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中药材 2024年第2期47卷 398-402页

作者：贾安黄小强茹国华吴毓皇明古旭李永辉黄河科技学院医学院河南郑州450063 河南大学药学院河南开封475004 海南医学院药学院/海南省热带药用植物研究开发重点实验室海南海口570100

目的:测定胆木茎、枝和叶中异长春花苷内酰胺、喜果苷、乌檀酰胺C、绿原酸、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-呋喃芹糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-呋喃芹糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷6个成分的含量。方法:采用HPL... 详细信息

目的:测定胆木茎、枝和叶中异长春花苷内酰胺、喜果苷、乌檀酰胺C、绿原酸、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-呋喃芹糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-呋喃芹糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷6个成分的含量。方法:采用HPLC-MS/MS法,色谱柱为Phenomenex Kinete EVO C18100Å(50 mm×2.1 mm,2.6μm)柱;流动相为0.5‰甲酸溶液-甲醇,梯度洗脱;流速为0.4 mL/min;柱温为40℃;进样量为3μL;电喷雾离子源,多反应监测负离子模式。结果:异长春花苷内酰胺、喜果苷、乌檀酰胺C、绿原酸、3,4,5-三甲氧基苯基-1-O-β-呋喃芹糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-呋喃芹糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷的线性范围分别为0.025~2μg/mL、0.0125~2μg/mL、0.05~2μg/mL、0.025~2μg/mL、0.0125~2μg/mL、0.0125~2μg/mL(r≥0.9991),精密度、稳定性(24 h)、重复性试验RSD<5.00%,平均加样回收率为95.13%~103.02%(RSD<4.00%)。含量测定结果显示6个成分在胆木不同部位中的含量存在较大差异。结论:所建立的方法简便、快速、灵敏,适用于胆木药材中6个成分的同时检测。

关键词：胆木化学成分含量测定高效液相色谱-串联质谱法

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基于黄药子药渣制备微孔碳材料及其吸附氯霉素的研究

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化学研究与应用 2023年第1期35卷 161-167页

作者：吴媛颖周丹李海霞邱军强徐丹热带转化医学教育部重点实验室海南省热带药用植物研究开发重点实验室海口市黎族医药重点实验室海南医学院药学院海南海口571199

本文通过NaCl/KCl活化黄药子残渣制备微孔碳材料(DBL-800-AC)用于氯霉素的吸附研究。采用粉末X射线衍射仪(PXRD)、拉曼光谱仪(Raman)、比表面积及孔径分析仪(BET)等仪器表征碳材料稳定性、化学组成、石墨化程度和孔隙结构。探讨NaCl/KC... 详细信息

本文通过NaCl/KCl活化黄药子残渣制备微孔碳材料(DBL-800-AC)用于氯霉素的吸附研究。采用粉末X射线衍射仪(PXRD)、拉曼光谱仪(Raman)、比表面积及孔径分析仪(BET)等仪器表征碳材料稳定性、化学组成、石墨化程度和孔隙结构。探讨NaCl/KCl活化物、溶液pH、温度、氯霉素初始浓度和离子强度对氯霉素吸附性能的影响。采用NaCl/KCl活化剂进行活化后,DBL-800-AC的比表面积达到1634 m^(2)/g,总的孔体积为0.85 m^(2)/g,表明DBL-800-AC微孔碳具有丰富的孔隙结构。当pH值为5时,温度35℃时,DBL-800-AC吸附氯霉素的吸附量约900 mg/g。吸附过程中动力学模型符合二级动力学模型,等温模型可用Freundlich吸附等温模型描述。中药药渣制备的微孔碳材料是有效的去除水中氯霉素的吸附剂。

关键词：中药药渣碳材料微孔吸附氯霉素

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高良姜-广藿香配伍溶液的质量标准研究

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海南医学院学报 2024年第9期30卷 641-648页

作者：李庄琦薛千蓉练秀霞文欢邝杨君张俊清李海龙王舒婷热带药物创新与转化教育部工程研究中心、海南省热带药用植物研究开发重点实验室、海口市黎族医药重点实验室、海南医学院药学院海南海口570100 海南普利制药股份有限公司海南海口570100

目的:建立高良姜-广藿香配伍溶液的质量标准。方法:针对高良姜-广藿香配伍溶液,高良姜素、广藿香酮2种指标性成分的薄层鉴别方法分别为:薄层板为硅胶G薄层板和高效硅胶G薄层板,展开剂为石油醚-乙酸乙酯(5∶3)、(5∶1);高良姜素、广藿香... 详细信息

