检索结果-内蒙古大学图书馆

中国现代应用药学 2025年第1期42卷 21-26页

作者：张修齐张波苏靓丽陈春雨王利娟乔晓强河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北保定071002

目的以L(+)-酒石酸–硼酸络合酸为手性选择剂,建立手性非水毛细管电泳法,对富马酸福莫特罗(formoterol fumarate,FMT·FUM)进行手性分离,并测定FMT·FUM粉吸入剂中对映体的含量。方法以未涂层熔融弹性石英毛细管(65 cm×50... 详细信息

目的以L(+)-酒石酸–硼酸络合酸为手性选择剂,建立手性非水毛细管电泳法,对富马酸福莫特罗(formoterol fumarate,FMT·FUM)进行手性分离,并测定FMT·FUM粉吸入剂中对映体的含量。方法以未涂层熔融弹性石英毛细管(65 cm×50μm,45.0 cm)为分离通道;运行电压20 k V;检测波长214 nm;室温;优化的背景缓冲液为含40 mmol·L^(-1)L(+)-酒石酸、400 mmol·L^(-1)硼酸、0.4%三乙胺的甲醇溶液。结果FMT·FUM的2个对映体在优化的手性分离条件下能够被完全分离,分离度为9.5;出峰顺序为RR-FMT·FUM在前,SS-FMT·FUM在后;在2.5~250.0μg·m L^(-1),2个对映体的质量浓度与峰面积分别呈现良好的线性关系;RR-FMT·FUM和SS-FMT·FUM的加标回收率在99.2%~101.8%,相对标准偏差为1.0%~1.9%,表明该法准确度良好;RR-FMT·FUM和SS-FMT·FUM的标示量百分含量分别为98.5%和99.1%,相对标准偏差分别为1.3%和1.5%。结论此方法可用于FMT·FUM粉吸入剂中对映体的含量测定。

关键词：非水毛细管电泳法手性分离富马酸福莫特罗粉吸入剂 L(+)-酒石酸–硼酸络合酸

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基于网络毒理学探究异烟肼诱发超敏反应的作用机制

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河北大学学报(自然科学版) 2025年第3期45卷 244-253页

作者：张沛祥田铄琪王姚俊武丽红梁建琴刘中成河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室河北保定071002 中国人民解放军总医院第八医学中心北京100091

基于网络毒理学的方法研究异烟肼治疗肺结核时引发超敏反应的分子机制,通过ChEMBL、STITCH、GeneCards和OMIM数据库查询,获得了与异烟肼和超敏反应相关的45个潜在靶点.进一步利用STRING和Cytoscape软件进行筛选,突出了包括BCL2、CYP3A4... 详细信息

基于网络毒理学的方法研究异烟肼治疗肺结核时引发超敏反应的分子机制,通过ChEMBL、STITCH、GeneCards和OMIM数据库查询,获得了与异烟肼和超敏反应相关的45个潜在靶点.进一步利用STRING和Cytoscape软件进行筛选,突出了包括BCL2、CYP3A4和DRD2在内的11个核心靶点.GO和KEGG通路分析通过DAVID和FUMA数据库显示,异烟肼诱导超敏反应主要与物质代谢和内分泌通路的富集有关.使用Autodock进行的分子对接验证了异烟肼与BCL2等核心靶标可以稳定结合.本研究结果表明,异烟肼可能通过调节细胞代谢及钙信号通路、胆碱能突触通路等影响超敏反应的发生和发展.此研究不仅为理解异烟肼诱导超敏反应的分子机制提供了理论依据,还为找寻预防其不良反应的方法奠定了基础.

关键词：异烟肼网络毒理学分子对接超敏反应

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羧甲基普鲁兰多糖螯合钙的制备及其功效评价

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食品科学 2021年第15期42卷 143-149页

作者：李海鹰杨祥禾魏珍珍贾蓓杨文智河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室河北保定071002

为研究羧甲基普鲁兰多糖螯合钙的功效,以天然普鲁兰多糖为原料,通过羧甲基化反应合成水溶性羧甲基普鲁兰多糖(carboxymethyl pullulan,CMP),随后利用CMP与钙溶液反应制备CMP-Ca(Ⅱ)配合物,通过紫外光谱、傅里叶变换红外光谱和扫描电子... 详细信息

