检索结果-内蒙古大学图书馆

中国现代应用药学 2016年第4期33卷 419-424页

作者：宋飞凤陈萌沈剑李丽萍蒋惠娣浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室杭州310058 浙江大学医学院附属第二医院杭州310009

目的考察呋喃二烯(furanodiene,FDE)对肝脏微粒体主要的细胞色素P450(CYP)酶活性的影响。方法采用探针底物法,考察FDE在体外孵育体系中对大鼠和人肝微粒体CYP1A、CYP2A、CYP3A、CYP2C、CYP2D、CYP2E1的抑制作用,并计算相应的IC50值;采... 详细信息

目的考察呋喃二烯(furanodiene,FDE)对肝脏微粒体主要的细胞色素P450(CYP)酶活性的影响。方法采用探针底物法,考察FDE在体外孵育体系中对大鼠和人肝微粒体CYP1A、CYP2A、CYP3A、CYP2C、CYP2D、CYP2E1的抑制作用,并计算相应的IC50值;采用微粒体体外"鸡尾酒"孵育法(cocktail法),考察大鼠经低、高剂量FDE(40 mg·kg?1和160 mg·kg?1)连续灌胃7 d,其肝微粒体主要CYP酶活性的变化。结果 FDE对大鼠肝微粒体CYP2D1和CYP2C6/7有较弱的抑制作用,其IC50分别为15.8和23.8μmol·L?1;对人肝微粒体CYP2C9也有较弱的抑制作用,IC50为26.1μmol·L?1。与对照组比较,大鼠灌胃40 mg·kg?1 FDE,肝微粒体主要CYP酶活性无显著变化;灌胃160 mg·kg?1后,肝微粒体CYP2E1活性为对照组的164%。结论 FDE对大鼠和人肝微粒体CYP主要亚型的抑制作用较弱;40 mg·kg?1 FDE对大鼠肝微粒体主要CYP酶未显示明显诱导作用,160 mg·kg?1 FDE对肝微粒体CYP2E1有一定的诱导作用。

关键词：呋喃二烯肝微粒体细胞色素P450 抑制诱导

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综合性医院门诊患者口服质子泵抑制剂的回顾性处方点评

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中国现代应用药学 2008年第4期25卷 353-357页

作者：蒋鸿雁周权林俊李天元颜小锋曾苏浙江大学医学院附属二院药剂科临床药学室杭州310009 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室杭州310058

目的了解口服质子泵抑制剂（PP1）的临床应用模式，并促进其合理用药。方法利用医院信息系统药房管理子系统，对2007年1月10日～1月21日期间某综合性三甲医院门诊患者含口服PPI的处方进行回顾性点评。合理性标准为药品说明书、国内外循... 详细信息

目的了解口服质子泵抑制剂（PP1）的临床应用模式，并促进其合理用药。方法利用医院信息系统药房管理子系统，对2007年1月10日～1月21日期间某综合性三甲医院门诊患者含口服PPI的处方进行回顾性点评。合理性标准为药品说明书、国内外循证医学研究结果、PPI临床应用指导原则。结果该院的口服PPI应用总体较为合理，但临床诊断与适应证的吻合程度存在一定欠缺。部分处方的临床诊断不能反映就诊科室的专科特点。一些处方在用法用量和合并用药方面的合理性值得商榷。结论临床医生应对药品说明书有更多的了解，适应证以外用法时应告知患者。药师在加强处方审核力度的同时，也应注意灵活性，应注意学习治疗学的最新进展。

关键词：质子泵抑制剂药物利用合理用药处方点评

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谷胱甘肽硫-转移酶与疾病和化疗

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中国药学杂志 2005年第20期40卷 1530-1533,1541页

作者：倪韶青寿洪初赵正言曾苏王珏浙江大学医学院附属儿童医院浙江杭州310003 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室浙江杭州310031

目的综述谷胱甘肽硫-转移酶(GSTs)的多态性与疾病发病的相关性以及GSTs基因突变对化疗效果的影响。方法对近年来此领域有代表性的文献进行整理、归纳。结果GSTs的多态性对疾病的发生,特别是恶性肿瘤的发生有较大的相关性;GSTs表达水平... 详细信息