目的:建立高良姜-广藿香配伍溶液的质量标准。方法:针对高良姜-广藿香配伍溶液,高良姜素、广藿香酮2种指标性成分的薄层鉴别方法分别为:薄层板为硅胶G薄层板和高效硅胶G薄层板,展开剂为石油醚-乙酸乙酯(5∶3)、(5∶1);高良姜素、广藿香酮2种指标性成分高效液相色谱含量检测方法为:色谱柱为C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)、流动相为甲醇(A)-0.2%磷酸(B)、检测波长:310 nm、梯度洗脱。结果:对于高良姜-广藿香配伍溶液中高良姜素、广藿香酮2种指标性成分,薄层鉴别主斑点清晰、阴性对照无干扰;2种指标性成分的浓度在10.00~1000.00μg/mL、10.00~640.00μg/mL范围内与峰面积线性关系系数分别为R^(2)=0.9990、R^(2)=0.9999;精密度RSD分别为0.63%、0.56%,稳定性RSD分别为1.82%、0.24%,重复性RSD分别为1.30%、0.89%;平均回收率分别为103.19%、100.87%(RSD为别为0.93%、0.4%,n=9);该2种指标性成分的含量应分别不低于233.71μg/mL、61.48μg/mL。结论:建立的方法可用于高良姜-广藿香配伍溶液的质量控制,该方法精密度、准确度、稳定性及重复性均符合要求。

关键词：高良姜广藿香高效液相色谱法薄层色谱法质量标准

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非小细胞肺癌获得性耐药和表皮生长因子受体靶向治疗耐受机制研究进展

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中国药物警戒 2024年第10期21卷 1081-1086页

作者：谢思华高志超张维邢佳会梁经纬孟繁浩中国医科大学药学院小分子靶向抗肿瘤药物研究与开发重点实验室辽宁沈阳110122 辽宁省肿瘤医院肿瘤内科辽宁沈阳110044 海南医学院药学院海南省热带药用植物研发重点实验室海南海口571199

目的探讨靶向表皮生长因子受体(EGFR)的特异性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在治疗该靶点突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中的研究进展。方法重点讨论EGFR的靶向治疗方案,并详细阐述EGFR-TKIs的耐药机制,以及耐药持久性(DTP)细胞的特征和EGFR... 详细信息

目的探讨靶向表皮生长因子受体(EGFR)的特异性酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)在治疗该靶点突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中的研究进展。方法重点讨论EGFR的靶向治疗方案,并详细阐述EGFR-TKIs的耐药机制,以及耐药持久性(DTP)细胞的特征和EGFR突变导致NSCLC耐药的机制基础。结果EGFR靶向治疗疗效显著,但会引起药物耐受或耐药细胞的出现,最终导致肿瘤复发。结论深入研究药物耐受性和获得性耐药的根本原因,有助于提高癌症治疗的效果。

关键词：非小细胞肺癌表皮生长因子受体靶向治疗酪氨酸激酶抑制剂药物耐受性获得性耐药

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基于C—C键断裂碱促进扩环构建环庚酮化合物

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有机化学 2021年第7期41卷 2715-2722页

作者：王微崔雪马健婷李友宾王雪松海南医学院药学院热带转化医学教育部重点实验室海南省热带药用植物研究开发重点实验室海口市黎族医药重点实验室海口571199

报道了通过C—C键断裂开环构建环庚酮化合物的有效策略.反应在碳酸铯存在下进行,无需使用任何金属和氧化剂,具有原料易得、底物适用性良好、反应条件温和的优点.这种无金属催化炔插入C—Cσ-键,通过分子内亲核加成/开环反应构建环庚酮... 详细信息

报道了通过C—C键断裂开环构建环庚酮化合物的有效策略.反应在碳酸铯存在下进行,无需使用任何金属和氧化剂,具有原料易得、底物适用性良好、反应条件温和的优点.这种无金属催化炔插入C—Cσ-键,通过分子内亲核加成/开环反应构建环庚酮化合物的方法,在有机合成化学中有着广泛的应用前景。

关键词： C—C键断裂碱促进扩环环庚酮化合物

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小奥德蘑属食用菌多糖提取、化学结构和生物活性研究进展

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食品工业科技 2022年第11期43卷 434-439页

作者：黄敏苗晶囡王勇邱军强李海霞教育部热带转化医学重点试验室海南省热带药用植物研究开发重点试验室海口市黎族医药重点实验室海南医学院药学院海南海口570100

食药用真菌由于其独特的生物活性,近年来受到国内外研究人员的广泛关注,其中小奥德蘑属(Oudemansiella)食用菌,是一种高蛋白、低脂肪、低纤维的食用菌,作为极具开发潜力的真菌之一,具有很高的食药用价值。研究表明小奥德蘑属食用菌多糖... 详细信息

