检索结果-内蒙古大学图书馆

苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的设计、合成及活性研究

有机化学 2013年第3期33卷 590-595页

作者：金秋辛敏行丛欣尤启冬江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室中国药科大学南京210009 江苏省抗肿瘤分子靶向药物重点实验室江苏先声药业有限公司南京210042

苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是抗肿瘤治疗的一个有效靶点.本研究根据现有PARP抑制剂的结构特征,设计并合成了未见文献报道的12个苯并呋喃类化合物,并进行了初步体外活性筛选.实验结果表明所合成的化合物均显示出一定的PARP... 详细信息

苯并呋喃类聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是抗肿瘤治疗的一个有效靶点.本研究根据现有PARP抑制剂的结构特征,设计并合成了未见文献报道的12个苯并呋喃类化合物,并进行了初步体外活性筛选.实验结果表明所合成的化合物均显示出一定的PARP抑制活性,其中化合物7c的活性与阳性对照药Veliparib活性相当,IC50为20.5 nmol·L-1。

关键词：抗肿瘤 PARP 苯并呋喃合成

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不对称小分子催化合成的最新进展及其在药物合成中的应用

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中国药科大学学报 2013年第3期44卷 193-201页

作者：董晓阳王子昱王永超戴振亚尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009

近年来,数以千计新型手性小分子催化剂的出现为不对称催化开辟了新的通道和途径,尤其在手性药物中间体的合成中也发挥了巨大的作用,为新药的合成提供了新方法。本文基于手性小分子催化剂与底物的结合方式,对目前的手性小分子催化反应进... 详细信息

近年来,数以千计新型手性小分子催化剂的出现为不对称催化开辟了新的通道和途径,尤其在手性药物中间体的合成中也发挥了巨大的作用,为新药的合成提供了新方法。本文基于手性小分子催化剂与底物的结合方式,对目前的手性小分子催化反应进行了总结和分类,阐述了手性小分子催化的最新进展以及目前手性小分子催化在药物合成中的应用,进而更好地研究和探索手性小分子催化合成。

关键词：不对称小分子催化不对称催化不对称合成手性药物中间体

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铜催化C—N,C—O偶联反应的研究进展

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有机化学 2013年第5期33卷 877-890页

作者：成宜娟孙丽萍江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室中国药科大学南京210009 中国药科大学药学院药物化学教研室南京210009

C—N,C—O键偶联是有机合成中的一类重要反应,铜催化的偶联反应是该类化学键形成中的主要手段之一,相比钯等过渡金属,金属铜具有低毒、廉价、反应条件温和等优点.按照所形成化合物的结构类型综述了铜催化C—N,C—O键偶联反应的最新研究... 详细信息

C—N,C—O键偶联是有机合成中的一类重要反应,铜催化的偶联反应是该类化学键形成中的主要手段之一,相比钯等过渡金属,金属铜具有低毒、廉价、反应条件温和等优点.按照所形成化合物的结构类型综述了铜催化C—N,C—O键偶联反应的最新研究进展.

关键词： C-N偶联反应 C-O偶联反应铜催化进展

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Bromodomain小分子抑制剂的研究进展

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化工中间体 2013年第5期9卷 1-12页

作者：王功金向华 Department of Medicinal Chemistry School of PharmacyChina Pharmaceutical University 中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009

草甘膦是一种高效、低毒的灭生性除草剂,在世界范围内得到广泛应用。本文概述了IDA法和甘氨酸法草甘膦母液的主要成分,总结了草甘膦的主要回收方法,指出了现有研究的不足之处,为进一步研究提供参考。

关键词：草甘膦除草剂母液回收方法

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天然产物的结构改造和成药性研究

天然产物的结构改造和成药性研究

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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周

作者：尤启冬张晓进天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室中国药科大学

＜正＞藤黄酸（GA）是从藤黄树脂中分离的到的天然产物,其结构具有4-氧杂-三环[4.3.1.03,7]癸烷-2-酮与帖吨酮的骨架。临床前研究表明藤黄酸在体内外具有抗肿瘤活性,显示出具有较好的临床应用前景。但是,藤黄酸也有许多缺点,影响了其临... 详细信息

＜正＞藤黄酸（GA）是从藤黄树脂中分离的到的天然产物,其结构具有4-氧杂-三环[4.3.1.03,7]癸烷-2-酮与帖吨酮的骨架。临床前研究表明藤黄酸在体内外具有抗肿瘤活性,显示出具有较好的临床应用前景。但是,藤黄酸也有许多缺点,影响了其临床应用:如,只有从天然来源获得、结构复杂难以进行结构修饰和全合成得到,水溶性较低难以口服,且其口服活性较低等。

关键词：类天然产物分子优化口服活性

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