为研究羧甲基普鲁兰多糖螯合钙的功效,以天然普鲁兰多糖为原料,通过羧甲基化反应合成水溶性羧甲基普鲁兰多糖(carboxymethyl pullulan,CMP),随后利用CMP与钙溶液反应制备CMP-Ca(Ⅱ)配合物,通过紫外光谱、傅里叶变换红外光谱和扫描电子显微镜对其结构进行表征,以滴定法测定的CMP-Ca(Ⅱ)中钙离子质量分数为指标,采用单因素试验和响应面试验优化CMP-Ca(Ⅱ)制备条件,最后建立骨质疏松Balb/C小鼠模型,利用CMP-Ca(Ⅱ)干预,通过测定骨质量、骨密度和骨硬度等指标研究CMP-Ca(Ⅱ)对骨质疏松小鼠的补钙效果。紫外光谱和傅里叶变换红外光谱分析结果表明,CMP中羧基和羟基与钙离子发生螯合。经单因素试验和响应面试验优化得到的最佳CMP-Ca(Ⅱ)制备条件为Ca2+与CMP质量比2∶1、反应液pH 10、温度50℃;在此条件下,可制得钙离子质量分数为10.3%的CMP-Ca(Ⅱ)。骨质疏松小鼠经CMP-Ca(Ⅱ)干预后,骨质量、骨密度和骨硬度提高,血清碱性磷酸酶活力降低,表明CMP-Ca(Ⅱ)能够调节骨质疏松小鼠的钙吸收能力,缓解骨质疏松,改善小鼠骨骼状况。本实验可为合成和开发新型CMP-Ca(Ⅱ)补钙制剂提供参考。

关键词：普鲁兰多糖羧甲基普鲁兰多糖螯合钙补钙制剂骨质疏松症

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基于胶体金检测核酸适配子与蛋白相互作用的新方法

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高等学校化学学报 2015年第4期36卷 638-645页

作者：刘中成赵丽健刘利鹏张艳芬王南南陈瑶王向欢河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室河北大学科学技术处保定071002

基于核酸适配子对靶蛋白的高特异性及胶体金比色法的高度灵敏性,建立了一种分析核酸适配子与靶蛋白亲和力以及简便快速检测蛋白质的新方法.核酸适配子保护的胶体金在高盐条件下可保持稳定,靶蛋白与胶体金竞争结合适配子,使胶体金发生聚... 详细信息

基于核酸适配子对靶蛋白的高特异性及胶体金比色法的高度灵敏性,建立了一种分析核酸适配子与靶蛋白亲和力以及简便快速检测蛋白质的新方法.核酸适配子保护的胶体金在高盐条件下可保持稳定,靶蛋白与胶体金竞争结合适配子,使胶体金发生聚沉,呈现颜色变化,可通过检测A520值分析适配子与靶蛋白的亲和力以及蛋白浓度.通过对适配子浓度、靶蛋白浓度、共孵育时间、竞争反应时间和氯化钠浓度等关键因素进行优化,确定了最佳检测条件.

关键词：核酸适配子靶蛋白胶体金亲和力

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新轴手性N,N-Dioxide Biscarbolin衍生物催化酮亚胺的不对称硅氢化反应

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高等学校化学学报 2017年第7期38卷 1192-1197页

作者：赵齐齐梁苗苗马洋洋李晓凯朱华结李婉药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省药物质量分析控制重点实验室河北大学药学院保定071002

以L-色氨酸为原料合成了5个伯酰胺结构的轴手性双咔啉N—O催化剂N2,N2'-二氧-9,9'-二甲基-3,3'-取代甲酰胺-β-双咔啉(4A^4E),并用于不对称催化酮亚胺的还原反应.结果表明,催化剂的催化转化率较高(80%~98%),立体选择性(e.e.... 详细信息

以L-色氨酸为原料合成了5个伯酰胺结构的轴手性双咔啉N—O催化剂N2,N2'-二氧-9,9'-二甲基-3,3'-取代甲酰胺-β-双咔啉(4A^4E),并用于不对称催化酮亚胺的还原反应.结果表明,催化剂的催化转化率较高(80%~98%),立体选择性(e.e.值)较好,其中催化剂N2,N2'-二氧-9,9'-二甲基-3,3'-环己基甲酰胺-β-双咔啉(4B)的催化转化率达到了98%,e.e.值达68%.