食药用真菌由于其独特的生物活性,近年来受到国内外研究人员的广泛关注,其中小奥德蘑属(Oudemansiella)食用菌,是一种高蛋白、低脂肪、低纤维的食用菌,作为极具开发潜力的真菌之一,具有很高的食药用价值。研究表明小奥德蘑属食用菌多糖具有抗氧化、抗炎、免疫调节、抗菌和调控肠道菌群等生物活性。本文就近年来有关小奥德蘑属食用菌多糖的提取方法、化学结构和生物活性的国内外文献进行总结,为小奥德蘑属食用菌进一步的开发利用提供参考。

关键词：小奥德蘑多糖提取工艺化学结构生物活性

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基于网络药理学探讨“高良姜-广藿香”药防治糖尿病胃轻瘫胃排空的作用机制

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海南医学院学报 2023年第5期29卷 357-365页

作者：谢振蕊李丽周明艳张俊清李海龙海南医学院药学院海南省热带药用植物研究开发重点实验室海南海口571101 海南医学院药学院海南海口571199

目的:采用网络药理学预测“高良姜-广藿香”药在糖尿病胃轻瘫(Diabetic Gastroparesis),DGP治疗中的潜在药效化合物、关键靶点及相关机制途径。方法:利用TCMSP等数据库整理“高良姜-广藿香”的主要药效成分及对应的靶点;通过GeneCards... 详细信息

目的:采用网络药理学预测“高良姜-广藿香”药在糖尿病胃轻瘫(Diabetic Gastroparesis),DGP治疗中的潜在药效化合物、关键靶点及相关机制途径。方法:利用TCMSP等数据库整理“高良姜-广藿香”的主要药效成分及对应的靶点;通过GeneCards疾病靶点平台筛选DGP相应靶点后,将“高良姜-广藿香”药与DGP的各自对应靶基因导入Venny 2.1.0分析平台筛选共同靶点;利用STRING数据库查找共同靶基因间蛋白相互作用信息,并绘制相互作用(PPI)网络图。采用R语言ClusterProfiler软件对“高良姜-广藿香”与DGP的共同靶基因进行基因富集分析及相关机制通路预测。结果:经筛选获得药物活性成分23个,相关的靶点97个,与DGP相关的靶点映射后得到共同靶点46个,包括ESR1,EGFR和IL6等。共同靶点主要富集在氧化应激、凋亡信号调控等生物过程,酶结合、蛋白磷酸酶结合等分子功能有关以及核染色质、线粒体外膜等细胞组分,并主要作用于PI3K-Akt、HIF-1和MAPK等信号通路。槲皮素、山柰酚、高良姜素等化合物可能是“高良姜-广藿香”作用于DGP的潜在药效成分,主要通过介导MAPK/PI3K/AKT和P53等信号通路,参与氧化应激和细胞凋亡等过程发挥治疗作用。结论:基于网络药理学方法,本研究初步揭示“高良姜-广藿香”药治疗DGP具有多成分、多靶点、多途径的作用特点,能够为进一步使用“高良姜-广藿香”药治疗DGP的研究提供新的思路。

关键词：胃轻瘫高良姜广藿香网络药理学靶点信号通路

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不同采收期胆木茎干HPLC指纹图谱研究

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海南医学院学报 2023年第7期29卷 488-494页

作者：刘爱霞周明艳李湘怡李丽张钰昕郑秀炆文欢张俊清张旭光海南医学院海南省热带药用植物研究开发重点实验室海南海口571199 海南医学院药学院海南海口571199

目的:建立不同采收期胆木药材茎干HPLC指纹图谱,结合化学模式识别分析采收期对药材质量的影响。方法:以Sun Fire C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;乙腈⁃0.1%磷酸水溶液进行梯度洗脱;流速1.0 mL/min。结果:建立了不同采收期胆木茎... 详细信息

目的:建立不同采收期胆木药材茎干HPLC指纹图谱,结合化学模式识别分析采收期对药材质量的影响。方法:以Sun Fire C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;乙腈⁃0.1%磷酸水溶液进行梯度洗脱;流速1.0 mL/min。结果:建立了不同采收期胆木茎干HPLC指纹图谱,确定12个共有峰,指认出3个色谱峰。不同采收期的胆木药材质量存在一定差异,OPLS⁃DA预测了4个主要质量差异标志物。结论:建立的HPLC指纹图谱能够反映不同采收期胆木茎干的组分特征,预测的主要质量差异标记物可作为胆木药材质量控制的关键指标。

关键词：胆木茎干 HPLC指纹图谱化学模式识别

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LC-MS/MS法测定大鼠血浆中芦荟苦素浓度及其药动学研究