目的综述谷胱甘肽硫-转移酶(GSTs)的多态性与疾病发病的相关性以及GSTs基因突变对化疗效果的影响。方法对近年来此领域有代表性的文献进行整理、归纳。结果GSTs的多态性对疾病的发生,特别是恶性肿瘤的发生有较大的相关性;GSTs表达水平的升高可影响化疗效果,是引起化疗耐药的又一途径,利用GSTs逆转剂逆转化疗耐药是一种可考虑的方法。结论GSTs作为某些疾病早期发现的蛋白标记、用逆转剂逆转GSTs引起的化疗药物耐药以及实现化疗药物给药个体化尚需进行大量的多因素分析。

关键词：谷胱甘肽硫-转移酶疾病肿瘤化疗耐药药物基因组学

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疾病状态对人体药物代谢的影响

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中国药学杂志 2005年第24期40卷 1845-1848页

作者：周权徐翔曾苏浙江大学医学院附属第二医院临床药理与临床药学研究室浙江杭州310009 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室浙江杭州310031

目的了解疾病状态下人体药物代谢能力的变化。方法检索近几年的相关文献。结果在疾病状态下(如糖尿病、慢性肝病、充血性心力衰竭、肥胖、肾衰、炎症、感染和囊性纤维化等),参与药物Ⅰ相代谢的人肝细胞色素P450活性和基因表达可有... 详细信息

目的了解疾病状态下人体药物代谢能力的变化。方法检索近几年的相关文献。结果在疾病状态下(如糖尿病、慢性肝病、充血性心力衰竭、肥胖、肾衰、炎症、感染和囊性纤维化等),参与药物Ⅰ相代谢的人肝细胞色素P450活性和基因表达可有显著改变,多数情况下呈下调状态,能引起药物清除减慢和不良反应的发生。少数情况下呈上调状态。药物Ⅱ相代谢酶的活性也可有改变。疾病对人体药物代谢酶的影响可能具有同工酶选择性。不同的疾病和病情对药物代谢的影响可不同。而且还与是否接受药物治疗和治疗的有效性有关。某些影响药物代谢的疾病经相应药物治疗后,药物代谢酶活性反而恢复正常。一些实验室检查指标与药物代谢酶活性具有显著相关性。结论疾病状态下的药物使用应注意剂量的调整。一些实验室检查指标值对于药物剂量调整具有临床价值。

关键词：药物代谢疾病细胞色素P450 合理用药

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用体外代谢数据预测临床上药物体内代谢性相互作用

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中国临床药理学杂志 2003年第2期19卷 128-133页

作者：周权颜小锋姚彤炜曾苏阮邹荣浙江大学医学院附属二院临床药学室浙江杭州 310009 浙江大学药学院药物代谢与药物分析研究室浙江杭州 310031 浙江大学医学院附属二院临床药学室浙江大学药学院药物代谢与药物分析研究室浙江杭州 310009

用体外代谢数据可以预测临床上药物体内代谢的相互作用。本文介绍其中一些重要概念、预测模型、方法及影响预测准确性的因素。

关键词：药物相互作用体外代谢化学抑制细胞色素P450

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在药物动力学中立体选择性因素对药物相互作用的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第5期23卷 3-10页

作者：周权姚彤炜曾苏中国 310009 杭州 310031 浙江大学药学院药物分析和药物代谢研究室浙江大学药学院药物分析和药物代谢研究室杭州 310031 浙江大学医学院附属二院临床药学研究室

综述了近几年对映体/对映体、对映体/片用药物在药动学中的相互作用.提出药动学相互作用研究中考虑立体选择性因素具有十分重要的临床意义,例如,避免相互作用引起的不良反应、增加治疗效果、理解血药浓度量效关系不一致现象以及提供研... 详细信息

综述了近几年对映体/对映体、对映体/片用药物在药动学中的相互作用.提出药动学相互作用研究中考虑立体选择性因素具有十分重要的临床意义,例如,避免相互作用引起的不良反应、增加治疗效果、理解血药浓度量效关系不一致现象以及提供研究生长点以进一步探求代谢处置机理等.应加强对立体选择性药动学相互作用的研究.

