37的天然产物被发现,本文从发现过程、作用机制这两方面综述这些小分子抑制剂的研究进展。

关键词：热休克蛋白90 细胞周期分裂蛋白37 蛋白-蛋白相互作用进展

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6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法

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有机化学 2015年第10期35卷 2150-2156页

作者：牛绍雄唐智超刘畅王天麟尤启冬向华中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 南京金陵中学南京210005 中国药科大学药学院药物化学教研室南京210009

设计了6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法.该方法运用立体选择性反应策略,专一性地得到cis-中间体：cis-N-（4-羟基苯基）-1-氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸;选择以KAl（SO4）2·12H2O为催化剂,高酞酸、对氨基苯酚、苯... 详细信息

设计了6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法.该方法运用立体选择性反应策略,专一性地得到cis-中间体：cis-N-（4-羟基苯基）-1-氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸;选择以KAl（SO4）2·12H2O为催化剂,高酞酸、对氨基苯酚、苯甲醛三组分一锅法反应得到6-芳基茚并异喹啉酮母核,最终以总收率36%-51%得到6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,比原方法的平均收率提高15%左右,新方法具有立体选择性好、操作简化、收率高等优点,适宜大量制备.

关键词： 6-芳基茚并异喹啉酮衍生物立体选择性反应 cis-中间体三组分一锅法合成

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昆布-甘草合用对SD大鼠基础代谢干扰的代谢组学研究

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药学学报 2015年第3期50卷 312-318页

作者：孙润彬俞晓忆毛勇葛纯杨娜阿基业唐于平段金廒马子腾吴旭彤朱萱萱王广基中国药科大学药物代谢动力学重点实验室药物分子设计与成药性优化重点实验室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 南京中医药大学江苏省方剂高技术研究重点实验室江苏南京210023 青岛市第五十八中学山东青岛266100 南京中医药大学附属医院江苏南京210029

研究昆布与甘草合煎给药与分别单煎给药对机体自身代谢的影响及差异。分别采用昆布、甘草单煎与合煎方法进行提取,通过常规生化参数测定、病理切片观察和气相质谱测定血清中内源性小分子方法研究提取物对SD大鼠肝、肾毒性以及系统代谢... 详细信息

研究昆布与甘草合煎给药与分别单煎给药对机体自身代谢的影响及差异。分别采用昆布、甘草单煎与合煎方法进行提取,通过常规生化参数测定、病理切片观察和气相质谱测定血清中内源性小分子方法研究提取物对SD大鼠肝、肾毒性以及系统代谢的影响。结果发现,昆布与甘草合煎给药较昆布单煎给药造成大鼠肾脏组织更明显的病理异常,昆布与甘草无论单煎还是合煎给药对肝脏均无明显影响,甘草单煎给药对肾脏无明显影响。昆布与甘草合煎组给药5天,引起血清中谷草转氨酶下降(单煎组没有明显变化)和总尿素氮明显升高(昆布单煎组也升高)。采用GC-MS方法对大鼠血清中内源性小分子分析发现昆布、甘草单煎与合煎提取物给药均对代谢有明显影响,且合煎给药组与昆布组对机体代谢影响相似,提示合煎提取物对机体代谢的影响可能主要来源于昆布。昆布、甘草分别单独煎煮和合煎提取物给药引起支链氨基酸、三羧酸循环中间物和糖代谢中间物(丙酮酸和乳酸)水平降低和3-羟基丁酸水平升高,昆布降低三羧酸循环中间物和糖代谢中间物能力强于甘草以及合煎组,而甘草给药组中支链氨基酸水平降低更加明显。提示合煎给药对SD大鼠代谢的影响与甘草和昆布均有关。昆布单煎及昆布-甘草合煎提取物连续给药均可造成肾脏损害,合煎给药较昆布单煎给药造成大鼠肾脏组织更明显的病理异常,说明一定剂量范围内甘草可加重昆布的肾脏毒性作用,是中药"相反"配伍禁忌的特征表现之一。

关键词：昆布甘草合煎代谢组学反药

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基于呫吨酮骨架的新型酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计合成与生物学评价

基于呫吨酮骨架的新型酸性鞘磷脂酶抑制剂的设计合成与生物学评价

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2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议

作者：杨侃明先俊高彪王进欣中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009

酸性神经鞘磷脂酶(ASM)水解鞘磷脂生成神经酰胺和磷酰胆碱，调节体内神经鞘磷脂的动态平衡及神经酰胺参与的信号转导，在动脉粥样硬化，抑郁症，肺泡组织损伤，肝损伤等多种疾病的发生发展过程中起着重要的作用[1]。

关键词：酸性鞘磷脂酶抑制剂神经酰胺 α-mangostin 呫吨酮

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酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路在疾病发生发展中作用机制的研究进展

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药学进展 2015年第11期39卷 838-845页

作者：张阔军顾勤兰王明慧赵丽杨侃王进欣中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009 中国药科大学高等职业技术学院江苏南京210009 中国药科大学生理教研室江苏南京210009

酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路可介导细胞凋亡、炎症和自噬等多种细胞活动,与心脑血管疾病、代谢类疾病、肺部和肝部疾病以及神经系统疾病等多种疾病的发生、发展密切相关。酸性鞘磷脂酶现已成为多种疾病的临床生物标记物和潜在的治疗靶点... 详细信息

酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路可介导细胞凋亡、炎症和自噬等多种细胞活动,与心脑血管疾病、代谢类疾病、肺部和肝部疾病以及神经系统疾病等多种疾病的发生、发展密切相关。酸性鞘磷脂酶现已成为多种疾病的临床生物标记物和潜在的治疗靶点。综述酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路在各种疾病中的生物学功能和作用机制最新研究进展,旨在为相关疾病的治疗提供新思路。

关键词：酸性鞘磷脂酶神经酰胺细胞凋亡疾病

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类天然藤黄属桥环呫吨酮的结构优化研究进展

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药学学报 2014年第3期49卷 293-302页

作者：王艳艳张晓进杨英睿孙昊鹏尤启冬 f中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药学院药物化学教研室江苏南京210009 中国药科大学理学院有机化学教研室江苏南京210009

以生物活性天然产物为模板进行类天然产物的设计是新药发现的重要途径之一。藤黄酸是一种具有独特桥环呫吨酮骨架的藤黄属天然产物,其具有良好的体内外抗肿瘤活性。本文主要是对藤黄酸抗肿瘤药效骨架的确证以及在此基础上进行类天然桥... 详细信息

以生物活性天然产物为模板进行类天然产物的设计是新药发现的重要途径之一。藤黄酸是一种具有独特桥环呫吨酮骨架的藤黄属天然产物,其具有良好的体内外抗肿瘤活性。本文主要是对藤黄酸抗肿瘤药效骨架的确证以及在此基础上进行类天然桥环呫吨酮化合物的设计、结构优化及构效关系研究等方面进行综述和展望。

关键词：类天然产物抗肿瘤桥环呫吨酮结构优化藤黄酸构效关系

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