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中国药房 2021年第22期32卷 2701-2705页

作者：谭银丰孙墨箫张蕾杨雯悦李海龙李友宾海南医学院药学院/海南省热带药用植物研究开发重点实验室/海口市黎族医药重点实验室海口571159

目的:建立测定大鼠血浆中芦荟苦素浓度的方法,并考察芦荟苦素的药动学特征。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以芦荟新苷D为内标,采用液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中芦荟苦素的血药浓度。以Synergi Hydro-RP为色谱柱,以0.1‰甲酸溶液... 详细信息

目的:建立测定大鼠血浆中芦荟苦素浓度的方法,并考察芦荟苦素的药动学特征。方法:血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以芦荟新苷D为内标,采用液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中芦荟苦素的血药浓度。以Synergi Hydro-RP为色谱柱,以0.1‰甲酸溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,流速为0.50 mL/min,柱温为30℃,进样量为5μL;采用电喷雾离子源,以多反应监测模式进行负离子检测,用于定量分析的离子对分别为m/z 393.1→272.9(芦荟苦素)、m/z 555.3→144.9(内标)。采用上述方法测定大鼠尾静脉注射(3.35 mg/kg)和灌胃(16.75 mg/kg)芦荟苦素后0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2.5、4、6、8、10 h静脉血中芦荟苦素的质量浓度,采用DAS 3.0软件计算药动学参数。结果:芦荟苦素检测质量浓度的线性范围为1~600 ng/mL(r=0.9945),定量下限为1 ng/mL,批内、批间RSD均小于15%,批内、批间准确度在±15%内,基质因子为(92.74±4.33)%~(94.84±2.57)%,提取回收率为(69.04±2.13)%~(75.03±2.84)%,稳定性试验的实测结果与理论值的偏差在±15%内。大鼠静脉注射和灌胃芦荟苦素后,主要药动学参数c_(max)分别为(10693.3±2745.3)、(223.3±36.2)ng/mL,t_(1/2)分别为(2.45±1.45)、(3.33±1.91)h,AUC_(0-24 h)分别为(4190.6±883.6)、(1210.1±93.9)ng·h/mL(n=3),口服绝对生物利用度为11.13%。结论:本研究成功建立了一种快速、灵敏的芦荟苦素血药浓度测定方法,适用于其药动学研究。

关键词：芦荟苦素芦荟新苷D 血药浓度药动学液相色谱-串联质谱法大鼠

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白藜芦醇纳米乳的制备及其功能评价

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药学前沿 2025年第1期29卷 24-32页

作者：王顺丰王假尧于佳岐冯世权董德峤李定国胡雪曹俊艳何溶高亚男海南医学院药学院热带药物创新与转化教育部工程研究中心人机智能协同肿瘤精准诊疗国际联合研究中心海南省热带药用植物研究开发重点实验室海口571199

目的本研究通过纳米技术提高难溶性药物白藜芦醇的成药性,进行了白藜芦醇纳米乳(RES-NE)的处方设计,对其进行初步质量评价,并研究了其预防紫外线引起的皮肤损伤作用。方法考察白藜芦醇在不同辅料中的溶解度,通过绘制三元相图,确定与之... 详细信息

目的本研究通过纳米技术提高难溶性药物白藜芦醇的成药性,进行了白藜芦醇纳米乳(RES-NE)的处方设计,对其进行初步质量评价,并研究了其预防紫外线引起的皮肤损伤作用。方法考察白藜芦醇在不同辅料中的溶解度,通过绘制三元相图,确定与之配伍辅料的比例,制备白藜芦醇纳米乳;对所制备的白藜芦醇纳米乳进行粒径、Zeta电位、形态等理化性质的表征;采用紫外线照射方法考察白藜芦醇纳米乳对大鼠背部皮肤的保护作用。结果根据溶解度及三∶元相∶图,∶确定三乙酸甘油酯为油相,聚氧乙烯蓖麻油EL-60为乳化剂,聚乙二醇400为助乳化剂,白藜芦醇纳米乳的最优处方为药物、油相、乳化剂、助乳化剂的质量比为0.175(21.68±3.89)nm,多分散系数为0.110±0.010,Zeta电位为(0.509±0.145)mV,紫外照射对照组出现大面积红斑,用药组未出现或出现极小面积红斑。结论制备的白藜芦醇纳米乳制剂外观澄明、性质安全且稳定、制备工艺简单、载药量高、具有一定的缓释作用,初步认为白藜芦醇具有预防紫外线致皮肤损伤的潜能,有望应用于皮肤护理、紫外线防护等领域。

关键词：白藜芦醇纳米乳质量评价抗紫外抗氧化酪氨酸酶抑制皮肤刺激性体外释放

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