关键词：立体异构药物相互作用药物动力学

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普罗帕酮经转人肝CYP3A4基因中国仓鼠CHL细胞代谢的立体选择性(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第10期22卷 82-86页

作者：周权姚彤炜余应年曾苏中国 310031 杭州 210009 杭州 310031 浙江大学医学院病理生理教研室浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室杭州 310031 浙江大学医学院附属二院

目的:研究普罗帕酮(PPF)经人肝CYP3A4代谢的立体选择性。方法:以转人肝CYP3A4基因中国仓鼠肺细胞CHL的S9为酶源,考察了PPF消旋体及单个对映体在高、低底物浓度时的经时孵育代谢。对映体抑制试验用于考察对映体之间的相互作用。并进行了... 详细信息

目的:研究普罗帕酮(PPF)经人肝CYP3A4代谢的立体选择性。方法:以转人肝CYP3A4基因中国仓鼠肺细胞CHL的S9为酶源,考察了PPF消旋体及单个对映体在高、低底物浓度时的经时孵育代谢。对映体抑制试验用于考察对映体之间的相互作用。并进行了单个对映体的酶动力学试验。结果:PPF消旋体高底物浓度(400mg/L)时的代谢无立体选择性,低底物浓度(10mg/L)时R(-)-体代谢快于S(+)-体(R>S);单个对映体孵育时在高底物浓度(200mg/L)时的代谢呈现对S(+)-体的立体选择性(S>R),低底物浓度(5mg/L)时呈现对R(-)-体的立体选择性(R>S)。S(+)-PPF的Vmax(μmol·mg-1·min-1)大于R(-)-体(2.66±0.32 vs 1.71±0.19,P<0.01)。R(-)-PPF的Km(μmol·L-1)小于S(+)-体(73±11 vs 185±17,P<0.001)。R(-)-PPF对S(+)-体有代谢抑制作用(IC50=125μmol·L-1)。结论:PPF经人肝CYP3A4的代谢有底物浓度依赖性的立体选择性。高底物浓度时两对映体有相互作用,相互作用的结果导致立体选择性丧失。而低底物浓度时两对映体无相互作用,结果仍表现出R体代谢优先的立体选择性。

关键词：普罗帕酮立体异构体代谢细胞色素P-450 CYP3A4

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代谢性药物的相互作用

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中国临床药理学杂志 2001年第4期17卷 313-318页

作者：周权姚彤炜曾苏 310031 浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室!杭州浙江大学医学院附属第二医院!杭州 310009

对于创新药物，临床前采用高通量技术进行生物转化研究，或根据生物转化研究结果及时地对先导药物进行结构修饰，有助于预测上市后代谢性药物相互作用的发生和增加市场竞争力。对于已上市药品，认识其代谢的酶学基础，了解药酶的常见底... 详细信息

对于创新药物，临床前采用高通量技术进行生物转化研究，或根据生物转化研究结果及时地对先导药物进行结构修饰，有助于预测上市后代谢性药物相互作用的发生和增加市场竞争力。对于已上市药品，认识其代谢的酶学基础，了解药酶的常见底物、诱导剂和抑制剂及合理选用同类药品，能避免具有临床意义的代谢性药物相互作用的发生。手性药物的代谢性相互作用不容忽视。代谢性药物相互作用也能被积极地利用，以增加目标药物的生物利用度、降低用药经济负担或探知一些体内处置的特异性。

关键词：药物相互作用药物代谢

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药物代谢分型的研究进展

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中国现代应用药学 2000年第6期17卷 423-429页

作者：周权姚彤炜曾苏浙江大学医学院附属二院杭州310009 浙江大学药学院药物代谢与药物分析研究室杭州310031

目的 :为了促进药物代谢分型研究在临床上的深入。方法 :综述近几年具遗传多态性代谢酶的探针药物、代谢分型方法以及影响因素。介绍“Cocktail”分型法。比较代谢分型与基因分型两种分型方法。结果 :疾病、并用药物、探药剂量、样本处... 详细信息

目的 :为了促进药物代谢分型研究在临床上的深入。方法 :综述近几年具遗传多态性代谢酶的探针药物、代谢分型方法以及影响因素。介绍“Cocktail”分型法。比较代谢分型与基因分型两种分型方法。结果 :疾病、并用药物、探药剂量、样本处理方法、服药依从性是代谢分型的主要影响因素。结论 :药物代谢分型能指导临床安全合理有效地用药。基因分型与代谢分型各有优缺点 ,应灵活应用。“Cocktail”分型方法具有独特的优越性和发展前景。

关键词：代谢遗传多态性代谢分型基因分型

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