关键词： N—O双咔啉伯酰胺不对称硅氢化反应酮亚胺三氯硅烷

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三七内生真菌Talaromyces Purpureogenus中2个Drimane倍半萜绝对构型的鉴定

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高等学校化学学报 2017年第6期38卷 1046-1051页

作者：张冰洋马洋洋郭华朱华结李婉药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省药物质量分析控制重点实验室河北大学药学院保定071002

采用经典柱色谱法从三七内生真菌Talaromyces purpureogenus中分离得到2个化合物(1和2),经核磁共振波谱和质谱确认其结构均为Drimane倍半萜.通过量子化学计算比较电子圆二色谱(ECD)、旋光(OR)与实验值的方法鉴定了化合物1和2的绝对构型... 详细信息

采用经典柱色谱法从三七内生真菌Talaromyces purpureogenus中分离得到2个化合物(1和2),经核磁共振波谱和质谱确认其结构均为Drimane倍半萜.通过量子化学计算比较电子圆二色谱(ECD)、旋光(OR)与实验值的方法鉴定了化合物1和2的绝对构型.生物活性测试结果显示,化合物1对大肠杆菌(***)具有一定的抗菌活性(MIC=25μmol/L).

关键词：三七内生真菌电子圆二色谱绝对构型抗菌活性

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7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物的合成及抗真菌活性研究

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有机化学 2021年第6期41卷 2467-2475页

作者：董金娇朱昕悦冯思冉张超超刘振明乔晓强宋亚丽河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室河北保定071000 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室河北保定071000 河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北保定071000

利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了 16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外... 详细信息

利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了 16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗真菌活性结果表明,对于动物病原菌,化合物对总状毛霉、絮状表皮癣菌、红色毛癣菌和须癣毛癣菌等浅部真菌均有较好的抑制活性,其中化合物5d对红色毛癣菌的最小抑菌浓度为4 μg·mL-1,而对新生隐球菌、白念球菌、烟曲霉等深部真菌的抑制活性较差;化合物对5种植物病原菌均有一定程度的抑制作用,化合物51对花生冠腐病菌和马铃薯晚疫病菌的抑菌活性最好,最小抑菌浓度为8 μg·mL-1.

关键词： 1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶平板法抗真菌活性

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海洋来源真菌Penicillium pinophilum次级代谢产物中Azaphilones类化合物的分离及抗菌活性

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高等学校化学学报 2017年第11期38卷 1963-1967页

作者：马洋洋蔡卉杜敏曹飞朱华结药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省药物质量分析控制重点实验室河北大学药学院保定071002

采用硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS)和Sephadex LH-20凝胶柱层析等手段从一株渤海来源真菌Penicillium pinophilum次级代谢产物中分离得到3个Azaphilones类化合物:Pinophilin G(1),Pinophilin B(2)和Sch 725680(3),其中,化合物1为新化合物.通过核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)、长程异核位移相关谱(HMBC)、NOSEY谱、异核位移相关谱(HSQC)和高分辨电喷雾质谱(HR-ESI-MS)确定了化合物1的平面结构和相对构型.通过比较实际电子圆二色谱(ECD)和量子化学计算方法计算的ECD光谱确定了化合物1的绝对构型.活性测试结果表明,化合物1和3均显示出不同程度的抗菌活性.

关键词：海洋真菌 Penicillium pinophilum Azaphilone类化合物绝对构型抗菌活性

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海洋来源真菌Penicillim grisefulvum中桔霉素类化合物的分离及抗菌活性

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高等学校化学学报 2016年第7期37卷 1282-1286页

作者：高彤蔡思源许兰兰曹飞朱华结河北大学药学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省药物质量分析控制重点实验室保定071002

以海洋来源青霉真菌Penicillim grisefulvum为研究对象,采用硅胶、C18柱和Sephadex LH-20凝胶柱层析等手段,从中分离获得3个桔霉素类化合物:7-methyl-penicitrinone A(1),citrinin(2)和penicitrinone A(3),其中化合物1为新化合物.通过一维核磁共振谱(1D NMR)、二维核磁共振谱(2D NMR)和高分辨质谱(HR-ESI-MS)对化合物1的平面结构和相对构型进行确定,并运用电子圆二色光谱(ECD)和量子化学计算方法确定了其绝对构型.抗菌活性测试结果表明,化合物1对副溶血性弧菌(Vibrio parahemolyticus)表现出了较强的抑制活性(MIC=0.8μmol/L),高于阳性对照药物环丙沙星的活性(MIC=1.3μmol/L).

关键词：海洋真菌 Penicillim grisefulvum 桔霉素衍生物抗菌活性

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N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究

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药学学报 2014年第6期49卷 813-818页

作者：马正月杨琦张元功李俊杰杨更亮河北大学药学院、河北省药物质量分析控制重点实验室河北保定071002

以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC5... 详细信息

以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。

关键词： N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔兹海默症

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